Aula 3 Antimicrobianos utilizados na medicina veterinária

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04/09/2017
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Júlia Gomes de Carvalho
Quimioterápicos antimicrobianos e 
antibióticos
Introdução
ANTIMICROBIANOS
INESPECÍFICOS
ANTI-SÉPTICOS
DESINFETANTES
ESPECÍFICOS
QUIMIOTERÁPICOS
ANTIBIÓTICOS
Introdução
Agentes que matam ou inibem a reprodução de microorganismos em
tecidos vivos. Ex: iodo e compostos iodados
 Anti-sepsia da pele para injeção e cirurgias
 Anti-sepsia de tetas de vaca para prevenção de mastite
 Tratamento de feridas
 Desinfecção de materiais não metálicos
 Cura de umbigo
Inespecíficos
Anti-séptico
Desinfetantes
Substâncias que destroem as formas vegetativas de microorganismos
existentes em objetos e superfícies
Introdução
Inespecíficos
Compostos iodados (ação anti-séptica e desifetante) – penetra na parede da
célula, leva certas desordens que na síntese proteína e na membrana
fosfolipídica
Introdução
Inespecíficos
 Amônia quaternária 
 Álcool
 Clorexidina
 Peróxido de hidrogênio
 Permanganato de potássio
 Cloro
 Folmaldeído
Introdução
Toda substância química produzida por síntese em laboratório com
propriedade antimicrobiana. Ex: sulfanamidas, nitrofuranos,
nitroimidazóis, quinolonas
Antimicrobianos específicos
Quimioterápico antimicrobiano
Antibiótico
Antimicrobiano obtido por microorganismo. Ex: penicilinas
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Introdução
Antibiótico
Antimicrobiano obtido por microorganismo. Ex: penicilinas
Antibiótico semi-sintético
A porção fundamental da molécula é obtida a partir de cultura de
microorganismos. Ex: penicilinas semi-sintética (oxaciclina, ampicilina,
amoxiciclina)
Antibiótico biossintético
Obtido a partir de cultura de microorganismos, acrescentando
substâncias capazes de alterar a estrutura molecular. Ex:
fenoximetilpenicilina, penicilina V
Sintobiótico
Obtido exclusivamente por sísntese laboratorial, porém a partir de
precursores obtidos de microorganismos. Ex: cloranfenicol
ANTIMICROBIANOS
Amplo espectro
Pequeno 
espectro
Introdução
Cloranfenicol, 
tetraciclina, 
ampicilina, 
amoxicilina, 
gentamicina, 
eritomicina
(Penicilina G, 
procaína, 
banzatina), 
penicilina V, 
nistatina
Antimicrobianos quimioterápicos Quimioterápicos
Drogas sintéticas 
• Sulfonamidas;
• Trimetoprim;
• Quinolonas;
• Derivados nitrofurânicos;
• Metronidazol.
Quimioterápicos
Sulfonamidas
o Características: Quimioterápicos 
o Mecanismo de ação: Bacteriostáticos que atuam sobre bactérias através de 
inibição competitiva com o PABA (ácido- para –aminobenzóico), precursor do ácido 
fólico
o Atuação: Gram-positivas, gram-negativas e protozoários (Eimeria e Toxoplasma)
o Via de administração: oral (cuidado com sabor amargo, áção apenas no TGI em 
herbívoros)
EV– lentamente, irritativo 
IM – pode causar necrose (evitar em equino) 
Intra-peritoneal – deve ser evitada (subs. Alcalina e irritativa)
Metabolismo: metabolizado parcialmente no fígado e parte excretado na sua forma 
inalterada
Contra-indicação: animais com insuficiência hepática e renal grave
Quimioterápicos
Sulfonamidas
• Sufas de rápida absorção e excreção:
– Sulfatiazol, sulfadiazina.
• Sulfas de rápida absorção e excreção lenta:
– Sulfametoxazol.
