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Farmacocinetica

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Fármaco -É toda substância capaz de alterar uma função fisiológica, com estrutura química e atividade farmacológica definida e com aplicação terapêutica. 
Medicamento-produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico.
Insumo Farmacêutico –droga ou matéria-prima aditiva ou complementar de qualquer natureza, destinada a emprego em medicamentos, quando o for o caso, e seus recipientes.
Correlato- a substância, produto, aparelho ou acessório não enquadrado nos conceitos anteriores, cujos o ou aplicação esteja ligado à defesa e proteção da saúde individual ou coletiva, à higiene pessoal ou de ambientes,
Biodisponibilidade- Porcentagem do medicamento que chega ao seu local de ação, ou a um líquido biológico.
Bioequivalência- Ocorre quando dois medicamentos possuem mesmo princípio ativo sendo idênticos em potência ou concentração, apresentação e via de administração, com biodisponibilidade igual.
iatrogenia: Quando um medicamento, ao ser administrado a um indivíduo, provoca uma lesão ou doença de forma não intencional
Medicamento referência- É o medicamento inovador, o primeiro a ser lançado no mercado, que tem sua eficácia, segurança e qualidade comprovadas junto a ANVISA no momento de seu registro.
Medicamento genérico-É o medicamento bioequivalente à referência.
Medicamento similar-É um medicamento que como o genérico, possui o mesmo princípio ativo, a mesma dosagem e forma farmacêutica do medicamento de referência, mas não é considerado bioequivalente.
REAÇÃO ADVERSA AO MEDICAMENTO (RAM) - É qualquer resposta a um medicamento que seja prejudicial, não intencional, e que ocorra nas doses normalmente utilizadas em seres humanos para profilaxia, diagnóstico e tratamento de doenças, ou para a modificação de uma função fisiológica.
(ANVISA,2004)
INTERAÇÃO MEDICAMENTOS A Relação entre o medicamento e uma substância ou patologia. Sinergismo X Antagonismo
Dose eficaz média (DE50) –dose em que 50% da população apresenta um efeito específico.
Depende da medida de eficiência usada: DE50 da aspirina para dor de cabeça ≠ DE50 da aspirina como anti-reumático.
Dose letal (DL50) –dose capaz de matar 50% da população de animais testados. 
Essa dose mede-se em miligrama (mg) de substância por cada quilograma (kg) de massa do animal testado. 
Índice terapêutico= DL50 / DE50 Confere razoável segurança quando o valor superior a 10
-Princípio ativo: A substância ativa é a parte farmacologicamente ativa de uma determinada forma farmacêutica.
-Adjuvantes: substâncias ativas que vão complementar ou reforçar a ação do princípio ativo. EX cafeína
Corretivo: substância que ajuda a modificar as suas características organolépticase /ou visuais
Veículo e excipiente: parte da forma farmacêutica que confere a forma e o volume, e uma maior estabilidade física. Não tem ação farmacológica.
Determinantes da escolha da administração:
-Tipo da ação desejada -Rapidez da ação -Natureza do medicamento -Forma farmacêutica 
ENTERAL Vantagens: Auto-administração/Não dolorosa Segura e Econômica
Desvantagens: Irritação da mucosa/Taxa de absorção variável
Efeito não muito rápido (exceto sublingual)
ORAL Vantagens: Auto-administração/Indolor/Menos dispendiosa Desvantagens: Distúrbios do TGI/Inativação de fármacos
Cooperação do paciente / Interação com alimentos
Efeito de primeira passagem/Sabor
VIA RETAL Vantagens: Absorção mais rápida que a oral
/Menor efeito de primeira passagem/Usadas em pacientes com distúrbios TGI/Não ocorre inativação pelo suco gástrico
Desvantagens: Incômoda/ Não pode ser usada em pacientes com diarreia /Absorção irregular e incompleta
VIA SUBLINGUAL Vantagens: Absorção direta, mais rápida e completa/Evita o efeito de primeira passagem/Fácil acesso e aplicação/Emergência Desvantagens: Irritação da mucosa/Dificuldade em pediatria
VIA PARENTERAL Vantagens:
Atinge mais rápido o local de ação
Permite a administração em pacientes inconscientes
Dose com maior precisão
Desvantagens: Dor local/Técnica para administração
Irritação no local de ação
VIA ENDOVENOSA Vantagens: Efeitos imediatos
Administração de grandes volumes
Desvantagens: Efeito farmacológico imediato
Técnica e limpeza/Irritação, extravasamento, flebite
Intoxicação VEIAS USADAS Região cervical: jugulares
 acesso venoso central Veia subclávia: →injeção de medicamentos →alimentação parentera l→acesso venoso central →monitorização
VIA INTRAMUSCULAR Vantagens: Efeito rápido com segurança /injeção de líquidos oleosos
Desvantagens: Dolorosa/Substância irritante/Pouco volume
MUSCULOS DE APLICAÇAO Músculo Deltóide •Vasto lateral 
•Músculo Glúteo 
VIA SUBCUTANEA Absorção lenta, contínua e segura 
• Volume não deve exceder 0,3 mL 
• Usado para administração de: Vacinas Hipoglicemiantes Anticoagulantes 
VIA INTRADERMICA Pequenas quantidades (0,1-0,5 mL)
Anestesia local e vacinas Testes de alérgeno
INALATORIA Tratamento das vias respiratórias
Absorção de substâncias gasosas ou voláteis
Vantagens: Rapidez dos efeitos locais e sistêmicos
Comodidade para o paciente/Rapidez na cessação dos efeitos sistêmicos Desvantagens: Fugacidade da ação/Necessidade de aparelhos especiais/Dispendiosa/Irritação do TR/Reações adversas devido à rápida absorção.
