Antifúngicos tabela

Prévia do material em texto

Antifúngicos
Grupo Fármaco Mecanismo de ação Farmacocinética Efeitos
indesejáveis
Espectro de ação
Anfotericina
B
Liga-se a membrana celular dos fungos (avidez do
fármaco pelo ergosterol presente na membrana),
criando poros por onde há perda de K+.
Pouco absorvido por via oral,
sendo administrado
topicamente.
Não atravessa a barreira
hematoencefálica,
exceto na meningite, por
exemplo, meningite
criptocócica.
•Anemia;
•Trombocitopenia;
•Nefrotoxicidade;
Antifúngico com
maior espectro de
ação. Leveduras
clinicamente
importantes (Candida
albicans,
Cryptococcus
neoformans);
Microorganismos
responsáveis por
micoses endêmicas
(Histoplasma
capsulatum,
Blastomyces
dermatitidis)
e fungos filamentosos
patogênicos
(Aspergillus
fumigatus)
Nistatina O mesmo da anfotericina. Tóxica por via parenteral.
Uso tópico. Praticamente
não ocorre absorção pelas
mucosas ou pela pele.
Infecções de pele e do
trato gastrointestinal.
Ativa contra a
maioria das espécies
de Candida.
Griseofulvin
a
Fungistáticos; Interage com os microtúbulos
impedindo a mitose. Induz as enzimas
microssomais, sendo importante fonte de
interações. Foi substituída em grande parte por
antifúngicos mais novos, como o itraconazol e a
Via oral; •Cefaléia;
•Fotossensibilidade
•Distúrbios
gastrointestinais.
terbinafina.
AZÓIS Cetoconazol
Obs.: Pode
ser utilizado
para inibir a
produção
excessiva de
glicocorticói
des em
pacientes
com
síndrome de
Cushing .
Inibem a enzima lanosina 14α-desmetilase
(enzima CYP3A), responsável pela conversão de
lanosterol em ergosterol. A depleção de ergosterol
altera a fluidez da membrana.
Bem absorvido por via oral,
porém foi substituído nesta
via por itraconazol. É
comum a ocorrência de
recidiva. Só atinge
concentrações terapêuticas no
SNC se administrado em
doses elevadas.
Hepatotoxicidade e
distúrbios
gastrointestinais.
Candida, Histoplasma
capsulatum,
Aspergillus spp,
Sporothrix schenckii.
Fluconazol Via oral e endovenosa.
Fármaco de escolha na
maioria dos tipos de
meningite fúngica, pois
atinge concentrações
elevadas no líquor. 
Leves (náuseas,
cefaléia).
Itraconazol Via Oral e Endovenosa. Não
penetra no líquor. 
 Inibe as enzimas
microssomais;
Distúrbios
gastrointestinais e
cefaléia.
Miconazol Tópico e por VO (no
tratamento de infecções do
trato gastrointestinal). Não
penetra no líquor.
Distúrbios
gastrointestinais,
prurido, reações
anafiláticas.
Flucitosina É convertida em 5-fluorouracil nas células dos
fungos, mas não nas humanas. A 5-fluorouracil
inibe a timidilato sintetase (compete com a
uracila) e, consequentemente, a síntese de DNA.
VO e EV. Distribui-se
amplamente incluindo o
líquor. 
Raros (anemia,
distúrbios
gastrointestinais).
São revertidos com
Isoladamente costuma gerar resistência, de modo
que é combinada com a anfotericina.
a interrupção do
tratamento.
Terbinafina Inibe a enzima esqualeno epoxidase (enzima que
produz ergosterol a partir do esqualeno). O
acúmulo de esqualeno é tóxico para o fungo.
Fungicida.
 É administrado por VO e
topicamente.
São leves e raros
(prurido, tonteira,
cefaléia).