Dinamica vias de administração

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SDE0087 –FARMACODINÂMICA I
Aula 3: VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
AULA III: VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
Farmacocinética II: Vias de Administração
Farmacodinâmica I
1. Compreender a absorção pelas diferentes vias de administração;
2. Entender as diferenças de vias enterais e parenterais, assim como suas vantagens e desvantagens;
3. Compreender os fatores que interferem na absorção e na biodisponibilidade dos medicamentos 
pelas diferentes vias de administração. 
• A via de administração utilizada para um fármaco é o local de entrada ou ponto
de contato com o organismo.
•A partir deste local vai haver absorção do fármaco para o plasma.
•Existem situações, como aplicações tópicas na pele ou inalação, em que não
ocorre absorção para que haja efeito do fármaco no organismo. Mas para a
maioria dos fármacos é necessário alcançar o plasma para, posteriormente,
chegar ao local de ação.
No caso da via intravenosa não existe o processo de absorção, já que é
administrada direto no plasma.
Farmacodinâmica I
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I – Definição:
•As vias de administração são subdivididas em vias enterais e vias parenterais
Farmacodinâmica I
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Via Enteral - do grego enteron (intestino):
•Nesta via a droga é administrada ou percorre o sistema gastrintestinal, podendo ser
dividida em oral, sublingual e retal, além do uso de cateter gástrico ou retal.
Vantagens: facilidade de administração e baixo custo.
Desvantagem: perda no metabolismo de primeira passagem e a grande quantidade
de erros causados pela administração farmacológica.
Via Parenteral - São as vias intravenosa, intramuscular, subcutânea, respiratória e
tópica, entre outras.
•As vias de administração são subdivididas em vias enterais e vias parenterais
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Oral Intravenosa Cutânea
Bucal Intramuscular Respiratória
Sublingual Subcutânea Conjuntival
Retal Intradérmica Rino e orofaríngea
Intra-arterial Geniturinária
Intracardíaca
Intraperitoneal
Intrapleural
Intratecal
Peridural
Intra-articular
Enterais
Parenterais
Diretas Indiretas
Farmacodinâmica I
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Rang et al, 2012
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Farmacodinâmica I
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II- Vias mais comuns de administração de medicamentos
1)Vias Enterais
Via oral
Via Enteral
Fatores que afetam a absorção gastrointestinal
Concentração no sítio de absorção 
Propriedades químicas do fármaco
• Natureza química
• Coeficiente lipídeo-água
• Grau de ionização do fármaco
• Tamanho das partículas e formulação 
farmacêutica
Coeficiente de partição 
efetivo
Farmacodinâmica I
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Via oral – etapas entre a administração e absorção
Farmacodinâmica I
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Via oral
Farmacodinâmica I
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Via oral
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Via oral
Farmacodinâmica I
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Via oral -Propriedades fisiológicas
Farmacodinâmica I
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Via oral - Propriedades fisiológicas
•Fluxo sanguíneo
- Aumento do fluxo sanguíneo promove aumento na velocidade de absorção.
Ex. Alimento
- Diminuição do fluxo sanguíneo resulta em diminuição da velocidade de absorção.
Ex. Estado hipovolêmico
Farmacodinâmica I
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Via oral - Propriedades fisiológicas
pH do meio
Área de superfície
Esvaziamento 
gástrico
Tempo de trânsito
 intestinal
Interação com alimentos
•Motilidade GI / Tempo de esvaziamento gástrico
•Um aumento da motilidade, reduzindo o tempo de esvaziamento
gástrico (passagem mais rápida do estômago para o intestino)
resulta em aumento da velocidade de absorção. Aceleram o
esvaziamento gástrico : Metoclopramida (Plasil®)
•Uma redução da motilidade, aumentando o tempo de
esvaziamento reduz a velocidade de absorção.
Retardam o esvaziamento gástrico: Comida gordurosa,
Antimuscarínicos (escopolamina, ipratrópio), Analgésicos
narcóticos. Patologias: diabetes e hipotireoidismo diminuem
esvaziamento gástrico
Trânsito intestinal - Determina o tempo de contato com a superfície
absortiva
Farmacodinâmica I
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Via oral
Metabolismo
Efeito de primeira passagem
Metabólitos:
Inativos
Ativos*
Atividade maior ou igual
Tóxicos
*Pró-fármacos
Precursores inativos que geram metabólitos 
com atividade farmacológica.
CONSEQUÊNCIA:
Redução do FATOR DE BIODISPONIBILIDADE
Farmacodinâmica I
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Biodisponibilidade
Conceitos:
“Termo usado para indicar a fração de uma dose de fármaco que alcança o seu sítio de 
ação ou fluido biológico a partir do qual terá acesso ao seu sítio de ligação.”
