RELATORIO 3

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FACULDADE GUANAMBI – FG
CENTRO DE EDUCAÇÃO SUPERIOR DE GUANAMBI – CESG
 RELATÓRIO 
AULA PRÁTICA III
Orientador/Prof.ª.: Karina Fernandes
GUANAMBI – BA
2017
ANA CLAUDIA COTRIM FAUSTO
JOSÉ VICTOR DE JESUS OLIVEIRA
FERNANDA RODRIGUES DE CASTRO
TAILANE LIMA PESSOA
TAYNARA CARVALHO BORGES
RELATÓRIO 
AULA PRÁTICA III
Pesquisa direcionada ao Centro de Pesquisa Superior de Guanambi - CESG da Faculdade Guanambi, sendo apresentada a disciplina de Tecnologia Farmacêutica visando a obtenção de notas referente ao 7º semestre orientado pelo Prof.ª Karina Fernandes.
GUANAMBI – BA
2017
Centro de Educação Superior de Guanambi – CESG
Disciplina: Tecnologia Farmacêutica
Professor: Karina Fernandes
Relatório de Aula Prática
OPERAÇÕES UNITÁRIAS, MOAGEM, MISTURA E SECAGEM: DESENVOLVIMENTO DE EFERVECENTE
	INTRODUÇÃO
As diferentes formas farmacêuticas de medicamentos disponíveis no mercado permitem que o médico prescreva aquela que melhor se adeque ao paciente, levando-se em consideração, seu estado físico, patologia e condições clínicas, idade e dificuldade de deglutição (KELMANN et al., 2006).
Medicamentos efervescentes são definidos como evolução de bolhas de gás proveniente de um líquido, sendo resultado de uma reação química. A mistura efervescente tem sido utilizada medicinalmente por muitos anos, estando disponível desde o século XVIII e, foram posteriormente enumerados nos compêndios oficiais como forma de pó composto efervescente. Estes eram comumente conhecidos, comercialmente, como “Pós Seidlitz”. Os mesmos foram moderadamente popularizando-se durante os anos, juntamente com agregação de fármacos na preparação específica. (LIEBERMAN et. AL., 1989).
Quando os equipamentos de compressão foram desenvolvidos, estes compostos efervescentes começaram a serem produzidos na forma de comprimidos, que ofereceram algumas vantagens sobre as demais formas farmacêuticas em pó, as quais se mantêm até os dias atuais. (LIEBERMAN et. AL., 1989; LACHMAN et. AL., 2001). 
A Base efervescente é composta por ácido cítrico, ácido tartárico, bicarbonato de sódio e edulcorante e oferece um grande diferencial e facilidade no preparo das suas formulações. Assim, a base efervescente pronta permite melhorar o sabor de fármacos muito ácidos ou muito amargos ou muito salgados, como é o caso de diversos nutrientes, ou a veiculação de fármacos em quantidades muito grandes, cuja administração em cápsulas seria impraticável. É uma base em pó neutra, desenvolvida especialmente para facilitar a manipulação de diferentes formulações, promovendo misturas homogêneas e uma solução final sem material insolúvel. Oferece conforto e melhora da adesão do tratamento dos seus pacientes (IBEROQUIMICA, 2013).
Comprimidos efervescentes são concebidos para darem rapidamente origem a uma solução, com liberação de dióxido de carbono. Normalmente, estes comprimidos são preparados por compressão das substâncias ativas com misturas de ácidos orgânicos (ex. ácido cítrico ou ácido tartárico) e bicarbonato de sódio. Quando um comprimido é colocado em um copo com água inicia-se uma reação química entre o ácido e o bicarbonato de sódio para formar um sal de sódio do ácido, dióxido de carbono e água. (LACHMAN et al., 2001)
