Aula de AnalgA©sicos e AntitA©rmicos

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ANALGÉSICOS 
E 
ANTITÉRMICOS 
Profª Gláucia Guimarães Amaral 
Analgésicos 
 Medicamentos dotados de atividade predominantemente 
supressiva da dor 
 Dividem-se 2 grandes grupos 
 Narcóticos ou entorpecentes – representados pelos 
alcalóides do ópio (opiáceos) e produtos sintético similares 
 Exercem ação analgésica intensa e causam geralmente sedação, 
sonolência e às vezes euforia 
 Levam a dependência física 
 
 Não narcóticos – são menos potentes, mas quase todos 
exibem atividade antitérmica e anti-inflamatória 
Ativação dos neurônios nociceptivos 
Narcóticos 
 Ópio  24 alcalóides 
 Há diferentes tipos de receptores, sendo μ, к, δ os 
principais 
 Há também os receptores ε (afinidade apenas por 
peptídeos endógenos) e σ (não é um receptor verdadeiro) 
 Classificação dos opioides 
 Alcalóides do ópio 
 Compostos semissintéticos 
 Compostos sintéticos 
 Antagonistas dos narcóticos 
 Compostos de ação mista 
 
Narcóticos 
Mecanismo de Ação 
 
 Atuam em células nervosas causando: 
 Hiperpolarização; 
 Inibição da deflagração do potencial de ação 
 Inibição pré-sináptica da liberação de neurotransmissor 
 
Narcóticos 
 Morfina 
 Atua aumentando o limiar a dor 
 Melhores vias de administração – SC e IM – oral não 
indicada (biotransformação) 
 Efeito depressor do SNC no homem, macaco e cão 
 Efeito excitatório em gato, cavalo, ruminantes 
 
 
 Seu efeito mais importante é causar a analgesia sem perda 
da consciência 
 
Relacionado a quantidade/distribuição 
de receptores presentes no cérebro 
Narcóticos 
 Morfina 
 
 Possui efeito emético em algumas espécies (qdo 
utilizada como pré - medicação anestésica) 
 Reduz ou abole o reflexo da tosse (doses utilizadas 
mais baixas)  receptor desconhecido 
 Pode causar midríase (excitação) ou miose (sedação, 
exceto macaco) 
 Deprime a respiração 
 
 
 
Narcóticos 
 Morfina 
 
 Hipotermia (sedação) e hipertermia (excitação) 
 Produz constipação 
 Bradicardia e vasodilatação 
 Pode liberar histamina , provocando urticária e prurido 
no local da aplicação ou efeitos sistêmicos como 
broncoconstrição e hipotensão 
 
Derivados da Morfina 
 Codeína 
 
 Efeito analgésico menor que da morfina 
 Amplamente utilizado para deprimir o centro da tosse 
 Efeito constipante pronunciado 
 Utilizada associada a expectorantes principalmente em 
cães 
 
Derivados da Morfina 
 Butorfanol 
 Agonista/antagonista 
 4 a 7 vezes mais potente que a morfina 
 Utilizado para dor aguda pós operatório (IV ou IM) 
 Potente efeito antitussígeno (> codeína – 20x) 
 Não deprime o centro respiratório e não libera 
histamina 
 Cães e gatos – alivio da tosse não produtiva, 
medicação pré anestésica, antiemético 
 Equinos – alívio de cólicas (lembrar da possibilidade 
de estimulação) 
 
 
Derivados da Morfina 
 Buprenorfina (8-12h) 
 Agonista/antagonista 
 Alivia dores leves a moderadas de cirurgias 
abdominais, torácicas, ortopédicas, histerectomia 
 IM, IV e SC antes do término da cirurgia 
 Via oral inapropriada por perda do efeito 
 30 vezes mais eficiente que morfina 
 Causa menor depressão respiratória quando 
comparado ao outros opióides e são poucos os relatos 
de vômito 
 Emplastro  ineficiente em cães e gatos 
 
 
Derivados da Morfina 
 Etorfina 
 3000 a 4000 mais potente que a morfina, no entanto seu 
uso se restringe a imobilização de animais silvestres 
 Diprenorfina 
 
 Hidromorfona 
 Efeito analgésico 6 a 7 vezes maior que morfina 
 Estimula o centro do vômito em grau bem menor 
 Produz pouca liberação de histamina 
 Causa depressão respiratória 
 Cães e gatos vem sendo utilizado por produzir sedação e 
analgesia 
 
 
Derivados da Morfina 
 Metadona 
 Sintético 
 Efeito analgésico similar ao da morfina, mas duração 
maior do efeito 
 Efeito sedativo menor que da morfina 
 Cães – amplamente utilizada como medicação pré 
anestésica 
 Possui menor efeito nauseante e de liberação da 
histamina 
 Produz depressão respiratória e bradicardia 
 Fentanila 
 Sintético 
 80 a 100 vezes mais analgesia que a morfina, porém 
de duração muito curta (60 a 90 min) 
 Veterinária utilizada para neuroleptoanalgesia 
Derivados da Morfina 
 Carfentanila 
 Potente derivado da fentanila 
 8000 a 10000 vezes mais potente que a morfina 
 Seu uso se restringe a sedação e captura de animais de 
zoológico ou animais selvagens de grande porte 
 Naltrexona 
 Meperidina 
 Analgesia 10 vezes menor que a morfina 
 Menor atividade hipnótica, efeito constipante e ação sobre o 
centro da tosse 
 Efeitos excitatórios menores que da morfina sendo assim, 
utilizados com frequência em gatos e equinos (cólica) 
 Maior propensão a liberar histamina – não adm IV em peq 
animais 
 
