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Sistema Cardiovascular Categoria Classe Exemplares Mecanismo de ação Indicações Efeitos adversos D iu ré ti co s Inibidores da anidrase carbônica Acetazolamida Diclorfenamida Metazolamida Eleva a excreção urinária de HCO3 - , juntamente com Na + (5%) e K + (70%). Glaucoma de ângulo aberto, epilepsia, correção de alcalose metabólica, associação com bloqueadores de reabsorção de Na + para aumentar a excreção de Na + Acidose metabólica, reações alérgicas, sonolência e parestesias. São contra indicados em paciente com cirrose hepática Diuréticos osmóticos Glicerina Isossorbida Manitol Ureia Extraem água do intracelular, expandem o volume extracelular, diminuem a viscosidade do sangue e reduzem a tonicidade medular (diminui NaCl e ureia da medula). Amentam a excreção de quase todos os eletrólitos. Proteção renal em pacientes internados, Edema cerebral e massa cerebral (ureia e manitol), diminuição da pressão intraocular. Edema pulmonar agudo, hiponatremia e desidratação, hiperglicemia (glicerina). A ureia não deve ser usada em hepatopatas. Manitol e ureia não devem ser usados em paciente com AVE ativo. Diuréticos de alça Furosemina Torsemida Ácido etacrínico Bumetanida Reduzem a reabsorção de NaCl e aumentam a excreção de Mg 2+ e Ca 2+ Tratamento da hipertensão associada a IR com TFG menor que 30ml/min. ICC, edema pulmonar agudo, hiperpotassemia, hipercalcemia aguda, IRA e superdosagem de ânions brometo, iodeto e fluoreto. Ototoxicidade dose dependente, hiperuricemia e intensificação das crises de gota, alcalose metabólica hipopotassêmica, hipomagnesemia e reações alérgicas (sulfonamida). Tiazídicos Hidroclorotiazida Inibem a reabsorção de NaCl no TCD, aumentam a efetividade da reabsorção de Ca 2+ Hipertensão, insuficiência cardíaca, nefrolitíase por hipercalciúria idiopática, diabetes insipidus nefrogênico. Hiperlipidemia, alcalose metabólica hiperpotassemica e hiperuricemia, hiponatremia, diminuição a tolerância de carboidratos, alergias. Poupadores de K + Amilorida Reduzem a absorção de Na + nos túbulos e ductos coletores Excesso de mineralocorticoides, hiperaldosteronismo, evitar perda excessiva de K + nas partes distais do néfron. Espironolactona é indicado na IC. Hiperpotassemia, acidose metabólica hipercloremica, HBP, ginecomastia, impotência, IRA. Evitar uso concomitante com β-bloqueadores, IECA e AINE. Antagonistas da aldosterona Espironolactona Antagonista competitivo da aldosterona. Reduzem a absorção de Na + nos túbulos e ductos coletores A n ti -h ip er te n si vo s Simpatoplégicos de ação central Clonidina Metildopa Estimulam receptores α2 adrenérgicos pré-sinápticos no SNC reduzindo o tônus simpático. Reduzem a RVP, FC, DC e a resistência vascular renal. Hipertensão leve a moderadamente grave. Tratamento da hipertensão em gestantes. Sonolência, sedação, hipotensão postural, disfunção sexual, hepatopatias, hipertensão rebote (suspensão brusca da clonidina). Bloqueadores dos canais de Ca Verapamil¹ Anlodipina Nifedipina Inibem o influxo de Ca nas células musculares lisas arteriais, reduzindo a resistência vascular periférica. Hipertensão arterial e angina Diidropiridinas de ação curta aumentam o risco de IAM em pacientes hipertensos. Cefaleia, tontura, rubor facial, edema periférico. Depressão miocárdica e BAV¹ Vasodilatadores Hidralazina Minoxidil Relaxam a musculatura lisa das arteríolas e diminuem a RVP. Hipertensão arterial grave (usar em