Para obter um medicamento estável e eficaz, cada tipo de forma farmacêutica exige um estudo cuidadoso das propriedades físicas e químicas do(s) fármaco(s) e excipiente(s). Essas propriedades, como solubilidade, tamanho do cristal, formas polimórficas, estabilidade no estado sólido e interações entre fármaco e excipientes, podem ter um efeito significativo sobre a disponibilidade fisiológica e a estabilidade física e química do fármaco. Mediante a combinação desses dados e de outros procedentes de estudos farmacológicos e biológicos, podem ser selecionados o fármaco e os excipientes que melhor se ajustem a formulação da forma farmacêutica escolhida. Embora a avaliação extensiva dessas propriedades nem sempre seja necessária para todos os tipos de formulação, algumas destas são reconhecidamente as mais importantes no delineamento e na fabricação de formas farmacêuticas dentre elas tem-se a análise de tamanho de partícula, análise reológica, moagem, tamisação, mistura, granulação e compressão. (AULTON, 2005).
Muitas vezes ocorre a prescrição de uma grande quantidade de ativos em uma mesma formulação. Ao medir a densidade aparente dos pós, percebe-se que a formulação final irá gerar uma grande quantidade de cápsulas para uma única dose, dificultando a adesão do paciente ao tratamento. A base efervescente pode ser utilizada no preparo de formulações farmacêuticas, veterinárias, Nutracêutico, nutricosméticas, entre outras (IBEROQUIMICA, 2013).
Comprimidos efervescentes são convenientes e fáceis de usar. Estes são concebidos para darem rapidamente origem a uma solução, com liberação de dióxido de carbono. Normalmente, os mesmos são preparados por compressão de fármacos com misturas de ácidos orgânicos e bases carbonadas como, por exemplo, ácido cítrico ou ácido tartárico e bicarbonato de sódio, respectivamente. Quando um comprimido efervescente é colocado em contato com a água, inicia-se uma reação química entre o ácido respectivo e o bicarbonato de sódio para formar um sal de sódio do ácido, dióxido de carbono e água. A reação é bastante rápida estando completa ao fim de um minuto, ou menos. Além de possuírem capacidade de produção de soluções límpidas, estes comprimidos originam uma bebida carbonada com um sabor agradável que permite mascarar o sabor desagradável de alguns fármacos (LACHMAN et. AL., 2001).
Deste modo, objetivou-se aprender a aparelhagem utilizada nas operações unitárias fazendo a produção de uma base para efervescente. 
MATERIAIS E MÉTODOS
Iniciou-se a prática fazendo os cálculos para determinar a quantidade individual de cada componente que será usado na produção da base efervescente (dados e resultados em anexo), fazendo o uso molecular de cada componente para transformar mols em gramas. As quantidades dos componentes foram estabelecidas e descritas na tabela abaixo.
Tabela 1
	
