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Fármaco -É toda substância capaz de alterar uma função fisiológica, com estrutura química e atividade farmacológica definida e com aplicação terapêutica. Medicamento-produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico. Insumo Farmacêutico –droga ou matéria-prima aditiva ou complementar de qualquer natureza, destinada a emprego em medicamentos, quando o for o caso, e seus recipientes. Correlato- a substância, produto, aparelho ou acessório não enquadrado nos conceitos anteriores, cujos o ou aplicação esteja ligado à defesa e proteção da saúde individual ou coletiva, à higiene pessoal ou de ambientes, Biodisponibilidade- Porcentagem do medicamento que chega ao seu local de ação, ou a um líquido biológico. Bioequivalência- Ocorre quando dois medicamentos possuem mesmo princípio ativo sendo idênticos em potência ou concentração, apresentação e via de administração, com biodisponibilidade igual. iatrogenia: Quando um medicamento, ao ser administrado a um indivíduo, provoca uma lesão ou doença de forma não intencional Medicamento referência- É o medicamento inovador, o primeiro a ser lançado no mercado, que tem sua eficácia, segurança e qualidade comprovadas junto a ANVISA no momento de seu registro. Medicamento genérico-É o medicamento bioequivalente à referência. Medicamento similar-É um medicamento que como o genérico, possui o mesmo princípio ativo, a mesma dosagem e forma farmacêutica do medicamento de referência, mas não é considerado bioequivalente. REAÇÃO ADVERSA AO MEDICAMENTO (RAM) - É qualquer resposta a um medicamento que seja prejudicial, não intencional, e que ocorra nas doses normalmente utilizadas em seres humanos para profilaxia, diagnóstico e tratamento de doenças, ou para a modificação de uma função fisiológica. (ANVISA,2004) INTERAÇÃO MEDICAMENTOS A Relação entre o medicamento e uma substância ou patologia. Sinergismo X Antagonismo Dose eficaz média (DE50) –dose em que 50% da população apresenta um efeito específico. Depende da medida de eficiência usada: DE50 da aspirina para dor de cabeça ≠ DE50 da aspirina como anti-reumático. Dose letal (DL50) –dose capaz de matar 50% da população de animais testados. Essa dose mede-se em miligrama (mg) de substância por cada quilograma (kg) de massa do animal testado. Índice terapêutico= DL50 / DE50 Confere razoável segurança quando o valor superior a 10 -Princípio ativo: A substância ativa é a parte farmacologicamente ativa de uma determinada forma farmacêutica. -Adjuvantes: substâncias ativas que vão complementar ou reforçar a ação do princípio ativo. EX cafeína Corretivo: substância que ajuda a modificar as suas características organolépticase /ou visuais Veículo e excipiente: parte da forma farmacêutica que confere a forma e o volume, e uma maior estabilidade física. Não tem ação farmacológica. Determinantes da escolha da administração: -Tipo da ação desejada -Rapidez da ação -Natureza do medicamento -Forma farmacêutica ENTERAL Vantagens: Auto-administração/Não dolorosa Segura e Econômica Desvantagens: Irritação da mucosa/Taxa de absorção variável Efeito não muito rápido (exceto sublingual) ORAL Vantagens: Auto-administração/Indolor/Menos dispendiosa Desvantagens: Distúrbios do TGI/Inativação de fármacos Cooperação do paciente / Interação com alimentos Efeito de primeira passagem/Sabor VIA RETAL Vantagens: Absorção mais rápida que a oral /Menor efeito de primeira passagem/Usadas em pacientes com distúrbios TGI/Não ocorre inativação pelo suco gástrico Desvantagens: Incômoda/ Não pode ser usada em pacientes com diarreia /Absorção irregular e incompleta VIA SUBLINGUAL Vantagens: Absorção direta, mais rápida e completa/Evita o efeito de primeira passagem/Fácil acesso e aplicação/Emergência Desvantagens: Irritação da mucosa/Dificuldade em pediatria VIA PARENTERAL Vantagens: Atinge mais rápido o local de ação Permite a administração em pacientes inconscientes Dose com maior precisão Desvantagens: Dor local/Técnica para administração Irritação no local de ação VIA ENDOVENOSA Vantagens: Efeitos imediatos Administração de grandes volumes Desvantagens: Efeito farmacológico imediato Técnica e limpeza/Irritação, extravasamento, flebite Intoxicação VEIAS USADAS Região cervical: jugulares acesso venoso central Veia subclávia: →injeção de medicamentos →alimentação parentera l→acesso venoso central →monitorização VIA INTRAMUSCULAR Vantagens: Efeito rápido com segurança /injeção de líquidos oleosos Desvantagens: Dolorosa/Substância irritante/Pouco volume MUSCULOS DE APLICAÇAO Músculo Deltóide •Vasto lateral •Músculo Glúteo VIA SUBCUTANEA Absorção lenta, contínua e segura • Volume não deve exceder 0,3 mL • Usado para administração de: Vacinas Hipoglicemiantes Anticoagulantes VIA INTRADERMICA Pequenas quantidades (0,1-0,5 mL) Anestesia local e vacinas Testes de alérgeno INALATORIA Tratamento das vias