• Sulfas de rápida absorção e excreção lenta com ação prolongada:
– Sulfadimetoxina.
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Quimioterápicos
Trimetropim
• Análogo do ácido fólico;
– Inibe a enzima diidrofolato redutase:
• Vantagens:
– Menor incidência de resistência bacteriana;
• Efeito sinérgico com as sulfas:
– Efeito bactericida;
– Amplo espectro de ação:
• Gram-positivas e gram-negativas.
Quimioterápicos
Trimetropim
PABA
Ác. diidrofólico
Ác. tetraidrofólico
Timidina
DNA
PurinaMetionina
Ác. diidropteróico
Diidropteroato-sintetase
Diidrofolato redutase
SULFAS
TRIMETOPRIM
Quimioterápicos
Sinergismo-Sulfa + Trimetropim
Quimioterápicos
Quinolonas
o Características: Quimioterápicos bactericida de amplo espectro
o Mecanismo de ação: Atuam sobre síntese do DNA
o Distribuídas em quatro grupos: Primeira geração - desuso
Segunda geração
Terceira geração
Quarta geração
o Via de administração: oral 
EV– apenas em cães e gatos 
IM – ruminantes, a principal via 
SC– deve ser evitada se possível
Excreção: Alta concentração na urina (droga de escolha em infecções do sistema 
urinário)
Contra-indicação: animais portadores de alteração no SNC e evitar animais jovens 
(artropatias, lesões irreversíveis na cartilagem, induzindo fechamento da placa 
epifisária)
Quimioterápicos
Quinolonas
• Bactericidas de amplo espectro;
• Grande utilidade na Med. Hum. e Veterinária;
• Comercialmente encontramos 3 gerações:
Primeira 
geração
Ácido nalidíxico
Ácido oxolínico
- Enterobactérias
(gram-negativas)
- Antissépticos 
urinários
Quimioterápicos
Quinolonas
Segunda geração
Fluoroquinolonas: enrofloxacina, norfloxacina, 
ciprofloxacina, ofloxacina.
- Gram-negativos e gram-positivas
- Clamydia, Mycoplasma, Legionella sp.
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Quimioterápicos
Quinolonas
Terceira geração
Levofloxacina, esparfloxacina, lomefloxacina
- Mesmos das de segunda geração + 
Streptococcus pneumoniae
Quimioterápicos
Quinolonas
• Quinolonas de quarta geração:
– Trovafloxacina:
• Atuam ainda contra anaeróbios;
• Graves efeitos colaterais – necrose hepática;
• Uso restrito em hospitais.
• Gatifloxacina:
– S. aureus resistentes à meticilinas;
– Streptococcus pneumonia e patógenos atípicos do respiratório.
Quimioterápicos
Quinolonas
• Quinolonas de quarta geração:
– Trovafloxacina:
• Atuam ainda contra anaeróbios;
• Graves efeitos colaterais – necrose hepática;
• Uso restrito em hospitais.
• Gatifloxacina:
– S. aureus resistentes à meticilinas;
– Streptococcus pneumonia e patógenos atípicos do respiratório.
• Bactericidas ou bacteriostáticos:
– Depende da dose utilizada.
• Amplo espectro de ação:
– Gram-positivos;
– Gram-negativos;
– Protozoários:
• Trypanosoma, Giardia, Trichomonas.
– Fungos:
• Candida.
Quimioterápicos
Nitrofuranos
• Mecanismo de ação:
– Ainda em estudo;
– Inibição de síntese enzimática por dano ao DNA;
– Inibem a acetilcoenzima A do ciclo de Krebs:
• Bloqueia o metabolismo bacteriano.
Quimioterápicos
Nitrofuranos
• Efeitos tóxicos frequentes limitam seu uso:
– Uso sistêmico;
– Anorexia, vômito, anemia.
• Atividade microbiana reduzida na presença de material orgânico:
– Pús, sangue, leite.
• Proibido o uso em animais de produção – possível atividade 
cancerígena.