associação). Hidralazina é indicada no tratamento de eclampsia e IC. Cefaleia, náuseas, anorexia, rubor, palpitações, sudorese, taquicardia reflexa e angina. A n ti -h ip er te n si vo s β-bloqueadores Propranolol Metoprolol Carvedilol Bloqueio dos receptores β, deprimindo o sistema renina/angioten./aldosterona e reduzindo a estimulação simpática vasoconstritora. Hipertensão leve a moderada, cardiopatia isquêmica e insuficiência cardíaca. O Metoprolol é indicado na dissecção aguda de aorta em combinação com nitroprussiato. Broncoespasmo, bradicardia, distúrbios de condução AV, vasoconstrição periférica, insônia, depressão, astenia e impotência. Intolerância à glicose e ↑ do LDL e TGC. IECA Captopril Enalapril Inibem a enzima que converte AGT I em AGT II e ativa a bradicinina. ↓RVP, sem alteração significativa do DC e FC, nem resultam em ativação simpática reflexa. Hipertensão arterial (principalmente naqueles com alta produção de renina) Nefropatias (↓proteinúria e estabilizam função renal), IC, pós IAM, ↓RCV em DM. Hiperpotassemia, hipotensão grave, tosse, angioedema, IRA na estenose de artéria renal. TERATOGÊNICO. Neutropenia e proteinúria em ↑doses. BRA II Losartana Bloqueiam os receptores de angiotensina II, sem exercer efeito algum sobre a bradicinina. Idem IECA. Superior aos IECA na proteção cerebrovascular. Idem IECA Inibidores da renina Alisquireno Inibição direta da ação da renina e consequente diminuição da AGT II. Hipertensão arterial Rash cutâneo, diarreia, aumento do CPK. TERATOGÊNICO. Nitroprussiato de sódio Ativação da guanilciclase por meio da liberação de óxido nítrico ou estímulo direto. ↓RVP. Emergências hipertensivas: EAP, IAM, encefalopatia hipertensiva, eclâmpsia, sangramento no PO, hemorragia intracraniana, crise de feocromocitoma. Seu uso por mais de 48h causa intoxicação por tiocianato (morte por acidose lática), caracterizado por N/V, fadiga, desorientação e psicose tóxica. Nitratos Isossorbida Nitroglicerina Provocam a liberação de óxido nítrico causando relaxamento da musculatura lisa vascular. ↓ RVP e pré carga. Prevenção e tratamento da angina estável, angina instável e IC. Hipotensão, cefaleia, síncope. Não associar com sildenafil e não usar em cardiomiopatia hipertrófica. Digitálicos Digoxina Inibem na Na + /K + ATPase – bomba de sódio. Aumentam a concentração de Ca livre, Na intracelular e a contração do sarcômero cardíaco. ↓ frequência do NS, velocidade de condução e período refratário, ↓PR ↑QT. Insuficiência cardíaca, fibrilação atrial. Anorexia, N/V, diarreia, mal estar, confusão, insônia, vertigem, visão borrada, palpitações, arritmias e síncope. A hipercalcemia aumenta o risco de arritmia induzida por digitálico. H ip o lip im ia n te s Estatinas Sinvastatina Rosuvastatina Atorvastatina Inibidores competitivos da HGM-CoA, não permitem sua conversão em ácido mevalônico, inibindo a síntese de colesterol. Aumentam a captação de LDL hepático, ↓ inflamação e melhoram a função endotelial, ↓ agregação plaquetária, estabilizam e reduzem as placas de ateroma, neovascularização em tecido isquêmico. Prevenção secundária de AVC e IAM em pacientes com doença aterosclerótica sintomática (independente dos níveis de colesterol), hipercolesterolemia familiar homozigótica, dislipidemias. Miopatias, rabdomiólise, hepatopatias (↑ das transaminases hepáticas), nefropatia (proteinúria), contra indicado na gestação. Fibratos Genfibrozila Fenofibrato Bezafibrato ↑ a atividade da lipoproteína lipase, ↓ a