Drágeas e Comprimidos Revestidos

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Curso de Farmácia
Farmacotécnica I
Prof. Ana Lúcia V. Villa
CURSO DE FARMÁCIA - FARMACOTÉCNICA I DRÁGEAS E COMPRIMIDOS REVESTIDOS 01
DRÁGEAS E COMPRIMIDOS REVESTIDOS
 Histórico
 Ano  900: Revestimento de pílulas com mucilagem (médico persa Rhazés)
 Ano  1030: Pílulas revestidas com folhas de ouro e de prata (Avicena, médico árabe)
 1771: Revestimento de pílulas vermífugas com açúcar (Dr. Ryan e Dr Anderson – USA)
 1837: 1° patente de um processo de revestimento de pílulas com açúcar (Fortin)
 1884: Revestimento de pílulas com queratina, que as poderia tornar gastro-resistente (UNNA)
 1953: 1° produto farmacêutico fabricado por Film Coating comercializado
 1959: Novo método de revestimento, por suspensão do material a envolver numa corrente de ar (WURSTER) 
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 Vantagens do revestimento:
 Mascarar odor ou sabor desgradável
 Evita a ação emética ou irritante de algumas subst.
 Controlar a liberação do fármaco (gastro-resistente, retardamento)
 Fácil deglutição (arestas arredondadas)
 Melhora a estética do produto (Marketing)
 Melhora a estabilidade
 Evitar incompatibilidades entre os componentes
 Impedir a formação de pós e facilitar a embalagem
Este tipo de processamento tecnológico pode ser realizado em comprimidos, cápsulas, grânulos, pílulas ou qualquer outra forma farmacêutica sólida.
 Tipos de revestimento:
 Convencional com açúcar (drageamento) 
 Eletrostático (pouco difundido)
 Por compressão (revestimento à seco)
 Por película (film – coating) 
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 REVESTIMENTO CONVENCIONAL COM AÇÚCAR - DRAGEAMENTO
 Processo artesanal e demorado, que tende a ser substituído pelo revestimento de película.
 Realizado em turbinas convencionais (ângulo – 25°, velocidade – até 30 rpm, anteparos, insuflamento e exaustão).
 Aumento de peso e espessura significantes (cerca de 20 – 50%).
 Se divide em 3 fases:
FASE 1: Camada isolante (facultativa)
	 Camada elástica
	 Camada alisante
FASE 2: Adição de xarope simples (corado ou não)
FASE 3: Polimento
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 FASE 1: CAMADA ISOLANTE
 Para comprimidos contendo subst. higroscópicas, impedindo a sua alteração pelo contato com a umidade.
 Proteger subst. medicamentosas de incompatibilidades entre si e oxidações.
 Produz comprimidos gastro-resistentes.
Subst. Isolantes: PVP, goma laca, acetoftalato de celulose, acetato de polivinila.
 CAMADA ELÁSTICA
 Tornar o comprimido arredondado e unir o revestimento de açúcar a superfície do comprimido. Produz elasticidade e resistência as drágeas. 
 Adição de um xarope que contém gelatina ou PVP
 Após aplicação se adiciona um lubrificante (talco)
 CAMADA ALISANTE
 Tornar lisa a superfície das drágeas.
 Utiliza-se soluções açucaradas como: carbonato de cálcio, talco, açúcar e água.
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 FASE 2 
 Adição de xarope diluído feito a frio para se obter coloração branca na drágea.
 Para drágeas coloridas: 0,5 a 1,0% de corante solúvel (indústria de alimentos).
 FASE 3 
 Etapa de polimento das drágeas.
 Uso de ceras naturais ou sintéticas diluídas em solventes orgânicos como éter etílico ou etanol.
 Uso de turbinas especiais (de polimento – revestida de camurça ou flanela).
Formulação:
Cera branca ……………. 3,0 g
Cera de carnaúba …….. 6,0 g
Solvente q.s.p. ………… 400 ml
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 REVESTIMENTO POR COMPRESSÃO
 Vantagens:
 Processo sem umidade, água ou solvente (para fármacos sensíveis à umidade)
 Possibilidade de gravação
 Superfície e volume uniformes
 Separa fármacos incompatíveis
 Possibilidade de revestimento entérico
 Desvantagens:
 Investimento grande em equipamentos, por isso é um processo pouco utilizado
 Operação mecânica complexa
 Velocidade de produção limitada
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 REVESTIMENTO POR PELÍCULA
 São produzidos por compressão e revestidos por uma fina camada de polímero hidrossolúvel ou não, formando um filme sobre eles.
 Vantagens em relação ao drageamento:
 Mantém a gravação dos comprimidos (quando necessária).
 Redução do tempo de processo, custo de material e mão de obra.
