Antibióticos tabela 1

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ANTIBIÓTICOS
Grupo Sub-grupo Fármacos Mecanismo de ação Farmacocinética Alvo de ação/Usos clínicos Efeitos indesejáveis
Sulfonamidas Compete com o PABA
pela enzima envolvida na
síntese de folato,
reduzindo a síntese do
mesmo, e prejudicando as
reações de transcrição de
DNA. Bacteriostáticas.
São inibidas pela presença
de pús ( timidinas e
purinas) e
Anestésicos como a
procaína (éster do PABA);
Bem absorvidas
pelo trato
gastrointestinal
distribuindo-se
amplamente pelos
tecidos
(sulfametoxazol,
sulfisoxazol).
Bactérias G- e + (bactérias entéricas,
como E. coli, Klebsiella, Salmonella,
Shigella e Enterobacter);
Alguns protozoários;/Sulfazalanina –
colite ulcerativa (por não sofrer
absorção gastrointestinal);
Sulfadiazina de prata – tópico para
queimaduras;
Combinadas com trimetoprima -
Pneumocystis carinii ;
Combinadas com pirimetamina -
malária resistente a
fármacos e toxoplasmose;
Infecções respiratórias;
Infecções urinárias.
•Náuseas e vômitos;
•Cefaléia;
•Depressão mental;
•Hepatite;
•Depressão da medula
óssea;
•Cristalúria.
Trimetoprima Compete com o di-
hidrofolato pela enzima di-
hidrofolato sintetáse,
reduzindo a síntese de
tetra-hidrofolato, inibindo
a formação de timina,
prejudicando as reações de
transcrição de DNA.
Bacteriostáticas.
Bem absorvida
pelo trato
gastrointestinal e
distribuída
amplamente por
todo o organismo,
alcançando altas
concentrações nos
pulmões, rins e
líquor
Infecções respiratórias;
Infecções urinárias;
Infecção por Pneumocystis carinii.
•Vômitos;
•Distúrbios
hematológicos;
•Erupções cutâneas.
Antibióticos β-
lactâmicos
Penicilinas Benzilpenicilin
a;...
Impedem a ligação dos
peptídeos de ligação
cruzada às cadeias laterais
de tetrapeptídeos,
impedindo a síntese da
parede celular.
Bactericidas.
Absorvidas em
diferentes
graus, dependendo
de sua estabilidade
em meio ácido e de
sua
adsorção aos
alimentos.
Distribui-se
Meningite bacteriana;
Infecções ósseas e
articulares;
Infecções cutâneas e de
tecidos moles;
Faringite;
Otite média;
Bronquite;
Pneumonia;
G+, cocos
G- e
anaeróbios
não
produtores
de
betalactama
se.
Pouca ativ.
•Choque anafilático;
•Erupções cutâneas;
•Broncoespasmo;
•Urticária.
amplamente nos
líquidos corporais
e tecidos, porém
não atravessam a
barreira
hematoencefálica a
não ser que as
meninges se
encontrem
inflamadas.
EXCREÇÃO
10% - filtração
glomerular e 90% -
secreção tubular.
Ajustar
dose em
insuficiência renal.
Nafcilina –
excreção biliar.
Oxacilina,
Dicloxacilina e a
Cloxacilina – renal
e biliar.
(Probenecida –
Inibe o transporte
tubular.)
Gonorréia;
Sífilis;
Infecções graves por
Pseudomonas
aeruginosa.
contra
bastonetes
G-.
Penicilinas
antiestafilocóci
cas
Nafcilina; Resistentes
às beta-
lactamases
estafilocóci
cas,sendo
ativas
contra estes
e os
estreptococ
os. Inativas
contra
enterococos
, bactérias
anaerób.,
cocos e
bastonetes
G-.
Penicilinas de
espectro
ampliado
Ampicilina; = penicilina
+
>atividade
contra G-.
São
destruídas
pelas beta-
lactamases.
Cefalosporinas ---------- Bactericidas.
Ampla distribuição
pelo organismo
•Septicemia;
•Pneumonia;
•Meningite;
•Otite;
•Infecção do trato biliar;
•Infecção do trato
urinário.
Mais
estáveis às
beta-
lactamases.
Inativas
contra
enterococos
e Listeria
monocytoge
•Reações de
hipersensibilidade;
•Nefrotoxicidade;
•Colite
pseudomembranosa;
•Intolerância ao
álcool.
nes.
