EC Antibióticos Alex dos Santos Almeida Copia

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UNIVERSIDADE FEDERAL DA BAHIA 
FACULDADE DE FARMÁCIA 
DEPARTAMENTO DO MEDICAMENTO 
FAR141 – QUÍMICA FARMACÊUTICA – INTENSIVO 2017.1 
DOCENTE: Eudes da Silva Velozo 
DISCENTE: Alex dos Santos Almeida 
 
ESTUDO DE CASO: ANTIBIÓTICOS 
 
YU, um homem de 42 anos, se apresenta na clínica onde você trabalha. 
Ele sente dor de garganta a e apresenta nódulos no pescoço. Teve náuseas e 
vômitos na noite anterior. YU afirma que esses sintomas vem acontecendo há 
mais de uma semana, e ele "simplesmente se sente muito mal". Ele nega 
qualquer falta de ar, dificuldade em respirar, dor no peito, tonturas, vertigens ou 
perda de consciência. YU tem 1,62 e pesa 64,4kg. Sua pressão arterial é 
135/92 mmHg, seu pulso é de 121 batidas por minuto, e sua temperatura é 
37,8ºC. Os seios da face de Yu não estão sensíveis e as narinas estão 
normais. Sua garganta está muito vermelha. Seu pescoço não está rígido, 
porém com dois gânglios linfáticos doloridos à direita. Durante a entrevista, YU 
controla sua hipertensão com a felodipina (10mg/dia) nos últimos 2 anos e não 
relata efeitos adversos YU lembra que há vários anos ele desenvolveu uma 
erupção cutânea quando foi tratado com Bactrin (sulfametoxazol/trimetoprim) 
para uma infecção da bexiga. Teste rápido para Streptococus é positivo. YU é 
diagnosticado com infecção de garganta por Stretococcus. Dadas as três 
opções terapêuticas abaixo, qual você recomendaria? Justifique a escolha e a 
exclusão das outras três. 
 
 
 
Diante da situação acima, responda as seguintes perguntas: 
 
1. Identifique o problema terapêutico. 
Auxiliar na escolha do melhor antibiótico para o tratamento da 
infecção estreptocócica, levando em consideração os fatores específicos 
do paciente. 
 
2. Identifique e priorize os fatores específicos do paciente que devem 
ser considerados para o alcance do êxito na terapia. 
O paciente é hipertenso e para tratar faz uso de bloqueador do 
canal de cálcio, Felodipina. Tem histórico de reação adversa ao uso de 
um derivado das sulfonamidas (sulfametoxazol) associado a um inibidor 
de diidrofolato redutase (trimetropim). 
3. Faça uma avaliação minuciosa baseada nas relações estrutura- 
atividade (REA) de todas as alternativas terapêuticas propostas no 
caso. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
AMOXICILINA 
 
AZITROMICINA 
 
 
SULFISOXAZOL 
 Anel beta lactâmico liga-se as 
transpeptidase; 
 Antibiótico semissintético de amplo 
espectro; 
 Para o tratamento de infecções da 
orelha, nariz e garganta, o trato 
genitourinário, a pele e a estrutura da 
pele e o trato respiratório inferior devido 
a cepas suscetíveis (apenas b-lactamase-
negativas) de Streptococcus spp. (apenas 
estirpes a e b-hemolíticas), S. 
pneumoniae. 
 
 Antibióticos macrolídeos de segunda 
geração; 
 Derivado semi-sintético da eritromicina; 
 Lactonas com anel de 13 átomos (12 C e 
1O) e 2 unidades de açúcar; 
 T1/2 0,8 - 3 horas; 
 Indicado para infecções cutâneas e de 
tecidos moles de severidade leve a 
moderada causada por Streptococcus 
pyogenes; 
 Atua penetrando a membrana celular 
bacteriana e se liga reversivelmente à 
subunidade 50S de ribossomos 
bacterianos. 
 