Goodman & Gilman, 10a edição
“ A taxa e o grau em que uma preparação terapêutica é absorvida e torna-se disponível 
no local de ação do fármaco.”
Food & Drug Administration / EUA
Fator de Biodisponibilidade (F)
Fração de uma droga ativa que em uma formulação atinge, sob forma não modificada, 
seu local de ação ou líquido biológico a partir do qual tem acesso a seu local de ação.
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Biodisponibilidade
Horas
Cp
(g/ml)
Tempo de Tempo de CmaxCmax
Concentração plasmática 
Máxima (Cmax)
Nível Plasmático
 Efetivo MínimoDuração de AçãoDuração de Ação
Biodisponibilidade = AUC (oral)
 AUC (iv)
Importância da Biodisponibilidade:
Veloc. Absorção  Início de Ação
Cmax  Eficácia/Toxic.
Quant. abs./elim.  Duração Ação
AUC
(g/ml x hora)
AUC: “area under the curve” – área sob a curva
Fármacos bioequivalentes: Taxa e extensão de biodisponibilidade do princípio ativo em 
dois produtos não são significativamente diferentes em condições adequadas de 
teste.
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Importantes definições segundo a ANVISA:
Medicamento Similar
Medicamento Genérico
Medicamento de Referência
Farmacodinâmica I
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Importantes definições segundo a ANVISA:
Produto Farmacêutico Intercambiável – equivalente terapêutico de um medicamento de
referência, comprovados, essencialmente, os mesmos efeitos de eficácia e segurança;
Bioequivalência – consiste na demonstração de equivalência farmacêutica entre produtos
apresentados sob a mesma forma farmacêutica, contendo idêntica composição qualitativa e
quantitativa de princípio (s) ativo (s), e que tenham comparável biodisponibilidade, quando
estudados sob um mesmo desenho experimental;
Biodisponibilidade – indica a velocidade e a extensão de absorção de um princípio ativo em uma
forma de dosagem, a partir de sua curva concentração/tempo na circulação sistêmica ou sua
excreção na urina."
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Farmacodinâmica I
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Farmacodinâmica I
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Via sublingual
Absorção pela mucosa oral de pequena área ricamente vascularizada.
Vantagens:
Proteção contra metabolismo de primeira passagem;
Fármacos instáveis em pH gástrico / metabolizados pelo fígado;
Resposta rápida para fármacos não-ionizados e lipossolúveis.
Desvantagens:
O sabor da preparação não deve ser desagradável.
Obs: Possuir facilidade de absorção pela mucosa palatal.
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Via retal
Características da administração pelo reto
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2)Vias parenterais
Intravenosa
Intramuscular
Subcutânea
IMPORTANTE: Fármacos em veículos 
oleosos e aqueles que precipitam ou
hemolisam eritrócitos não devem ser 
administrados viaintravenosa!!!!!!
Lullmann et al, 2008
Farmacodinâmica I
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2) Vias parenterais
Intravenosa
Intramuscular
Subcutânea
Clark et al, 2013
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2) Vias parenterais
Via mais rápida de administração de fármacos.
Forma de bolus: concentração muito elevada. Alcança primeiramente
coração e pulmões, para depois alcançar a circulação sistêmica.
Forma de infusão venosa constante: evita as incerteza de absorção por
outros locais. Impede as elevadas concentrações plasmáticas.
Exemplo: propofol e diazepan
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2) Vias parenterais
Intratecal
Injeção do fármaco no espaço subaracnóide.
Exemplo: metotrexato – leucemias infantis que tendem a sofrer recidiva no
SNC.
Anestesia local: bupivacaína.
Farmacodinâmica I
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2) Vias parenterais
Pode ser desejável retardar a absorção, seja por:
-reduzir as ações sistêmicas das drogas;
-prolongar ad. ações sistêmicas.
Exemplo: adrenalina e noradrenalina com anestésico local- redução de
absorção.
Isso irá prolongar o efeito do anestésico, reduzindo a toxicidade!