1ª geração –
Cefalexina;..
muito ativas
contra G+,
pneumococ
os,
estreptococ
os e
estafilococo
s
2ªg. -
cefaclor;...
menos
ativas
contra os
afetados
pelas 1ªg.
Cobertura
ampliada
contra G-.
3ªg.-
ceftriaxona;..
Cobertura
ampliada
contra G-.
Algumas
atravessam
a barreira
hematoence
fálica
4ªg-cefepima;... = 3ªg, poém
é mais
resistente as
β-
lactamases
β-
lactâm
icos
resiste
ntes as
β-
Carbap
enens
Imipenem Bactericidas.
Penetra nos
tecidos e líquidos
corporais,
incluindo LCR.
amplo espectro boa atividade contra
bastonetes G-, microorganismos G+ e
aneróbios. Resistente à maioria das
beta-lactamases, mas não
às metalo-beta-lactamases
Monob Aztreonam;.. Bactericidas. relativamente resistentes às beta-
lactam
ases
actâmi
cos
lactamases.
Bastonetes G-, Pseudomonas, Serratia.
Inativo contra bac G+ e anaeróbios
Inibidores da
β-lactamase
Clavulanato Associação aos beta-
lactâmicos.
ativos contra beta-lactamases classe A,
produzidas por
estafilococos. H.influenzae,
N.gonorrhoeae, Salmonella, Shigella,
E.coli e K.pneumoniae
Sulbactam
Tazobactam
Tetraciclinas tetraciclina Ligam-se ao Rm
bacteriano 30S, impedindo
que o Rt dê continuidade a
síntese protéica.
Bacteriostáticas.
Quelam íons
metálicos,
formando
complexos
nãoabsorvíveis
(ferro, cálcio). Via
oral e via
parenteral.
Bac G+ e G-, anaeróbios, riquetsias,
clamídias,
micoplasmas e amebas./
1ª escolha para riquetsioses,
infecções por micoplasma e
clamídia, brucelose, cólera e doença de
Lyme;
Infecções em geral;
Infecções mistas das vias
respiratórias e acne;
Combinadas para o tratamento de
H.pylori .
Distúrbios
gastrointestinais por
ação
irritante e pela
modificação da
microbiota;
Depósito nos ossos e
dentes em
crescimento causando
manchas
e deformidades
ósseas, sendo contra-
indicado em
crianças e gestantes;
A longo prazo, pode
causar distúrbios na
medula
óssea.
 oxitetraciclina
 Doxiciclina;...
Cloranfenicol Bacteriostático. Inibe a
transpeptidação,
impedindo que os
peptídeos do RNAt
liguem-se aos peptídeos da
fita molde do RNAm;
Distribui-se
amplamente pelo
organismo, e no
líquor.
 Amplo espectro. G+ aeróbios e
anaeróbios. G-. Riquétsias. Inativo
contra
clamídias./
Obsoleto como fármaco sistêmico;
•Reservado para infecções graves onde
o benefício é
superior ao risco de toxicidade, como
infecções causadas por
Haemophilus influenzae e meningite
em pacientes que não podem
Grave depressão da
medula óssea,
resultando em
pancitopenia (mais
importante);
 “Síndrome do
bebê cinzento”
(vômitos, diarréia,
hipotermia,
pigmentação
acizentada), associada
utilizar penicilina;
•Conjuntivite bacteriana (uso tópico);
•Tratamento de riquetsioses graves,
como o tifo ou a febre maculosa em
crianças com menos de 8 anos
em que as tetraciclinas são contra-
indicadas.
com uma taxa de
mortalidade de 40%;
Reações de
hipersensibilidade e
distúrbios
gastrointestinais
(alteração da
microbiota).
Aminoglicosíd
eos
Gentamicina; Depende de transporte
ativo oxidativo para
penetrar na bactéria.
Bactericidas, sendo
potencializada por agentes
que interferem
na síntese da parede
celular.
Eles induzem o RNAt a
inserir aminoácidos
incorretos na transcrição
do RNAm, gerando ptns
afuncionais.
O Cloranfenicol inibe
o sistema de transporte
oxidativo, impedindo a
ação dos
aminoglicosídeos;
São altamente
polares, não sendo
absorvidos pela via
oral
(são administrados
por via parenteral),
não atravessam a
barreira
hematoencefálica,
não penetram no
humor vítreo do
olho, nem se
distribuem
amplamente pelo
organismo.