 Eficiência contra problemas de umidade, luz, oxigênio (mais duráveis).
 Aumento pequeno de peso (2 – 5%) quando comparado ao de açúcar (20 – 50%), permitindo aumento do tamanho de lote.
 Possibilidade de automação.
 Utilização de películas funcionais.
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FATORES QUE INFLUENCIAM PARA A FORMAÇÃO DE UMA BOA PELÍCULA DE REVESTIMENTO
NÚCLEO (características)
 Físicas:
 Superfície adequada (lisa, uniforme e não porosa)
 Resistência mecânica (dureza superior a 5 Kgf e friabilidade < 1%).
 Resistência ao calor.
 Afinidade entre o núcleo e o líquido de revestimento.
 Geométricas:
 Forma e tamanho adequados.
 As formas planas não são adequadas.
 Os formatos curvos são os mais adequados (convexa)
 É possível revestir comprimidos oblongos.
 Núcleo
 Solventes
 Cargas e pigmentos
 Formadores de película (Filmógenos)
 Plastificantes
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FORMADORES DE PELÍCULA (FILMÓGENOS)
 Geralmente são polímeros e podem ser classificados segundo sua função.
EM FUNÇÃO DA SOLUBILIDADE:
 Gastro – solúveis
 Gastro – resistentes (entero solúveis)
EM FUNÇÃO DA CLASSE QUÍMICA:
 Derivados da celulose
 Derivados do ácido metacrílico (EUDRAGIT®)
 Derivados vinílicos (PVP)
EM FUNÇÃO DO SOLVENTE:
 Solúveis em solvente orgânicos
 Solúveis em água
 Emulsão aquosa do polímero
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SOLVENTES
 O polímero deve ser solúvel no solvente.
 O solvente não deve solubilizar o núcleo.
 Deve ser volátil (rápida secagem).
 Insípido, inodoro e incolor.
 Solventes mais utilizados: álcool etílico e isopropílico, cloreto de metileno, acetona e água. Misturas também são utilizadas.
 Baixa viscosidade (< 300 cps).
 Avaliar os fatores de segurança (solventes orgânicos são tóxicos e inflamáveis).
 A tendência mundial é a utilização de água (mais seguro, atóxico, baixo custo ecológico e fácil de limpar)
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PLASTIFICANTES
 Dar flexibilidade e elasticidade ao revestimento, proporcionando durabilidade (impede aparecimento de fendas).
 Temperatura de transição vítrea (Tg): faixa de temperatura na qual há uma alteração nas propriedades físicas do polímero (alteração na mobilidade macromolecular).
Tg > Ttrabalho = polímero duro, inflexível, quebradiço.
Com a adição do plastificante:
Tg < Ttrabalho = filme flexível e resistente.
Ex: O cloreto de polivinila é um polímero rígido a temperatura ambiente, Tg = 80°C. Após adição do plastificante: Tg = 50°C.
 Devem ser compatíveis com o solvente de escolha.
 Concentração em relação
ao polímero de até 50% p/p.
Exemplos de plastificantes: Glicerina, Propilenoglicol, Polietilenoglicol, Trietilcitrato, Dibutilftalato e Subacetato de dibutila.
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CARGAS E PIGMENTOS
 Antiaderentes (talco e estearato de magnésio)
 Opacificantes (dióxido de titânio)
 Antiespumantes.
 Corantes
 Utiliza-se os corantes solúveis e os insolúveis (lacas de alumínio e óxidos de ferro). Concentração de uso de até 2%.
 Grau farmacêutico.
 Autorização para utilização no Brasil.
 Devem ser estáveis
 Devem ser compatíveis com o solvente e o polímero.
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 REVESTIMENTO GASTRO RESISTENTE
 Vetorização
 Evita a decomposição do fármaco pelo suco gástrico. Ex: Didanosina.
 Protege a mucosa gástrica de ações irritantes. Ex: diclofenaco de sódio.
 Mecanismos: polímeros ácidos protonizados, subst. sofrem ação de enzimas intestinais (hidrólise enzimática) ou por absorção de água.
 Exemplos de filmógenos: Goma laca, Acetoftalato de celulose, Derivados do ác. Metacrílico (Eudragit), ácidos graxos (Mirístico).
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SISTEMA DE PISTOLAS
PARÂMETROS:
 DISTÂNCIA:
 Curta: menor área de cobertura sobre a cama de comprimidos.
 Alta: requerer uma menor energia para evaporar a água.
 A área de cobertura dependerá da viscosidade da solução de revestimento, pressão de atomização, fluxo do spray e distância da pistola
 REGULAGEM:
 Não deve haver sobreposição
 Distância entre as pistolas: 20 cm
 Distância da pistola dos comprimidos: ~ 20 cm
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TURBINA PERFURADA