antibioticos (1)

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Programa de Desenvolvimento Profissional
 Ao Farmacêutico
Antibióticos
Definição
Os antibióticos ou antibacterianos são agentes com 
toxicidade seletiva contra microorganismos invasores 
externos (bactérias). O antibiótico ideal é aquele que 
interfere na função vital da bactéria sem comprometer 
as células do hospedeiro.
Classificação
São classificados de acordo com sua ação, que depen-
de da concentração do fármaco que chega ao microor-
ganismo, bem como a sensibilidade deste:
• Bactericida: inativa e destrói os microorganismos 
(exemplos: Aminoglicosídeos, Quinolonas, Penicilinas, 
Cefalosporinas).
• Bacteriostática: controla o crescimento bacteriano ao 
inibir sua multiplicação (exemplos: Sulfonamidas, Clo-
ranfenicol, Tetraciclinas, Macrolídeos).
Quais os locais de ação dos anti-
bacterianos?
Podem atuar na parede celular (mais externa) no mo-
mento em que a bactéria está em divisão celular; na 
membrana citoplasmática; na síntese protéica (antago-
nizam a formação de ácido fólico durante a divisão ce-
lular); ou nos ácidos nucléicos (ação bacteriostática).
Resistência
Há dois tipos de resistência: a inata refere-se a uma 
resistência na qual a estrutura da bactéria já possui 
para determinado antibiótico e a adquirida, que ocorre 
quando a bactéria entra em contato com o antibiótico 
e se torna insensível ao mesmo, por exemplo, em um 
tratamento inadequado. Nesse caso, essas bactérias 
sobreviventes guardam a informação de resistência em 
seu DNA, podendo transmitir essa informação às suas 
células-filhas.
Escolha racional
O tratamento é mais eficaz quando a bactéria é pré-
determinada, através de um exame diagnóstico de 
cultura, e identificada sua sensibilidade/resistência ao 
antibiótico pelo chamado antibiograma. No entanto, 
esses exames demoram mais de dois dias para se ter 
o resultado, levando o médico a optar por um antibi-
ótico baseado na sua experiência clínica (tratamento 
empírico).
Deve-se considerar também fatores relacionados ao 
fármaco (absorção, distribuição e eliminação) e condi-
ção clínica do usuário (insuficiência do rim e fígado), 
para uma prescrição correta da posologia.
Ano II | nº 9 | 2007
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Classe Substância Mecanismo ação
Penicilina
• penicilina G (benzilpenicilina)
• penicilina V
• ampicilina
• amoxicilina 
• oxacilina
• carbenicilina 
Atividade bactericida por inibição da síntese do 
peptidoglicano da parede celular e ativação do 
sistema autolítico da bactéria, determinando sua 
lise e posterior morte.
Beta-Lactâmico
Cefalosporina 1ª geração
• cefalexina
• cefadroxila
• cefalotina
• cefazolina
Cefalosporina 2ª geração
• cefaclor
• cefuroxima
• cefprozil
• cefoxitina
Preferencialmente sobre Gram-positivos através 
da lise da parede.
Cefalosporina 3ª geração
• ceftriaxona 
• cefotaxima 
• cefodizima 
• cefetamet 
• cefixima 
• cefpodoxima 
• cefoperazona 
• ceftazidima
Ação bactericida ao se unir às proteínas da 
membrana citoplasmática.
Apresentam boa atividade sobre Gram-negativos.
Cefalosporina 4ª geração • cefepima
• cefpiroma
Inibe a síntese da parede igualmente as outras, porém 
possui maior afinidade pelas proteínas ligadoras de 
penicilina presentes na parede dos Gram-negativos.
Carbapenêmicos
• imipenem
• meropenem
Inibe a síntese da parede celular. 
Apresenta amplo espectro de ação.
Monobactâmicos • aztreonam Bactericida contra bastonetes Gram-negativos 
aeróbicos. Age na síntese da parede celular.
Inibidor da Betalactamase • ácido clavulônico
Inibe a betalactamase, enzima responsável pela 
degradação do antibiótico. Deve ser usado em 
associação, pois possui baixa atividade.
Quinolonas
• norfloxacina
• ciprofloxacina
• pefloxacina
• ofloxacina
• enoxacina
• levofloxacina
Bactericidas. Interferem na síntese de DNA 
bacteriano inibindo a DNA-girase, impedindo o 
enrolamento das fitas de DNA para formar a 
dupla-hélice.
Aminoglicosídeos
• neomicina
• gentamicina
• tobramicina
• amicacina
• netilmicina
• estreptomicina
Inibem a síntese de proteínas. Sua 
penetração é dependente do transporte 
ativo de oxigênio, por isso possuem baixa 
ação contra microorganismos anaeróbios.
Sulfonamidas
• sulfadiazina
• sulfadimidina
• sulfametoxazol
• sulfametopirazina
• sulfassalazina
Análogo do PABA, essencial à síntese do folato 
que é necessário para formação do DNA e RNA.
Macrolídeos
• azitromicina
• claritromicina
• eritromicina
• troleandomicina
Inibem a síntese de proteínas ligando-se a 
subunidade 50S do ribossomo bacteriano.
Cloranfenicol • cloranfenicol
Tetraciclinas
• tetraciclina
• oxitetraciclina
• doxiciclina
• minociclina
Bacteriostática ao inibir a síntese de 
proteínas. Atuam sobre Gram-positivos e 
Gram-negativos.
Glicopeptídeos • vancomicina Bactericida atuando na inibição da síntese da 
parede celular.
Lincosamidas • clindamicina
Ativa contra cocos Gram-positivos. Inibe a síntese de 
proteínas semelhante ao cloranfenicol e macrolídeos.
Referências bibliográficas
Rang, HP; Dale, MM et al. Farmacologia. Elsevier: tradução da 5a edição Americana. 2004.