Aula 06 Analgésicos e Antitérmicos e Antiinflamatórios PARTE II (1)

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20/03/2013
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Elizangela Motta
FarmacologiaFarmacologiaFarmacologiaFarmacologia
Todos os Todos os Todos os Todos os antiinflamatórios antiinflamatórios antiinflamatórios antiinflamatórios nãonãonãonão----esteroidais esteroidais esteroidais esteroidais 
(AINEs) agem nas enzimas COX(AINEs) agem nas enzimas COX(AINEs) agem nas enzimas COX(AINEs) agem nas enzimas COX----1 e COX1 e COX1 e COX1 e COX----2222
Os AINEs possuem particularidade por sua Os AINEs possuem particularidade por sua Os AINEs possuem particularidade por sua Os AINEs possuem particularidade por sua 
atividade atividade atividade atividade antipiréticaantipiréticaantipiréticaantipirética, , , , analgésicaanalgésicaanalgésicaanalgésica e e e e 
antiinflamatóriaantiinflamatóriaantiinflamatóriaantiinflamatória
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Existem três tipos de enzimas ciclooxigenase:
- COXCOXCOXCOX----1111:::: enzima CONSTITUTIVACONSTITUTIVACONSTITUTIVACONSTITUTIVA, expressa na maioria
dos tecidos, incluindo plaquetasplaquetasplaquetasplaquetas – homeostasia tecidual,
citoproteçãocitoproteçãocitoproteçãocitoproteção gástricagástricagástricagástrica, funçãofunçãofunçãofunção renalrenalrenalrenal
- diante de um quadro inflamatório a COX-1 se encontra
aumentada em 2-4x
- COXCOXCOXCOX----2222: pode ser INDUZIDAINDUZIDAINDUZIDAINDUZIDA – em um quadro
inflamatório a COX-2 se encontra aumentada em até
20x
- pode ser expressa na presença de citocinas e fatores de
crescimento tumorais
- apresenta-se expressa em baixas quantidades no tecido
renal e em outros tecidos, cérebro e ossos.
- expressa em tumores
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Inibidores Inibidores Inibidores Inibidores nnnnããããoooo----seletivosseletivosseletivosseletivos da COX da COX da COX da COX ---- 1111
� Derivados do ácido salicílico: ácido acetilsalicílico
� ácido indolacéticos: indometacina
� ácido heteroaril acéticos: diclofenaco, cetorolaco
� ácido arilpropiônico: ibuprofeno, naproxeno, cetoprofeno, 
fenoprofeno
� ácido enólicos: piroxicam
� ácido antranílicos: ácido mefenâmico
� Derivados das pirazolonas: fenilbutazona
Inibidores seletivos da COXInibidores seletivos da COXInibidores seletivos da COXInibidores seletivos da COX----2222
� Pirazóis: celecoxib
� ácido indolacéticos: etodolaco
Inibidores preferenciais da COXInibidores preferenciais da COXInibidores preferenciais da COXInibidores preferenciais da COX----2222
� Sulfonilidas: nimesulida
� ácido enólicos: meloxicam, tenoxicam
ESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOS
- DiclofenacoDiclofenacoDiclofenacoDiclofenaco 50505050mgmgmgmg ---- CataflanCataflanCataflanCataflan
- CetoprofenoCetoprofenoCetoprofenoCetoprofeno 50505050mgmgmgmg ---- ProfenidProfenidProfenidProfenid
- IbuprofenoIbuprofenoIbuprofenoIbuprofeno 400400400400mgmgmgmg ---- AliviumAliviumAliviumAlivium
- NimesulidaNimesulidaNimesulidaNimesulida 100100100100mgmgmgmg ---- NisulidNisulidNisulidNisulid
- MeloxicamMeloxicamMeloxicamMeloxicam 15151515mgmgmgmg ---- InicoxInicoxInicoxInicox
- AceclofenacoAceclofenacoAceclofenacoAceclofenaco 100100100100mgmgmgmg ---- ProflamProflamProflamProflam
- BenzidaminaBenzidaminaBenzidaminaBenzidamina 50505050mgmgmgmg ---- BenfloginBenfloginBenfloginBenflogin
- CelecoxibeCelecoxibeCelecoxibeCelecoxibe 200200200200mgmgmgmg ---- CelebraCelebraCelebraCelebra
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ESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOS
- IbuprofenoIbuprofenoIbuprofenoIbuprofeno –––– Alivium,Alivium,Alivium,Alivium, Advil,Advil,Advil,Advil, SpidufenSpidufenSpidufenSpidufen
*Analgésico*Analgésico*Analgésico*Analgésico:::: 1200120012001200mgmgmgmg aaaa 2400240024002400mg/diamg/diamg/diamg/dia ////4444----6666
200200200200mgmgmgmg aaaa 800800800800mg/diamg/diamg/diamg/dia xxxx 4444
dosedosedosedose máxmáxmáxmáx:::: 3333,,,,2222g/diag/diag/diag/dia
• AntitérmicoAntitérmicoAntitérmicoAntitérmico :::: 200200200200 aaaa 400400400400mg/dosemg/dosemg/dosemg/dose xxxx 4444----6666
• AntiinflamatóriosAntiinflamatóriosAntiinflamatóriosAntiinflamatórios:::: 400400400400 aaaa 800800800800mg/dosemg/dosemg/dosemg/dose xxxx 3333----4444
CriançasCriançasCriançasCrianças –––– gotasgotasgotasgotas 4444ouououou 6666 horashorashorashoras 5555 aaaa 10101010mg/mlmg/mlmg/mlmg/ml
dosedosedosedose máxmáxmáxmáx:::: 40404040mg/kg/diamg/kg/diamg/kg/diamg/kg/dia
Fármacos de 1ª escolhaFármacos de 1ª escolhaFármacos de 1ª escolhaFármacos de 1ª escolha
Alívio de dor leve ou moderada: cefaléias,
nevralgias, dismenorréia, pós-cirúrgico dental e
dores dentárias, musculares e traumáticas.
