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AULA FARMACOS ANTIPSICÓTICOS

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Faculdade Estácio de Sá de Campo Grande 
Curso de Graduação em Farmácia 
 
Fármacos Antipsicóticos 
Prof. Erika Gomes de Souza 
Farmacêutica Hospitalar 
Especialista em Saúde Pública 
Mestre em Farmácia/UFMS 
Membro da Comissão de Farmácia Hospitalar CRF/MS 
Fármacos antipsicóticos 
 
• Conhecidos como neurolépticos, antiesquizofrênicos 
ou tranquilizantes maiores 
 
 
 
 
 
• 1º antipsicótico desenvolvido, disponível na Europa em 
1952. 
Clorpromazina 
História dos Antipsicóticos 
• Os antipsicóticos passaram a ser utilizados em 
psiquiatria a partir da descoberta casual de Delay e 
Deniker, no início da década de 50. 
 
• Características dos antipsicóticos: 
 
• Diminuição da agressividade; 
 
• Diminuição da agitação; 
 
• Redução dos distúrbios psicóticos; 
 
PSICOSES 
 
• As psicoses são caracterizadas por uma ou mais das 
seguintes manifestações: 
 
• Perda de encadeamento lógico do pensamento 
• Incapacidade de julgamento 
• Percepção incorreta da realidade 
• Alucinações 
• Ilusões 
• Excitação extrema 
• Comportamento violento. 
Esquizofrenia 
• Trata-se de um transtorno 
psiquiátrico crônico incapacitante, de 
natureza complexa, caracterizada por 
consciência lúcida, porém com 
acentuado distúrbio do pensamento. 
 
• Cerca de 1% da população desenvolve 
esquizofrenia ao longo da vida; 
 
• Incidência semelhante em homens 
(15 a 25 anos) e mulheres (25 a 35 
anos). 
Principais Sintomas 
Tratamento Farmacológico 
Medicamentos típicos 
(Convencionais) 
X 
Atípicos 
VTA – Área 
Tegumentar 
Ventral 
1 
2 
3 
4 
Fármacos antipsicóticos são usados 
para o tratamento da esquizofrenia 
• Clorpromazina (Amplictil) 
• Levomepromazina (Neozine) 
• Tioridazina 
• Flufenazina 
• Pipotiazina 
• Haloperidol (Haldol) 
• Droperidol 
Bloqueiam os 
receptores D2 
Antipsicóticos Típicos 
Farmacodinâmica 
Mecanismo de ação 
 
Produzem suas ações farmacológicas interferindo com 
mecanismos Dopaminérgicos centrais 
 
 
 Funcionam como antagonistas do receptor D2, 
diminuindo a sua ativação pela dopamina endógena. Os 
efeitos de controle sobre os sintomas da esquizofrenia 
surgem quando 80% dos receptores D2 estão 
bloqueados pelo antagonista. 
 
Receptores Dopaminérgicos 
• A dopamina (DA) é um neurotransmissor monoaminérgico, da 
família das catecolaminas e das feniletilaminas que 
desempenha vários papéis importantes no cérebro e no 
corpo. 
 
• Os receptores de dopamina são subdivididos em 
D1, D2, D3, D4, e D5 de acordo com localização no cérebro e 
função. 
 
• Receptor D2 de dopamina (DRD2) -é uma proteína que é um 
receptor. Vários relatos indicam um número elevado de 
receptores D2 em cérebros esquizofrênicos tanto "pós-
morte" como "in vivo". 
Mecanismo de ação 
Antipsicóticos Típicos 
Reações Adversas 
Antipsicóticos de Alta Potência 
Haloperidol (Haldol), Flufenazina (Flufenan) e 
 Trifluoperazina (Stelazin) 
 
Antipsicóticos de Baixa 
Potência 
Clorpromazina (Amplictil) eTioridazina (Melleril) 
Antipsicóticos atípicos 
• Espectro de ação mais amplo e melhor tolerabilidade. 
 
• São os agentes mais efetivos e associados a riscos 
significativamente menores de efeitos extrapiramidais, 
e por bloquearem os receptores D2 e de outras 
monoaminas, tais como os de 5HT-2. 
 
 
Receptores 5-HT2 estão ligados ao córtex visual, modulação do 
comportamento alimentar e mediação da vasoconstrição. 
Antipsicóticos atípicos 
Antipsicóticos atípicos 
• Tem maior especificidade no bloqueio dopaminérgico. 
 
• Não apresenta efeito extrapiramidal, exceto discinesia 
tardia, e são eficazes nos sintomas negativos. 
Antipsicóticos atípicos 
• CLOZAPINA (LEPONEX®) 
• Foi aprovada pelo FDA em 1990, mas já era utilizada 
em outros países dede 1970; 
 
• Seu efeito é igual ou superior aos antipsicóticos típicos 
na melhora dos sintomas positivos e também é eficaz 
na melhora dos sintomas negativos; 
 
• Vantagem peculiar sobres os demais antipsicóticos: 
parece ter efeito antissuicídio específico em pacientes 
com esquizofrenia. 
Antipsicóticos atípicos 
Clozapina (LEPONEX®) 
 
Antipsicóticos atípicos 
Risperidona (RISPERDAL®) 
 
Farmacocinética 
• Maioria dos antipsicóticos são altamente lipofílicos, sendo 
bem absorvidos no trato gastrointestinal. 
 
• Baixa disponibilidade sistêmica, pois sofrem intenso 
metabolismo hepático. 
 
• De modo geral, alcançam concentrações máximas 2 a 3 horas 
após dose oral. 
 
 
Farmacocinética 
• Principal via de eliminação é através do metabolismo 
hepático e excreção renal dos metabólitos. 
 
• Exceções: 
• Benzamidas – Sulpirida, Sultoprida e tiaprida 
• São excretados em grande parte inalterado na urina. 
 
• Difenilbutilpiperidinas (Pimozida) 
• Compostos apolares, meia vida de eliminação cerca de 100 – 
200 horas. 
 
Toxicidade e Efeitos Colaterais 
• Discinesia tardia 
 
Aparece meses ou anos após o início do tratamento. Trata-se de 
movimentos orofaciais involuntários e estereotipanos ( agitar as 
mãos, bater, morder, girar) que pioram com a suspensão do 
antipsicótico e com uso de drogas anticolinérgicas( ex. 
Biperideno). 
Toxicidade e Efeitos Colaterais 
• Estimulação extrapiramidal 
 
O sistema extrapiramidal é constituído pelas vias motoras que 
conectam o córtex cerebral com as vias dos nervos espinhais. 
Quando estimulados produzem síndrome Parkinsoniptica, 
acatisia (inquietação incontrolável) e reações distônicas agudas 
(tração musculares, torções). 
 
• Distonias agudas 
 
Consistem em movimentos involuntários, tremor e rigidez. 
 
Precauções 
• Durante o tratamento com antipsicóticos deve-se evitar 
exercer atividades que requerem vivacidade mental, 
critério e coordenação física; 
 
• O tratamento deve continuar após o paciente deixar o 
hospital; 
 
• Suspensão abrupta; 
 
• Redução gradual da dose; 
 
• Interações com outros fármacos. 
Efeitos adversos 
• Perda da acomodação visual 
• Boca seca 
• Constipação 
• Dificuldade miccional 
• Impotência 
• Sedação 
• Convulsões 
• Aumento do apetite e obesidade.

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