FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS

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Formas farmacêuticas sólidas
Prof. Dr. Eduardo Muniz
2017
Formas farmacêuticas ativas e inativas existentes como sólidos amorfos ou cristalino pulverizado.
Pós
Pós
Forma Física de um material
Tipo de preparação farmacêutica
Um pó medicamentoso destinado a uso interno (pó oral) ou externo (pó tópico)
Substância seca constituída de partículas finas divididas
Os pós na terapêuticas são em sua maioria empregado na formulação de misturas com diluentes e outros excipientes pulverizados para produção de Formas Farmacêuticas sólidas como comprimidos e cápsulas ou suspenções em veículos líquidos e bases em pomadas e cremes.
Matérias-primas sólidas
Características físico química do insumo farmacêutico:
Pureza;
Solubilidade;
Fluidez;
Estabilidade;
Tamanho de partícula;
Uniformidade 
Compatibilidade (componentes da formulação)
As preparações farmacêuticas necessitam passar por processos químicos ou farmacêuticos para adquirir as características que permitam a produção eficiente de uma forma farmacêutica acabada e uma eficácia terapêutica ótima.
Ajuste e o controle do tamanho de partículas do pó
Análise granulométrica
Obter dados quantitativos sobre o tamanho, a distribuição e a forma do fármaco e de outros componentes a serem utilizados em formulações farmacêuticas
Pós mais finos
Pós mais finos
Tamanhos de partículas podem interferir em vários fatores importantes
Velocidade de dissolução das partículas que devem ser dissolvidas (Biodisponibilidade);
Suspensabilidade de partículas destinadas a permanecer não solubilizadas de modo uniforme em um veículo líquido (suspensões);
Distribuição uniforme de substâncias ativas em misturas de pós;
Grau de penetração de partículas que devem ser inaladas para deposição profunda no trato respiratório;
Grau de aspereza das partículas sólidas nas pomadas, cremes e preparações oftálmicas.
Métodos para determinar o tamanho de partículas
Tamisação:
Partículas são passadas, por meio de agitação mecânica, através de uma série de tamises de abertura de malha conhecida, disposto em ordem decrescente (faixa de medida em torno de 40 a 9500µm dependendo dos tamises.
Microscopia:
Determina o tamanho das partículas com auxílio de uma grade calibrada ou outro dispositivo de medida (faixa de 0,2 a 100µm).
Método por sedimentação:
O tamanho da partícula é determina pela medida da velocidade de sedimentação das partículas em um meio líquido, em um abiente gravitacional ou centrífugo (faixa de 0,8 a 300µm).
Dispersão ou espalhamento de Luz:
O tamanho da partícula é determina pela medida redução da intensidade luminosa que alcança o sensor à medida que a partícula, que se encontra dispersa em um líquido ou gás passa por uma zona de medida (faixa de 0,2 a 500µm).
Métodos para determinar o tamanho de partículas
Tamanho de partícula e análise
Pode variar de extremamente grosso – 10 mm (1cm) de diâmetro a muito finas, próximas às dimensões coloidais de 1µm ou menos.
As partículas dos pós farmacêuticos podem variar:
United States Pharmacopeia
Muito grosso 			nº 8 e 20% nª 60
Grosso			nº 20 e 40% nª 60
Moderadamente grosso		nº 40 e 40% nª 80
Fino				nº 60 e 40% nª 100
Muito fino			nº 80 e sem limite das partículas
Pós de origem vegetal ou animal são oficialmente definidos:
Tamises
Classificação
Tamanho de partícula e análise
Tamises
Cominuição
Redução do tamanho de partículas das substâncias químicas com auxílio do gral e do pistilo.
Almofariz de porcelana
Apresenta superfície rugosa
Triturador contendo sistema de proteção do ambiente e da contaminação do produto.
Mistura de pós
Quando duas ou mais substâncias pulverizadas devem ser combinadas para formar uma mistura uniforme.
Deve ser reduzida o tamanho de partícula de cada pó individualmente antes da pesagem e da mistura.
Espatulação
Diluição geométrica
Tombamento
Formas farmacêuticas do tipo aglomerados preparados a partir de pequenas partículas de pó.
Possuem formatos irregulares, mas podem apresentar a forma esférica.
Caracterizados como grânulos, pois possuem tamanho na faixa correspondente aos tamises 4 a 12 dependendo de sua aplicação.
Grânulos
12
Métodos de preparo dos grânulos
Método Úmido:
Consiste em molhar o pó ou a mistura de pós e então passar a massa úmida resultante através de uma malha para produzir grânulos do tamanho desejado (após são secos ao ar ou por aquecimento).
Granulador de leito fluidizado
Método seco:
Consiste em passar o pó ou mistura de pós em um rolo compactador e, então, por um equipamento de granulação.
Métodos de preparo dos grânulos
Método da fusão:
Retirada de moléculas de água (agente aglutinante da mistura de pós). Ex: Ácido cítrico (composto higroscópico) 
CÁPSULAS
Formas farmacêuticas SÓLIDAS contendo em sua formulação substâncias ativas e inertes encerradas em um invólucro de gelatina.
Cápsulas duras
Cápsulas moles
CÁPSULAS DURAS
São invólucros constituídos de gelatina, açúcar e água. 
Mais utilizada comercialmente
Ensaios clínicos
Preparações extemporâneas
Dióxido de titânio (coloração: Opaco)
A gelatina é obtida pela hidrólise do colágeno da pele, tecido conjuntivo branco e dos ossos de animais. Comercialmente é vendido na forma de Pó grosso, tiras e flocos ou folhas.
Cuidados com acondicionamento das cápsulas rígidas
Manter em ambientes livres de umidade excessiva ou muito seco.
Água pode afetar agentes higroscópico presentes em seu interior.
Muitas cápsulas são acondicionados com material dessecante para protegê-las contra a absorção da umidade atmosférica (Ex: sílica em gel, argila e carvão ativado).
Invólucro de gelatina dura são produzidos em duas partes: 
Corpo
Tampa
Representação gráficas da cápsula
Preparação de cápsulas de gelatina dura
Preparação de cápsulas de gelatina
Desenvolvimento e preparação a formulação e seleção do tamanho da cápsula.
Preenchimento dos invólucros.
Selagem das cápsulas (opcional).
Limpeza e polimento das cápsulas cheias
Cuidados no preenchimento do invólucro (cápsula)
Componentes secos e inativos devem ser misturados completamente para assegurar a uniformidade;
Diluentes pode ser adicionado à formulação para produzir um volume adequado na cápsula (Ex: Lactose, celulose microcristalina e amido). 
OBS: 
Os diluentes proporcionam:
Volume;
Permitem a coesão dos pós;
Facilita a transferência da mistura para o interior dos invólucros.
Desintegrastes são em geral incluídos em uma formulação de cápsulas para auxiliar a ruptura do invólucro e a distribuição de seu conteúdo no estomago.
EX. amido pré-gelatinizado, croscarmelose e o amido glicalato de sódio.