TOPICA Útil no tratamento local-Pouca absorção sistêmica
Pode ser aplicado em mucosas e pele: conjuntival
Nasal /bucal/vaginal/otológica
Absorção Transferência do fármaco do seu local de administração para o compartimento central e a amplitude com que isso ocorre Modalidades de absorção:–Processos passivos;–Processos ativos. 
Difusão Passiva:–Características da moléculas:•Apolares;
•Possuir peso molecular compatível com a bicamada lipídica;
•Lipossolubilidade.
–Drogas Hidrossolúveis: atravessam canais (aquaporinas) –tamanho pequeno 
Características para um fármaco ser absorvido: 1.Lipossolúvel 2.Apolar 3.Não ionizável 
Fatores que afetam a absorção dos fármacos:
•Solubilidade •Posologia •Vias de administração
Após qualquer via de administração, exceto a via endovenosa, a absorção da maioria dos fármacos obedece à cinética de 1ª ordem, dessa forma ocorre uma absorção de uma fração constante. Após administração endovenosa, a absorção obedece a cinética de ordem zero, dessa forma ocorre absorção de uma quantidade constante (100%dofármaco).
A biodisponibilidade mede a velocidade e extensão com as quais um fármaco atinge a circulação sistêmica sob sua forma inalterada. Via administração •Características do fármaco
•Efeito de 1ª passagem
Distribuição Transporte do fármaco pelo sangue ou outros fluidos a todos os tecidos do corpo;
Envolve:–Concentração plasmática da droga;–Permeabilidade ao endotélio;–Ligação às proteínas; –Biodisponibilidade Uma vez no sistema circulatório poderão:
Ligar-se a proteínas plasmáticas/Albumina/α-1glicoproteína ácida/Formar depósitos/ Livre
Fatores que afetam a distribuição: 1.Débito cardíaco 2.Permeabilidade capilar nos tecidos 3.Conteúdo de lipídeo nos tecidos 4.Ligação as proteínas plasmáticas 
Concentração Plasmática: Indica o nível terapêutico, subterapêutico ou excessivamente elevado;
Esquema posológico visa manter []plasmática no nível terapêutico
 Meia vida: Indica o tempo em que a concentração da droga leva para reduzir-se a metade;
É responsável por: 1.Efeito terapêutico; 2.Duração do efeito;
3.Esquema posológico. 
METABOLIZAÇAO principal local: Fígado.
•Características lipofílicas: Dificultam excreção (são reabsorvidos nos túbulos renais); •Biotransformação:+ hidrofílicos e + polares; •Podem produzir metabólitos ativos;
Reações:–Fase I:Introduzem ou expõem grupo funcional;
–Fase II :Formação de ligação covalente com um grupo funcional (conjugação). 
Fase I •Reduções •Oxidações •Hidrólises 
Fase II •Formação deglicuronídios •Acetilação •Sulfatação Excreção
Fase I
–Acrescenta ou expõe grupo funcional(OH,COOH,SH,O,NH2);
–Tornam-se substratos para Fase2;
–↑pouco a hidrossolubilidade, mas altera atividade biológica;–Geralmente inativam o fármaco;
–Ativação de Pró-farmaco
Fase 2
–Produzem metabólitos + hidrossolúveis;
•Enzimas de conjugação:–Glicorunidação 
–Sulfatação; –Acetilação.
Indução Enzimática 1.Aumenta a velocidade de biotransformação hepática da droga.
2.Aumenta a velocidade de produção dos metabólitos.
3.Aumenta a depuração plasmática da droga.
4.Diminuia meia-vida sérica da droga no soro.
5.Diminuias concentrações séricas da droga livre e total.
6.Diminui os efeitos adversos se os metabólitos forem inativos.
7.Um indutor pode estimular ativamente a síntese de uma enzima
Inibição Enzimática
•Diminui a velocidade de produção de metabólitos. 
•Diminui a depuração plasmática da droga.
•Aumenta a meia-vida sérica da droga no soro.
•Aumenta as concentrações séricas da droga livre e total.
•Aumenta os efeitos adversos se os metabólitos forem ativos.
Excreção
•Excreção de compostos polares;
•Rim órgão + importante;
•Fezes: Fármacos absorvidos via oral ou excretados bile; 
•Leite materno: Risco de intoxicação lactente; 
•Pulmão: Anestésicos.
Renal:
–3 Processos:
•Filtração Glomerular;
•Secreção tubular ativa;
•Reabsorção tubular passiva.
•Filtração glomerular:20%
–Filtram molécula com peso ↓ 20.000 daltons
–Albumina não é filtrada
Reabsorção tubular:
–Drogas ↑ lipossolúveis: Excreção lenta;
–Ionização: Exemplo
•AAS: urina ácida (↑ parte não ionizada e reabsorvida)
•AAS: urina básica (↑ parte ionizada e excretada
Secreção tubular:
–Substâncias que não sofreram filtração;
–Mecanismos de transporte ativo (diferente para substâncias ácidas e básicas)
–Excreta fármaco ligado a proteínas. 
Declínio função renal com idade;
•Clearance renal:
–Remoção completa de um determinado soluto ou substância de um volume específico de sangue por unidade de tempo;
–Pode avaliar excreção de algum fármaco ou função renal (clearance renal)

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