Quimioterápicos
Nitrofuranos
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• Três compostos de uso clínico:
– Nitrofurantoína:
• Absorção oral e rápida excreção biliar e renal.
– Furazolidona:
• Absorção oral e metabolização nos tecidos;
• Excreção renal de 5% do medicamento.
• Usada para Trichomonas, Giardia
– Nitrofurazona:
• Empregada topicamente.
• Furacin, Nitrofurazona
Quimioterápicos
Nitrofuranos
• Indicações terapêuticas:
– Nitrofurantoína:
• Infecções urinárias por gram-negativos principalmente.
– Furazolidona:
• Infecções TGI (Salmonella, Shigella, Vibrium cholerae, 
Staphylococcus, Streptococcus, E. coli).
– Nitrofurazona:
• Uso tópico – queimaduras, enxertos, feridas, lesão de casco
Quimioterápicos
Nitrofuranos
Quimioterápicos
Nitroimidazóis
o Características: Quimioterápicos bactericida e protozoaricida (Metronidazol)
o Mecanismo de ação: Inibe a replicação e inativa o DNA.
o Atuação: Bactérias anaeróbicas obrigatórias (Clostridium sp, Fusobacterium sp, 
Bacteroides sp.) e protozoários (Giardia sp; Trichomonas sp; Entamoeba sp.)
o Via de administração: oral (bem absorvido)
EV
IM
o Metabolismo: metabolizado parcialmenteno fígado e parte excretado na urina e 
fezes
o Contra-indicação: pode ser neurotóxico qdo administrado em dose alta e a urina 
pode se encontrar escura
Antimicrobianos antibióticos
Antibióticos
Antibióticos beta-lactâmicos
o Penicilinas (concentração expressa normalmente em UI – unidade 
internacional- 1667 UI = 1mg)
o Cefalosporinas
o Cefamixinas
o Oxicefamixinas
o Amidinopenicilinas
o Ácido clavulânicos
o Sulbactam
o Antibióticos monobactâmicos
Penicilina Cefalosporina
Antibióticos
Antibióticos beta-lactâmicos
Penicilinas – antibiótico mais antigo – fungo do gênero Penicillium
Penicilina Cefalosporina
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Antibióticos
Antibióticos beta-lactâmicos
Penicilina
Penicilinas
• Penicilinas naturais:
– Penicilina G;
– Penicilinas V (biossintética).
• Derivados semi-sintéticos:
– Aminopenicilinas, carboxipenicilinas;
– Isoxacilpenicilinas, sulfobenzilpenicilinas.
• Análogos:
– Amidinopenicilinas.
Antibióticos
Antibióticos beta-lactâmicos
Penicilina• Penicilina G:
– Inativada pelo pH gástrico:
• Uso exclusivo parenteral.
– Penicilina G sódica e potássica (SC, IM ou IV):
• 30 minutos de latência - 4 a 6h de duração.
– Penicilina G procaína (SC ou IM):
• 1 a 3 horas de latência - 12 horas de duração.
– Penicilina G benzatina (SC ou IM):
• Até 8 horas de latência - 3 a 30 dias de duração.
Antibióticos
Antibióticos beta-lactâmicos
Penicilina• Penicilina G:
o Mecanismo de ação: Bactericida atuando sobre enzimas de membrana que 
sintetizam parede celular das bactérias
o Atuação: Gram-positivas aeróbicas e anaeróbicas, cocos gram negativos, 
espiroquetas e actinomicetos
o Metabolismo: não são biotransformados; não passam pela BHC; eliminação 
100% renal
• Contra-indicação: animais com insuficiência renal aguda deve ajustar o 
intervalo. 
Algumas espécies exóticas são mais sensíveis; tartaruga, aves, chinchilas, cobras
• Penicilina V:
– Não é inativada pelo pH gástrico;
– Espectro de ação idêntico ao das Penicilinas G.
