Aula ANTI hipertensivos 2017

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FÁRMACOS
ANTI-HIPERTENSIVOS
Mário Abel Lima Barros
Onde estudar: VI Diretrizes Brasileiras
de HAS – SBH – 2010 (www.sbh.org.br)
Doença cardiovascular mais comum
Prevalência de 50% acima de 60 anos
Pode ser 1ária (90%) ou 2ária (10%)
Complicações a longo prazo: DAC, IAM, ICC, AVC
PAS x PAD
	120 x 80
	130 x 80
	140 x 90
mmHg mmHg mmHg
Classificação
Normal (ótima): Pré-hipertensão: Hipertensão leve:
Hipertensão moderada: Hipertensão severa:
 160 x 100 mmHg
	180 x 110 mmHg
HIPERTENSÃO ARTERIAL
Tratamento
Correção do estilo de vida
Intervenção sobre fatores de risco:
diminuição peso
dieta hipossódica
atividade física
eliminar tabagismo
Tratamento Farmacológico
PA = DC x RP
FÁRMACOS
USADOS NO TRATAMENTO DA
HIPERTENSÃO ARTERIAL
DIURÉTICOS
Tiazídicos
D. De alça
D. Poupadores de K+
SIMPATOLÍTICOS
Agentes de ação central
Antagonistas -adrenérgicos
Antagonistas -adrenérgico
ANTAGONISTAS DE CANAL DE Ca++
FÁRMACOS QUE ATUAM NO SRAA
Inibidores da ECA
Antagonistas de receptor de AII
OUTROS VASODILATADORES
Nitratos
Hidralazina
Minoxidil
VI- INIBIDOR DIRETO DA RENINA
Decisão farmacoterapêutica
Metas Terapêuticas
I. DIURÉTICOS
1.Tiazídicos
Hidrocortiazida
Clortalidona
Indapamida
3. Diur. Poupadores de K+
Espironolactona
Amilorida
Triantereno
2. Diuréticos de Alça
Furosemida
Bumetanida
2
1
3
DIURÉTICOS
“Inicialmente diminuem a volemia, levando a uma queda do DC. A longo prazo, a volemia e o DC retornam ao valor normal e acredita-se que
hipotensor
da	redução
seja	mantido
da	resistência
o	efeito através vascular”.
Características Gerais
•Efeitos anti-hipertensivos não
relacionados com a dose.
•Preferência para tiazidicos – mais suaves e maior tempo de ação.
4 a 6 semanas volume circulante se
normaliza e ocorre redução da RVP.
•Problemas metabólicos:
•Intolerância a glicose.
•Aumento de ácido úrico.
•Hipopotassemia e hipomagnesemia.
Tiazídicos
Menor potencia que os de alça.
Não alteram o fluxo sanguíneo renal.
Efeitos adversos mais significativos:
Hipopotassemia.
Hipercalcemia.
Hiponatremia.
Hiperuricemia.
Alcalose metabólica.
Reduz a tolerância a glicose.
Disfunção erétil.
Interações:
Quinidina.
AINES.
De Alça
Maior potencia que os tiazidicos.
Aumentam o fluxo sanguíneo renal.
Efeitos adversos mais significativos:
Hipopotassemia.
Hipercalcemia.
Hipovolemia.
Hiperuricemia.
Alcalose metabólica.
Interações:
Glicosídeos cardíacos.
Propranolol.
Anticoagulantes.
AINES.
Preferencias:
IR. Edema. Azotemia.
Poupadores	de Potássio
Efeitos adversos mais
significativos:
* Hiperpotassemia
Interações:
i-ECA.
Outros Diuréticos
•Osmóticos:
•Manitol. Frascos com solução de 20%.
•Efeitos osmótico no TCProximal e porção espessa da Alça de Henle.
•Uso: Edema Cerebral. Traumatismos cranianos.
•Efeitos Colaterais: Síndrome Hiperoncótica.
•Inibidores da Anidrase Carbônica:
•Acetazolamida. Comp. 250 mg.
•Inibem a anidrase carbônica (impedem a
conversão do bicarbonato em CO2 e H2O).
•Uso: Glaucoma. Alcalose Metabólica.
•Efeitos Colaterais: Acidose Metabólica.
Hipopotassemia.
II. SIMPATOLÍTICOS
1.Agentes de ação central
Drogas que interferem com a Síntese NA
L-tirosina
Tecido pós-sináptico
L-tirosina
Tirosina hidroxilase
DOPA
Dopa
descarboxilase
DOPAMINA
NA
Dopamina
-hidroxilase
metil NA
 metil NA
exocitose
Falso neuro- transm.