Tratamento sintomático de condições febris e
gripe.
INDICAÇÕES:INDICAÇÕES:INDICAÇÕES:INDICAÇÕES:
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�PARÂMETROSPARÂMETROSPARÂMETROSPARÂMETROS FARMACOCINÉTICOSFARMACOCINÉTICOSFARMACOCINÉTICOSFARMACOCINÉTICOS
****absorçãoabsorçãoabsorçãoabsorção::::fácilfácilfácilfácil nononono TGITGITGITGI
****biodisponiblidadebiodisponiblidadebiodisponiblidadebiodisponiblidade:::: 50505050 –––– 75757575%%%%
*início*início*início*início dededede efeitoefeitoefeitoefeito:::: 30303030 aaaa 60606060minminminmin
*duração*duração*duração*duração dodododo efeitoefeitoefeitoefeito:::: 4444----6666hhhh....
****biotransformaçãobiotransformaçãobiotransformaçãobiotransformação::::metabolizadometabolizadometabolizadometabolizado nononono fígadofígadofígadofígado
*ligação*ligação*ligação*ligação asasasas proteínasproteínasproteínasproteínas:::: 90909090----99999999%%%%
*meia*meia*meia*meia----vidavidavidavida:::: 2222 aaaa 4444 horashorashorashoras eeee
****eliminaçãoeliminaçãoeliminaçãoeliminação::::urinaurinaurinaurina eeee fezesfezesfezesfezes emememem pequenapequenapequenapequena quantidadequantidadequantidadequantidade
�EFEITOSEFEITOSEFEITOSEFEITOS ADVERSOSADVERSOSADVERSOSADVERSOS:::: tontura,tontura,tontura,tontura, delírio,delírio,delírio,delírio, cefaléiacefaléiacefaléiacefaléia,,,,
irriabilidadeirriabilidadeirriabilidadeirriabilidade,,,, fadiga,fadiga,fadiga,fadiga, alteraçõesalteraçõesalteraçõesalterações visuais,visuais,visuais,visuais, naúseanaúseanaúseanaúsea,,,,
vômito,vômito,vômito,vômito, dispepsia,dispepsia,dispepsia,dispepsia, azia,azia,azia,azia, constipaçãoconstipaçãoconstipaçãoconstipação ouououou diarréiadiarréiadiarréiadiarréia,,,,
dordordordor abdominal,abdominal,abdominal,abdominal, flatulência,flatulência,flatulência,flatulência, erupçãoerupçãoerupçãoerupção cutâneacutâneacutâneacutânea
�CONTRACONTRACONTRACONTRA----INDICAÇÃOINDICAÇÃOINDICAÇÃOINDICAÇÃO:::: hipersensibilidadehipersensibilidadehipersensibilidadehipersensibilidade eeee ulceraulceraulceraulcera
pépticapépticapépticapéptica
�INTERAÇÕESINTERAÇÕESINTERAÇÕESINTERAÇÕES MEDICAMENTOSASMEDICAMENTOSASMEDICAMENTOSASMEDICAMENTOSAS:::: diminuidiminuidiminuidiminui aaaa
eliminaçãoeliminaçãoeliminaçãoeliminação dededede metrotexatometrotexatometrotexatometrotexato;;;; aumentaaumentaaumentaaumenta aaaa
concentraçãoconcentraçãoconcentraçãoconcentração dededede digitálicosdigitálicosdigitálicosdigitálicos
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Formas farmacêuticas, via de administração e apresentações Formas farmacêuticas, via de administração e apresentações Formas farmacêuticas, via de administração e apresentações Formas farmacêuticas, via de administração e apresentações 
comercializadas:comercializadas:comercializadas:comercializadas:
Granulado sabor damasco para solução oral 770 Granulado sabor damasco para solução oral 770 Granulado sabor damasco para solução oral 770 Granulado sabor damasco para solução oral 770 mgmgmgmg* * * * 
(*equivalente a 400 (*equivalente a 400 (*equivalente a 400 (*equivalente a 400 mgmgmgmg de de de de ibuprofeno e 370 mg de arginina) –
Embalagens com 6 ou 20 envelopes de 3 g.
