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TRATO GASTROINTESTINAL Classificação dos fármacos Eméticos e Antieméticos Antiulcerosos Pró-cinéticos Laxantes e Catárticos Antidiarreicos Antifiséticos Estimulantes do apetite Antiácidos não sistêmicos EMÉTICOS Emese ou vômito Centro do vômito se localiza no 4º ventrículo (SNC) - é protegido pela barreira hematoencefálica Zona quimiorreceptora (ZQR) - fica fora da barreira hematoencefálica - possui receptores para: - dopamina, serotonina, opióide, Ach e substância P - pode ser estimulada por: - sistema vestibular da orelha interna (receptor H1) - garganta e faringe (nervo vago) - sistema nervoso entérico (nervo vago) Substância P e Êmese A substância P se concentra nos núcleos que formam o centro do vômito Considerada neurotransmissor chave no vômito - estimula a via aferente vagal - ativa a a ZQR - ativa indiretamente o centro coordenador do vômito - deflagração do arco reflexo do vômito Náusea e vômito induzido por quimioterapia (NVIQ) Êmese aguda: - inicia durante as primeiras 24 horas após a aplicação do fármaco - o principal mecanismo é a ativação vagal pela serotonina liberada das células enterocromafins do trato G.I. NVIQ Êmese tardia: - inicia após 24 horas da aplicação perdurando por até 3 dias - o principal mecanismo é a ativação dos receptores NK1 pela substância P - existe ainda influência da serotonina Pacientes com controle inadequado da êmese aguda apresentam maior risco de desenvolverem êmese tardia NVIQ Êmese antecipatória: - os sintomas se apresentam antes da aplicação da droga - é uma resposta condicionada em certos pacientes que desenvolveram náusea e vômitos intensos em ciclos de quimioterapia anteriores Eméticos Xarope de Ipeca Extraído das raízes e rizomas da planta Contem 2 alcaloides causadores do vômito: - emetina e cefaelina - irritam a mucosa gástrica - estimulam a ZQR - o efeito ocorre 10 a 30 minutos após a ingestão - leite e carvão ativado adsorvem o fármaco Cardiotóxico em dose alta Apomorfina Opioide Indicada para cães Agonista dopaminérgico da ZQR Pode causar depressão respiratória Administração parenteral - efeito rápido (em torno de 5 min) Risco de vômito prolongado Contraindicada em paciente alérgico à opioide Uso em felino é questionado Contraindicações dos eméticos Incapacidade para engolir Animal em estado comatoso Animal com dispnéia, hipóxia ou hipovolemia A substância ingerida é - ácida ou básica - convulsivante - derivado de petróleo (petrolato) ANTIEMÉTICOS Indicações e Contraindicações gerais Controlar ou prevenir vômitos É apenas tratamento sintomático É importante descobrir a causa do vômito para tratá-la adequadamente É contraindicado usar drogas antieméticas em: - obstrução G.I. - intoxicação oral - hipotensão arterial Classificação Antagonistas de receptores dopaminérgicos - metoclopramida - domperidona - fenotiazinas Antagonistas de receptores NK1 - maropitant Antagonistas de receptores 5-HT3 - ondansetron Classificação Antagonistas de receptores H1 - difenidramina - dimenidrinato Antagonistas de receptores muscarínicos - atropina - hioscina (escopolamina) Metoclopramida Efeitos GI - aumenta a pressão esofágica distal - aumenta o tônus e amplitude das contrações gástricas - relaxa o esfíncter pilórico - aumenta o peristaltismo do duodeno e jejuno - não altera a motilidade colônica - aumenta esvaziamento gástrico Biodisponibilidade oral de 30% - sofre efeito de 1ª passagem hepática Metoclopramida Efeitos adversos - são mais frequente em gatos do que nos cães - hiperatividade ou depressão do SNC - pode interferir na absorção de fármacos Contraindicações - hemorragia ou perfuração GI - paciente epiléptico - insuficiência renal - associar com anticolinérgico ou opióide Domperidona Indicada em cães e gatos Efeitos adversos - gastroparesia - galactorréia e/ou ginecomastia - injetável pode induzir arritmia em cardiopata Não associar com fármaco dopaminérgico Usar com cautela em raças de pastoreio - são mais susceptíveis aos efeitos tóxicos Fenotiazinas Atua em vômitos de origem central e periférica - proclorperazina (sedação mínima) - clorpromazina (pouca sedação) - acepromazina (sedação intensa) Efeitos colaterais - hipotensão - redução do limiar convulsivo - sedação - rigidez e tremores em dose alta Maropitant Fármaco indicado apenas em cães Eficiente em vômito induzido por quimioterapia Previne vômitos de qualquer origem Cinetose necessita de dose mais alta Usado por via oral e S.C. Dose alta pode causar êmese por ação gástrica - para evitar dar um pouco de alimento antes Maropitant Precauções especiais na utilização em animais: - animais com menos de 16 semanas - gestante e lactante - pacientes com doença hepática - paciente com predisposição à cardiopatia Precauções especiais para a pessoa que administra - lavar as mãos com água e sabão após a aplicação - se houver exposição ocular acidental: - lavar os olhos com água por 15 minutos - procurar atendimento médico imediato Efeitos adversos Sialorréia Letargia Diarréia Redução do apetite Vermelhidão, dor ou inchaço na área aplicada Indicado apenas em enjôo de viagem ou por quimioterapia Ondansetron Extremamente potente Usado em humanos, cães e gatos Indicado na prevenção do vômito por: - quimioterapia - parvovirose em filhotes Toxicidade muito baixa (alergia) - Collies de pelo longo podem ser mais sensíveis - efeito desconhecido em gestação Antagonistas de receptores H1 Funcionam apenas em cinetose (difenidramina) - atuam no SNC e nas vias vestibulares Efeitos colaterais - sedação (excitação em gatos) - anticolinérgicos Não associar com depressores do SNC Não associar com anticoagulantes Anticolinérgicos Funcionam apenas em cinetose Atropina e escopolamina Inibem receptores M1 no SNC Toxicidade - efeitos anticolinérgicos - reduzem perigosamente a motilidade G.I. - podem causar íleo paralítico ANTIULCEROSOS Proteção fisiológica da mucosa gástrica Produção de PGE2 e PGI2 no estômago induz: - produção de muco pelas células caliciformes - deposição de bicarbonato no muco - renovação intensa das células epiteliais gástricas - intensa circulação sanguínea estomacal Junção oclusiva entre as células gástricas Falha na proteção da mucosa causa: - inflamação ou ulceração do epitélio - esofágico, estomacal e duodenal Principais causas de gastrite Uso inadequado de anti-inflamatório Infecção pela bactéria Helicobacter pylori Refluxo de bile para o estômago Estresse (ex: cirurgia de grande porte) Insuficiência renal Quimioterapia ou radioterapia Parasitose Intoxicação alimentar Produção aumentada de HCL (mastocitoma) Classificação dos Antiulcerosos Antagonistas de receptores H2 Inibidores da bomba de prótons (H+/K+ATPase) Sucralfato Todos os fármacos antiulcerosos são usados apenas como tratamento paliativo, isto é, ao reduzirem a produção de HCl permitem que a mucosa gástrica, esofágica ou duodenal se regenere. Antagonistas de receptor H2 Ranitidina Reduz também a secreção de pepsina Promove contração do cárdia evitando refluxo Aumenta a motilidade G.I. por efeito anti-ChE Uso oral ou I.V. Efeitos colaterais - I.V. pode causar arritmia (usar diluído em soro fisiológico) - uso prolongado pode causar hipoacidez - impede a absorção de alguns fármacos Ranitidina Biodisponibilidade de 80% em cães Alimento não interfere na sua absorção No pico de ação inibe 90% da secreção Mantém 50% da secreção inibida por 4 h Outros antagonistas de receptor H2 famotidina: tem baixa biodisponibilidade nizatidina: é também agonista muscarínico Inibidores da Bomba de Prótons Bloqueiam irreversivelmente a bomba Mais eficientes que os bloqueadores H2 Acumulam dentro da célula parietal Uso: 1 vez ao dia ou 2 vezes em caso grave Não interferem na ATPase de outros locais Em cães promovem: - redução de 30% na síntese de HCl 24 horas após a primeira dose, e de 90% após 5 doses Inibidores da Bomba de Prótons Efeitos indesejáveis - inibição de enzimas microssomais hepáticas - náusea, inapetência e flatulência Interação com outros fármacos - reduz a ação de alguns: - cetoconazol - clopidogrel (antiagregante plaquetário) - aumenta a ação de outros: - benzodiazepínicos Inibidores