produção hepática de lipoproteínas de muito baixa densidade (VLDL) e aumentam a depuração de LDL pelo fígado. ↓TGC e ↑HDL Dislipidemia mista, baixo HDL Miopatias Niacina Ácido nicotínico Inibe a secreção hepática de VLDL ↓TGC e LDL, ↑HDL Associado a estatina e dieta nas dislipidemias, ↓HDL e na contraindicação de estatinas. Rubores, palpitações e distúrbiosGI. Resinas Colestiramina Ezetimiba Sequestram sais biliares do intestino prevenindo sua reabsorção e recirculação entero-hepática. ↑ TGC. Concomitante ao uso de estatina quando a resposta for insatisfatória ou nos casos de contraindicação de estatinas. Diarreia, dor abdominal, cefaleia, rash e angioedema. H em o st á si co s Antiplaquetários AAS¹ Clopidogrel² AAS Inibe a síntese de TXA2 e o Clipidogrel inibe a expressão de receptores GPIIb/IIIa ¹IAM em associação com estreptoquinase, trombroprofilaxia em pessoas com alto risco cardiovascular. ²pacientes submetidos ao uso de stent ¹gastrite, sangramentos dos TGI. ²púrpura trombocitopênica trombótica Anticoagulantes Heparina¹ Enoxoparina Varfarina² ¹Impede a conversão da protrombina em trombina (via intrínseca). ²atua na via extrínseca dificultando a formação dos fatores de coagulação. Profilaxia de TV e embolia sistêmica em IAM, FA, valvopatias e próteses valvares, tratamento da TEP e TV. ¹Sangramentos, trombocitopenia e alopecia. ²TERATOGÊNICO, necrose de tecido adiposo, redução da PCR Fibrinolíticos Estreptoquinase Alteplase² Tenecteplase Ativadores do plasminogênio e convertem plasminogênio em plasmina. IAM com supra de ST. Sangramentos, hipotensão bradicardia e alergias; ²hemorragia intracraniana. Diabetes Melitus Classe Exemplares Mecanismo de ação Indicações Efeitos adversos Insulina Regular Síntese e armazenamento do glicogênio, inibição da glicólise, gliconeogenese e glicogenólise, estimula a síntese de triglicérides e proteínas. Início da ação de 30 min a 1h Pico de ação em 2-3h Duração do efeito de 5 a 8h DM I e II para diminuir os picos de glicemia pós prandial. DM gestacional Hipoglicemia e ganho de peso NPH Início da ação de 2 a 4h Pico de ação em 4 a 10h Duração do efeito de 10 a 18h DM I e II para reduzir a glicemia sérica, DM gestacional Hipoglicemia e ganho de peso Biguanidas Metformina ↓gliconeogênese, ↑ a captação e utilização da glicose nos músculos, ↓aborção de glicose no intestino, ↑utilização de glicose visceral e a atividade de receptores insulínicos e transportadores de glicose, ↓lipólise, VLDL e LDL. NÃO CAUSA HIPOGLICEMIA Primeira escolha na DM II para reduzir a hiperglicemia pós-prandial Não usar na gravidez! Distúrbios GI: anorexia, diarreia e náusea, raramente acidose lática. Contraindicada em paciente com doença renal, hepática, pulmonar hipóxica ou choque. Glinidas Repaglinida Nateglinida Estimulam a produção endógena de insulina. Controle da hiperglicemia pós-prandial na DM II Hipoglicemia e ganho ponderal discreto. Não usar na gravidez! Tiazoneledionas Controle da hiperglicemia pós-prandial na DM II Hipoglicemia Não usar na gravidez! Sulfonilureias Glimepirida Glibemclamida Clorpropamida Estimulam a produção endógena de insulina. Controle da hiperglicemia pós-prandial na DM II Hipoglicemia. Possível ação deletéria sobre as células β-pancreáticas. Não usar na gravidez! Inibidores da α-glicosidase Arcabose Retarda a absorção de carboidratos Controle da hiperglicemia pós-prandial na DM II Hipoglicemia, diarreia, meteorismo e flatulência. Não usar na gravidez! Glitazonas Rosiglitazona