Bac G-especialmente
para microorganismos
resistentes a outros fármacos.
Infecção por Listeria monocytogenes
– Causa rara de
meningite e infecção generalizada em
recém-nascidos.
Estreptomicina - Tuberculose 2;
•Ototoxicidade,
podendo causar
vertigem, ataxia e
perda de
equilíbrio (lesão
vestibular) e
distúrbios auditivos
incluindo
surdez (lesão coclear).
•Nefrotoxicidade por
lesão nos túbulosrenais, podendo ser
revertida com a
interrupção do
fármaco. Tal quadro
compromete sua
própria excreção pois
sua eliminação é
predominantemente
renal;
•Paralisia (condição
rara) – Quando
administrados junto
com
bloqueadores
neuromusculares.
 Estreptomicina
Neomicina;
Tobramicina;
Macrolídeos Eritromicina; Bactericida ou
bacteriostática dependendo
da
Rápida difusão.
Não atravessam a
barreira
Coqueluxe;
Difteria;
Pneumonia;
•Distúrbios
gastrointestinais;
•Erupções cutâneas;
Claritromicina;
 Azitromicina;..
. concentração e do
microorganismo. Se
concentram nos fagócitos,
potencializando a
destruição fagocítica das
bactérias.
Impedem a ação da
transferase, e a
translocação da proteína
em construção, em relação
ao ribossomo, paralisando
a síntese proteica.
hematoencefálica. Sífilis;
Infecções respiratórias, neonatais,
oculares ou genitais causadas
por clamídias.
•Distúrbios
transitórios de
audição;
Estreptogrami
nas
Quinupristina; Individualmente, são
bacteriostáticos muito
moderados. 
A dalfopristina altera a
estrutura do ribossoma
promovendo a ligação da
quinupristina, a qual atua
como os macrolídeos.
Combinados (por via endovenosa) são
eficazes no
tratamento para infecções graves,
quando nenhum
outro agente é apropriado.
•Inflamação e dor no
local da infusão;
•Artralgia;
•Mialgia;
•Náuseas e vômitos.
Dalfopristina;
Lincosamidas Clindamicina; Bacteriostáticas. Inibem a
síntese de proteínas por
inibir a translocação;
Potencializa a
opsonização e acelera a
quimiotaxia e fagocitose
dos leucócitos.
 Penetra bem nos
abscessos e na
maioria dos
tecidos, exceto no
SNC e LCR. 
•Infecções estafilocócicas dos ossos e
das articulações;
•Conjuntivite estafilocócica;
Distúrbios
gastrointestinais –
Colite
pseudomembranosa
(inflamação aguda do
cólon, devido a toxina
necrosante produzida
por microorganismo
resistente a
clindamicina
(Clostridium
difficile);
Vômito;
Diarréia.
Oxazolidinona
s
Linezolida; Bactericida; Pode ser
utilizado em pacientes
com insuficiência renal
Gram + , algumas variedades de Gram
– e
anaeróbios./ Uso limitado a infecções
•Diarréia;
•Náusea;
•Raramente exantema
leve a moderada; Liga-se
aos sítios do ribossomo,
impedindo a formação de
um complexo de
iniciação 70S, essencial
para a transcrição.
bacterianas graves,
quando outros tratamentos falharam;
Infecção das vias respiratórias
baixas;
Infecção da pele e tecidos moles;
Infecção por enterococos.
e tonteira.
Fluoroquinolo
nas
Ciprofloxacina; Inibem as
TOPOISOMERASES II
(DNAGIRASE – faz o
superespiralamento
negativo do DNA) e
IV(separa o DNA
cromossômico durante a
divisão celular)
Bactericida.
Bem absorvidas
por
via oral, se
concentrando em
muitos tecidos
como: rins,
próstata e pulmões.
A maioria não
atravessa a barreira
hematoencefálica,
com exceção da
perfloxacina e
ofloxacina.
Amplo espectro de ação./
•Carbúnculo (Antrax) por Bacillus
anthracis;
•Gonorréia;
•Infecções do trato urinário mais
graves;
•Infecções respiratórias por
Pseudomonas aeruginosa;
•Otite externa por P. aeruginosa;
•Osteomielite por bacilo G-;
•Prostatite bacteriana;
•Cervicite (infecção do colo do útero)
por bactérias.
