Anotações hipnóticos e sedativos

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Farmacologia em Odontologia – Hipnóticos e sedativos
HIPNÓTICOS / ANSIOLÍTCOS / SEDATIVOS - São uma matéria só, pois na maioria das vezes eu tenho drogas que conservam essas três propriedades.
DIFERENCIAÇÃO: 
Hipnóticos – São as drogas que induzem ou mantém o sono semelhante ao sono natural.
Uma das condições dessas drogas: ELAS TEM QUE IMITAR A AÇÃO DO SONO NATURAL
Quando eu falo que induz ou mantém é porque quando você vai estudar insônia, você tem dois tipos de insônias:
Pessoas que tem dificuldade em iniciar o sono;
Pessoas que tem dificuldade em manter o sono.
Sedativos – É o que chamamos de calmante. Então são drogas que reduzem a excitabilidade, fazendo com que o paciente não fique muito excitado. Esse é um artifício muito usado pra procedimentos odontológicos, endoscopias, por exemplo, em que o paciente precisa ficar mais calmo, mas não necessariamente ele tem que dormir.
Eventualmente, a pessoa pode usar uma droga sedativa e dormir, porém a função da sedação não é essa, e sim fazer com que a pessoa fique mais calma.
Ansiolíticos – São drogas usadas para tratamento de ansiedade, e aí essa ansiedade ela poder ser antecipatória ou não.
Ansiedade antecipatória: É quando a pessoa em função de um compromisso que ele tem ela já começa sofrendo antes daquilo. 
Quando falamos que pode não ser: É porque esses transtornos de ansiedade é generalizado. Então a pessoa é ansiosa a vida toda independente de um motivo ou não.
É importante agente avaliar que a ansiedade é um mecanismo normal do nosso organismo (é normal ficar ansioso).
A medicação só vai entrar quando esse sentimento, essa preocupação se toras desproporcional.
NA ANSIEDADE ENTRA:
Transtorno obsessivo compulsivo (famoso toc);
Distúrbios de origem gastrointestinais (pessoas que tem vontade de ir ao banheiro por questões de ansiedade)
O que difere então? Por que existem drogas que possuem essas três propriedades:
Normalmente quando a droga é hipnótica ela é sedativa também, por que? 
R: Porque a ação hipnótica e a ação sedativa estão relacionadas ao mesmo local de ação que é o: SISTEMA ATIVANTE RETICULAR DO MESENCÉFALO
O QUE DIFERE?
R: No sono, na ação hipnótica, eu tenho uma dose maior, porque a ação depressora aqui é mais intensa. Então primeiro, hipnose e sedação eu estou deprimindo o SNC, só que, comparativamente, quando eu estou na ação hipnótica a dose é MAIOR. 
Nos ansiolíticos também há depressão do SNC, porem menor.
Então, apesar de estarem relacionadas ao mesmo local de ação, a dose para que eu tenha uma hipnose terá que ser MAIOR do que para que eu tenha uma sedação.
Se uma pessoa for muito sensível ou não tiver o hábito de usar essas medicações, as vezes usando uma dose sedativa (que a mínima dose) ela dorme. Exatamente porque é um local que induz o sono também.Então o que difere uma ação da outra não é o local de ação e sim a dose!!!!
OS ANSÍOLÍTICOS TEM LOCAL DE AÇÃO DIFERENTE, ELES ATUAM NO: SISTEMA LÍMBICO.
Por isso que existem drogas hoje no mercado que são ansiolíticas seletivas (elas não tem ação hipnótica e nem sedativa). Elas conseguem atuar em um local totalmente distinto.
Eventualmente, tenho drogas que atuam tanto em um local quanto em outro (o que não é vantagem). Por que, por exemplo: Ansiedade e insônia: Pacientes não usam essas drogas porque querem, eles usam por necessidade, as vezes de um tratamento, um exame. Ninguém é sedado porque quer!!
Ansiedade está relacionada ao SISTEMA LÍMBICO;
O alerta/despertar está relacionado ao SISTEMA ATIVANTE RETICULAR DO MESENCÉFALO.
Então eu tenho drogas no mercado que atuam em tudo, e aí quando você vai ver está escrito lá: atuam desde induzir o sono até como para determinados procedimentos cirúrgicos ou para ansiedade.