 Grupos funcionais em para se for orto ou 
meta perdem a atividade; 
 Outra substituição no anel benzeno ↓ 
atividade; 
 Substituição do anel benzeno por um anel 
de 5 membro causa inativação pois 
precisa haver dois espaços entre os 
grupos funcionais; 
 Uma sulfonamida curta ação 
antibacteriana com atividade contra uma 
larga gama de organismos gram-negativos 
e gram-positivos; 
 As sulfonamidas inibem a multiplicação 
de bactérias ao atuar como inibidores 
competitivos de p-ácido aminobenzóico 
no ciclo do metabolismo do ácido 
fólico. 
 
 
 
 
 
 
 
 
4. Qual seria o medicamento mais adequado para esse paciente. 
Justifique a escolha terapêutica. 
Tendo como base as evidências clínicas, a relação estrutura 
atividade dos fármacos e os fatores específicos da paciente, em ordem 
crescente de escolha, a pior escolha para este paciente é o 
SULFISOXAZOL, o qual pertence à classe dos derivados da 
sulfonamida, família de antibióticos à qual o paciente já apresentou 
reação alérgica do sulfametoxazol. 
A segunda pior droga é a AZITROMICINA, pois por ser inibidora 
competitiva da CYP3A4 irá interferir no tratamento para hipertensão 
realizado pelo paciente já que o mesmo faz uso de Felodipino, um 
bloqueador de canal de Cálcio e é metabolizado pela mesma CYP. 
Ademais, por ser indicada como tratamento de primeira escolha 
para acne e não para o tratamento de infecções das vias áreas 
superiores, a TETRACICLINA é a terceira pior opção. 
Por conseguinte, a melhor opção terapêutica para este paciente é 
a AMOXICILINA, pois é um fármaco estável em meio ácido e 
desenvolvido para administração oral, é indicada para o tratamento de 
infecções por estreptococos. Além disso, essa droga é a mais efetiva 
entre todos os beta lactâmicos no tratamento de infecções por 
S.Pneumoniae, penicilina resistentes. 
 
5. Aconselhe o paciente. 
Orientar o paciente quanto a utilização do medicamento, explicar que 
a AMOXICILINA pode ser ingerida junto com alimentos, pois a alimentação 
 
TETRACICLINA 
 Inibidor da síntese protéica (30S); 
 Ação bacteriostática (bloqueio da 
síntese proteica); 
 Absorção oral ↑(placentária); 
 Administração iv dolorosa (preciptação 
com Ca++); 
 Resistência: bomba de efluxo; 
 Posição 9 ↓resistência; 
 Pode ser usado para tratar a acne. 
 
não interfere na ação. Durante a terapia não realizar o consumo de bebidas 
alcoólicas. Ademais, diarreia pode ser observada durante o tratamento, 
porém a intensidade e frequência devem ser observados e comunicado ao 
médico se persistir por mais de 3 dias. Esse medicamento depende de sua 
concentração sanguínea para ação terapêutica esperada, sendo assim é 
importante respeitar os horários e a dosagem recomendada pelo médico. O 
tratamento deve ser feito por completo, ao longo dos 7 dias (período 
comumente necessário para resolucionar a infecção) afim de evitar a 
ineficácia terapêutica, além de proporcionar seleção de microrganismos 
resistentes. 
Além disso, observa o aparecimento de sinais e sintomas de reação 
alérgica durante o uso da amoxicilina. Se ocorrer, deve retornar ao médico 
para mudança na terapia. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
REFERÊNCIAS 
 
Foye's Principles of Medicinal Chemistry 7th Edition 
GOODMAN, A. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 11. ed. Rio de 
Janeiro: McGraw-Hill, 2006; 
Rang, H.P., Dale, M.M., Ritter, J.M., Flower, R.J., Henderson, G. Farmacologia. 
7ª ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2012. 
Sweetman S (Ed), Martindale: The Complete Drug Reference. London: 
Pharmaceutical Press. 36th edition, Thomson Micromedex, Greenwood Village, 
Colorado, USA.