da Bomba de Prótons Uso prolongado pode causar: - hipertrofia da mucosa gástrica - hipergastrinemia - crescimento bacteriano no estômago - redução na absorção óssea de cálcio - aumenta o risco de gastrocitoma - aumenta o risco de infecções - causa má absorção de nutrientes (ex: vitamina B12) - redução da função leucocitária Inibidores da Bomba de Prótons Omeprazol - deve ser administrado em jejum - só alimentar depois de 30 minutos de ingerido - produto comercial para equinos, cães e gatos Pantoprazol - presença de alimento não interfere na absorção Lansoprazol Esomeprazol Sucralfato Composto de octassulfato de sucrose + Al(OH)3 Em pH ácido dissocia liberando o octossulfato Octassulfato + HCl: polimeriza e fica viscoso - adere ao tecido ulcerado - protege o tecido dos íons H+ - inativa a pepsina e adsorve a bile - estimula defesas - induz a reparação da mucosa Sucralfato Não interfere na liberação de ácido no estômago Permanece no local por até 6 horas Toxicidade - retarda o esvaziamento gástrico - pode reduzir a absorção de vitaminas lipossolúveis Cuidados: - administrar 30 minutos antes de anti-H2 - aguardar 2 h entre sucralfato e fármacos que necessitam de bile e pepsina para serem absorvidos Motilidade do trato G.I. É um evento complexo que envolve interação entre vias neurais, hormonais e neuromusculares É realizada por transmissores endógenos: - acetilcolina - dopamina - serotonina Redução grave dos movimentos gastrointestinais: - íleo paralítico - atonia rumenal Íleo adinâmico ou paralítico Ausência da coordenação gastroduodenal e atividade contrátil que leva à formação de refluxo enterogástrico, acúmulo de fluido intraluminal e distensão luminal Causas: - cirurgia abdominal (geralmente transitório) - inflamação intestinal, peritonite, endotoxemia - choque circulatório, distúrbios eletrolíticos - distensão luminal persistente, isquemia intestinal - hiperatividade Sco e/ou hipoatividade Psco Atonia rumenal Causas - endotoxemia - febre, dor, distensão do pré-estômago - concentração dos ácidos graxos voláteis no rúmen - drogas depressoras - alteração no pH do sangue - desequilíbrio eletrolítico - privação de água - hiperglicemia ou hipocalcemia - alteração de hormônios como gastrina Procinéticos Medicamentos com capacidade de estimular, coordenar e restaurar a motilidade rumenal, gástrica, pilórica, do intestino delgado e do cólon Aumentam o esvaziamento gástrico Reduzem o refluxo esofágico Principais procinéticos utilizadas na terapêutica: - estimulantes colinérgicos muscarínicos - anti-dopaminérgicos - anti-serotoninérgicos Classificação dos Procinéticos Agonistas muscarínicos - carbacol, pilocarpina, betanecol, neostigmina Antagonistas dopaminérgicos - metoclopramida (é agonista serotoninérgico tb) - bromoprida - domperidona Drogas serotoninérgicas - tegaserode - cisaprida e alizaprida Outros - lidocaína e antibióticos macrolideos Metoclopramida Estimula a liberação de ACh pela ativação de receptores 5-HT4 no plexo mioentérico Efeitos indesejáveis: - depressão - diarreia - sintomas extrapiramidais (transtornos do movimento) - hiperprolactinemia Tegaserode Derivado da serotonina Agonista parcial e seletivo de receptor 5-HT4 Aumenta a liberação de ACh Atua no estômago, intestino delgado e cólon Cinética e toxicidade desconhecidas em animal Lidocaína Reduz catecolaminas circulantes Reduz inflamação Inibe formação de radicais livres Suprime atividade dos neurônios aferentes envolvidos no reflexo inibitório da motilidade Estimula diretamente a musculatura lisa intestinal Intoxicação - excitabilidade, taquicardia, convulsão e colapso cardiorrespiratório Eritromicina Macrolídeo (dose menor que a antimicrobiana) - aumenta as contrações antrais - regula tônus do esfíncter esofágico - em equinos atua também no cólon e ceco - estimula receptores de motilina e de 5-HT3 - aumenta a liberação de ACh Efeitos indesejados: - êmese e anorexia - dose alta pode causar diarreia em equino - uso prolongado pode reduzir nº de receptores - evitar uso em hepatopatias Cisaprida ANVISA em 2001 proibiu sua