4 RELAÇÃO DOSE RESPOSTA

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FARMACOLOGIA VETERINÁRIA I
Profª Drª Aline Alves da Silva
Mecanismo de Ação e Relação Dose/Resposta 
Mecanismo de Ação e Relação Dose/Resposta 
Receptores 
Componente do organismo com o qual o agente químico pode interagir
Em geral são macromoléculas como proteínas, enzimas citoplasmáticas ou ácidos nucleicos
O que identifica uma macromolécula como receptor: substâncias endógenas (acetilcolina, epinefrina, norepinefrina, histamina, serotonina e dopamina).
Mecanismo de Ação e Relação Dose/Resposta 
O que identifica uma macromolécula como receptor?
A capacidade de ligar ou reconhecer substâncias químicas e de propagar um sinal gerado como resultado da ligação!
Mecanismo de Ação e Relação Dose/Resposta 
Conhecer as características dos receptores farmacológicos e suas funções no organismo leva ao desenvolvimento de medicamentos mais específicos e com menos efeitos colaterais.
Alvo para a ação dos medicamentos 
Através de Superfamílias de Receptores 
Receptores com atividade enzimática
Moléculas transportadoras
Receptores celulares ligados a proteína G
Alvo para a ação dos medicamentos 
Receptores com atividade enzimática 
Efeito através da interação enzimática, atuando principalmente como inibidores desta.
Ex.: AAS inibe a enzima COX
Receptores com atividade enzimática 
Alvo para a ação dos medicamentos 
Moléculas transportadoras 
Alguns medicamentos tem ação farmacológica interferindo em proteínas de transporte, possuem locais específicos para identificar e transportar moléculas para o interior do citoplasma celular.
Ex.: digitálicos inibem a bomba de Na K ATPase do musculo cardíaco
Glicose, íons, aa, neurotransmissores
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Moléculas transportadoras 
Alvo para a ação dos medicamentos 
Receptores celulares 
Receptores de substâncias endógenas como hormônios, neurotransmissores e autacóides, são acoplados a proteína G que torna-se o mensageiro entre os receptores e as enzimas responsáveis pelas mudanças no interior da célula.
Interação Droga- Receptor 
Envolvem ligações químicas entre drogas e receptores,
Intensidade do efeito depende da quantidade administrada,
O efeito máximo é alcançado quando todos os receptores são alcançados.
Interação Droga- Receptor 
Com base em dados experimentais, alguns autores calcularam que existe cerca de 106 a 107 receptores por célula em nosso organismo.
Relação Dose /Resposta 
POTÊNCIA
Quanto menor a concentração ou dose necessária para desencadear determinado efeito mais potente é esse medicamento,
Uma medicação com alta potência não pode ser considerada clinicamente superior!
 potência pode indicar altas dosagens
 potência pode acarretar intoxicações
Relação Dose /Resposta 
EFICÁCIA MÁXIMA
Ou efeito máximo é determinado pela ligação medicamento-receptor,
Máxima eficácia pode determinar efeitos colaterais,
Eficácia e potência são parâmetros independentes.
Relação Dose /Resposta 
INCLINAÇÃO
Medicamentos com mesmo mecanismo de ação não apresentam diferenças significativas quanto a inclinação,
Grande inclinação da curva dose/resposta pode indicar pequenas variações na dose e podem levar a variações de intensidade e efeito.