QUINOLONAS ANTIBIÓTICOS ENFERMAGEM

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Disciplina: Farmacologia.
Docente: Profa. Dra. Elaine Virgínia Martins de Souza Figueiredo.
Discentes: Ademir Ferreira; Beatriz Lúcio; Everton Camilo; 
Joseane Pastora; Maria Jovanna Pereira.
QUINOLONAS
UNIVERSIDADE FEDERAL DE ALAGOAS
Campus – Arapiraca
Bacharelado – Enfermagem
Breve Histórico
 Início dos anos 60 – primeiras quinolonas foram usadas: ácido nalidíxico na prática clínica.
 Início dos anos 80 – acréscimo de um átomo de flúor no anel quinolônico: fluorquinolonas
(CIPROFLOXACINA).
aumento do espectro para bacilos Gram-negativos
boa atividade contra alguns cocos Gram-positivos
POUCA OU NENHUMA ação sobre Streptococcus spp., Enterococus spp. E anaeróbios
Principal razão para o desenvolvimento das NOVAS QUINOLONAS (LEVOFLOXACINA, 
GATIFLOXACINA, MOXIFLOXACINA, GEMIFLOXACINA)
 Recentemente, foram descritas alterações nos níveis de glicemia com o uso das novas quinolonas
(GATIFLOXACINA).
➢ Principalmente em idosos e diabéticos.
➢ Gatifloxacina: retirada de mercado.
Classificação
1ª GERAÇÃO 2ª GERAÇÃO 3ª GERAÇÃO 4ª GERAÇÃO
Ácido Nalidíxico Norfloxacina Levofloxacina Trovafloxacina
Rosaxacina Lomefloxacina Gatifloxacina Cinafloxacina
Ácido Pipemídico Perfloxacina Moxifloxacina Sitafloxacina
Ofloxacina Gemifloxacina
Ciprofloxacina
Principais Fármacos
Ácido NalidíxicoCiprofloxacina
Principais Fármacos
Norfloxacina
Levofloxacina
Principais Fármacos
Gemifloxacina
Trovafloxacina
Principais Fármacos
Moxifloxacina
Mecanismo de Ação
 Inibem a atividade da enzima DNA girase ou topoisomerase II
DNA ocupa grande espaço Molécula de DNA compacta e biologicamente ativa
Extremidades livres
Síntese descontrolada de RNAm e 
proteínas
Morte das bactérias
Mecanismo de Ação
 Inibem a atividade da enzima topoisomerase IV
separa as moléculas-filhas de DNA interligadas
Divisão celular
Propriedades Farmacológicas
 Administrados por via oral; 
 São bem absorvidas pelo TGI.
 Alimento não compromete a absorção pelo TGI, mas pode retardar o 
alcance das concentrações séricas máximas;
 Níveis séricos máximos de 1 a 3 horas;
 Alto volume de distribuição;
 Concentrações relacionadas com os níveis séricos:
Urina, rins, pulmões, próstata, fezes, bile, macrófagos, neutrófilos;
Líquido cefalorraquidiano, ossos, líquido prostático;
Líquido ascítico (pefloxacino e ofloxacino).
Propriedades Farmacológicas
 ATRAVESSA A PLACENTA! – LÍQUIDO AMNIÓTICO E CORDÃO UMBILICAL;
 Leite humano (ciprofloxacino, ofloxacino, pefloxacino);
 Norfloxacino: utilidade limitada no tratamento de infecções urinárias;
 Biodisponibilidade das fluoroquinolonas 50%.
 Meia-vida varia de 3 a 5 horas;
 Eliminação renal (MAIORIA);
ATENÇÃO AOS PACIENTES COM INSUFICIÊNCIA RENAL!!!!
 Metabolizados no fígado(EXCEÇÕES – Pefloxacino e Moxifloxacino;
ATENÇÃO AOS PACIENTES COM INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA!!!!
Propriedades Farmacológicas
 Nenhuma quinolonas é removida eficientemente por diálise 
peritoneal ou hemodiálise.
Os aspectos farmacocinéticos são importantes para:
 Evitar seleção e disseminação de cepas resistentes;
 Mutação;
 Menor concentração do antibiótico.
 São agentes que dependem da concentração e do tempo:
 Resulta na erradicação bacteriana.
Propriedades Farmacológicas
QUINOLONAS
Antimicrobiano Via de ADM Dose Adulto Intervalo (horas)
Ácido Nalidíxico VO 1g 6
Nitrofurantoína VO 50 a 100 mg 6 a 8
Norfloxacina VO 400 mg 12
Ciprofloxacina
VO 500 a 750 mg 12
IV 200 a 400 mg 8 a 12
Levofloxacina VO/IV 250 a 500 mg 24
Moxifloxacina VO/IV 400 mg 24
Gemifloxacina VO 320mg 24
ADM = administração;
VO = v ia oral;
IV = intravenoso;
g = gramas;
mg = miligramas.
