RADIOFÁRMACOS  Parte II 2017 1
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RADIOFÁRMACOS Parte II 2017 1


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 RADIOFÁRMACOS PARA FINS DIAGNÓSTICO e TERAPÊUTICO - Parte II 					2017-1
1. INTRODUÇÃO:
A Medicina Nuclear utiliza radiofármacos, que têm na sua composição um radionuclídeo, que emite radiação ionizante. Os radiofármacos são utilizados como um composto químico traçador que ao ser administrado ao paciente auxilia na observação das alterações fisiológicas ou distribuição anormal por todo o corpo, e também como um traçador para estudos bioquímicos e fisiológicos.
Aspectos inesperados na biodistribuição ou farmacocinética dos radiofármacos podem estar associados com uma doença. Portanto, muitos fatores, tais como drogas terapêuticas, radioterapia além dos processos patológicos podem afetar a biodisponibilidade do radiofármaco. Até mesmo a dieta do paciente pode interferir com a biodistribuição do radiofármaco. Quando a interação da droga com o radiofármaco é conhecida, se desejada ou indesejada, a consequência natural é o diagnóstico correto e evita-se a repetição do exame com um aumento de dose de radiação para o paciente. 
Cada radiofármaco é usado para propósitos diagnósticos correlatos a áreas diferentes do corpo. Isto é alcançado pela habilidade da droga identificar-se com a área de estudo específica e permanecer lá por algum tempo. A área identificada com a droga radioativa é visualizada e imagens são formadas através de um equipamento especializado para este fim. Dependendo da natureza do teste e a capacidade do equipamento imagens estáticas ou dinâmicas são formadas. Imagens estáticas identificam coisas como forma, tamanho e presença de lesão. Uma lesão é uma mudança física que normalmente resulta em dano ou doença. As imagens dinâmicas são usadas para determinar o funcionamento de um órgão. As funções de órgão podem ser determinadas pela quantidade de radiofármaco que se acumula no órgão, e seu movimento dentro do órgão. Também pode ser avaliado pela medida da radioatividade emitida pelo corpo. 
2. APLICAÇÃO DOS RADIOFÁRMACOS:
Os radiofármacos são usados para diagnosticar doenças ou para avaliar a progressão de uma patologia depois de intervenção terapêutica específica. Também podem ser usados para avaliar a toxicidade induzida por fármacos e para tratar tecidos doentes. 
	O padrão de distribuição de radiofármacos pode ser utilizado para obter imagens que proporcionem informações diagnósticas sobre órgãos ou vários sistemas orgânicos. Os procedimentos de imagem são classificados como dinâmicos ou estáticos. O estudo dinâmico fornece informações úteis por meio da velocidade de acúmulo e de remoção do radiofármaco de um órgão específico. O estudo estático fornece informações morfológicas, isto é, tamanho, forma, posição, presença de lesões que ocupam espaço em um órgão.
	Os radiofármacos são utilizados também para avaliar a resposta do paciente à farmacoterapia e à cirurgia. Esses agentes podem detectar alterações iniciais da função fisiológica que precedem as morfológicas ou bioquímicas. Permite observar o estado fisiológico dos tecidos de forma não invasiva, através da marcação de moléculas participantes nesses processos fisiológicos com marcadores radioativos, que marcam sua localização com a emissão de partículas detectáveis.
A aplicação dos radiofármacos para fins terapêuticos é em grau limitado, tendo como objetivo destruir seletivamente o tecido doente no qual ele reside. 
Os radiofármacos utilizados para diagnóstico são classificados em radiofármacos de perfusão (ou 1ª geração) e radiofármacos específicos (ou 2ª geração). Os radiofármacos de perfusão são transportados através do sangue e atingem o órgão alvo. Não têm locais específicos de ligação e são distribuídos de acordo com tamanho e carga do composto. Os radiofármacos de perfusão apresentam um conjunto de características que permitem uma fixação eletiva: rápida eliminação sanguínea, elevada captação no órgão alvo (aproximadamente 60%, 2 - 3 horas após a sua administração) e uma profusa eliminação urinária. Os radiofármacos específicos são direcionados por moléculas biologicamente ativas, como, por exemplo, anticorpos e peptídeos, que se ligam a receptores celulares ou são transportados para o interior de determinadas células. A capacidade de a biomolécula reconhecer os receptores vai determinar a fixação do radiofármaco no tecido pretendido e não deverá ser alterada com a incorporação do radionuclídeo. 