Isso acaba sendo ruim, imagina uma pessoa que tem ansiedade usando uma droga que atua em um local que controla o sono... essa pessoa irá reclamar logo no 
início
 do tratamento, irá sentir-se cada vez mais cansada, exatamente porque a ação está no mesmo local.
Hoje eu não preciso desse tipo de droga. Eu tenho hoje drogas que atuam exclusivamente em um só local.
Drogas HIPNÓTICAS E SEDATIVAS são seletivas do SISTEMA ATIVANTE enquanto Drogas ANSIOLÍTICAS são seletivas do SISTEMA LÍMBICO.
Fenômeno de Dissenssibilização: Pessoas que usam medicamentos pra insônia de forma crônica, quando na verdade não deveriam, pois, com um tempo nota-se que não há mais o “efeito sono” ao utiliza-los, com o tempo esse efeito vai diminuindo.
Alguns medicamentos compreendem as três propriedades os BENZODIAZEPÍNICOS tem ainda mais propriedades que as descritas: hipnóticos, sedativos e ansiolíticos... ele é por exemplo: relaxante muscular, usado também como amnésico.
Amnésico: Usar uma droga que induz amnésia é vantajoso em alguns casos, principalmente se o procedimento a ser realizado for muito traumático (que aí será bom que o paciente não se lembre do que aconteceu).
A finalidade para tratamento de ansiedade é sedativa e de forma continua. São drogas controladas pelo receituário de vigilância sanitária. 
Na odontologia as drogas de escolha para sedação são os benzodiazepínicos, principalmente porque são drogas seguras, tem o índice terapêutico amplo, baixa incidência de efeito adverso, interage muito pouco com outros medicamentos. Os mais usados são:
Diazepam- usado 1h antes do procedimento, porque tem a meia vida mais longa. 
Midazolam- usado 30min antes do procedimento, porque tem uma meia vida mais curta. 
Não só para odontologia mas na área medica em geral. Tem um perfil bem diferente porque um tem uma meia vida mais longa e outro mais curta. 
Na odontologia, o Midazolam tem uma empregabilidade maior, porque se eu considerar que a maioria dos procedimentos duram em torno de 1h, ele cobre o procedimento e não fica com tanto efeito posterior. As drogas de meia vida longa têm efeito mais longo também e, nem sempre, eu vou querer a pessoa sedada por muito tempo. 
Esses dois medicamentos possuem estudos comprovando segurança em crianças. 
OBS1: Se o paciente for muito ansioso, com muito medo do tratamento, além dessa dose, é recomendado que ele tome um comprimido na noite anterior ao procidemento, para que ele durma bem para poder fazer o procedimento. Se não, não adianta, mesmo que use o medicamento 1h ou 30 min antes do procedimento, ele já chega no consultório cheio de medo. Nesse caso, prefiro o Diazepam, porque vai cobrir a noite inteira (meia vida longa). Se a pessoa já faz uso dessa medicação para dormir, nem precisa passar para ela tomar na noite anterior, já aproveita o que ela toma, e aí então só usaremos um 1h ou 30min antes do procedimento. 
Idosos tem perda de função hepática e renal, normalmente para ele, tentamos utilizar um medicamento que tenha baixa taxa de biotransformação hepática. Tento pegar um benzodiazepínico que poupe a função hepática: 
Lorazepam
Oxazepam
Essas são drogas que tem baixa biotransformação hepática e o produto dessa biotransformação não é ativo. 
O problema do diazepam é que ele é ativo, sofre biotransformação e o produto dele ainda continua sendo ativo. Esse produto sofre uma nova biotransformação e o produto dessa continua sendo ativo; a ação continua por muito tempo, já esses dois não, além de ter uma baixa taxa de biotransformação, o produto dela é inativo, poupando então a função hepática do paciente.
PERGUNTA
: o benzodiazepínico tem interação medicamentosa, mas não é um indutor enzimático. Isso não está
 
interligado? (Interação e indutor) 
RESPOSTA
: 
Não
, porque existem interações de outras formas, não só através da in
dução
 enzimática, como nesse caso. 
Ex: Inibidores da 
MAO
 são drogas antidepressivas, aumentam o efeito do barbitúrico, não é por indução, mas um potencializa o efeito do outro. 
