Cefalosporinas (1)

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Cefalosporinas
Universidade Estácio de Sá
Ensino Superior em Enfermagem
Disciplina: Farmacologia
Acadêmicos: Gabriel Borges, Ana Glaucia, Raquel Rotina e Jhulia Fernandes
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Isoladas pela primeira vez de cultura de Cephalosporium acremonium
No ano de 1948 pelo italiano Giuseppe Brotz
Apenas em 1960 o farmacêutico Eli Lilly lançou as primeiras cefalosporinas
História
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Assemelham-se quimicamente às penicilinas
Núcleo básico formado do ácido 7-amino-cefalosporânico
O isolamento deste núcleo foi importante para obtenção dos derivados semi-sintéticos das cefalosporinas
Constituídas por dois anéis: anel beta-lactâmico e de hidrotiazina
Cefalosporinas
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Cefalosporinas
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Cefalosporinas
O anel beta-lactâmico confere atividade bactericida
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Ação bactericida
Atuam por inibição da síntese da parede celular bacteriana
Ligam-se e inativam as PLPs (Proteína ligadora de penicilina)
Através da ação inibitória na síntese da parede celular, a bactéria sofre lise osmótica
Mecanismo de Ação
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Para que esse processo ocorra:
Devem penetrar na bactéria através das porinas presentes na membrana externa da parede celular
As B-lactamases não devem ser capazes de destruir o antibiótico
Ligação e inativação das PLPs
Mecanismo de Ação
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Mecanismo de Resistência
1-Produção de B-lactamases
2 – Modificações estruturais das 
PLPs
3 – Diminuição da permeabilidade bacteriana ao antibiótico através de modificações nas purinas
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Cefalotina
Cefazolina
Cefalexina
Cefadroxila
Cefalosporinas de Primeira Geração
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É apresentada na forma de sal sódico 
Cefalotina
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Farmacocinética:
Absorção rápida, pois o fármaco é administrado por via IV 
Biodisponibilidade:
Se administrado por via IV não sofre efeito de primeira passagem 
Meia-vida em adultos (cerca de meia hora), recém-nascidos com menos de uma semana (1,5 a 2 horas) 
Cefalotina
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Indicado para:
Endocardites bacterianas, infecção de pele e tecidos moles, prevenção de infecção durante cirurgia, infecção urinária, infecção nos pulmões, infecção no sangue
Maior efeito contra batérias gram-positivas
Excreção pelos rins
Cefalotina
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Posologia 
Cefalotina
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Precaução:
Uso em idosos – têm maior probabilidade de ter função renal diminuída
Uso na amamentação 
Reação de hipersensibilidade 
Cefalotina
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Cefoxitina
Cefuroxima
Cefaclor 
Cefalosporinas de Segunda Geração
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Derivado da Cefamicina C (Antibiótico produzido pela bactéria Streptomyces lactamdurans
Maior espectro contra bactérias gram-negativas
Inibe a síntese da parede celular bacteriana
Ação bactericida 
Cefoxitina
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Farmacocinética:
Absorção rápida, pois o fármaco é administrado por via IV
 Biodisponibilidade:
Administrado por via IV, não sofre efeito de primeira passagem
Cefoxitina
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Indicado para:
Infecções no trato respiratório inferior (Pneumonia, abscesso pulmonar)
Infecções da pele e dos tecidos moles
infecções de ossos e articulações
infecções do trato urinário
Cefoxitina
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Cefoxitina
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Precauções e reações adversas:
História de hipersensibilidade
Náuseas 
Vômitos 
Diarreia
Diminuição da posologia em doentes com insuficiência renal
Excreção renal 
Cefoxitina
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Cefotaxima
Ceftriaxona
Ceftazidima
Cefalosporinas de Terceira Geração 
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Ação contra bactérias gram-positivas e gram negativas
Ação mais ampla contra as bactérias gram-negativas do que as cefalosporinas de primeira e segunda geração
Cefotaxima
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Farmacocinética: 
Cefotaxima
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