Granulado sabor menta anispara solução oral 770 Granulado sabor menta anis para solução oral 770 Granulado sabor menta anis para solução oral 770 Granulado sabor menta anis para solução oral 770 mgmgmgmg* * * * 
(*equivalente a 400 (*equivalente a 400 (*equivalente a 400 (*equivalente a 400 mgmgmgmg de de de de ibuprofeno e 370 mg de arginina) -
Embalagens com 10 envelopes de 3 g.
Granulado sabor damasco para solução oral 1155 Granulado sabor damasco para solução oral 1155 Granulado sabor damasco para solução oral 1155 Granulado sabor damasco para solução oral 1155 mgmgmgmg** ** ** ** 
(**equivalente a 600 (**equivalente a 600 (**equivalente a 600 (**equivalente a 600 mgmgmgmg de de de de ibuprofeno e 555 mg de arginina) 
- Embalagens com 10 envelopes de 3 g.
Granulado sabor menta anis para solução oral 1155 Granulado sabor menta anis para solução oral 1155 Granulado sabor menta anis para solução oral 1155 Granulado sabor menta anis para solução oral 1155 mgmgmgmg** ** ** ** 
(**equivalente a 600 (**equivalente a 600 (**equivalente a 600 (**equivalente a 600 mgmgmgmg de de de de ibuprofeno e 555 mg de arginina) 
- Embalagens com 10 envelopes de 3 g.
“Atenção diabéticos: contém açúcar”.“Atenção diabéticos: contém açúcar”.“Atenção diabéticos: contém açúcar”.“Atenção diabéticos: contém açúcar”.
“Atenção “Atenção “Atenção “Atenção fenilcetonúricosfenilcetonúricosfenilcetonúricosfenilcetonúricos: contém : contém : contém : contém fenilalaninafenilalaninafenilalaninafenilalanina”.”.”.”.
GravidezGravidezGravidezGravidez
Não é aconselhado o uso do produto durante a gestação,
especialmente durante o terceiro trimestre de gravidez e
durante a amamentação.
SpidufenSpidufenSpidufenSpidufen® ® ® ® 400 e 600 granulado para solução oral deve 400 e 600 granulado para solução oral deve 400 e 600 granulado para solução oral deve 400 e 600 granulado para solução oral deve 
ser administrado com cautela à ser administrado com cautela à ser administrado com cautela à ser administrado com cautela à pacientes idosos (acima 
de 65 anos) e aos pacientes com doença hepática, renal 
ou cardíaca.
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- NimesulidaNimesulidaNimesulidaNimesulida –––– Nisulid,Nisulid,Nisulid,Nisulid, Scaflan,Scaflan,Scaflan,Scaflan, NimesulinNimesulinNimesulinNimesulin
50505050----100100100100mg/dosemg/dosemg/dosemg/dose xxxx 2222
DoseDoseDoseDose máxmáxmáxmáx.... 200200200200mg/diamg/diamg/diamg/dia
ObsObsObsObs:::: idososidososidososidosos utilizarutilizarutilizarutilizar 100100100100mg/diamg/diamg/diamg/dia
CriançasCriançasCriançasCrianças –––– gotasgotasgotasgotas /kg/dose/kg/dose/kg/dose/kg/dose xxxx 2222
ObsObsObsObs:::: melhormelhormelhormelhor evitarevitarevitarevitar emememem menoresmenoresmenoresmenores dededede 3333 anosanosanosanos
ESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOS
Fármacos de 1ª escolhaFármacos de 1ª escolhaFármacos de 1ª escolhaFármacos de 1ª escolha
�PARÂMETROSPARÂMETROSPARÂMETROSPARÂMETROS FARMACOCINÉTICOSFARMACOCINÉTICOSFARMACOCINÉTICOSFARMACOCINÉTICOS
*absorção*absorção*absorção*absorção:::: rápidarápidarápidarápida
*pico*pico*pico*pico plasmáticoplasmáticoplasmáticoplasmático:::: 1111----2222hhhh....