	
Existe uma reação que é inesperada, na verdade uma indiocincrazia, quando se fala de benzodiasepinico que é a chamada REAÇÃO PARADOXAL: um efeito totalmente diferente do que o esperado. 
Ex1: Eu espero que aoser empregado e um paciente um sedativo, que ele fique mais calmo, mais colaborativo e eu consiga realizar um tratamento com tranquilidade. Mas, em algumas pessoas acontece o efeito oposto, a mesma fica inquieta, irritada, agitada... uma vez que ela se manifesta, não adianta aumentar a dose, então ele deverá ser remarcado. Em alguns casos a pessoa tem alucinações, desejo sexual, assedio...
AMINESIA ANTEROGRADA: Característica da maioria dos Benzodiazepínicos. A pessoa não lembra com muita clareza do que fora realizado, e então toma por referência o evento tomado como referência, como uma cirurgia, por exemplo, o que é vantagem quando o procedimento é muito traumático, para a pessoa não guardar nenhuma recordação daquele procedimento. Desvantagens: as orientações feitas depois do procedimento, geralmente, não são lembradas, então tem que ser feitas por escrito. 
Obs2: os benzodiazepínicos também são anticonvulsivantes, porque convulsão é um estimulo do SNC, logo é tratado com drogas depressoras do SNC, mas quando usado para isso gera tolerância (vai tendo eficácia, mas logo depois o efeito diminui). Se a dose é aumentada, o efeito volta, mas depois para de novo. Mais usados como hipnóticos, sedativos e ansiolíticos. 
Duas drogas benzodiazepínicas utilizadas para tratamento de convulsão: 
Diazepam
 Clonazepam (rivotril) 
BENZODIAZEPÍNICOS x BARBITÚRICOS:
Barbitúricos: 
Está nessa história porque, na verdade, antigamente ele era a única droga com efeito hipnótico sedativo, surgindo então na década de 50 o primeiro benzodiazepínico (cloradiazepóxido). Mas, antes disso, se a pessoa tinha um problema de insônia, ansiedade, ou precisava ser sedada por algum problema (qualquer que fosse) utilizava-se o barbitúrico. 
Os barbitúricos possuem uma ação depressora do SNC muito intensa (mais intensa até do que aquela que preciso); possuem também ação inespecífica (atua bloqueando áreas que eu que, mas, bloqueia também áreas que eu não quero); eles interagem com muitos medicamentos (então, praticamente interagirão com qualquer medicamento que for utilizado junto a ele), ele interage muito porque é um indutor enzimático (é portanto uma droga que afeta na biotransformação de outras drogas); tem o índice terapêutico estreito ( a dose eficaz e a dose letal não estão muito distantes).
Os barbitúricos possuem:
Alta ação depressora do SNC;
Alta interação medicamentosa;
Efeito Indutor enzimático;
Índice terapêutico estreito.
Ambos tem uma ação parecida: melhoram os efeitos do GABA, melhorando o reconhecimento do GABA pelo receptor, tem portanto ação GABA FACILITADORA. Mas, A DIFERENÇA é que: além dele facilitar o reconhecimento do GABA, os BARBITÚRICOS agem como se fossem o próprio GABA (tendo portanto ação GABA FACILITADOTA e também ação GABA MIMÉTICA). Isso faz com que o efeito dele seja maior. 
Logo quem é mais potente é o barbitúrico, mas NÃO É BOM porque (DESVANTAGENS): 
É menos seletivo;
 Deprime áreas no SNC que são desnecessárias na sedação;
 Índice terapêutico baixo (tentativas de suicídio, muitas pessoas tentam com o gadernal) 
Por isso acabou entrando em desuso. HOJE, o barbitúrico, é usado como anticonvulsivante, porque como ele é muito potente no SNC, algumas convulsões são de difícil controle (Convulsões tônico crônicas) e só ele consegue controlar. 
A droga faz com que o GABA seja melhor reconhecido e, em função desse reconhecimento, eu aumento a entrada de cloreto na célula, gerando uma hiperpolarização negativa. 
O barbitúrico a entrada de cloreto é muito maior que com o benzodiazepínico, porque ele deprime mais o SNC. 
CONTRA INDICAÇÕES
-Hipersensibilidade;
-Problema hepático;
-Problema renal;
-Gravidez;
-Lactação;
-Pessoas com problemas suicida;
-Histórico de depressão (essas drogas agravam o quadro, pois são depressoras do SNC).