metil dopa
reserpina
(-)
Drogas que interferem com as ações NA
L-tirosina
L-tirosina
DOPA
DOPAMINA
NA
NA
NA
Guanabenzo (+) Clonidina (+) Ioimbina (-)
 rec
 rec
2. Antagonistas -adrenérgicos
Antagonistas -adrenérgicos
Antagonistas seletivos 	menos efeitos colaterais
Hipotensão ortostática 	fenômeno de 1ª. dose
Melhora o perfil lipídico 		LDL e TGC, 	HDL
3. -Bloqueadores
PROPRANOLOL
TIMOLOL
AÇÕES FARMACOLÓGICAS NA HAS
↓	FC e fc - ↓	débito cardíaco
↓	secreção de renina
↓	tônus simpático (SNC)
bloq. receptor 	pré- sináptico
EFEITOS INDESEJÁVEIS
Broncoespasmo
Insuficiência cardíaca
Insuficiência arterial periférica
Distúrbios do sono
Fenômeno de rebote
METOPROLOL	• LABETOLOL
ATENOLOL	• CARVEDILOL
USOS TERAPÊUTICOS Hipertensão,
Angina, arritmia, ICC, Glaucoma
Profilaxia de enxaqueca, Estados de ansiedade Tremor, outros.
III. Antagonistas de Canal de Ca2+
III. Antagonistas de Canal de Ca2+
Farmacocinética:
Ef. 1ª Passagem
70-98% lig prot
Adm repetida:
↑ biodisponibilidade
e t1/2
(saturação
met. hepático)
/+
/+
Ações Farmacológgiccaass ddos
antagonistas de Canal de Ca2+
Nifedipina
Verapamil
Usos terapêuticos:
Antihipertensivo (diidropiridinas)
Angina de Prinzmetal – dilatação coronariana
Angina de esforço e Angina instável
Antiarrítmico (verapamil)
Efeitos Indesejáveis:
vasodilatação excessiva
tontura, hipotensão, cefaléia
rubor, disestesias
taquicardia reflexa
IV. FÁRMACOS QUE ATUAM NO SRAA
1. Inibidores da ECA
Captopril
*Enalapril
Lisinopril
*Ramipril
Benzapril
50 mg / 3x dia 20 mg / dia
20 mg / dia 10 mg / dia 10 mg / dia
Ações farmacológicas
 RVP
 pré- e pós-carga
 aldosterona
* Contra-indicados na gravidez
2. Antagonistas de Receptores AT1
eficácia semelhante
menos efeitos colaterais (tosse)
drogas de escolha p/ substituir os IECA
Losartana Valsartana Candesartana Irbesartana Olmersartana
( 100 mg/dia ) ( 160 mg/dia ) ( 24 mg/dia ) (300 mg/dia.)
( 20 mg/dia )
FÁRMACOS QUE ATUAM NO SRAA
* Contra-indicados na gravidez
V. OUTROS VASODILATADORES
retorno venoso,  pré-carga
 débito cardíaco X taquicardia reflexa – não altera PA ( dose)
dilatação arteriolar,  RP,  PA (↑ doses)
Emergêncas hipertensivas 	Nitroprussiato I.V.
vasodilatação cerebral  cefaléia pulsátil
1. Nitratos Orgânicos
Nitroprussiato de sódio *
Nitroglicerina
Dinitrato de isosorbida Mononitrato de isosorbida
Mec. Ação: NO  ↑ [GMPc]i  PKG  Proteínas contráteis
Ação na hipertensão:
↑↑	dilatação das grandes veias  
Mecanismo de ação dos Nitratos
Calm Ca2+
PKG
MLCK
Miosina-P Actina
Miosina
+
_
_
MLCP
+
_
PDEs 2,3,5
Ações Farmaco- lógicas dos Nitratos
ATENÇÃO! Nova classe terapêutica!!!
ALISQUIRENO…
Caro e ainda pouco estudado
Não disponível no SUS
Ainda sem estudos comprovando
diminuição de desfechos cardiovasculares
Mesmas indicações dos IECA e ARA II:
reduzir proteinúria e HVE
Escolha dos Anti-hipertensivos
Com exceção dos vasodilatadores de ação direta, qualquer anti hipertensivo pode ser iniciado como monoterapia para os pacientes em estágio I da HAS e de risco cardiovascular baixo ou moderado.
Escolha dos Anti-hipertensivos
Considerar características individuais do paciente:
DIABETES: inibidores da ECA.
DOENÇA CORONARIANA: betabloqueadores.
RAÇA NEGRA: diuréticos e bloqueadores dos canais de cálcio.
INSUFICIÊNCIA CARDÍACA: inibidores
da ECA.
HAS SISTÓLICA ISOLADA NOS IDOSOS: diuréticos e bloqueadores da angiotensina.
Analise esses casos
Idosos e negros = Tiazídicos (TZ) e
bloqueadores dos canais de cálcio (BC).
Diabéticos e nefropatas = IECAs ou BRAs.
•Hiperplasia prostática benigna (HPB) =
Bloqueadores Alfa-1 (Prazosin).
Osteoporose (pós-menopausa) e nefrolitíase = Usar tiazídicos (reduzem a perda de cálcio na urina).
Analise esses casos
Enxaqueca e tremor = Beta-
bloqueadores.
Gota= NÃO usar tiazídicos (desencadeiam crise).
Hipocalemia = NÃO usar tiazídicos
(aumentam a perda de potássio na urina).
Tosse ou edema = RETIRAR os IECAs (esses são efeitos colaterais desses medicamentos).
Gestante = Usar Metildopa (agonista alfa-2).