FARMACOLOGIA GERAL 1

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Farmacologia Geral
2017/2
Profª.: Érica Carvalho
Administração e Eliminação de Fármacos
 Farmacocinética é o estudo do movimento dos fármacos 
em nosso corpo. 
 A Farmacodinâmica é o conhecimento do mecanismo de 
ação das drogas. 
Administração e Eliminação de Fármacos
 A farmacocinética é a área responsável pela 
determinação da posologia de acordo com a forma 
farmacêutica, a dose, o intervalo entre doses e a via de 
administração. 
 Fases da Farmacocinética: 
Vias de administração; 
Absorção;
 Distribuição; 
Biotransformação; 
Excreção / Clearenc.
Administração e Eliminação de Fármacos
 Via de administração é o local de entrada da droga, no
organismo, onde podem ocorrer interações com outras
substâncias orgânicas e receptores farmacológicos.
 As vias de administração são subdivididas em enterais e
parenterais.
Administração e Eliminação de Fármacos
Via Enteral 
 Nesta via, a droga é administrada ou percorre o sistema
gastrintestinal, podendo ser dividida em oral, sublingual e
retal, além do uso de cateter gástrico ou retal.
 É a mais utilizada devido à facilidade de administração e ao
baixo custo.
 Entretanto, devemos lembrar da perda no metabolismo de
primeira passagem e a grande quantidade de erros
causados pela administração farmacológica.
Administração e Eliminação de Fármacos
Metabolismo de primeira 
passagem hepático 
- Após uma substância ser
ingerida, pela via oral, ela é
absorvida pelo trato gastrintestinal
sendo levada pelo sistema porta
hepático e dirigida até o fígado.
- Ao penetrar em hepatócitos,
estas moléculas são
metabolizadas pelo ciclo do
citocromo P-450 perdendo uma
média de 25% de sua
concentração ativa.
Administração e Eliminação de Fármacos
Metabolismo de primeira passagem hepático 
- Após uma substância ser ingerida, pela via oral, ela é
absorvida pelo trato gastrintestinal sendo levada pelo sistema
porta hepático e dirigida até o fígado.
- Ao penetrar em hepatócitos, estas moléculas são
metabolizadas pelo ciclo do citocromo P-450 perdendo uma
média de 25% de sua concentração ativa.
Obs.: O citocromo P-450 é um conjunto de proteínas
responsável por processos oxidativos em grande número de
substratos.
Administração e Eliminação de Fármacos
Via Oral 
 Vantagens: facilidade e praticidade na administração do medicamento.
 Desvantagens: irritação da mucosa gástrica, instabilidade em condições
físico-químicas proporcionadas pelas secreções digestivas, diminuição
da biodisponibilidade pelo metabolismo de primeira passagem, erro na
administração, na posologia e nos horários, dosagem com dupla
administração ou esquecimento.
Administração e Eliminação de Fármacos
Via Sublingual 
• Vantagens: fácil administração, absorção do medicamento
relativamente rápida, utilização em emergências como infarto e IRA, não
sofre metabolismo de primeira passagem hepático ou por enterócitos.
• Desvantagens: o sabor da preparação não deve ser desagradável, deve
possuir facilidade de absorção pela mucosa palatal.
Administração e Eliminação de Fármacos
Via Retal 
 Vantagens: opção para pacientes incapacitados de receber
medicamentos por outras vias, apresentando vômitos, crises convulsivas ,
pós-operatório, desidratação grave, possibilita uma ação sistêmica.
 Desvantagens: falta de confiabilidade devido à absorção incerta, exige
preparações ou formas farmacêuticas adequadas e específicas para
sua utilização .
Administração e Eliminação de Fármacos
Via Parenteral 
 As drogas são administradas nos diferentes tecidos orgânicos, não
sofrendo efeito hepático de primeira Passagem.
 Indicações: pacientes inconscientes, com distúrbios gastrointestinais e
nos pacientes impossibilitados de engolir, ação rápida da droga,
administração de medicamentos que se tornam ineficientes em contato
com o suco digestivo .