-Problemas respiratórios em geral (como o barbitúrico deprime mais, ele consegue deprimir, inclusive, o S. respiratório). 
QUADRO DE PORFIRIA: existe uma serie de reações bioquímicas que vão culminar na formação da hemoglobina (fundamental para transporte de O2), nesse processo existe a formação do Grupo Heme. É como se fosse várias reações que foram acontecendo que mais adiante vai dar origem a hemoglobina. O Barbitúrico aumenta a produção de alguns precursores do Grupo Heme, que são extremamente tóxicos, tanto na parte cardíaca, quanto na neurológica, e isso caracteriza num quadro de porfiria. Ou seja, é quando eu tenho um acúmulo de precursores do Grupo Heme da hemoglobina que são tóxicos para a parte cardíaca e neurológica. Mas se a pessoa interromper a medicação, tudo volta ao normal. NÃO É UM CASO COMUM. O CASO MAIS COMUM É O CANSAÇO, DIFICULDADE DE RACIOCINIO, MEMORIA PREJUDICADA... POR ISSO NÃO SE USA ESSES MEDICAMENTOS EM CRIANÇAS, PORQUE ESTA EM IDADE ESCOLAR, QUE TEM QUE APRENDER UM MONTE DE COISAS. 
Tolerância cruzada: também acontece com outros benzodiazepínicos. Tolerância é quando a droga vai perdendo o efeito, quando eu troco essa droga por outra que está dentro do mesmo grupo, a tendência é que com essa nova droga também aconteça. 
Ex2: tomo Diazepam para dormir, mas estou vendo que o efeito não está muito bom, então vou trocar pelo Clonazepam (rivotril), a tendência é que aconteça a mesma coisa, porque são do mesmo grupo. 
Paciente geriátrico tem que ter cuidado, principalmente porque é uma droga que sofre alta taxa de biotransformação hepática, e sofre alta taxa de eliminação renal. A pessoa idosa tem deficiência nessas funções. 
Qualquer problema hepático (cirrose, esteatose hepática, insuficiência hepática) pode causar um efeito potencializado, gerando intoxicação.
Tarefas perigosas- cuidado na hora de prescrever barbitúrico e até mesmo benzodiazepínicos, porque são drogas depressoras e com isso, o reflexo não é o mesmo. 
Usar doses reduzidas quando usados com outros depressores do SNC.
Ex3: paciente já faz uso da codeína (droga depressora) e tem que fazer uso do Diazepam, a dose do Diazepam será menor. 
Aumenta a incidência de anormalidades fetais- o fenobarbital é teratogênico, então um dos problemas que ele causa é a fenda palatina, anomalias cardíacas, defeitos no crânio... 
TODA DROGA QUE TEM AÇÃO NO SNC, QUE É USADA POR UM PERIODO MAIOR, O RECOMENDADO É QUE NUM DETERMINADO MOMENTO O PACIENTE FAÇA O DEMAME (TIRAR DE FORMA GRADATIVA ATÉ O ORGANISTO SE DESADAPTAR. SE TIRAR DE UMA VEZ ACONTECE O EFEITO REBOTE). 
Inibidores da MAO são drogas antidepressivas, aumentam o efeito do barbitúrico (interação que não é por indução enzimática, mas um potencializa o efeito do outro)
Uso no último trimestre de gestação- a criança, além dos problemas de malformação, quando se corta o cordão a criança convulsiona, por causa da falta da droga que recebia da mãe. 
Mães que tomaram barbitúrico durante a gestação- grande risco de depois de 24h do nascimento a criança vem a ter hemorragia, porque ele compete com a Vit. K. tratamento: ainda durante a gestação, fazer suplementação de Vit. K ou ácido fórmico. 
OBS3: barbitúrico, por causa da ação indutora enzimática, compromete a ação de anticoncepcional. 
OBS4: Se o único tratamento for o barbitúrico (quando estiver na gravidez?), deve-se usar a dose mínima efetiva. 
Uso repetidos em intervalos curtos- essas drogas que tem ação no SNC, se você usa por um tempo, para. Daqui a pouco volta a usar de novo, para.... a tolerância vai acontecer do mesmo jeito
Suspenção gradual do medicamento para evitar crise de abstinência- se tirar de uma hora para outra vai acontecer o efeito rebote. Delírio e convulsão é o organismo respondendo contra a ação daquela droga que acabou de ser tirada. 