*biotransformação*biotransformação*biotransformação*biotransformação:::: metabolizadometabolizadometabolizadometabolizado nononono fígadofígadofígadofígado
*ligação*ligação*ligação*ligação asasasas proteínasproteínasproteínasproteínas:::: 99999999%%%%
*meia*meia*meia*meia----vidavidavidavida:::: 2222 ---- 5555horashorashorashoras eeee
****eliminaçãoeliminaçãoeliminaçãoeliminação::::urinaurinaurinaurina
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�EFEITOSEFEITOSEFEITOSEFEITOS ADVERSOSADVERSOSADVERSOSADVERSOS:::: cefaléiacefaléiacefaléiacefaléia,,,, sonolência,sonolência,sonolência,sonolência, tontura,tontura,tontura,tontura,
vertigem,vertigem,vertigem,vertigem, alteraçõesalteraçõesalteraçõesalterações visuais,visuais,visuais,visuais, sinaissinaissinaissinais dededede
hepatoxicidadehepatoxicidadehepatoxicidadehepatoxicidade,,,, nauseasnauseasnauseasnauseas,,,, doresdoresdoresdores gástricas,gástricas,gástricas,gástricas, azia,azia,azia,azia,
hemorragiahemorragiahemorragiahemorragia gastrointestinal,gastrointestinal,gastrointestinal,gastrointestinal, erupçãoerupçãoerupçãoerupção cutâneacutâneacutâneacutânea
�CONTRACONTRACONTRACONTRA----INDICAÇÃOINDICAÇÃOINDICAÇÃOINDICAÇÃO:::: hemorragiahemorragiahemorragiahemorragia digestiva,digestiva,digestiva,digestiva,
úlceraúlceraúlceraúlcera péptica,péptica,péptica,péptica, disfunçãodisfunçãodisfunçãodisfunção renalrenalrenalrenal eeee hepáticahepáticahepáticahepática
�INTERAÇÕESINTERAÇÕESINTERAÇÕESINTERAÇÕES MEDICAMENTOSASMEDICAMENTOSASMEDICAMENTOSASMEDICAMENTOSAS:::: diminuidiminuidiminuidiminui aaaa
eliminaçãoeliminaçãoeliminaçãoeliminação dededede metrotexatometrotexatometrotexatometrotexato;;;; aumentaaumentaaumentaaumenta aaaa
concentraçãoconcentraçãoconcentraçãoconcentração dededede digitálicosdigitálicosdigitálicosdigitálicos
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- DiclofenacoDiclofenacoDiclofenacoDiclofenaco –––– sódiosódiosódiosódio /potássio/potássio/potássio/potássio
50505050----150150150150mg/dosemg/dosemg/dosemg/dose xxxx 2222 aaaa 3333
15151515mg/mlmg/mlmg/mlmg/ml –––– sódicosódicosódicosódico eeee potássicopotássicopotássicopotássico
10101010mg/mlmg/mlmg/mlmg/ml –––– potássicopotássicopotássicopotássico
---- CriançasCriançasCriançasCrianças –––– 0000,,,,5555 –––– 2222mg/kg/diamg/kg/diamg/kg/diamg/kg/dia 2222 aaaa 3333xxxx
ESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOS
�PARÂMETROSPARÂMETROSPARÂMETROSPARÂMETROS FARMACOCINÉTICOSFARMACOCINÉTICOSFARMACOCINÉTICOSFARMACOCINÉTICOS
*absorção*absorção*absorção*absorção:::: rápidarápidarápidarápida
*pico*pico*pico*pico plasmáticoplasmáticoplasmáticoplasmático:::: 30303030 –––– 60606060minminminmin
*biotransformação*biotransformação*biotransformação*biotransformação:::: metabolizadometabolizadometabolizadometabolizado nononono fígadofígadofígadofígado
*ligação*ligação*ligação*ligação asasasas proteínasproteínasproteínasproteínas:::: 99999999%%%%
*meia*meia*meia*meia----vidavidavidavida:::: 2222 ---- 5555horashorashorashoras eeee
****eliminaçãoeliminaçãoeliminaçãoeliminação::::urinaurinaurinaurina eeee bilebilebilebile
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�EFEITOSEFEITOSEFEITOSEFEITOS ADVERSOSADVERSOSADVERSOSADVERSOS:::: cefaléiacefaléiacefaléiacefaléia,,,, nauseasnauseasnauseasnauseas,,,, doresdoresdoresdores
gástricas,gástricas,gástricas,gástricas, dispepsia,dispepsia,dispepsia,dispepsia, flatulência,flatulência,flatulência,flatulência, vômitos,vômitos,vômitos,vômitos,
diarréiasdiarréiasdiarréiasdiarréias,,,, tonturatonturatonturatontura........
