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SDE0087 –FARMACODINÂMICA I Aula 2: FARMACOCINÉTICA I: ABSORÇÃO AULA 2: Estudo da Farmacologia Farmacodinâmica I AULA 2: FARMACOCINÉTICA I: ABSORÇÃO Farmacocinética: Absorção Farmacodinâmica I 1. Compreender a dinâmica da absorção; 2. Entender as barreiras biológica e os tipos de transporte através destas barreiras; 3. Compreender os fatores que influenciam o transportes transmembranares; 4. Compreender as barreiras das diferentes vias de administração de medicamentos. I – Definição: O que é Farmacocinética? “É o estudo do movimento dos fármacos em nosso corpo.” Farmacodinâmica I AULA 2: FARMACOCINÉTICA I: ABSORÇÃO Farmacodinâmica I AULA 2: FARMACOCINÉTICA I: ABSORÇÃO Farmacodinâmica I AULA 2: FARMACOCINÉTICA I: ABSORÇÃO II– Absorção: Farmacodinâmica I AULA 2: FARMACOCINÉTICA I: ABSORÇÃO II– Absorção: Farmacodinâmica I AULA 2: FARMACOCINÉTICA I: ABSORÇÃO • Taxa e extensão na qual um fármaco deixa o seu sítio de administração alcançando a circulação sistêmica. Brunton et al, 2012 III– Passagem de fármacos através de membranas Farmacodinâmica I AULA 2: FARMACOCINÉTICA I: ABSORÇÃO 1) Estrutura das membranas celulares III– Passagem de fármacos através de membranas Farmacodinâmica I AULA 2: FARMACOCINÉTICA I: ABSORÇÃO a- Características Dependem das moléculas lipídicas individuais de cada membrana: • Fluidez • Flexibilidade • Resistência elétrica • Impermeabilidade relativa a moléculas polares b- Proteínas de membrana Alvos para ação de fármacos: Receptores, canais iônicos e transportadores III– Passagem de fármacos através de membranas Farmacodinâmica I AULA 2: FARMACOCINÉTICA I: ABSORÇÃO III– Passagem de fármacos através de membranas Farmacodinâmica I AULA 2: FARMACOCINÉTICA I: ABSORÇÃO III– Passagem de fármacos através de membranas Farmacodinâmica I AULA 2: FARMACOCINÉTICA I: ABSORÇÃO 2) Permeabilidade III– Passagem de fármacos através de membranas Farmacodinâmica I AULA 2: FARMACOCINÉTICA I: ABSORÇÃO 3) Tipos de transportes celulares: • Difusão passiva de drogas hidrossolúveis • Difusão passiva das drogas lipossolúveis • Transporte ativo • Pinocitose / fagocitose • Difusão facilitada • Passagem de drogas via junções lacunares Brunton et al, 2012 III– Passagem de fármacos através de membranas Farmacodinâmica I AULA 2: FARMACOCINÉTICA I: ABSORÇÃO 3) Tipos de transportes celulares: DIFUSÃO PASSIVA Características: • A favor do gradiente de concentração Alta concentração Baixa concentração • Não envolve carregador • Não é saturável • Baixa especificidade estrutural III– Passagem de fármacos através de membranas Farmacodinâmica I AULA 2: FARMACOCINÉTICA I: ABSORÇÃO 3) Tipos de transportes celulares: DIFUSÃO PASSIVA Fármacos hidrossolúveis Exemplos de fármacos hidrossolúveis que penetram nas células através de canais aquosos da membrana: III– Passagem de fármacos através de membranas Farmacodinâmica I AULA 2: FARMACOCINÉTICA I: ABSORÇÃO 3) Tipos de transportes celulares: DIFUSÃO PASSIVA Fármacos lipossolúveis Características importantes do fármaco: • Concentração (ou dose) do fármaco • Coeficiente de partição de lipídeo / água = Lipossolubilidade • Grau de ionização III– Passagem de fármacos através de membranas Farmacodinâmica I AULA 2: FARMACOCINÉTICA I: ABSORÇÃO GRAU DE IONIZAÇÃO Eletrólitos fracos e a influência do pH III– Passagem de fármacos através de membranas Farmacodinâmica I AULA 2: FARMACOCINÉTICA