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ed 03.1 biotransformacao pro farmacos qm 2017 (1)

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Estudo Dirigido 03.1 da Disciplina de Química Medicinal – MTC-FF-UFF 
Biotransformação & Pró-fármacos - Prof.a Luiza R. S. Dias 
 
1) A dopamina pertence à família de catecolaminas de neurotransmissores, sendo o aminoácido tirosina o 
precursor das catecolaminas, o qual é obtido em maior parte pela dieta. A dopamina atua como alvo terapêutico 
para alguns dos distúrbios importantes do SNC, incluindo a doença de Parkinson. Sabe-se que esta doença 
caracteriza-se pela diminuição dos níveis do neurotransmissor dopamina a nível central. O L-dopa (levodopa) é 
um medicamento utilizado no tratamento da doença de Parkinson, que se fornecido como tal (de forma 
exógena), é metabolizado perifericamente em seu metabólito ativo (dopamina) antes de atingir a barreira 
hematoencefálica. Outro fármaco (carbidopa) geralmente é administrado em associação com levodopa. 
Carbidopa inibe a enzima dopa-descarboxilase, permitindo maior proporção de levodopa a nível periférico, para 
que possa atravessar a barreira hematoencefálica. Considerando estas informações e as estruturas da dopamina 
e do L-dopa, responda: 
a) Quais as reações de biotransformação ocorrem no metabolismo iniciado pela tirosina até ácido 
homovanílico? 
b) Que tipo de reação metabólica o L-dopa deve sofrer para ser convertido em dopamina no organismo? Trata-
se de uma reação de fase 1 ou fase 2? 
c) O L-dopa é um pró-fármaco da dopamina? Em caso positivo, trata-se de um pró-fármaco carreador, 
bioprecurssor ou misto? 
d) Quais seriam as vantagens da administração de L-dopa ao invés da própria dopamina neste caso? 
e) Que tipo de inibição é representada pelo fármaco carbidopa sobre a enzima dopa-descarboxilase? 
f) Por que é necessária a administração de carbidopa durante o tratamento da doença de Parkinson com o L-
dopa? 
 
 Carbidopa

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