	Ácido cítrico
	Ácido Tartárico
	Bicarbonato 
	Total
	1º calculo 
	18,32g
	36,64g
	65,03g
	120g
	2º calculo
	11,48g
	22,90g
	40,65g
	75g
 
Após o 1º calculo, relatou-se que a quantidade era elevada dando um total de 120g de base efervescente, então determinou-se uma proporção menor de 75g gramas (cálculos relatados em anexo), e pesou-se as devidas quantidades na balança analítica.
Com a quantidade referida de cada excipiente, levou-se as pesagens para o moinho de martelo, para fazer a moagem e tamisação, reduzindo a granulação das partículas, para melhor aderência e aparência do pó. Feita a redução da granulação, levou-se os excipientes para a mistura e utilizou-se o misturador em “V”, colocou-se com o aparelho fechado a menor quantidade dos ácidos primeiro, no caso de haver alguma perca perdendo apenas a quantidade mínima. Deixou-se no misturador por 30 minutos, retirou-se os pós misturado e colocou-se na estufa por 24 horas. 
Após esse tempo observou-se a reação efervescente causa pela junção dos ácidos com o bicarbonato formando CO2 e H2O. 
RESULTADOS E DISCURSÃO
Operações unitárias na Industria 
Poucas matérias-primas usadas na produção de medicamentos existem com tamanho adequado, pelo que, a redução do tamanho das partículas ocorre a determinado passo durante a produção de uma forma farmacêutica. A moagem é uma operação mecânica de redução de tamanho de partículas dos sólidos. A mistura de várias matérias-primas de uma formulação é mais fácil e mais uniforme se as partículas das mesmas forem aproximadamente do mesmo tamanho, conduzindo uma maior uniformidade da dose. (LACHMAN et. AL., 2001).
No desenvolvimento de uma forma farmacêutica eficaz, segura e de qualidade é necessário um estudo de pré-formulação associado com as Boas Práticas de Fabricação. Tal estudo é fundamental para queo pesquisador reúna propriedades físico-químicas associadas ao fármaco e aos excipientes e à interação dos mesmos para a busca da melhor forma farmacêutica. Deve-se ter um especial cuidado na escolha das substâncias que irão compor a nova formulação, a fim de obter melhores características sensoriais, de estabilidade, segurança e eficácia, preocupando-se primordialmente com a biodisponibilidade desejada (PRISTA et al., 2003; MAMEDE et al., 2006; MOREIRA, 2007; MAXIMIANO et al., 2010).
A fragmentação de sólidos é uma operação unitária que tem por objetivo reduzir o tamanho dos fragmentos de determinado material (matéria-prima ou produto final). Também é usado o termo cominuição para redução de tamanho e inclui processos como esmagar, moer, picar, porcionar (dicing), entre outros (LACHMAN et. AL., 2001).
São várias as vantagens de uma formulação efervescente sobre outras formas farmacêuticas, como maior estabilidade, pois, uma vez produzido, podem ser facilmente colocados em saches com proteção à luz e umidade; permite mascarar sabor desagradável, o que leva à melhor aceitação pelo paciente; possibilidade de trabalhar com doses elevadas, que no caso de cápsulas e comprimidos são limitadas pelo volume e tamanho, respectivamente; podem ser administrados à usuários que possuem dificuldades de deglutição; podem aumentar a biodisponibilidade dos fármacos, pois administra-se a solubilização do mesmo, o que favorece sua absorção pelo organismo (LACHMAN et al. ,2001; ANSEL et al., 2007).
A efervescência
As formas farmacêuticas efervescentes, tais como os pós medicamentosos efervescentes, são desenvolvidas contendo componentes que liberam rapidamente dióxido de carbono, quando em contato com a água. A efervescência é obtida ao reagir um ácido orgânico com uma base inorgânica, que pode ser carbonato ou bicarbonato. A reação do ácido cítrico com o bicarbonato de sódio, mostrada abaixo, produz o sal do ácido, água e libera CO2 para a solução. O gás formado, por ser pouco solúvel em água, é liberado em forma de borbulhas (LACHMAN et al., 2001; ANSEL et al., 2007).
C6H8O7H2O + 3NaHCO3 4H2O + Na3C6H5O7 + 3CO2
Os estudos de pré-formulação possibilitaram identificar o princípio ativo, e realizar a determinação granulométrica de todos os constituintes da formulação do pó efervescente medicamentoso, parâmetros importantes a serem avaliados no estudo de pré-formulação. A formulação desenvolvida apresentou efervescência adequada, boas propriedades organolépticas e não mostrou degradação significante do fármaco, o que sugere compatibilidade entre os componentes da formulação. Enfim, o pó efervescente medicamentoso representa uma forma farmacêutica alternativa e viável para a administração de fármacos e fácil de ser produzida em farmácias magistrais (CAMPOS et al., 2012).