• Resistência antimicrobiana:
– Inativadas pelas beta-lactamases:
• Staphylococcus aureus e outros Staphylococcus
• Bacilos gram-negativos e anaeróbicos. 
– permeabilidade da membrana externa;
– Modificação dos sítios de ligação.
Antibióticos
Antibióticos beta-lactâmicos
Penicilina
Antibióticos
Antibióticos beta-lactâmicos
Penicilina
• Penicilinas de 2ª geração (aminopenicilinas):
– Ampicilina, amoxicilina e ciclacilina;
– Penicilinas de amplo espectro de ação:
• Gram-positivos e cocos e bacilos gram-negativos.
– Via oral (resistência ao suco gástrico) e parenterais;
– Excreção renal e biliar;
– Sensíveis as penicilinase.
• Penicilinas de 3ª geração:
– Carbenicilina, indanilcarbenicilina e ticarcilina;
– Indicadas em infecções por Proteus, Pseudomonas aeruginosa e 
por outros bacilos gram-negativos.
• Penicilinas de 4ª geração:
– Acilureidopenicilinas e piperazilinopenicilinas;
– Sensíveis ao pH gástrico;
– Espectro de ação semelhante as carbenicilinas
Antibióticos
Antibióticos beta-lactâmicos
Penicilina
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Cefalosporina
Característica: Bactericida, provenientes do fungo Cephalosporium sp:
– Ácido 7-aminocefalosporânico.
• São menos sensíveis as beta-lactamases;
• Mecanismo de ação:
– Semelhante ao das penicilinas;
– Inibição da síntese da PC.
• Metabolismo: parcialmente metabolizda no fígado e excretada pelos 
rins
• OBS: Altos níveis observados no útero e Boa distribuição, atingindo 
pele, tecido subcutâneo, líquido sinovial, pericárdio, pleura e urina
Antibióticos beta-lactâmicos
Antibióticos
Cefalosporina
• Cefalosporinas de 1ª geração:
– Dois grupos: absorção parenteral ou oral;
– Cefalotina, cefazolina, cefalexina;
– Espectro de ação:
• Anaeróbicos gram-positivos;
• Streptococcus, Corynebacterium, Staphylococcus, Salmonella, 
E. coli, Klebsiella, Actinobacillus e Pasteurella
Antibióticos
Cefalosporina
Antibióticos beta-lactâmicos
• Cefalosporinas de 2ª geração:
– Dois grupos: absorção parenteral ou oral:
• Cefaclor, cefprozila, cefuroxima e cefoxitina.
– Espectro de ação:
• Menos ativas contra gram-positivas;
• Atuam contra anaeróbios;
• Atividade maior contra gram-negativos do que as de 1ª 
geração:
– Proteus, Enterobacter.
Antibióticos
Cefalosporina
Antibióticos beta-lactâmicos
• Cefalosporinas de 3ª geração:
– Dois grupos: absorção parenteral ou oral:
• Cefoperazona, ceftiofur, cefixima.
– Espectro de ação:
• Menos ativas contra gram-positivas;
• Atividade maior contra gram-negativos do que as de 2ª 
geração:
– Pseudomonas.
Antibióticos
Cefalosporina
Antibióticos beta-lactâmicos
• Isolado de culturas de Streptomyces clavuligerus;
• Atividade antimicrobiana desprezível;
• Inibem as beta-lactamases:
– Associação com outros antibióticos para ampliar o espectro 
de ação;
– Associações com penicilina G, ampicilina, amoxicilina, 
carbenicilina e ticarcilina.
ÁCIDO CLAVULÂNICO
Antibióticos
Antibióticos aminoglicosídeos
• Ex: Canamicina, estreptomicina, gentamicina, amicacina, neomicina
• Mecanismo de ação: Bactericida e age inibindo a síntese protéica das bactérias. 