respiratórias Absorção de substâncias gasosas ou voláteis Vantagens: Rapidez dos efeitos locais e sistêmicos Comodidade para o paciente/Rapidez na cessação dos efeitos sistêmicos Desvantagens: Fugacidade da ação/Necessidade de aparelhos especiais/Dispendiosa/Irritação do TR/Reações adversas devido à rápida absorção. TOPICA Útil no tratamento local-Pouca absorção sistêmica Pode ser aplicado em mucosas e pele: conjuntival Nasal /bucal/vaginal/otológica Absorção Transferência do fármaco do seu local de administração para o compartimento central e a amplitude com que isso ocorre Modalidades de absorção:–Processos passivos;–Processos ativos. Difusão Passiva:–Características da moléculas:•Apolares; •Possuir peso molecular compatível com a bicamada lipídica; •Lipossolubilidade. –Drogas Hidrossolúveis: atravessam canais (aquaporinas) –tamanho pequeno Características para um fármaco ser absorvido: 1.Lipossolúvel 2.Apolar 3.Não ionizável Fatores que afetam a absorção dos fármacos: •Solubilidade •Posologia •Vias de administração Após qualquer via de administração, exceto a via endovenosa, a absorção da maioria dos fármacos obedece à cinética de 1ª ordem, dessa forma ocorre uma absorção de uma fração constante. Após administração endovenosa, a absorção obedece a cinética de ordem zero, dessa forma ocorre absorção de uma quantidade constante (100%dofármaco). A biodisponibilidade mede a velocidade e extensão com as quais um fármaco atinge a circulação sistêmica sob sua forma inalterada. Via administração •Características do fármaco •Efeito de 1ª passagem Distribuição Transporte do fármaco pelo sangue ou outros fluidos a todos os tecidos do corpo; Envolve:–Concentração plasmática da droga;–Permeabilidade ao endotélio;–Ligação às proteínas; –Biodisponibilidade Uma vez no sistema circulatório poderão: Ligar-se a proteínas plasmáticas/Albumina/α-1glicoproteína ácida/Formar depósitos/ Livre Fatores que afetam a distribuição: 1.Débito cardíaco 2.Permeabilidade capilar nos tecidos 3.Conteúdo de lipídeo nos tecidos 4.Ligação as proteínas plasmáticas Concentração Plasmática: Indica o nível terapêutico, subterapêutico ou excessivamente elevado; Esquema posológico visa manter []plasmática no nível terapêutico Meia vida: Indica o tempo em que a concentração da droga leva para reduzir-se a metade; É responsável por: 1.Efeito terapêutico; 2.Duração do efeito; 3.Esquema posológico. METABOLIZAÇAO principal local: Fígado. •Características lipofílicas: Dificultam excreção (são reabsorvidos nos túbulos renais); •Biotransformação:+ hidrofílicos e + polares; •Podem produzir metabólitos ativos; Reações:–Fase I:Introduzem ou expõem grupo funcional; –Fase II :Formação de ligação covalente com um grupo funcional (conjugação). Fase I •Reduções •Oxidações •Hidrólises Fase II •Formação deglicuronídios •Acetilação •Sulfatação Excreção Fase I –Acrescenta ou expõe grupo funcional(OH,COOH,SH,O,NH2); –Tornam-se substratos para Fase2; –↑pouco a hidrossolubilidade, mas altera atividade biológica;–Geralmente inativam o fármaco; –Ativação de Pró-farmaco Fase 2 –Produzem metabólitos + hidrossolúveis; •Enzimas de conjugação:–Glicorunidação –Sulfatação; –Acetilação. Indução Enzimática 1.Aumenta a velocidade de biotransformação hepática da droga. 2.Aumenta a velocidade de produção dos metabólitos. 3.Aumenta a depuração plasmática da droga. 4.Diminuia meia-vida sérica da droga no soro. 5.Diminuias concentrações séricas da droga livre e total. 6.Diminui os efeitos adversos se os metabólitos forem inativos. 7.Um indutor pode estimular ativamente a síntese de uma enzima Inibição Enzimática •Diminui a velocidade de produção de metabólitos. •Diminui a depuração plasmática da droga. •Aumenta a meia-vida sérica da droga no soro. •Aumenta as concentrações séricas da droga livre e total. •Aumenta os efeitos adversos se os metabólitos forem ativos. Excreção •Excreção de compostos polares; •Rim órgão + importante; •Fezes: Fármacos absorvidos via oral ou excretados bile; •Leite materno: Risco de intoxicação lactente; •Pulmão: Anestésicos. Renal: –3 Processos: •Filtração Glomerular; •Secreção tubular ativa; •Reabsorção tubular passiva. •Filtração glomerular:20% –Filtram molécula com peso ↓ 20.000 daltons –Albumina não é filtrada Reabsorção tubular: –Drogas ↑ lipossolúveis: Excreção lenta; –Ionização: Exemplo •AAS: urina ácida (↑ parte não ionizada e reabsorvida) •AAS: urina básica (↑ parte ionizada e excretada Secreção tubular: –Substâncias que não sofreram filtração; –Mecanismos de transporte ativo (diferente para substâncias ácidas e básicas) –Excreta fármaco ligado a proteínas. Declínio função renal com idade; •Clearance renal: –Remoção completa de um determinado soluto ou substância de um volume específico de sangue por unidade de tempo; –Pode avaliar excreção de algum fármaco ou função renal (clearance renal)
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