�CONTRACONTRACONTRACONTRA----INDICAÇÃOINDICAÇÃOINDICAÇÃOINDICAÇÃO:::: hemorragiahemorragiahemorragiahemorragia digestiva,digestiva,digestiva,digestiva,
úlceraúlceraúlceraúlcera péptica,péptica,péptica,péptica, históriahistóriahistóriahistória dededede alergia,alergia,alergia,alergia, gestaçãogestaçãogestaçãogestação eeee
lactaçãolactaçãolactaçãolactação....
�INTERAÇÕESINTERAÇÕESINTERAÇÕESINTERAÇÕES MEDICAMENTOSASMEDICAMENTOSASMEDICAMENTOSASMEDICAMENTOSAS:::: diminuidiminuidiminuidiminui aaaa
eficáciaeficáciaeficáciaeficácia dosdosdosdos diuréticosdiuréticosdiuréticosdiuréticos tiazidicostiazidicostiazidicostiazidicos eeee dededede alça,alça,alça,alça, dededede
IECAsIECAsIECAsIECAs;;;; aumentaaumentaaumentaaumenta oooo efeitoefeitoefeitoefeito dadadada insulinainsulinainsulinainsulina eeee AASAASAASAAS
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� IndometacinaIndometacinaIndometacinaIndometacina:::: INDOCID®INDOCID®INDOCID®INDOCID® 25252525 ouououou 50505050mgmgmgmg ((((3333 aaaa 4444x)x)x)x)
� potência na inibição da COX > AAS, porém pouco
tolerado – estreita faixa terapêuticaHipercalemia: ↑captação de K+ nas céls tubulares
� FenilbutazonaFenilbutazonaFenilbutazonaFenilbutazona:::: Butazona®Butazona®Butazona®Butazona® 200200200200mgmgmgmg ((((2222 aaaa 3333x)x)x)x)
� potência na inibição da COX > AAS, porém pouco
tolerado – estreita faixa terapêutica
danos hepáticos e alterações hematológicas
� PiroxicamPiroxicamPiroxicamPiroxicam:::: FELDENEFELDENEFELDENEFELDENE 20202020mgmgmgmg 0000uuuu 40404040mgmgmgmg (dose(dose(dose(dose únicaúnicaúnicaúnica ouououou
2222x)x)x)x)
� antitinflamatório eficaz com potência semelhante a
indometacina. Inibe a ativação de neutrófilos, inibe a
proteoglicanase e colagenase.
Erosão gástrica e prolongamento do tempo de
sangramento são os efeitos colaterais mais graves
� MeloxicamMeloxicamMeloxicamMeloxicam (Meloxil, Mevamox, Movatec) 
7,5mg ou 15mg (comp e inj) 
� EtodolacoEtodolacoEtodolacoEtodolaco (Flancox) 300mg a 400mg 
(comp até 1200mg/dia)
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Desenvolvidos com o objetivo de inibir a 
síntese de prostaglandinas produzida pela 
isoenzima COX-2:
� CelecoxibCelecoxibCelecoxibCelecoxib (Celebra): VO 100 a 200mg até 
2x
� EtoricoxibEtoricoxibEtoricoxibEtoricoxib (Arcoxia): VO 60 e 90mg (dose 
única)
CelebraCelebraCelebraCelebra (celecoxibe) está indicado 
para o tratamento dos sinais e 
sintomas da osteoartrite e artrite 
reumatóide; alívio da dor aguda 
(como por exemplo: no pós-
operatório de cirurgia ortopédica 
ou dental e em afecções 
músculo-esqueléticas); alívio dos 
sintomas de dismenorréia
primária
ArcoxiaArcoxiaArcoxiaArcoxia® é indicado para: • 
tratamento agudo e crônico dos 
sinais e sintomas da osteoartrite
(OA) e da artrite reumatóide (AR); • 
tratamento da espondilite
anquilosante; • tratamento da gota 
aguda; • alívio da dor aguda e 
crônica; • tratamento da 
dismenorréia primária
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TratoTratoTratoTrato gastrointestinalgastrointestinalgastrointestinalgastrointestinal:
os inibidores seletivos da COX-2 não parecem causar o dano
gástrico, mas retardam o processo de cicatrização de
úlceras
GravidezGravidezGravidezGravidez:::: cautela no uso de inibidores COX-2 (efeitos
similares aos inibidores não seletivos da COX)
CelebraCelebraCelebraCelebra não deve ser administrado a pacientes que tenham
apresentado asma, urticária ou reações alérgicas após uso
de ácido acetilsalicílico ou outros antiinflamatórios não-
esteróides (AINEs), incluindo outros inibidores específicos
da ciclooxigenase 2 (COX-2)