Administração e Eliminação de Fármacos
Via Parenteral 
Administração e Eliminação de Fármacos
Translocação
É a capacidade de um fármaco em atravessar membranas celulares
para atingir seu alvo, gerar efeitos orgânicos, ser metabolizado e finalmente
excretado.
Administração e Eliminação de Fármacos
Tipos de Translocação
 Difusão simples: através da bicamada lipídica, depende da capacidade
da droga de atravessar barreiras não aquosas.
 Difusão facilitada ou transporte passivo: deslocamento de uma área de
maior concentração para outra de menor concentração, depende da
passagem por canais proteicos aquosos.
 Transporte ativo: necessita de energia celular (ATP) para o transporte
contra o gradiente concentração, necessita de proteínas
transportadoras.
 Pinocitose: a célula realiza endocitose seguida de exocitose.
Administração e Eliminação de Fármacos
Tipos de Translocação
Administração e Eliminação de Fármacos
Absorção 
É a passagem de um fármaco de seu local de administração para o
plasma. Variações fisiológicas orgânicas e propriedades dos fármacos
interferem na absorção.
Administração e Eliminação de Fármacos
Distribuição 
 Para que a droga alcance seu sítio de ação é necessário que ela se
distribua pelos tecidos, logo após ter alcançado a corrente sanguínea.
 O equilíbrio, na distribuição entre os diferentes compartimentos,
depende de alguns fatores:
Capacidade de atravessar as barreiras teciduais;
 Ligação no interior dos compartimentos;
 Influência do pH do meio ou partição do pH;
 Partição adiposa/aquosa que está diretamente relacionada com o
coeficiente de partição óleo/água.
Administração e Eliminação de Fármacos
Biotransformação
 Após ser distribuído, o fármaco sofre reações de metabolização no
sistema hepático, onde todos os compostos formados tendem a ser mais
hidrossolúveis e com menos atividade biológica.
 De uma forma geral, a atividade farmacológica é perdida ou reduzida
pela metabolização.
 Em uma série de transformações químicas, porções consideráveis de
certos fármacos podem ser eliminadas de forma intacta sem sofrer
biotransformação.
Administração e Eliminação de Fármacos
Biotransformação
Administração e Eliminação de Fármacos
Excreção / Clearence
 O fármaco, em sua forma inalterada ou mesmo após ser biotransformado,
deve ser eliminado do organismo. Basicamente, essa eliminação ou
excreção, ocorre através:
 Da via biliar;
 Da via pulmonar;
 Da via intestinal;
 Da secreção nasal;
 Da saliva;
 Do suor;
 Do leite materno;
 Da via renal (mais importante).
Administração e Eliminação de Fármacos
Excreção / Clearence
 Principais funções renais:
 Eliminar substâncias tóxicas oriundas do metabolismo como, por exemplo,
a ureia e a creatina;
Manter o equilíbrio de eletrólitos no corpo humano, tais como: sódio,
potássio, cálcio, magnésio, fósforo, bicarbonato, hidrogênio, cloreto entre
outras;
 Regular o equilíbrio ácido/básico;
 Regular a osmolaridade e o volume de líquido corporal eliminando o
excesso de água do organismo;
 Excreção de substâncias exógenas como, por exemplo, medicações e
antibióticos.
Administração e Eliminação de Fármacos
Excreção / Clearence
 Principais funções renais:
 Produção de hormônios: Eritropoetina (estimula a produção de hemácias), renina
(eleva a pressão arterial), vitamina D (atua no metabolismo ósseo e regula a
concentração de cálcio e fósforo no organismo), cininas e prostaglandinas;
 Produção de urina para exercer suas funções excretoras.
Referências Bibliográficas
 KATSUNG, B. G. Farmacologia básica e clínica. 12. ed. Rio de
Janeiro: Guanabara Koogan, 2014.
 RANG, H. P.; DALE, M. M. Farmacologia. 7. ed. Rio de Janeiro:
Elsevier, 2012.
 SILVA, Penildon. Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Guanabara
Koogan, 2002.