Baixe o app para aproveitar ainda mais
Prévia do material em texto
Estudo Dirigido 03.1 da Disciplina de Química Medicinal – MTC-FF-UFF Biotransformação & Pró-fármacos - Prof.a Luiza R. S. Dias 1) A dopamina pertence à família de catecolaminas de neurotransmissores, sendo o aminoácido tirosina o precursor das catecolaminas, o qual é obtido em maior parte pela dieta. A dopamina atua como alvo terapêutico para alguns dos distúrbios importantes do SNC, incluindo a doença de Parkinson. Sabe-se que esta doença caracteriza-se pela diminuição dos níveis do neurotransmissor dopamina a nível central. O L-dopa (levodopa) é um medicamento utilizado no tratamento da doença de Parkinson, que se fornecido como tal (de forma exógena), é metabolizado perifericamente em seu metabólito ativo (dopamina) antes de atingir a barreira hematoencefálica. Outro fármaco (carbidopa) geralmente é administrado em associação com levodopa. Carbidopa inibe a enzima dopa-descarboxilase, permitindo maior proporção de levodopa a nível periférico, para que possa atravessar a barreira hematoencefálica. Considerando estas informações e as estruturas da dopamina e do L-dopa, responda: a) Quais as reações de biotransformação ocorrem no metabolismo iniciado pela tirosina até ácido homovanílico? b) Que tipo de reação metabólica o L-dopa deve sofrer para ser convertido em dopamina no organismo? Trata- se de uma reação de fase 1 ou fase 2? c) O L-dopa é um pró-fármaco da dopamina? Em caso positivo, trata-se de um pró-fármaco carreador, bioprecurssor ou misto? d) Quais seriam as vantagens da administração de L-dopa ao invés da própria dopamina neste caso? e) Que tipo de inibição é representada pelo fármaco carbidopa sobre a enzima dopa-descarboxilase? f) Por que é necessária a administração de carbidopa durante o tratamento da doença de Parkinson com o L- dopa? Carbidopa
Compartilhar