Pioglitazona* Combate à resistência a insulina e ↓produção hepática de glicose. Controle da hiperglicemia pós-prandial na DM II Anemia, hipoglicemia, retenção hídrica, ganho de peso, IC e fraturas. *câncer de bexiga Incretinomiméticos Exenatida Liraglutida Estimulam a produção endógena de insulina, e atuam sobre as células α-pancreáticas ↓ a produção de glucagon. DM II Intolerância GI e raramente pancreatite. NÃO CAUSAM HIPOGLICEMIA Trato gastrointestinal Categoria Classe Exemplares Mecanismo de ação Indicações Efeitos adversos A n ti u lc er o so s Inibidores dos receptores histaminérgicos H2 Cimetidina Ranitidina Famotisina Inibem os receptores H2 e a secreção de suco gástrico e pepsina. Úlcera péptica, prevenção de úlcera péptica em pacientes hospitalizados. Diarreia, cefaleia, tontura, fadiga, dor muscular, constipação. Inibidores da bomba de prótons Omeprazol Pantoprazol Lanzoprazol Inibe irreversivelmente a H + -K + -ATPase, etapa terminal na via secretora de HCl. Atua e se acumula nas células parietais Associado a amoxilina e claritromicina é a primeira linha contra infecção por H. pylori. Diarreia, N/V, dor abdominal, constipação, flatulência, distúrbio do gosto. Prostaglandinas Misoprostol (Cytotec) Atuas sobre as células ECS inibindo a secreção basal de HCl. Aumenta o fluxo sanguíneo da mucosa, a secreção de muco e de bicarbonato. Promover cicatrização de úlceras ou prevenir lesão em pacientes que usam AINE cronicamente. Abortamento terapêutico e indução de parto. Contrações uterinas (não usar em gestantes), diarreia, cólica abdominal, cefaleia, dispepsia, N/V, flatulência. Protetores da mucosa Subcitrato de bismuto Sucralfato Libera alumínio em presença de ácido. O complexo residual se liga a outros compostos formando géis complexos semelhantes ao muco. Proteção da mucosa gástrica Diarreia, constipação, cólica abdominal A n ti -h em ét ic o s Antagonistas dos receptores 5-HT3 Ondasetron Dolacetron Atuam nos receptores aferentes viscerais N/V do pós-operatório, radioterapia e antineoplásicos. Cefaleia e desconforto GI Anti-histamínicos H1 Difenidramina Prometazina* Inibem os receptores H1 Cinetose, presença de irritante no estomago, hiperêmese gravídica*. Sonolência e sedação Antagonistas dopaminergicos Metoclopramida Bromoprida Inibem o vômito atuando em zona do gatilho, núcleo do trato solitário e vias aferentes periféricas e promovem aceleração do esvaziamento gástrico. A metoclopramida aumenta o tônus do esfíncter esofágico inferior e estimula as contrações do antro e intestino delgado. N/V de origem farmacológica, hiperêmese gravídica. Sonolência, lassidão, diarreia, fadiga muscular, sintomas extrapiramidais com reações distônicas agudas em idosos; insônia, constipação, agitação e ansiedade. La xa ti vo s Laxantes de volume Farelo, Psyllium, Plantago Aumentam o bolo fecal estimulando a motilidade intestinal. Constipação intestinal --- Laxantes osmóticos Manitol, Glicerol, Sorbitol, Lactulose Açúcares não absorvíveis que provocam diarreia osmótica. Diarreia Emolientes Docusato de sódio Óleo mineral Diminui a tensão superficial para misturar substâncias aquosas e graxas. Diarreia Laxativos irritantes Óleo de rícino Bisacodil Senne E eitos diretos sobre os enter citos, neur nios entéricos e m sculo liso intestinal, pro a elmente indu indo inflamação limitada e de baixo grau e estimulando a motilidade intestinal. Dismotilidade colônica crônica
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