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Faculdade Estácio de Sá de Campo Grande Curso de Graduação em Farmácia Fármacos Antipsicóticos Prof. Erika Gomes de Souza Farmacêutica Hospitalar Especialista em Saúde Pública Mestre em Farmácia/UFMS Membro da Comissão de Farmácia Hospitalar CRF/MS Fármacos antipsicóticos • Conhecidos como neurolépticos, antiesquizofrênicos ou tranquilizantes maiores • 1º antipsicótico desenvolvido, disponível na Europa em 1952. Clorpromazina História dos Antipsicóticos • Os antipsicóticos passaram a ser utilizados em psiquiatria a partir da descoberta casual de Delay e Deniker, no início da década de 50. • Características dos antipsicóticos: • Diminuição da agressividade; • Diminuição da agitação; • Redução dos distúrbios psicóticos; PSICOSES • As psicoses são caracterizadas por uma ou mais das seguintes manifestações: • Perda de encadeamento lógico do pensamento • Incapacidade de julgamento • Percepção incorreta da realidade • Alucinações • Ilusões • Excitação extrema • Comportamento violento. Esquizofrenia • Trata-se de um transtorno psiquiátrico crônico incapacitante, de natureza complexa, caracterizada por consciência lúcida, porém com acentuado distúrbio do pensamento. • Cerca de 1% da população desenvolve esquizofrenia ao longo da vida; • Incidência semelhante em homens (15 a 25 anos) e mulheres (25 a 35 anos). Principais Sintomas Tratamento Farmacológico Medicamentos típicos (Convencionais) X Atípicos VTA – Área Tegumentar Ventral 1 2 3 4 Fármacos antipsicóticos são usados para o tratamento da esquizofrenia • Clorpromazina (Amplictil) • Levomepromazina (Neozine) • Tioridazina • Flufenazina • Pipotiazina • Haloperidol (Haldol) • Droperidol Bloqueiam os receptores D2 Antipsicóticos Típicos Farmacodinâmica Mecanismo de ação Produzem suas ações farmacológicas interferindo com mecanismos Dopaminérgicos centrais Funcionam como antagonistas do receptor D2, diminuindo a sua ativação pela dopamina endógena. Os efeitos de controle sobre os sintomas da esquizofrenia surgem quando 80% dos receptores D2 estão bloqueados pelo antagonista. Receptores Dopaminérgicos • A dopamina (DA) é um neurotransmissor monoaminérgico, da família das catecolaminas e das feniletilaminas que desempenha vários papéis importantes no cérebro e no corpo. • Os receptores de dopamina são subdivididos em D1, D2, D3, D4, e D5 de acordo com localização no cérebro e função. • Receptor D2 de dopamina (DRD2) -é uma proteína que é um receptor. Vários relatos indicam um número elevado de receptores D2 em cérebros esquizofrênicos tanto "pós- morte" como "in vivo". Mecanismo de ação Antipsicóticos Típicos Reações Adversas Antipsicóticos de Alta Potência Haloperidol (Haldol), Flufenazina (Flufenan) e Trifluoperazina (Stelazin) Antipsicóticos de Baixa Potência Clorpromazina (Amplictil) eTioridazina (Melleril) Antipsicóticos atípicos • Espectro de ação mais amplo e melhor tolerabilidade. • São os agentes mais efetivos e associados a riscos significativamente menores de efeitos extrapiramidais, e por bloquearem os receptores D2 e de outras monoaminas, tais como os de 5HT-2. Receptores 5-HT2 estão ligados ao córtex visual, modulação do comportamento alimentar e mediação da vasoconstrição. Antipsicóticos atípicos Antipsicóticos atípicos • Tem maior especificidade no bloqueio dopaminérgico. • Não apresenta efeito extrapiramidal, exceto discinesia tardia, e são eficazes nos sintomas negativos. Antipsicóticos atípicos • CLOZAPINA (LEPONEX®) • Foi aprovada pelo FDA em 1990, mas já era utilizada em outros países dede 1970; • Seu efeito é igual ou superior aos antipsicóticos típicos na melhora dos sintomas positivos e também é eficaz na melhora dos sintomas negativos; • Vantagem peculiar sobres os demais antipsicóticos: parece ter efeito antissuicídio específico em pacientes com esquizofrenia. Antipsicóticos atípicos Clozapina (LEPONEX®) Antipsicóticos atípicos Risperidona (RISPERDAL®) Farmacocinética • Maioria dos antipsicóticos são altamente lipofílicos, sendo bem absorvidos no trato gastrointestinal. • Baixa disponibilidade sistêmica, pois sofrem intenso metabolismo hepático. • De modo geral, alcançam concentrações máximas 2 a 3 horas após dose oral. Farmacocinética • Principal via de eliminação é através do metabolismo hepático e excreção renal dos metabólitos. • Exceções: • Benzamidas – Sulpirida, Sultoprida e tiaprida • São excretados em grande parte inalterado na urina. • Difenilbutilpiperidinas (Pimozida) • Compostos apolares, meia vida de eliminação cerca de 100 – 200 horas. Toxicidade e Efeitos Colaterais • Discinesia tardia Aparece meses ou anos após o início do tratamento. Trata-se de movimentos orofaciais involuntários e estereotipanos ( agitar as mãos, bater, morder, girar) que pioram com a suspensão do antipsicótico e com uso de drogas anticolinérgicas( ex. Biperideno). Toxicidade e Efeitos Colaterais • Estimulação extrapiramidal O sistema extrapiramidal é constituído pelas vias motoras que conectam o córtex cerebral com as vias dos nervos espinhais. Quando estimulados produzem síndrome Parkinsoniptica, acatisia (inquietação incontrolável) e reações distônicas agudas (tração musculares, torções). • Distonias agudas Consistem em movimentos involuntários, tremor e rigidez. Precauções • Durante o tratamento com antipsicóticos deve-se evitar exercer atividades que requerem vivacidade mental, critério e coordenação física; • O tratamento deve continuar após o paciente deixar o hospital; • Suspensão abrupta; • Redução gradual da dose; • Interações com outros fármacos. Efeitos adversos • Perda da acomodação visual • Boca seca • Constipação • Dificuldade miccional • Impotência • Sedação • Convulsões • Aumento do apetite e obesidade.
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