aula de anestésicos locais

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Profª Gláucia Guimarães Amaral 
Fármacos que bloqueiam reversivelmente a condução 
nervosa do estímulo dolorosa ao SNC, sem alteração do 
nível de consciência 
Anestésicos Locais 
Cocaína 
Freud  SNC 
Koller  oftamologia 
Hall  odontologia 
Halmsted troncos nervosos 
Não causa 
dependência e nem 
vasoconstrição 
Procaína Protótipo 
A ligação da cadeia intermediária com o 
resíduo aromático determina a classe do AL 
 
É a porção 
ionizável da 
molécula que 
sofre 
influência do 
pH 
 
Determina a 
velocidade de 
ação da AL 
 
 
Amina Ácido benzóico, PABA ou xilidina 
Lidocaína 
Mepivacaína 
Bupivacaína 
Prilocaína 
Etidocaína 
Ropivacaína 
Ésteres 
Amidas 
Procaína 
Tetracaína 
Cloroprocaína 
Instáveis em 
solução 
 
Rápida hidrólise – 
enzimas do plasma 
Estáveis em 
solução 
 
Lenta 
biotransformação 
hepática 
Bases fracas 
Instáveis e pouco solúveis em água 
apresentados na forma de sais de ácidos forte 
Sofrem influência do pKa da 
substância e PH do meio 
Henderson-Hasselbalch 
pH – pK = log (NI/I) 
Forma ionizada predominante 
No organismo pH=7,4, ocorre o desvio no sentido não ionizado 
Axônio é um território mais ácido  ioniza-se  age 
Bloqueio uso 
ou 
frequência 
dependente 
 
Maior pKa  menos forma não ionizada 
Maior % não ionizada  menor período de latência 
 
 
 
A absorção é influenciada pelo fluxo sanguíneo, sendo 
particularmente mais alta quando aplicada de forma 
tópica na mucosa 
Um agente vasoconstritor pode ser utilizado para 
diminuir a absorção 
 
 
AL são os primeiros a chegar no cérebro, fígado, rins e 
pulmão 
 
O principal uso é em procedimentos cirúrgicos, mas 
também é empregado para o alívio de dor intensa, 
como anticonvulsivante e como antiarrítmico 
 
São administrados próximos ao local de ação, podendo ser: 
 
Superficial ou tópica  pomada ou spray 
 
Infiltração  injetados intradérmica, subcutânia ou muscular 
 
Perineural  bloqueio da condução do nervo 
 
Espinal  canal espinal (epidural) 
 
Intravenosa  torniquete (estase sanguínea) 
 
Intra-articular  fins diagnóstico em equinos 
 
Métodos alternativos  pressão sobre o tronco nervoso, frio, 
acupuntura 
Absorção do AL 
SNC 
Coração 
 
Concentração baixa  sedação 
Concentração alta  convulsão 
(bloqueio do receptor GABA) 
 
 
Altas concentrações do AL  redução 
da excitabilidade elétrica, taxa de 
condução e força contrátil 
Ligação com o canal inativo 
 
Cloridrato de Procaína 
• Menos ativo que a cocaína e menos tóxico que os outros AL 
• Curta duração (30 a 60 min) 
• É hidrolisado até o PABA  não devendo associar com sulfas 
• Possui uma ação analgésica  uso ilegal para rendimento de 
cavalos de corrida 
• Dose máxima permitida 10 mg/Kg 
Cloridrato de Tetracaína 
• Emprego é na anestesia tópica 
• 10 vezes mais potente que procaína 
• Dose máxima permitida 1 mg/Kg 
 
 
Cloridrato de Lidocaína 
• Alto poder de penetração 
• Potência e duração moderadas (60 a 120 min) 
• Gel ou solução 
• Efeito antiarrítmico (1 a 2 mg/Kg IV)  cães e gatos 
• Equinos  íleo pós-operatório 
• O sinal mais comum de intoxicação no cão é a convulsão e no 
equino tremores musculares 
• Dose IV 2,5 a 5,0 mg/Kg 
 
 
 
Cloridrato de Prilocaína 
• Potência e duração são semelhantes a lidocaína 
• Menos tóxicas 
• Dose máxima 9 mg/Kg associada a vasoconstritor e 6 mg/Kg 
sem vasoconstritor 
Cloridrato de Bupivacaína 
• Ação é duradoura (2 a 4 h) 
• 4 vezes mais potente que a lidocaína 
• Empregado em bloqueios nervosos regionais e epidurais 
• Dose máxima 2 mg/Kg 
• Dose que causa a convulsão em cão 4 mg/Kg 
 
 
Cloridrato de Levobupivacaína 
• Enantiômero levógero da bupivacaína 
• Tempo de ação é menor 
• Toxicidade é menor 
• Dose máxima 2 mg/Kg 
Cloridrato de Ropivacaína 
• É o primeiro exclusivamente na forma levógera 
• Longa duração 
• Não necessita da associação de vasoconstritores 
• Menos cardiotóxica que a bupivacaína 
 
 
Associação com outras substâncias 
• Epinefrina 
– Menor absorção sistêmica aumenta a durabilidade 
– 1 parte para 50000 a 20000 AL 
• Bicarbonato de sódio 
– Alcalinizar a solução aumenta a potência do AL (absorção e ação 
mais rápidas) 
• Hialuronidase 
– Facilita a difusão do anestésico 
Obrigada!!