comercialização Atua do esfíncter esofágico ao cólon Ativa receptores 5HT4 (induz liberação de ACh) Evita vômito causado por hipomotilidade colônica Indicada em gatos com: gastroparesia ou megaesôfago Efeitos colaterais graves: taquiarritmia, aumento da pressão arterial, convulsão e insuficiência renal Proibido associar com tranqüilizantes, e usar em animais com glaucoma, obstrução ou perfuração intestinal LAXANTES E CATÁRTICOS (fezes pastosas/líquidas) Classificação Formadores de massa - fibras dietéticas pouco digeríveis (ex: psíllio) Emolientes - são detergentes aniônicos (ex: docusato) Lubrificantes (ex: óleo mineral) - impedem absorção de água pelo cólon - podem causar pneumonia lipoide - podem reduzir absorção das vitaminas lipossolúveis Classificação Hiperosmóticos (ex: lactulose, sal amargo) - atrai água para a luz intestinal - efeito no intestino delgado Estimulantes (ex: bisacodil, óleo de rícino) - estimulam o plexo neural intramural - atraem água e íons para a luz intestinal - não administrar com antiácidos - não administrar com medicamento oral - uso crônico lesa os neurônios mioentéricos ANTIDIARREICOS Só usar em: Diarréia não infecciosa ou Se a perda líquida estiver ameaçando a vida Anticolinérgicos Não são os mais adequados Deixam o intestino flácido Podem causar íleo paralítico Ex: atropina Opióides Loperamida e Difenoxilato Retardam o esvaziamento gástrico Aumentam o tônus da válvula ileocecal Aumentam o tônus do esfíncter anal Efeitos colaterais - constipação e distensão abdominal - cuidado em gatos e Collies (intoxicação) - superdosagem excita o SNC ADSORVENTES E PROTETORES DE MUCOSA Adsorvente Adsorção é a adesão de moléculas de um fluido a uma superfície sólida O grau de adsorção depende da: - temperatura - pressão - área da superfície Na adsorção, as moléculas ou íons de uma substância ficam retidos (fixados) na superfície sólida por interações químicas e físicas Carvão ativado Administrado por sonda (grande volume) Pode induzir êmese se for ingerido rapidamente Utilizado nas intoxicações Não adsorve ácidos e álcalis minerais Deixa as fezes negras Cuidado ao preparar porque: - mancha objetos permanentemente - o pó pode espalhar por grandes áreas Protetores de mucosa Caulim e pectina - aliviam a mucosa intestinal irritada - se ligam à toxinas e bactérias patogênicas - caulim pode aumentar a perda de sódio fecal Subsalicilato de bismuto Indicação: - diarreia enterotoxigênica (efeito antibacteriano) - salicilato reduz secreção intestinal por inibir: - síntese de PGs pela mucosa - geração de AMPc pela enterotoxina - bismuto é neurotóxico (usar por curto período) - contraindicado em disfunção renal - interfere em radiografia intestinal (radiopaco) ANTIFISÉTICOS ou ANTIESPUMANTES Dimeticona É um polímero de silicone Facilita a eliminação dos gases do trato G.I. - impede a formação de bolhas gasosas no intestino ou - rompe as bolhas que aprisionam os gases Vias de administração: - diretamente no rúmen em timpanismo - oral em meteorismo ESTIMULANTES DO APETITE Estimulantes do apetite Cipro-heptadina - antagonista de receptores H1 e 5-HT - indicada para felinos (usar por curto tempo) - efeitos colaterais por bloqueio de receptores muscarínicos Diazepan - I.V. estimulante eficaz do apetite em gatos - contraindicado em insuficiência hepática e renal ANTIÁCIDOS NÃO SISTÊMICOS Efeitos Neutralizam HCl, ácidos biliares e pepsina Efeitos colaterais - à base de cálcio pode causar - constipação intestinal e cálculo renal - à base de alumínio - reduz a motilidade gástrica - pode causar hipofosfatemia - pode acumular no organismo - à base de magnésio - produz fezes amolecidas Todos causam rebote ácido Hidróxido de alumínio associado ao Hidróxido de magnésio Capacidade de tamponamento é somada Redução do efeito colateral G.I. Alumínio tem efeito lento e persistente Magnésio tem efeito rápido e curto Podem ser usados em úlcera ou gastrite se forem associados aos redutores de secreção ácida Usados de forma isolada podem agravar a lesão gástrica
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