PPT Psicofarmacologia_ Ansiolíticos e indutores do sono

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Aula de hoje
 
Ansiolíticos
 e indutores
 do sono 
Ansiedade 
Emoção normal em 
circunstância de ameaça 
 
Sinal de alerta 
 
Reação evolutiva tipo 
“luta ou fuga” 
 
Ansiedade 
Sensação difusa, desconfortável, de apreensão, por 
vezes acompanhada de sintomas autonômicos 
(palpitação, sudorese, alterações na respiração, 
inquietação, diarréia). 
 
Seria a indicação de um perigo, capacitando a pessoa 
a tomar medidas para lidar com a ameaça. 
Ansiedade 
Neurotransmissores envolvidos: 
 
Serotonina 
Noradrenalina 
GABA (Ácido gama-aminobutírico) 
 
Neurobiologia do medo 
Neurobiologia da preocupação 
Ansiedade patológica 
SNC 
Hiperatividade dos circuitos relacionados ao medo e à 
preocupação causada por: 
Hiperatividade serotonérgica ou noradrenérgica 
Hipoatividade GABAérgica 
SNP 
Alterações do tônus do sistema nervoso autônomo 
 
 
Transtornos de Ansiedade 
Transtorno da Ansiedade Social (Fobia social) 
Transtorno de Pânico 
Agorafobia (DSM-5 especificou como um diagnóstico 
separado do T. de Pânico) 
Transtorno de Ansiedade Generalizada 
Fobia específica 
Sono e vigília 
Neurotransmissores envolvidos: 
GABA (promove o sono) 
Histamina (promove a vigília) 
Adenosina (acumula-se ao longo do dia e diminui à 
noite, com o repouso) 
Hormônio envolvido: 
Melatonina 
Ansiolíticos e indutores de sono 
Notificação de receita B 
Notificação de receita B 
Benzodiazepínicos 
Diazepam (Valium) 
Clonazepam (Rivotril) 
Alprazolam (Frontal) 
Lorazepam (Lorax) 
Bromazepam (Lexotam) 
Cloxazolam (Olcadil) 
Midazolam (Dormonid) 
 
Flurazepam (Dalmadorm) 
Flunitrazepam (Rohypnol) 
Nitrazepam (Sonebon) 
Estazolam (Noctal) 
Clobazam (Frisium) 
Clorazepato (Tranxilene) 
Clordiazepóxido (Psicosedin) 
Receita de controle especial C1 
Agonistas não-benzodiazepínicos 
Medicamentos Z 
Zolpiclone (Imovane) 
Zolpidem ( Stilnox, Lioram, Patz) 
Até 10mg: receita branca; mais de 10 mg: receita azul 
Zaleplon (Sonata) 
 
 
Agonista parcial de serotonina 
 
Buspirona (Ansitec, Buspar) 
Ansiolíticos e indutores do sono 
Indicações 
 
Insônia (Benzo e Medicamentos Z) 
Transtornos de Ansiedade (Benzo)* 
Catatonia (Lorazepam) 
Acatisia causada por antipsicóticos (Benzo) 
Abstinência alcoólica (benzo) 
Tensão muscular (benzo) 
Epilepsia (clonazepam) 
Ansiolíticos e indutores do sono 
Mecanismo de ação 
Benzodiazepínicos e medicamentos Z 
Intensificam as ações do GABA 
(receptores de GABA também são alvo do álcool) 
 
Buspirona 
Agonista parcial de serotonina 
 
 
Utilização mais frequente 
Para Ansiedade 
 
Diazepam (Valium) 
Clonazepam (Rivotril) 
Alprazolam (Frontal) 
Bromazepam (Lexotam) 
Buspirona (Ansitec) 
Para induzir sono 
 
Midazolan (Dormonid) 
Flurazepam (Dalmadorm) 
Flunitrazepam (Rohypnol) 
Medicamentos Z 
Ansiolíticos e indutores de sono 
Medicamento	
   Dose	
  equivalente	
  
Diazepam	
   10	
  mg	
  
Alprazolam	
   1	
  mg	
  
Clonazepam	
   2	
  mg	
  
Bromazepam	
   6	
  mg	
  
Lorazepam	
   2	
  mg	
  
Doses	
  e	
  equivalência	
  (há	
  controvérsias!)	
  