Indicações Terapêuticas
A. Trato genito-urinário
B. Trato gastrintestinal
C. Trato respiratório
D. Osteomielites
E. Partes moles
F. Ação contra micobactérias
A. Para infecções urinárias não complicadas, como cistites em mulheres jovens, causadas 
por germes altamente sensíveis, as quinolonas são altamente efetivas.
Indicações Terapêuticas
B. Todos os patógenos bacterianos conhecidos como causadores de gastroenterites são
suscetíveis às quinolonas, inclusive as salmoneloses.
C. Para infecções de vias aéreas superiores como sinusites, onde a ciprofloxacina não é
indicada, as novas quinolonas (levofloxacina, moxifloxacina e gemifloxacina), por sua
ação contra cocos gram-positivos, principalmente pneumococos, são uma alternativa
terapêutica, principalmente nas sinusites de repetição.
D. Nas osteomielites, sobretudo nas crônicas, onde existe a necessidade de tempo
prolongado de tratamento, as quinolonas são uma ótima opção, não só pela
possibilidade do uso oral, mas pelo espectro de ação.
Indicações Terapêuticas
E. Outra indicação terapêutica das quinolonas refere-se às infecções de pele e de tecido
celular subcutâneo complicadas, como é o caso de escaras infectadas, úlceras crônicas
e infecções em pacientes diabéticos (pé-diabético);
F. As quinolonas também apresentam boa atividade contra micobactérias, especialmente
a ciprofoxacina, ofloxacina e levofloxacina. São ativas contra M. tuberculosis, M.
fortuitum, M. kansasii, entretanto, apresentam pouca atividade contra M.
aviumintracellulare. Entretanto, deve ser ressaltado que as quinolonas são menos efetivas
que os agentes antituberculostáticos de primeira linha.
Interações Medicamentosas
A. Interações de risco a ser avaliado;
B. Interações de risco.
A. Interações de risco a ser avaliado:
 É recomendada monitoração dos efeitos terapêuticos adversos, podendo ser necessária 
alteração na posologia;
 Aceclofenaco-ácido mefenâmica-cetoprofeno-diclofenaco-dipirona-ibuprofeno-
meloxicam-naproxeno-nimesulida-piroxican-tenoxicam;
 Pode ocorrer redução do limiar de convulsão;
Interações Medicamentosas
 Betametasona-dexametazona-metilprednisolona-prednisona-predinisolona-triancinolons.
 Pode ocorrer aumento do risco de tendinite. Relato de ruptura de tendões;
 Glibencamida-glimepirida-metformina;
 Podem ocorrer alterações no controle da glicemia, podendo resultar em hipo ou
hiperglicemia.
 Itraconazol;
 Pode ocorrer risco de taquicardia ventricular que pode ser manifestada por tontura, 
palpitação ou síncope.
Interações Medicamentosas
B. Interações de risco:
 A associação deve ser evitada, pois os riscos podem ser maior do que os benefícios.
 Clorpromazina-haloperidol
 Risco aumentado de cardiotoxicidade podendo ocorrer taquicardia ventricular que pode 
ser manifestada por tontura, palpitação, síncope e parada cardíaca.
 Varfarina
 Risco de sangramento.
Mecanismos de Resistência
 Alteração na enzima DNA girase;
 Mutação cromossômica nos genes que são
responsáveis pelas enzimas alvo;
 Alteração da permeabilidade à droga pela
membrana celular bacteriana (porinas);
 Bomba de efluxo.
Efeitos Adversos e Contraindicações
Geralmente são bem tolerantes.
TGI (3 a 17%);
Náuseas, vômitos e desconforto abdominal.
CIPROFLOXACINO:
 causa mais comum de colites;
Contraindicado em gestantes e crianças.
GATIFLOXACINO: associado a hipoglicemia em idosos.
SNC;
Cefaleia branda e tontura.
Raros: alucinações, delírios e convulsões.
Gaba e os AINE’s na presença de QUINOLONAS;
Reações cutâneas; 
Tendão do calcâneo (+60 anos e tratados com corticoides); 
Efeitos Adversos e Contraindicações
Raros casos de leucopenia e eosinofilia;
ESPARFLOXACINO, GATIFLOXACINO e MOXIFLOXACINO:
Prolongamento do intervalo QT.
Utilizar com cautela:
Tratados com arrítmicos.
Efeitos Adversos e Contraindicações
HILAL-DANDAN, R.; BRUNTON, L. L. Manual defarmacologia e terapêutica de Goodman & 
Gilman. 2. Ed. Porto Alegre: AMGH, 2015.
ANVISA, 2007. Antimicrobianos – Bases teóricas e uso clínico. Disponível em: 
<http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/
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ARAÚJO, Sérgio. Aula 32 – Inibidores da síntese de DNA parte II. Curso de Farmacologia, 
2015. Disponível em: <https://www.youtube.com/watch?v=_GM297GSLjY>. Acesso em: 28 
nov. 2017.
Referências Bibliográficas
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