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Os Os Os Os corticóidescorticóidescorticóidescorticóides OU antiinflamatórios OU antiinflamatórios OU antiinflamatórios OU antiinflamatórios 
esteroidais são considerados potentes esteroidais são considerados potentes esteroidais são considerados potentes esteroidais são considerados potentes 
antiinflamatóriosantiinflamatóriosantiinflamatóriosantiinflamatórios
PREDNISONAPREDNISONAPREDNISONAPREDNISONA
PREDNISOLONAPREDNISOLONAPREDNISOLONAPREDNISOLONA
TRIANCINOLONATRIANCINOLONATRIANCINOLONATRIANCINOLONA
METILPREDINISOLONAMETILPREDINISOLONAMETILPREDINISOLONAMETILPREDINISOLONA
DEXAMETASONADEXAMETASONADEXAMETASONADEXAMETASONA
� Aumento da glicogenólise e da gliconeogênese
� Aumento do catabolismo protéico e da redução da
síntese protéica afeta o tecido conjuntivo
� Redução da formação e da atividade de osteoblastos
� Redução da produção de Prostaglandinas, citocinas e
interleucinas
� Redução da proliferação e da migração de linfócitos e
macrófagos
� Redução da absorção de cálcio
� Aumento da retenção hídrica
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� Mecanismo da Ação Anti-inflamatória: 
Supressão dos sinais flogísticos: dor, calor, rubor, edema 
e perda de função
� Bloqueio da via de metabolismo do ácido araquidônico, 
por inibição da fosfolipase A2 (passo inicial da cadeia): 
inibição da liberação de alguns mediadores químicos 
da inflamação: leucotrienos e endoperóxidos 
(prostaglandinas, prostaciclinas e tromboxanos)
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� Divisão:
� Primeira geração: (cortisona, hidrocortisona)
� Segunda geração: (Betametasona,
Dexametasona, Prednisolona,
Metilprednisolona, Acetonido de
Triancinolona,
� Terceira geração: Deflazacort
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Efeitos colateraisEfeitos colateraisEfeitos colateraisEfeitos colaterais
A) A) A) A) Características Características Características Características cushingóidescushingóidescushingóidescushingóides
B) B) B) B) Inibição do crescimentoInibição do crescimentoInibição do crescimentoInibição do crescimento
C) C) C) C) Infecções viraisInfecções viraisInfecções viraisInfecções virais
D) D) D) D) Infecções bacterianasInfecções bacterianasInfecções bacterianasInfecções bacterianas
E) E) E) E) úlcera pépticaúlcera pépticaúlcera pépticaúlcera péptica
F) F) F) F) Eleitos no sistema nervoso central: Eleitos no sistema nervoso central: Eleitos no sistema nervoso central: Eleitos no sistema nervoso central: Quadros convulsivos, e Quadros convulsivos, e Quadros convulsivos, e Quadros convulsivos, e 
alterações do humor podem ocorrer com altas doses por tempo alterações do humor podem ocorrer com altas doses por tempo alterações do humor podem ocorrer com altas doses por tempo alterações do humor podem ocorrer com altas doses por tempo 
prolongado.prolongado.prolongado.prolongado.
G) G) G) G) HipertensãoHipertensãoHipertensãoHipertensão
H) H) H) H) Osteoporose e fratura vertebralOsteoporose e fratura vertebralOsteoporose e fratura vertebralOsteoporose e fratura vertebral
l) l) l) l) MiopatiaMiopatiaMiopatiaMiopatia :::: Principalmente com triancinolona e Principalmente com triancinolona e Principalmente com triancinolona e Principalmente com triancinolona e dexametasonadexametasonadexametasonadexametasona. . . . 
Desaparece com a substituição da medicação por prednisona Desaparece com a substituição da medicação por prednisona Desaparece com a substituição da medicação por prednisona Desaparece com a substituição da medicação por prednisona 
ou ou ou ou prednisolonaprednisolonaprednisolonaprednisolona....