PERGUNTA: Ansi
edade pode ser tratada com anti-
depressivo (fluroxetina, paroxetina..). Mas a ansiedade não é quando o nível de serotonina está alto? O antidepressivo vai aumentar mais ainda!
RESPOSTA: Ansiedade é um caso muito complexo. Existem antidepressivos que fazem uma 
dessensibilização
 do receptor. No caso da ansiedade, tem uma estrutura chamada Amigdala (queestá no cérebro) que está diretamente envolvida na ansiedade. Existe um papel muito grande da serotonina nela. Os antidepressivos diminuem a sensibilidade dessa estrutura à serotonina. 
O barbitúrico mais utilizado é o fenobarbital. Tem ação sedativa, ansiolítica, hipnótica, anti-bilirrubinemia, porque ele acelera a destruição da bilirrubina. Então se uma criança nasce com o nível de bilirrubina alta (Icterícia), teoricamente eu posso usar um barbitúrico, porque ele acelera a biotransformação da bilirrubina, mas não é muito usado porque hoje eu tenho uma opção menos tóxica, que é a luz (banho de luz). 
OBS5: Existem outras drogas que tem ação bem parecida com os barbitúricos e benzodiazepínicos: zopiclona e zorpidem (mais indicada para idoso). A vantagem dessas drogas:
Meia vida não é muito prolongada (usadas principalmente como hipnóticas e sedativas), logo, tem baixo efeito residual, (ressaca farmacológica). 
-Efeito residual acontece muito com idoso –biotransformação lenta e eliminação e a droga, por característica dela, já tem um processo lento por si só.
- usar droga de meia vida muito curta, como midazolam, também é um problema, porque ele ajuda a dormir, mas como não tem um efeito prolongado, você acorda 2h da manha, mas tem baixo efeito residual. 
-usar uma droga com meia vida muito longa também é um problema, por conta do efeito residual (às vezes a pessoa nem not5a a sonolência que esse efeito causa, mas vai sentir que tem dificuldade para memorizar as coisas. Hoje em dia, há estudos que relacionam Alzheimer com usuários crônicos de benzodiazepínicos. 
Ex4: flurazepam- meia vida: 36-120h, efeito residual muito intenso. 
-para quem tem ansiedade o efeito residual TEM que acontecer, por que eu preciso de uma droga agindo 24h. Mas para insônia eu preciso de uma droga que tenha efeito residual mais nocivo, porque eu preciso de droga agindo só a noite, e se a meia vida for muito longa, vão ter resquícios dessa droga durante o dia também. 
-para tratamento de insônia a droga não deve exceder 4 semanas e a suspensão deve ser progressiva. 
Hidrato de cloral
É um xarope usado muito em pediatria e Odontopediatria, quando a criança deve fazer um determinado procedimento médico. Também é uma droga depressora, tem contra indicação para problema hepático, mas no geral é uma droga segura, margem de segurança boa e muito indicada para criança. Mas adulto não usa, porque teria que tomar uma quantidade desse xarope muito alta, e ele tem um gosto ruim. 
SEDAÇÃO PARA CRIANÇA: se for optado por um benzodiazepínico:
Diazepam
Midazolam (nasal)
AntialérgicosHidroxizina 
Mais usado para adultosPrometazina 
BARBITÚRICO NÃO!!!!
-Hidroxizina e Prometazina:
São drogas antialérgicas, quem usa para alergia reclama muito por que ela seda muito. E o que acontece é que acaba pegando o efeito colateral dessa droga e usando por finalidade sedativa. 
Prometazina tem uma ação depressora tão intensa que pode ser usada em surtos psicóticos. 
No caso dos anti-histamínicos, tem alguns que são usados para tratamento de ansiedade por conta do efeito depressor, causa sono e essa sonolência acaba fazendo com que o paciente fique mais calmo. 
Propranolol ele bloqueia as manifestações periféricas da ansiedade (tremor, vontade de ir ao banheiro toda hora, palpitação intensa), em baixa dosagem (10mg) é utilizado para ansiedade de desempenho. Contra indicação: pacientes com asma, bronquite, distúrbios respiratórios em geral. Mas a asma é o mais grave.