Ansiolíticos e indutores do sono 
Curta	
  (	
  <	
  6	
  h	
  )	
   Intermediária(6	
  a20h)	
   Longa	
  	
  (	
  >20h	
  )	
  
Zolpiclone	
  (Imovane)	
   Alprazolam	
  (Frontal)	
   Diazepam	
  (Valium)	
  
Zolpiden	
  (SIlnox)	
   Lorazepam	
  (Lorax)	
   Clonazepam	
  (Rivotril)	
  
Zaleplon	
  	
  (Sonata)	
   Bromazepam	
  (Lexotam)	
   Cloxazolam	
  (Olcadil)	
  
Midazolam	
  
(Dormonid)	
  
Clordiazepóxido	
  
(Psicosedim)	
  
Flurazepam	
  
(Dalmadorm)	
  
Flunitrazepam	
  
(Rohypnol)	
  
Meia-­‐vida	
  
Ansiolíticos e indutores do sono 
 
Meia-vida longa = Efeito longo? 
Não 
 
Depende da lipossolubilidade 
e dos fenômenos de distribuição 
 
Ansiolíticos e indutores do sono 
Meia-vida curta 
Vantagens 
Menos chance de sonolência 
diurna 
Desvantagens 
Abstinência aparece mais 
rápido e com sintomas 
proeminentes 
Meia-vida longa 
Vantagens 
Doses menos frequentes 
Abstinência com sintomas 
menos graves 
Desvantagens 
Maior chance de sonolência 
diurna 
Ansiolíticos e indutores do sono 
Efeitos adversos 
 
Sonolência 
Incoordenação de movimentos 
Comprometimento da respiração em pacientes com 
doença pulmonar e apneia do sono 
Amnésia anterógrada 
Ansiolíticos e indutores do sono 
Efeitos adversos mais graves: 
 
Ocorrem com a ingestão associada de álcool 
Sonolência significativa 
Desinibição 
Depressão respiratória 
 
 
Ansiolíticos e indutores do sono 
Reação paradoxal (mais comum em idosos) 
Inquietação 
Agitação 
Irritabilidade 
Desinibição 
Agressividade 
Alucinações e ilusões 
 
 
 
Ansiolíticos e indutores do sono 
Superdosagem 
Seguros em até 30 vezes a dose diária normal 
Potencialmente grave se houver associação com 
álcool 
Flumazenil : reverte efeitos dos benzo e 
medicamentos Z (é um antagonista do GABA) 
Ansiolíticos e indutores do sono 
Efeitos na gestação e lactação 
Há evidências de teratogenicidade 
 
O uso no 3º trimestre pode causar síndrome de 
abstinência no recém-nascido 
 
Todos são excretados no leite materno 
Benzodiazepínicos 
Tolerância, dependência e abstinência 
Períodos curtos não são problemáticos (1 a 2 semanas) 
Tolerância pode ocorrer 
Síndrome de abstinência depende: 
Tempo de uso da substância 
Dose diária ingerida 
Ritmo de redução da substância 
Meia-vida da substância 
 
 
Benzodiazepínicos 
Síndrome de abstinência 
 
Ansiedade 
Insônia 
Sudorese 
Inquietação 
Irritabilidade 
Aumento da percepção sensorial 
 
 
 
Fadiga 
Tremores 
Náuseas 
Paranóia 
Convulsões 
 
 
 
 Boa noite Cinderela! 
Boa noite Cinderela! 
Drogas utilizadas 
Flunitrazepam – Roypnol 
Midazolam – Dormonid 
Lorazepam – Lorax 
Outras drogas : GHB, quetamina 
Ansiolíticos e indutores do sono 
Buspirona (Ansitec, Buspar) 
Agonista parcial de serotonina 
Efeito demora algumas semanas 
Diferenciais: 
Não dá sono 
Não causa dependência 
Não causa ganho de peso, ou disfunção sexual 
Outros medicamentos 
Para Transtornos de Ansiedade 
Antidepressivos 
 
Para induzir sono 
Antidepressivos 
Antipsicóticos 
Anti-histamínicos 
Próxima au
la 
Estimulante
s do SNC e 
fármacos n
o 
t r a t a m e n
t o d a s 
d e m ê n c i a
s