J) J) J) J) Distúrbios Distúrbios Distúrbios Distúrbios hidreletrolíticoshidreletrolíticoshidreletrolíticoshidreletrolíticos e acidobásicos: e acidobásicos: e acidobásicos: e acidobásicos: Retenção de sódio Retenção de sódio Retenção de sódio Retenção de sódio 
principalmente com cortisona, hidrocortisona e mais raramente principalmente com cortisona, hidrocortisona e mais raramente principalmente com cortisona, hidrocortisona e mais raramente principalmente com cortisona, hidrocortisona e mais raramente 
predsonapredsonapredsonapredsona. Perda de sódio pode ocorrer com . Perda de sódio pode ocorrer com . Perda de sódio pode ocorrer com . Perda de sódio pode ocorrer com betametasonabetametasonabetametasonabetametasona, , , , 
triamcinolonatriamcinolonatriamcinolonatriamcinolona ou ou ou ou metilmetilmetilmetil----prednisolonaprednisolonaprednisolonaprednisolona....
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ESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOS
�OOOO medicamentomedicamentomedicamentomedicamento padrãopadrãopadrãopadrão:::: betametasonabetametasonabetametasonabetametasona
CELESTONECELESTONECELESTONECELESTONE 2222MGMGMGMG –––– dosedosedosedose únicaúnicaúnicaúnica dededede 4444mgmgmgmg 1111hhhh antesantesantesantes dadadada
cirurgiacirurgiacirurgiacirurgia
ObsObsObsObs:::: nãonãonãonão éééé recomendadorecomendadorecomendadorecomendado paraparaparapara criançascriançascriançascrianças nananana
odontologiaodontologiaodontologiaodontologia
�ApresentaçãoApresentaçãoApresentaçãoApresentação:::: comprimidoscomprimidoscomprimidoscomprimidos;;;; gotas,gotas,gotas,gotas, elixirelixirelixirelixir eeee
ampolasampolasampolasampolas
�PARÂMETROSPARÂMETROSPARÂMETROSPARÂMETROS FARMACOCINÉTICOSFARMACOCINÉTICOSFARMACOCINÉTICOSFARMACOCINÉTICOS
****absorçãoabsorçãoabsorçãoabsorção::::adequadaadequadaadequadaadequada nononono TGITGITGITGI
*biotransformação*biotransformação*biotransformação*biotransformação::::metabolizadometabolizadometabolizadometabolizado nononono fígadofígadofígadofígado
*ligação*ligação*ligação*ligação asasasas proteínasproteínasproteínasproteínas:::: 64646464%%%%
*meia*meia*meia*meia----vidavidavidavida:::: 6666,,,,5555 horashorashorashoras
****eliminaçãoeliminaçãoeliminaçãoeliminação::::urinaurinaurinaurina
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�EFEITOSEFEITOSEFEITOSEFEITOS ADVERSOSADVERSOSADVERSOSADVERSOS:::: vômitos,vômitos,vômitos,vômitos, naúseanaúseanaúseanaúsea,,,, ulceraulceraulceraulcera eeee
gastrite,gastrite,gastrite,gastrite, edema,edema,edema,edema, hipertensão,hipertensão,hipertensão,hipertensão, hiperhiperhiperhiper----hidrose,hidrose,hidrose,hidrose, acne,acne,acne,acne,
hipotrofiahipotrofiahipotrofiahipotrofia dadadada pele,pele,pele,pele, anemia,anemia,anemia,anemia, leucocitose,leucocitose,leucocitose,leucocitose, ganhoganhoganhoganho dededede
peso,peso,peso,peso, retardoretardoretardoretardo dodododo crescimento,crescimento,crescimento,crescimento, imunossupressão,imunossupressão,imunossupressão,imunossupressão,
fraturas,fraturas,fraturas,fraturas, hiperlipidemiahiperlipidemiahiperlipidemiahiperlipidemia
�INTERAÇÕESINTERAÇÕESINTERAÇÕESINTERAÇÕES MEDICAMENTOSASMEDICAMENTOSASMEDICAMENTOSASMEDICAMENTOSAS:::: barbitúricosbarbitúricosbarbitúricosbarbitúricos
podempodempodempodem diminuirdiminuirdiminuirdiminuir osososos níveisníveisníveisníveis séricosséricosséricosséricos eeee antibióticosantibióticosantibióticosantibióticos
macrolídeosmacrolídeosmacrolídeosmacrolídeos eeee antiácidosantiácidosantiácidosantiácidos podempodempodempodem diminuirdiminuirdiminuirdiminuir aaaa suasuasuasua
absorçãoabsorçãoabsorçãoabsorção....