CONCLUSÃO
Pode-se concluir que a base efervescente confere estabilidade sobre as reações da forma farmacêutica escolhida, sendo ela em pós ou comprimido. Podem ser de fácil armazenamento além de permitir mascarar possíveis sabores desagradáveis e cor com a adição de outros excipientes. A efervescência na maioria das vezes ocorre em questões de minutos, e sua absorção é mais rápida pois o princípio ativo já cai no estomago com suas partículas pequenas e diluídas, o que facilita para uma maior absorção da corrente sanguínea a e mais rápida. 
Na indústria farmacêutica a venda da base pronta é eficaz para farmácias de manipulação de porte pequeno, visto que as mesmas podem não ter aparelhagem para a produção da mesma, tendo que comprar a base pronta para somente colocar o ativo e fazer a mistura. 
O misturador em “V”, para a indústria, não é uma aparelhagem de mistura escolhida, já que serve para pouca mistura, e na escala industrial, são usados outros misturadores de grande porte.
Comprimidos efervescentes são concebidos para darem rapidamente origem a uma solução, com liberação de dióxido de carbono. Normalmente, estes comprimidos são preparados por compressão das substâncias ativas com misturas de ácidos orgânicos (ex. ácido cítrico ou ácido tartárico) e bicarbonato de sódio. Quando um comprimido é colocado em um copo com água inicia-se uma reação química entre o ácido e o bicarbonato de sódio para formar um sal de sódio do ácido, dióxido de carbono e água (LACHMAN et. AL., 2001).
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
ANSEL, H.C.; POPOVICH, N.G.; ALLEN, L.V. Formas farmacêuticas e sistemas de liberação de fármacos. 8.ed. São Paulo: Artemed, 2007.
AULTON, Michael E. Delineamento de Formas Farmacêuticas. 2 ed. Porto Alegre:
Artmed, 2005.
CAMPOS. D.A.; ALVES. D.N.; SILVA. T.D. Estudo de pré-formulação e desenvolvimento de pó efervescente contendo ácido acetilsalicílico. Farmácia & Ciência, v.3, p20-33, abr/jul. 2012.
IBEREOQUÍMICA. Base efervescente. Conforto e adesão do paciente a diferentes tratamentos. Ibereoquimica magistral. 2013. http:www.iberioquimica.com.br. Acesso dia 20 de nov de 2017.
KELMANN, R.G. et al. Estudos de pré-formulação de comprimidos de fluconazol por métodos termoanalíticos. Associação Brasileira de Análise Térmica e Calorimetria, Florianópolis, 2006.
LACHMAN, L.; LIEBERMAN, H. A.; KANIG, J. L. Teoria e prática na indústria
farmacêutica. 2º Lisboa: Fundação Calouste Gulbenkian, 2001. 
LIEBERMAN, H. A.; LACHMAN, L.; SCHWARTZ, J. B. Pharmaceutical dosage forms:tablets. 2º New York: Marcel Dekker, 1989.
MAMEDE, L.C. et al. Comportamento térmico de alguns fármacos e medicamentos. Revista de Ciências Farmacêuticas Básica e Aplicada. 27(2): 151-
155, 2006. 
MAXIMIANO, F.P. et al. Caracterização físico-química do fármaco antichagásico benznidazol. Química Nova. 2010.
MOREIRA, R.F. Farmacotécnica de formas farmacêuticas sólidas. Revista
Fármacos & Medicamentos. 2007.
PRISTA, N.L; et al. Tecnologia Farmacêutica. 6 ed. vol. 1. Lisboa: Fundação Calouste Gulbenkian, 2003.
ANEXO I
 PROPORÇÃO 
 Bicarbonato
: 2 : 3,55g = 6,55g 
Ácido cítrico ácido tartárico
ÁCIDO + BASE H2CO3 (ÁCIDO CARBÔNICO)
 CO2 + H2O
Efeito efervescente
Mascara sabor
Facilita solubilização
P.M Bicarbonato = 84,01 mol/L
P.M Ác. Cítrico = 192,13 mol/L
Bicarbonato Ácido cítrico Citrato Sódico
 3Na HCO3 + C8H8O8 4H2O + 3CO2 + Na3C6H5O7
 3 x 84,01 = 1 x 192,13 =
 252,03g 192,13
252,03 ---------- 192,13
 X ----------- 1g
192,13x = 252,03 X = 1, 31 g
 X = 252,03
 ---------
 192,13
 
P.M Bicarbonato = 84,01 mol/L
P.M Ác. Tartárico = 150,09 mol/L
Bicarbonato Ácido Tartárico Tartarato de Sódio
 2Na HCO3 + C4H6O6 2H2O + 2CO2 + Na2C4H4O6
 2 x 84,01 = 1 x 150,09 =
 168,02g 150,09g
 168,02 ---------- 150,09
 X ----------- 2g
 150,09x = 386,04 X = 2, 24 g
 X = 386,04
 ---------
 150,09
 
 CALCULO PARA 75g DE BASE EFERVECENTE
Ácido cítrico
 1g ---------- 6,55 g
 X ----------- 75 g
 6,55 x = 75 g X = 11,46 g	
 
 X = 75 g
 ---------
 6,55 g
Ácido tartárico
 2g ---------- 6,55 g
 X ----------- 75 g
 6,55 x = 150 g X = 22,90 g
 
 X = 150 g
 ---------
 6,55 g
Bicarbonato 
3,55g ---------- 6,55 g
 X ----------- 75 g6,55 x = 266,25 g X = 40,64 g
 
 X = 266,25 g
 --------------
 6,55 g