Dose-dependente (maior intervalo de administração) e possuem sinergismo com 
beta-lactâmicos
o Atuação: gram-negativos
o Via de administração: não absorvido VO 
IM
SC
o Metabolismo: não sofrem biotransformação no fígado e excreção renal
• Contra-indicação: animais com disfunção renal
Nefrotóxico
Neomicina>Gentamicina>Tobramicina>Amicacina>Estreptomicina
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• Indicações terapêuticas:
– Estreptomicina:
• Leptospira e Mycobacterium.
– Gentamicina:
• Infecções renais e septicemias;
• Única droga com ação sobre alguns gram-positivos.
Antibióticos
Antibióticos aminoglicosídeos
• Indicações terapêuticas:
– Tobramicina:
• Eficaz em infecções por Pseudomonas aeruginosa no olho.
– Neomicina:
• Infecções tópicas, otológicas, oftalmológicas e TGI.
Antibióticos
Antibióticos aminoglicosídeos
• Fármacos potencialmente tóxicos:
– Nefrotóxica:
• Albuminúria, cilindrúria e oligúria;
• Evitar a utilização em casos de desidratação, febre, em 
associação com diuréticos e infusão contínua.
– Ototóxica:
• Surdez e ataxia.
Antibióticos
Antibióticos aminoglicosídeos
• Fármacos potencialmente tóxicos:
– Bloqueio neuromuscular:
• Apnéia;
• Potencializado por anestésicos gerais e miorelaxantes.
– Outros:
• Náuseas e vômito;
• Hipersensibilidade cutânea.
Antibióticos
Antibióticos aminoglicosídeos
Tetraciclinas
Clortetraciclina, oxitetraciclina, doxiciclina, minociclina.
• Característica: Bacteriostático produzido por Streptomyces (naturais 
e semi-sintético)
• Mecanismo de ação: inibe a síntese proteica bacteriana
• Espectro de ação: Gram-positivas, negativas, clamídias, riquétsias e 
alguns protozoários
• Via de administração: Via oral ou parenteral
• Metabolismo: excreção pela urina na forma ativa
• OBS: Tropismo por áreas ricas em cálcio
Antibióticos
Antibióticos tetraciclinas
• Reações adversas:
– Dor local, flebite ou irritação gástrica;
– Fotossensibilização;
– Impregnação nos ossos:
• Retardo do crescimento e reparação óssea.
– Depressão da microbiota intestinal;
– Arritmias:
• Quelante de cálcio.
Antibióticos
Antibióticos tetraciclinas
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• Antibiótico de largo espectro:
– Gram-positivas, negativas, riquétsias, espiroquetas e 
micoplasma.
• Mecanismo de ação:
– Inibe a síntese protéica bacteriana.
Antibióticos
Antibióticos cloranfenicol
• Alta toxicidade:
– Células da medula óssea dos mamíferos:
• Anemia aplástica;
• Leucopenia. 
– Hipersensibilidadecutânea;
– Estomatite, glossite, perda de peso e diarréias.
Antibióticos
Antibióticos cloranfenicol
• Resíduos por vários dias na carne, leite e ovos:
– Uso proibido em animais de produção e equídeos;
– Atualmente liberado para animais de companhia.
Antibióticos
Antibióticos cloranfenicol
• Ampla distribuição e elevada lipossolubilidade;
• Metabolismo hepático:
– Reduz o metabolismo de várias drogas pelo fígado.
• Eliminação renal:
– Felinos e neonatos – risco de intoxicação (insuficiência da 
enzima glicorunil-transferase);
– Equinos – meia-vida plasmática muito curta.
Antibióticos
Antibióticos cloranfenicol
• Indicação incorreta;
• Dosagem imprópria;
• Mudança do agente etiológico;
• Presença de corpos estranhos;
• Resistência bacteriana.
INSUCESSO TERAPÊUTICO
• Isolamento e identificação do agente etiológico:
– Cultura e antibiograma.
• Associação de antimicrobianos:
– Conhecimento do médico veterinário;
– Prática condenável - tentar atingir o agente 
etiológico ao acaso.
USO RACIONAL
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