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ESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOS
�OOOO medicamentomedicamentomedicamentomedicamento:::: dexametasonadexametasonadexametasonadexametasona ((((0000,,,,5555;;;; 0000,,,,75757575 eeee 4444mg)mg)mg)mg)
DECADRONDECADRONDECADRONDECADRON 0000,,,,75757575mgmgmgmg–––– iniciariniciariniciariniciar comcomcomcom 4444 compcompcompcomp.... aoaoaoao diadiadiadia eeee
apósapósapósapós 3333ºººº diadiadiadia retirarretirarretirarretirar 1111 compcompcompcomp aaaa cadacadacadacada 2222 diasdiasdiasdias
ObsObsObsObs:::: nãonãonãonão éééé recomendadorecomendadorecomendadorecomendado paraparaparapara criançascriançascriançascrianças nananana
odontologiaodontologiaodontologiaodontologia
�ApresentaçãoApresentaçãoApresentaçãoApresentação:::: comprimidoscomprimidoscomprimidoscomprimidos;;;; gotas,gotas,gotas,gotas, elixirelixirelixirelixir eeee
ampolasampolasampolasampolas
�PARÂMETROSPARÂMETROSPARÂMETROSPARÂMETROS FARMACOCINÉTICOSFARMACOCINÉTICOSFARMACOCINÉTICOSFARMACOCINÉTICOS
*absorção*absorção*absorção*absorção:::: fácilfácilfácilfácil nononono TGITGITGITGI
*pico*pico*pico*pico plasmáticoplasmáticoplasmáticoplasmático:::: 1111----2222hhhh VOVOVOVO
*duração*duração*duração*duração dodododo efeitoefeitoefeitoefeito:::: 36363636----54545454hhhh
*ligação*ligação*ligação*ligação asasasas proteínasproteínasproteínasproteínas:::: 77777777%%%%
*meia*meia*meia*meia----vidavidavidavida:::: 190190190190 minminminmin
****eliminaçãoeliminaçãoeliminaçãoeliminação::::urinaurinaurinaurina ((((65656565%%%%)))) eeee fezesfezesfezesfezes
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�EFEITOSEFEITOSEFEITOSEFEITOS ADVERSOSADVERSOSADVERSOSADVERSOS:::: vômitos,vômitos,vômitos,vômitos, naúseanaúseanaúseanaúsea,,,, ulceraulceraulceraulcera eeee
gastrite,gastrite,gastrite,gastrite, edema,edema,edema,edema, hipertensão,hipertensão,hipertensão,hipertensão, hiperhiperhiperhiper----hidrose,hidrose,hidrose,hidrose, acne,acne,acne,acne,
hipotrofiahipotrofiahipotrofiahipotrofia dadadada pele,pele,pele,pele, anemia,anemia,anemia,anemia, leucocitose,leucocitose,leucocitose,leucocitose, ganhoganhoganhoganho dededede
peso,peso,peso,peso, retardoretardoretardoretardo dodododo crescimento,crescimento,crescimento,crescimento, imunossupressão,imunossupressão,imunossupressão,imunossupressão,
fraturas,fraturas,fraturas,fraturas, hiperlipidemiahiperlipidemiahiperlipidemiahiperlipidemia
�INTERAÇÕESINTERAÇÕESINTERAÇÕESINTERAÇÕES MEDICAMENTOSASMEDICAMENTOSASMEDICAMENTOSASMEDICAMENTOSAS:::: indutoresindutoresindutoresindutores
enzimáticosenzimáticosenzimáticosenzimáticos eeee inibidoresinibidoresinibidoresinibidores diminuemdiminuemdiminuemdiminuem osososos níveisníveisníveisníveis
séricosséricosséricosséricos dadadada dexametasonadexametasonadexametasonadexametasona;;;; antiácidosantiácidosantiácidosantiácidos podempodempodempodem
diminuirdiminuirdiminuirdiminuir suasuasuasua absorçãoabsorçãoabsorçãoabsorção
�SÍNDROMESÍNDROMESÍNDROMESÍNDROME DEDEDEDE PÓSPÓSPÓSPÓS----RETIRADARETIRADARETIRADARETIRADA:::: febre,febre,febre,febre, mialgia,mialgia,mialgia,mialgia,
artralgiaartralgiaartralgiaartralgia,,,, malmalmalmal----estar,estar,estar,estar, desânimo,desânimo,desânimo,desânimo, hipotensão,hipotensão,hipotensão,hipotensão,
hipoglicemiahipoglicemiahipoglicemiahipoglicemia eeee choquechoquechoquechoque
�CONTRACONTRACONTRACONTRA----INDICAÇÃOINDICAÇÃOINDICAÇÃOINDICAÇÃO:::: infecçõesinfecçõesinfecçõesinfecções nãonãonãonão controlada,controlada,controlada,controlada,
sobretudosobretudosobretudosobretudo herpes,herpes,herpes,herpes, vericelavericelavericelavericela,,,, tuberculosetuberculosetuberculosetuberculose eeee fungosfungosfungosfungos....
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