•Distúrbios
gastrointestinais;
•Erupções cutâneas;
•Tendinites;
•Cefaléia;
•Convulsões (com
menos frequência).
Norfloxacina;
Ofloxacina;
Perfloxacina;
Vancomicina Liga-se firmemente à
extremidade terminal D-
Ala-D-Ala do
pentapeptídeo, impedindo
a síntese da parede celular.
A resistência se
desenvolve por
substituição da subunidade
D-Ala por D-lactato.
Não absorvida pelo
intestino, sendo
útil no tratamento
da infecção
gastrointestinal por
Clostridium
difficile.
Colite pseudomembranosa;
Infecções estafilocócicas resistentes
a múltiplos fármacos;
Infecções estafilocócicas graves em
pacientes alérgicos aos
β-lactâmicos.
•Febre;
•Flebite no local de
aplicação;
•Erupções cutâneas;
•Ototoxicidade e
nefrotoxicidade.
Antimicobacte
rianos
Isoniazida Inibe a síntese de ác.
micólico, que são
importantes componentes
das paredes celulares.
Bactericida.
Rapidamente
absorvida via oral.
Ampla distribuição
pelos tecidos.
Penetra nas lesões
tuberculosas
caseosas. Duração
de ação do fármaco
varia de acordo
*Principal fármaco utilizado no
tratamento da Tuberculose 1; Ineficaz
p/ hanseníase;
Erupções cutâneas
alérgicas, febre,
hepatotoxicidade,
vasculite,
alterações
hematológicas;
Distúrbios sobre o
SNC ou SNP em
pacientes com
com fatores
genéticos;
deficiência de
piridoxina;
Anemia hemolítica
em pacientes com
deficiência de
glicose-6-
fosfato desidrogenase;
Rifampicina Bactericida p/
micobactérias; 
Inibe a subunidade β da
RNA-
polimerasedependente
do DNA da bactéria,
impedindo a replicação do
DNA.
Bem absorvida por
via oral. Ampla
distribuição pelos
tecidos. Induz
enzimas hepáticas,
acelerando a
biotransformação
de fármacos.
Necessária
avaliação hepática
antes do
tratamento.
Tuberculose 1; •Erupções cutâneas;
•Febre;
•Distúrbios
gastrointestinais.
Etambutol Bacteriostátic;
Inibe a arabinosil
transferase
(enzima que polimeriza o
arabinoglicano
componente da parede
celular).
Atinge
concentrações
terapêuticas no
líquor na presença
de meningite
tuberculosa.
Tuberculose 1; Efeitos adversos
incomuns,
sendo o mais
importante a neurite
ótica.
Pirazinamida Bactericida em pH ácido,
sendo eficaz contra
microorganismos
intracelulares presentes no
interior dos
fagolisossomas (pH ác.). O
alvo do fármaco é o gene
do ác. graxo sintase I das
micobactérias, que
sintetisa ác. micólico.
Tuberculose 1; Desconforto
gastrointestinal; Gota
(associada a níveis
elevados de urato);
Lesão hepática (doses
elevadas).
Ciclosserina Inibe as enzimas alanina Tuberculose 2; depressão,
racemase (sintetiza D-
alanina) e D-alanil-
D-alanina ligase.
Bactericida.
irritabilidade,
convulsões, estados
psicóticos
Dapsona Inibe a síntese de folato.. •Hemólise;
•Metemoglobinemia;
•Dermatite alérgica;
•Neuropatia;
•Exacerbação das
lesões lepromatosas
(no tratamento da
hanseníase)
Clofazimina Desconhecido; •Pele e urina
apresentando
coloração
avermelhada;
•Lesões apresentando
pigmentação azul-
preta;
•Cefaléia;
•Distúrbios
gastrointestinais;
Fármacos uitlizados no tratamento da tuberculose:
•De primeira linha – Izoniazida, rifampicina, etambutol e pirazinamida.
•De segunda linha – Capreomicina, Ciclosserina e estreptomicina.
Terapia farmacológica da tuberculose:
Primeira fase (2 meses) – Uso concomitante de isoniazida, rifampicina e pirazinamida associada ao etambutol (se houver suspeita de resistência do
microorganismo);
Segunda fase (4 meses) - Uso concomitante de isoniazida e rifampicina
Fármacos utilizados no tratamento da hanseníase:
•Lepra tuberculóide – dapsona e rifampicina (6 meses);
•Lepra lepromatosa – dapsona, rifampicina e clofazimina (2 anos).