I: ABSORÇÃO Brunton et al, 2012 Farmacodinâmica I AULA 2: FARMACOCINÉTICA I: ABSORÇÃO pH 7,4 não ionizada ionizada pH 1,4 não ionizada ionizada Clark et al, 2013 III– Passagem de fármacos através de membranas Farmacodinâmica I AULA 2: FARMACOCINÉTICA I: ABSORÇÃO Características: Transporte contra o gradiente de concentração Baixa concentração alta concentração Envolve proteínas transportadoras específicas Cinética de saturação para carregador Dependente de energia (ATP) Exemplos: - Penicilina pelo rim - 5-flurouracil pelo intestino - Glicosídeos digitálicos pelo fígado - Melfalan pelos linfócitos TRANSPORTE ATIVO III– Passagem de fármacos através de membranas Farmacodinâmica I AULA 2: FARMACOCINÉTICA I: ABSORÇÃO III– Passagem de fármacos através de membranas Farmacodinâmica I AULA 2: FARMACOCINÉTICA I: ABSORÇÃO • Alta concentração Baixa concentração • Não requer energia • Pode ser saturado • Inibido por compostos que competem pelo transportador • Peso molecular elevado • Fármacos hidrossolúveis DIFUSÃO FACILITADA III– Passagem de fármacos através de membranas Farmacodinâmica I AULA 2: FARMACOCINÉTICA I: ABSORÇÃO DIFUSÃO FACILITADA Katzung et al, 2013 IV–Fatores que influenciam a absorção Farmacodinâmica I AULA 2: FARMACOCINÉTICA I: ABSORÇÃO 1) Propriedades químicas do fármaco Natureza química Lipossolubidade / hidrossolubilidade Grau de ionização do fármaco: pKa X pH do meio Tamanho das partículas e formulação farmacêutica IV–Fatores que influenciam a absorção Farmacodinâmica I AULA 2: FARMACOCINÉTICA I: ABSORÇÃO 2) Fatores fisiológicos IV–Fatores que influenciam a absorção Farmacodinâmica I AULA 2: FARMACOCINÉTICA I: ABSORÇÃO 2) Fatores fisiológicos IV–Fatores que influenciam a absorção Farmacodinâmica I AULA 2: FARMACOCINÉTICA I: ABSORÇÃO 2) Fatores fisiológicos IV–Fatores que influenciam a absorção Farmacodinâmica I AULA 2: FARMACOCINÉTICA I: ABSORÇÃO Barreiras Biológicas Tecido epitelial Endotélio Barreira Hematoencefálica Alterações – inflamação – barreiras mais frágeis. Lullmann et al, 2008 IV–Fatores que influenciam a absorção Barreira hematoencefálica Farmacodinâmica I AULA 2: FARMACOCINÉTICA I: ABSORÇÃO IV–Fatores que influenciam a absorção Farmacodinâmica I AULA 2: FARMACOCINÉTICA I: ABSORÇÃO EXPRESSÃO DA GLICOPROTEÍNA P Clark et al, 2013 Saiba mais • Referências AULA I: INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA Farmacodinâmica I BRUNTON, L., CHABNER, B.A., KNOLLMANN, B.C.. Bases farmacológicas da terapêutica de Goodman e Gilman. 12ª.ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2012. CLARK, M., FINKEK, R., REY, J.A., WHALEN, K. Farmacologia Ilustrada. 5ª.ed. Porto Alegre: Artmed, 2013. KATZUNG, B.G., MASTERS, S.B., TREVOR A.J. Farmacologia básica e clínica. 12ª.ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2013. LULLMANN, H., MOHR, K., HEIN, L., BIEGER, D. Farmacologia - Texto e Atlas. 5ª.ed. Porto Alegre: Artmed, 2008. RANG, H.P., DALE, M.M., RITTER, J.M., FLOWER, R.J., HENDERSON, G. Farmacologia. 7ª.ed. Campus - Elsevier, 2012. Assuntos da próxima aula: 1. Absorção através das diferentes vias de administração Barreiras das diferentes vias de administração de fármacos 2. Vantagens e desvantagens das diferentes vias de administração; 3. Os fatores que interferem na absorção e na biodisponibilidade dos medicamentos pelas diferentes vias de administração.
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