Aula 02 Farmacodinâmica

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Farmacodinâmica
Farmacodinâmica
• Conceito:
• É o estudo dos mecanismos que produzem efeitos 
bioquímicos ou mudanças fisiológicas no corpo 
através do uso de drogas
Ação dos mediadores biológicos
• Como acontece (Nosso corpo funciona assim)
• Através da interação entre ligantes e receptores, causando a 
resposta celular
Ação do fármaco
• Como acontece (Usando os mesmos mecanismos que 
os ligantes biológicos normais)
• Alterando o ambiente ou a função de células
• Alterando o ambiente
• Ex.: NaCl como descongestionante nasal (alteração da pressão 
osmótica), retirando assim água dos capilares sanguíneos da 
narina
• Atua sobre a função de células ligando-se a receptores
• Ex.: Um fármaco atua sobre receptores de adrenalina
Ação do fármaco
• Um fármaco NÃO cria uma função nova na célula, 
não cria um efeito que não seja próprio do organismo
• Ex.: Um fármaco que age sobre uma célula muscular só 
pode causar aumento ou diminuição na contração 
muscular. Uma célula secretora só pode ter sua secreção 
aumentada ou diminuída
Receptores
• Conceito
• Um local especializado na membrana celular ou 
dentro da célula, onde o fármaco se liga, e ocorre 
o efeito terapêutico (Geralmente são proteínas)
Receptores
• Os receptores podem ser 
• Canais iônicos
• Enzimas
• Moléculas transportadoras
• Receptores de membrana, que recebem o estímulo do 
fármaco e passam mensagens para outras estruturas 
celulares atuarem
• E muitos outros
Receptores
• Há fármacos que ativam e fármacos que bloqueiam 
receptores
• Agonistas ativam receptores
• A habilidade de iniciar uma resposta após se ligar ao receptor é 
chamada de “atividade intrínseca”
• Agonistas possuem atividade intrínseca
• Antagonistas bloqueiam receptores
• A droga tem afinidade pelo receptor, mas não tem atividade intrínseca
• Evita que a resposta biológica aconteça 
• Podem ser competitivos ou não competitivos
Receptores
• Tecidos diferentes podem ter receptores iguais ou 
muito parecidos
• Ex.: Receptores beta1 (agem principalmente no coração) 
e beta2 (agem principalmente na musculatura lisa e 
células secretoras). São da mesma família, mas estão em 
tecidos diferentes
• Receptores iguais em tecidos diferentes: Se o fármaco 
chegar a estes dois tecidos, vai interagir com os receptores 
de ambos. O tecido com o qual deve interagir pode ser 
apenas um destes. O que acontece então quando ele 
interage com o outro? 
Receptores
• Se o fármaco se liga no receptor certo, causa seu efeito 
terapêutico
• Quando ele se liga somente ao receptor que deve atuar, dizemos 
que é seletivo
• Se ligar-se num receptor que não deve atuar, causa efeitos 
adversos
• Quando age em vários receptores (o da ação terapêutica e 
outros), dizemos que o fármaco é não seletivo
Potência x Eficácia
• A ______________ se refere à quantidade 
necessária para produzir uma determinada 
resposta
• Uma droga que causa o mesmo efeito que outra em 
dose menor é mais ________________
• A ______________ se refere ao efeito máximo 
produzido pela droga, independente da dose
• Uma droga que causa o maior efeito é mais 
__________________
Efeito da droga depende da 
concentração
• Quando a concentração está baixa, o efeito é 
pequeno
• Quando se aumenta a concentração, o efeito 
aumenta
• Há um ponto onde não adianta aumentar a 
concentração, pois o efeito não aumenta mais (ou 
aumenta muito pouco). Neste ponto, a droga 
alcançou o efeito máximo
Exercícios
• Marque V ou F
( ) A farmacodinâmica estuda a fase de absorção,
distribuição, biotransformação e excreção do
medicamento
( ) A farmacodinâmica estuda os efeitos bioquímicos e
mudanças fisiológicas decorrentes do uso de drogas
( ) Fármacos criam novos efeitos inexistentes no
organismo
( ) O fármaco, para agir, geralmente se liga a um
receptor, causando o efeito terapêutico
( ) A maior parte dos receptores são lipídeos
Exercícios
• Sobre fármacos agonistas:
( ) Possuem afinidade com o receptor
( ) Ativam o receptor
( ) Possuem atividade intrínseca*
( ) Ligam-se ao receptor, e o ativam
Exercícios
• Sobre fármacos antagonistas:
( ) Possuem afinidade com o receptor
( ) Ligam-se ao receptor, e não o ativam
( ) Possuem atividade intrínseca*
( ) Não possuem afinidade com o receptor
Exercícios
• Explique como a seletividade de um fármaco por 
um receptor específico pode interferir na 
produção ou não de efeitos adversos:
Exercícios
• Uma dose de 10 mg da droga A produz o mesmo 
efeito que 100 mg da droga B. Podemos afirmar:
• A droga A é mais potente, pois precisa de uma dose 
menor para fazer o mesmo efeito
• A droga B é mais potente, pois a dose é maior
• As duas drogas produzem o mesmo efeito, então a 
potência é a mesma
• É impossível determinar qual das duas é mais potente só 
com estas informações
Exercícios
• Sobre a relação entre a concentração do fármaco e o 
efeito:
• ( ) Quando a concentração está baixa, o efeito é 
pequeno
• ( ) Quando aumentamos a concentração, o efeito 
aumenta
• ( ) Há um ponto onde o aumento da dose não causa 
mais um aumento no efeito, e temos aí o efeito 
máximo do fármaco
• ( ) Se aumentarmos a dose, haverá sempre um 
aumento do efeito
• ( ) Uma dose muito baixa pode causar intoxicação 
no lugar do efeito terapêutico
Exercícios
• Observe a figura acima e discuta a potência relativa 
dos quatro fármacos (A, B, C e D).
• Observe a figura acima e discuta a eficácia relativa dos 
quatro fármacos (A, B, C e D).