 
Derivados da Morfina 
 Oximorfona 
 Semissintético 
 Potência analgésica 10 a 15 vezes maior que morfina 
 Não causa liberação da histamina 
 Medicamento seguro para gatos (USA) 
 Alto custo 
 Pentazocina 
 Síntético 
 Agonista/antagonista 
 Metade da analgesia da morfina 
 Não causa depressão respiratória 
 Causa pequena sedação 
 Principal indicação é pós operatório e cólica em equinos 
(diminui motilidade gastrointestinal) 
 
 
 
Derivados da Morfina 
 Tramadol 
 Similar em muitos aspectos a meperidina 
 Causa maior analgesia por ter efeitos relativos a 
captação da NO e liberação da serotonina 
 
 
 
 Dores leves a moderadas 
 Pode ser associado com segurança a outros analgésicos 
como AINE 
 
 
Alfa 2 agonistas  Analgésico e 
relaxante muscular 
 Serotonina  Sensibilidade para dor 
7r/14s 
Antagonistas narcóticos 
 Naloxona 
 Se liga fortemente a todos os receptores opióides 
 Não possui efeito, somente desloca, competitivamente, 
o agonista 
 É o medicamento de escolha para antagonizar efeitos 
do hipoanalgésicos 
 Uso mais comum para reverter efeitos sedativos, 
depressão respiratória e excitação 
 Duração do efeito curta (1h) 
 Nalmefene – vantagem por ter efeito maior (4h) 
Antagonistas narcóticos 
 Naltrexona 
 Atua em todos os receptores 
 Mais efetivo para bloquear efeitos euforizantes 
 Nalorfina 
 Agonista parcial, antagonizando o efeito da morfina 
 Atua como antagonista na presença do agonista 
 Principal uso é combater a depressão respiratória 
 Levalorfano 
 Efeitos semelhantes aos da nalorfina, assim somente 
antagoniza na presença do agonista 
 
 
Não narcóticos 
 Denominados analgésicos e antitérmicos (AA) 
 Salicilatos: derivados do ácido salicílico 
 O ácido salicílico exerce ação ceratolítica, sendo muito 
irritante a para a pele e mucosa, levando a destruição das 
células epiteliais ação esta aproveitada para tratamento 
de verrugas, calos e micoses 
 Os sais e esteres do ácido salicílico são inócuos para a pele 
íntegra, mas no estômago o ácido pode ser liberado em 
sua forma livre, irritando a mucosa 
 Em tratamentos prolongados pode causar gastrite, úlceras 
pépticas ou duodenais  essa probabilidade é diminuída 
quando a ingestão do salicilatos é feita junto ao alimento 
ou quando o estômago contiver alimento 
Não narcóticos 
 Ação analgésica 
 Atua sobre dores de pequena intensidade e originárias de 
estruturas superficiais, tegumentar, como cefaléia, dor de 
dente, mialgia 
 Ativos em dor de origem inflamatória 
 Agem aumentando olimiar talâmico para a transmissão da 
sensibilidade dolorosa a córtex sensitiva 
 Efeito anti bradicinina 
 Bradicinina não atua só diretamente, mas também 
indiretamente acelerar a produção de prostaglandinas (PGE), 
que estão envolvidas na reação inflamatória e na mediação a 
dor (baixa o limiar de excitabilidade das terminações 
nervosas) 
 Vantagem: não causam vício e podem ser administrado por 
via oral 
Não narcóticos 
 Ação antitémica 
 O organismo responde ao frio produzindo calor 
(TERMOGÊNESE) aumentando o metabolismo, 
tremores musculares, vasoconstrição periférica 
 Frente ao calor (TERMÓLISE) vasodilatação 
periférica, sudorese 
 Os AA atuam sobre a termólise e não sobre a 
termogênese 
Não narcóticos 
 Ação antitémica 
 Os AA baixam a temperatura corporal, quando houver 
febre 
 Em indivíduos normais, estas sustâncias não alteram a 
temperatura corporal 
 A homeotermia depende de um equilíbrio delicado entre a 
produção e a perda de calor. O hipotálamo anterior é o 
responsável por este equilíbrio 
 Na febre esse equilíbrio não é rompido, mas o termostato 
hipotalâmico é regulado para um nível mais elevado, 
devido a toxinas (pirógenos) liberadas pelo processo 
infeccioso sobre o hipotálamo 
 Para o retorno da temperatura mecanismos de perda de 
calor serão acionados (vasodilatação e sudorese) 
 
 
Mecanismo gerador da febre 
Pirógeno exógeno 
Leucócitos fagocíticos 
(polimormo e mononucleares, macrófagos, etc) 
Pirógeno endógeno 
 (caminha pela circulação até o SNC) 
Liberação de PGE no hipotálamo 
Mecanismos conservador de calor 
(piloereção, calafrios, vasoconstrição perférica, etc) 
Febre 
Não narcóticos 
 Ação anti-inflamatória 
 A bradicinina e as PGEs medeiam a vasodilatação e 
aumento da permeabilidade capilar que caracterizam 
o processo inflamatório 
 Os AAs bloqueiam a formação de PGEs mediada pela 
bradicinina 
 Os salicilatos e outros AAs também inibem a síntese de 
PGs, por inibição das cicloxigenases 
 Os AAs suprimem várias reações antígeno-anticorpo 
que podem estar envolvidas na gênese do processo 
inflamatório 
 
 
Obrigada!!