3. PROBLEMAS ASSOCIADOS COM RADIOFÁRMACOS:
	Um dos problemas mais comuns associados com radiofármacos é uma alteração na biodistribuição que pode ter um impacto clínico significativo na segurança, levando a uma informação enganosa quanto a interpretação do teste diagnóstico. Os principais fatores que afetam a biodistribuição de radiofármacos incluem: (A) problemas na preparação e formulação do radiofármaco; (B) problemas causados durante as técnicas e procedimentos na administração dos radiofármacos; (C) por alterações bioquímicas e fisiopatológicas; (D) procedimentos médicos anteriores, tais como cirurgia, terapia com radiação e diálise; e (E) por interações medicamentosas.
As evidências com respeito ao seu poder em alterar a biodistribuição são resultantes da coadministração com outras drogas terapêuticas, como também de certos estados de doença, condições nutricionais, e outros fatores (idade, estresse, tabagismo, entre outros). 
As reações adversas causadas pelo uso de radiofármacos comparadas aos outros fármacos são consideradas insignificantes. Estima-se que em 100.000 procedimentos ocorra cerca de 1 a 6 reações. Isto se deve provavelmente pelas pequenas quantidades de material que são utilizadas na formulação de radiofármacos. Quando ocorrem, essas reações são em geral leves e passageiras, requerem pequeno ou nenhum tratamento médico, variam de acordo com o radiofármaco utilizado. Os efeitos adversos mais comuns incluem náusea, vômito, dispneia, broncoespasmos, queda de pressão, eritema, tosse, taqui ou bradicardia, tonteira, placas alérgicas, prurido, febre ou calafrio, entre outros. É essencial conhecer e informar todos os eventos adversos dos medicamentos administrados ao paciente, e assim, melhorar a precisão do diagnóstico e tratamento. 
As possíveis explicações para o aparecimento das interações adversas dos radiofármacos são: - modificação do radiofármaco; - alteração da eficiência de marcação do radiofármaco; - modificação do alvo; - modificação do não alvo; - alteração da ligação do radiofármaco aos elementos distribuidores dos radiofármacos no organismo. 
Interações farmacêuticas podem acontecer por contaminação durante a manipulação e administração do radiofármaco e, ainda, interação entre radiofármaco e os componentes dos objetos de sua aplicação (cateteres ou seringas). 
Eventos adversos também podem acontecer como resultado de algum medicamento em uso pelo paciente que interfere com o radiofármaco. Embora não tenha sido relatado nenhum evento que leva a risco ou perigo para o paciente, tais divergências inesperadas podem acontecer na farmacocinética. 
O antisséptico pode interagir com o radiofármaco e produzir impurezas radioquímicas. Se o antisséptico utilizado no frasco não secar totalmente, pode entrar no frasco quando a agulha perfurar a tampa. Proviodina, clohexidina e álcool isopropílico interagem principalmente com radiofármacos 99mTC, podem liberar pertecnetato livre.
 Alguns grupos de fármacos apresentam efeitos adversos mais pronunciados: 
Difosfonatos, utilizados para obtenção de imagens do esqueleto, é o que mais se tem informações quanto às reações adversas (eritema, náusea, vômito e mal-estar). Estes efeitos surgem 2 a 3 horas após a administração. 
Colóides que são usados para fígado e cintilografia de baço. As reações incluem palidez, náusea, rubor e alterações de pulso.
Cortisona, ou preparações que contem ferro para fins de obtenção de imagem óssea. 
Cortisona, pode suprimir a captação de 67Ga-citrato em tumores cerebrais ( a causa é a diminuição extracelular da concentração de sódio e água, levando