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Via Padrão de absorção Utilidade especial Limitações 
Intravenosa (IV) Evita absorção 
Efeitos imediatos 
Biodisponibilidade 100 % 
Emergências 
Ajuste da posologia 
Proteínas e peptídeos 
de alto PM 
Grandes volumes 
Substâncias irritantes 
Alto risco de efeitos adversos 
Injeção lenta 
Inadequada para sol. oleosas / subst. insolúveis 
Monitorização constante 
Incômoda / Difícil execução 
Subcutânea (SC) 
 
Imediata para sol. aquosa 
Lenta e mantida para 
preparações de depósito 
Biodisponibilidade 75–100 % 
Suspensões insolúveis 
Implantes (pellets sólidos) 
Menor risco de injeção 
intravascular < 2mL 
Inadequada para grandes volumes 
Possível dor / necrose com substâncias 
irritantes /abcessos estéreis / infecção 
Intramuscular (IM) Imediata para sol. aquosa 
Lenta e mantida para 
preparações de depósito 
Biodisponibilidade 75-100 % 
Volumes moderados 
Veículos oleosos 
Substâncias irritantes 
Vmax 6mL, pH entre 5 
e 9 
Desconforto / hematomas abcessos estéreis ou 
sépticos 
Não deve ser administrada durante 
anticoagulação 
Pode interferir em certos exames diagnósticos 
Oral (VO) Variável Conveniente 
Econômica 
Mais segura 
Requer colaboração do paciente 
Disponibilidade errática 
Pode causar irritação da mucosa 
 
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2) Vias parenterais
Via tópica
Mucosas- Altamente vascularizadas
Conjuntiva – Nasofaringe – Orofaringe – Vagina – Cólon – Uretra – Bexiga
Objetivo: Efeito local
Características: Absorção rápida
Possibilidade de efeitos sistêmicos
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Via tópica
Pele
ÍNTEGRA X ESCORIADA
Potencialização da absorção: Aumento da 
superfície de contato
Lesões
Fármacos lipossolúveis / Veículos oleosos
Aumento do fluxo sanguíneo e temperatura 
local
Hidratação da pele
Farmacodinâmica I
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2) Vias parenterais
Via inalatória
Para fármacos gasosos e voláteis que não causem irritação
Características • Absorção através do epitélio pulmonar e 
membrana de mucosas - Acesso rápido à 
circulação pela grande área de superfície e rica 
vascularização 
• Pulmão como via de administração e eliminação 
• Sem efeito de primeira passagem hepática 
Efeito • Local - broncodilatadores para doenças 
respiratórias 
• Sistêmico – anestésicos gerais em cirurgia 
* Modificação química do fármaco / Atomização de partículas 
Farmacodinâmica I
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Via inalatória
Para fármacos gasosos e voláteis que não causem irritação
Características • Absorção através do epitélio pulmonar e 
membrana de mucosas - Acesso rápido à 
circulação pela grande área de superfície e rica 
vascularização 
• Pulmão como via de administração e eliminação 
• Sem efeito de primeira passagem hepática 
Efeito • Local - broncodilatadores para doenças 
respiratórias 
• Sistêmico – anestésicos gerais em cirurgia 
* Modificação química do fármaco / Atomização de partículas 
Lullmann et al, 2008
Farmacodinâmica I
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2) Vias parenterais
Vias de administração utilizadas em ocasiões especiais
Características das vias intra-arterial, intratecal e intraperitonial de administração de fármacos.
Via Local de 
administração 
Ocasião de uso Características 
Intra-arterial Artéria do órgão alvo Diagnóstico Valor terapêutico dúbio / Riscos 
Necessidade de especialistas 
Sem efeito de primeira passagem e depuração pelo 
pulmão 
Intratecal Espaço subaracnóide 
(LCR) 
Raquianestesia 
Infecções agudas 
SNC 
Efeitos locais e rápidos nas meninges ou no eixo 
cérebro-medular 
Técnica especializada / Riscos 
Peridural Espaço delimitado pela 
Dura Máter que circunda 
a medula 
Alternativa a 
raquianestesia 
Maior risco de efeitos sistêmicos que via intratecal 
Intraperitonial Cavidade peritonial Procedimento 
laboratorial 
Absorção rápida (grande área de superfície e 
vascularização) 
Efeito de primeira passagem pelo fígado 
Risco de infecção e aderência 
 
Saiba mais
• Referências
AULA I: INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA
Farmacodinâmica I
BRUNTON, L., CHABNER, B.A., KNOLLMANN, B.C.. Bases farmacológicas da terapêutica de
Goodman e Gilman. 12ª.ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2012.
CLARK, M., FINKEK, R., REY, J.A., WHALEN, K. Farmacologia Ilustrada. 5ª.ed. Porto Alegre:
Artmed, 2013.
KATZUNG, B.G., MASTERS, S.B., TREVOR A.J. Farmacologia básica e clínica. 12ª.ed. Rio de
Janeiro: McGraw-Hill, 2013.
LULLMANN, H., MOHR, K., HEIN, L., BIEGER, D. Farmacologia - Texto e Atlas. 5ª.ed. Porto Alegre:
Artmed, 2008.
RANG, H.P., DALE, M.M., RITTER, J.M., FLOWER, R.J., HENDERSON, G. Farmacologia. 7ª.ed.
Campus - Elsevier, 2012.
Assuntos da próxima aula:
1. Processo de distribuição de 
medicamentos
2. Interações medicamentosas 
provenientes de ligação a proteínas 
plasmáticas
3. Volume de distribuição (Vd).