5.4 Opioides

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Drogas que atuam no SNC
Profª Drª Aline Alves da Silva
OPIÓDES
Drogas Analgésicas - SNC
OPIÓIDES
 Uso do ópio para combater a dor é datado desde os primórdios da civilização (4000 a.C), 
 Analgésicos narcóticos, derivados do ópio.
Drogas Analgésicas - SNC
OPIÓIDES
 Alcalóides naturais ou sintéticos utilizados para combater a dor crônica.
Entre os mais de 20 alcalóides naturais encontrados no ópio apenas a morfina e a codeína possuem uso clínico.
Drogas Analgésicas - SNC
OPIÓIDES
 Entre os alcalóides sintéticos temos a fentanila , a oximorfona e a etorfina.
Analgesia sem perda da consciência, com possibilidade de narcose.
Drogas Analgésicas - SNC
OPIÓIDES
 Farmacodinâmica:
Atuam na maioria das células nervosas promovendo hiperpolarização e inibição na deflagração do potencial de ação com inibição pré-sináptica da liberação de neurotransmissor.
Drogas Analgésicas - SNC
OPIÓIDES
 Farmacodinâmica:
Inibem por meio de proteínas do tipo GTP (guanina trifosfato a atividade da enzima da adenilciclase.
A ativação do receptor opióide também causa a inibição voltagem dependente dos canais de Ca, com isso a diminuição do AMPc inibindo o impulso nociceptivo.
Drogas Analgésicas - SNC
OPIÓIDES
 Farmacodinâmica:
Reduzem a liberação de neurotransmissores excitatórios como glutamato e substância P inibindo impulsos nervosos aferentes supraespinhais
Drogas Analgésicas - SNC
OPIÓIDES
Receptor mu (mμ): analgesia supraespinhal, euforia e dependência física.
Receptor kappa (Қ): analgesia medular, miose, sedação e euforia.
Receptor delta (∆): analgesia espinhal, visceral com redução da motilidade gástrica.
Drogas Analgésicas
OPIÓIDES 
Receptor mμ : agonistas como a morfina, fentanil, meperidina, codeína.
Receptor Қ : agonistas como a morfina, butorfanol, fentanil, meperidina, codeína.
Receptor ∆: agonistas como a morfina, fentanil, meperidina, codeína.
Drogas Analgésicas
OPIÓIDES ENDÓGENOS
ENCEFALINAS, ENDORFINAS E DINORFINAS:
Localizadas em diversas regiões do SNC, TGI e outros tecidos periféricos,
São neuropeptídeos intimamente envolvidos com informações nociceptivas,
Aitivdade analgésica, resposta de estresse e funções cognitivas como aprendizado e memória!
Drogas Analgésicas
OPIÓIDES
Diferenças entre os grupos:
AFINIDADE: capacidade de ligação aos sítios receptores no organismo,
ATIVIDADE: causar ação na célula onde estão os receptores,
POTÊNCIA: capacidade de conferir analgesia,
EFICÁCIA: a intensidade de analgesia é diretamente proporcional a eficácia do fármaco.
Drogas Analgésicas
OPIÓIDES 
Efeitos Terapêuticos:
Analgesia, sedação, inibição do reflexo da tosse...
Náuseas e vômitos, constipação, prurido, depressão respiratória...