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FÁRMACOS ANTI-HIPERTENSIVOS Prof. Marcos Medeiros REGULAÇÃO DA PRESSÃO ARTERIAL PRESSÃO ARTERIAL PA = DC x RVPT DC = VES x FC MECANISMOS DE CONTROLE DA PRESSÃO ARTERIAL Curto prazo: SNA, reflexos nervosos – barorreceptores, resposta isquêmica do SNC, quimiorreceptores; Longo prazo: RIM MECANISMOS DE CONTROLE DA PRESSÃO ARTERIAL Barorreflexo MECANISMOS DE CONTROLE DA PRESSÃO ARTERIAL MECANISMOS DE CONTROLE DA PRESSÃO ARTERIAL Sistema Renal Diurese-natriurese pressóricas Sistema renina-angiotensina-aldosterona MECANISMOS DE CONTROLE DA PRESSÃO ARTERIAL Sistema Renal MECANISMOS DE CONTROLE DA PRESSÃO ARTERIAL Sistema renina-angiotensina-aldosterona É um estado clínico que envolve tanto fatores genéticos como ambientais (LERMAN et al., 2005) HIPERTENSÃO ARTERIAL Problema de saúde pública Pressão sistólica maior que 140 mmHg Pressão diastólica maior que 90 mmHg Fator de risco para coronariopatias, acidente vascular encefálico e insuficiência cardíaca HIPERTENSÃO PRIMÁRIA X HIPERTENSÃO SECUNDÁRIA Hipertensão primária ou essencial Afeta 90 a 95% da população hipertensa Etiologia multifatorial COLESTEROL ESTRESSE FUMO OBESIDADE SAL GENÉTICA HIPERTENSÃO PRIMÁRIA X HIPERTENSÃO SECUNDÁRIA Hipertensão secundária Elevação da PA pode ser atribuída a uma causa definida Hiperaldosteronismo primário, doença renal TRATAMENTO NÃO FARMACOLÓGICO Modificações no estilo de vida: Perda de peso Aumento da atividade física Abandono do tabagismo Dieta com baixo sódio e gordura Redução do consumo de etanol Adjuvantes essenciais para o tratamento farmacológico FÁRMACOS ANTI-HIPERTENSIVOS Diuréticos Bloqueadores β Inibidores da ECA Antagonistas da Angiotensina II Inibidor de renina Bloqueadores de canais de Ca2+ Bloqueadores α débito cardíaco e/ou na resistência vascular periférica PA ESTRATÉGIAS DE TRATAMENTO PAS(mmHg) PAD(mmHg) Normal < 120 < 80 Pré-hipertensão 120 -139 80 -89 Hipetensão estágio I 140 -159 90 -99 Hipertensão estágio II > 160 > 100 Medidas educativas e condutas de redução de pressão Diurético tiazídico ou betabloqueador Terceira etapa: Acréscimo de vasodilatador Bloqueadores β BLOQUEADORES ΒETA Propranolol – protótipo (β1 e β2 ) Metoprolol e atenolol (β1 seletivos) Fonte: FINKEL et al., 2010 BLOQUEADORES ΒETA Efeitos adversos Elevação dos triglicerídeos Redução do HDL Fadiga Impotência Broncoconstrição Fonte: FINKEL et al., 2010 BLOQUEADORES ΒETA A dosagem desses fármacos deve ser reduzida gradualmente Síndrome de abstinência (nervosismo, taquicardia e aumento da PA) Diuréticos DIURÉTICOS Diuréticos tiazídicos (mais utilizados) Diuréticos de alça Diuréticos poupadores de potássio DIURÉTICOS Diuréticos tiazídicos (mais utilizados) hidroclorotiazida, clortalidona, idapamida DIURÉTICOS Diuréticos tiazídicos (mais utilizados) Efeito vasodilatador DIURÉTICOS Diuréticos tiazídicos (mais utilizados) Particularmente úteis em pacientes idosos Não são eficazes em pacientes com função renal inadequada Exemplos: hidroclorotiazida, clortalidona, idapamida Efeitos adversos Hipopotassemia Hiperuricemia Hiperglicemia DIURÉTICOS Diuréticos de alça Bumetanida, furosemida, torsemida e ácido etacrínico DIURÉTICOS Diuréticos de alça São os diuréticos mais potentes (alça de Henle absorve entre 25 e 30% do Na+ filtrado ) Efeitos adversos Ototoxicidade Hiperuricemia Hipovolemia aguda Hipopotassemia Exemplos: Bumetanida, furosemida, torsemida e ácido etacrínico DIURÉTICOS Diuréticos poupadores de potássio Atuam no túbulo distal coletor inibindo a reabsorção de Na+ e a excreção do K+ Triantereno Amilorida Espironolactona Bloqueiam o transporte de Na+ Antagoniza a aldosterona DIURÉTICOS Diuréticos poupadores de potássio Administrados em associação com diuréticos tiazídicos ou diuréticos de alça devido à propriedade poupadora de potássio Não são diuréticos muito eficientes Inibidores da ECA INIBIDORES DA ECA PA PA INIBIDORES DA ECA Exemplos: captopril e enalapril Efeitos adversos Tosse seca Erupções cutâneas Alterações do paladar Hiperpotassemia (não associar com diurético poupador de potássio) Toxicidade para o feto Indicados quando os fármacos de primeira escolha estão contra-indicados ou são ineficazes Antagonistas da angiotensina II ANTAGONISTAS DA ANGIOTENSINA II PA Receptor AT-1 PA Losartana ANTAGONISTAS DA ANGIOTENSINA II Efeitos adversos semelhantes aos inibidores da ECA Inibidores da renina INIBIDORES DA RENINA Nova classe de agentes anti-hipertensivos Alisquireno PA Receptor AT-1 PA Bloqueadores dos canais de cálcio BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO Ca2+i Manutenção do tônus muscular Contração do miocárdio Frequência do marcapasso Condução atrioventricular BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO Locais de ação dos bloqueadores de canais de cálcio Fonte: GOLAN, 2009 BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO Difenilalquilaminas - Verapamil Benzotiazepina – Diltiazem Di-hidropiridina – Nifedipino, anoldipino, felodipino, isradipino, nicardipino, nisoldipino Coração e vaso Vaso BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO Efeitos adversos Rubor (nifedipina) Constipação (verapamil) Insuficiência cardíaca Evitar a associação com beta-bloqueadores Antagonistas alfa adrenérgicos BLOQUEADORES ALFA Prazosin, terazosin, doxasozin – α1 Dilatação dos vasos de resistência e de capacitância PA com pouca taquicardia reflexa Prazosin Pode haver retenção de sal e água; Associar com betabloqueador ou diurético Agonistas de ação central ADRENÉRGICOS DE AÇÃO CENTRAL Clonidina, metildopa Agonistas α2 Estimulação simpática
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