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Agentes Antibacterianos Profa. Ana Cristina Gramoza Vilarinho Conceitos • Quimioterápicos (Ehrlich,início do século XX):compostos sintéticos capazes de destruiragentes infecciosos. • Antibiótico:substâncias produzidas por microorganismos que matam ou inibem o crescimento de outros microrganismos. • Bacteriostático X Bactericida: – Bactericida mata a bactéria; causa lise da bactéria. A lise bacteriana pode liberar substâncias que causam efeitos indesejáveis no organismo humano. – Bacteriostático inibe a reprodução da bactéria. É uma substância que tem a capacidade de interagir com microorganismos unicelulares unicelulares ou pluricelulares que causam infecções no organismo. Locais de ação dos antimicrobianos Inibidores da síntese bacteriana Inibidores da síntese bacteriana Beta-lactâmicos PENICILINAS – Obs.: Sais sódicos ou potássicos são usados com a penicilina G cristalina para neutralizar a acidez; eles não alteram a função dela. – A procaína é um anestésico local, mas o indivíduo ainda sente dor. A dor é provocada pela ação irritante do fármaco e pela distensão muscular. Pode-se colocar um pouco de lidocaína também para diminuir a dor. FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ALGUMAS INDICAÇÕES Benzilpenicilina ou Penicilina G benzatina (Benzetacil®) IM Faringoamigdalite estreptocócica, sífilis, etc. Penicilina G cristalina (K+ ou Na+) IM e IV Erisipela, pneumonia, faringite, sífilis, etc. Penicilina G procaína IM Pneumonia , sífilis, faringite, etc. Penicilina V (Pen-ve-oral®) VO Faringite estreptocócica, erispela, etc. PENICILINAS • Penicilinas latentes ou de espectro aumentado: FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ALGUMAS INDICAÇÕES Ampicilina (Binotal®) + Sulbactam (Unasyn®) VO, IV e IM Otite, faringite, IU, meningite, etc. Amoxicilina (Amoxil®, Hiconcil®, Novocilin®) + Clavulanato (Clavulin®) VO, IV e IM Antibiótico mais usado em pediatria. Primeira escolha na otite média aguda. Útil nas faringites, sinusites, pneumonias, infecção urinária, dentre outras. PENICILINAS • ALGUNS CUIDADOS A SEREM OBSERVADOS: • As penicilinas cristalinas devem ser diluídas em 50 a 100 mL de soro, p/ diminuir risco de flebite; • Antes de serem administradas, verificar se o paciente já tomou e apresenta processo alérgico; • Estimular a hidratação, devido a eliminação renal; • Observar os efeitos tóxicos. CEFALOSPORINAS • Classificação das cefalosporinas: • Cefalosporinas de 1ª geração • Cefalosporinas de 2ª geração • Cefalosporinas de 3ª geração • Cefalosporinas de 4ª geração CEFALOSPORINAS • Cefalosporinas de 1ª geração: • Podem ser utilizadas como terapia alternativa em pacientes alérgicos a penicilina. FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ALGUMAS INDICAÇÕES Cefazolina (Kefazol®) IM, IV Cefalotina (Keflin®) IV Cefalexina (Keflex®) VO IU, infecções de pele (furunculose), infecções das vias aéreas, etc. CEFALOSPORINAS • Cefalosporinas de 2ª geração: mais resistentes às beta- lactamases FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ALGUMAS INDICAÇÕES Cefuroxima (Zinacef®) VO, IV Cefoxitina (Mefoxin®) IM, IV Cefaclor (Ceclor®) VO IU, infecções de pele, infecções de vias aéreas, etc. FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO INDICAÇÕES Cefotaxima (Claforan®) IM, IV Ceftriaxona (Rocefin®) IM, IV Pneumonia, meningite, IU, etc. Ceftazidima (Fortaz®) IM, IV Beta-lactâmicos NÃO CLÁSSICOS • Monobactâmicos • pacientes com grave alergia à penicilina que apresentam afecções causadas por microrganismos Gram-negativos resistentes. Uso limitado devido à ocorrência de flebite no local de administração IV e meia-vida curta exige doses a intervalos frequentes. • Carbapenenos • possuem amplo espectro e proporcionam uma cobertura contra a maioria dos microrganismos Gram-positivos, Gram-negativos e anaeróbicos • em níveis plasmáticos elevados podem causar convulsões. • podem causar reações de hipersensibilidade e flebite no local de administração IV. CEFALOSPORINAS • Interações com as cefalosporinas: • Álcool Polipeptídeos Polipeptídeos CLORANFENICOL • Farmacocinética: • Administração: oral, tópica e parenteral. Existem várias formulações; pomada e colírios, de uso tópico, por exemplo. • Boa absorção no trato gastrintestinal. • Interações com o cloranfenicol: • Álcool • Pode-se observar: ardência na face, dificuldades respiratórias, náuseas, vômitos, transpiração, queda de pressão, vertigem e visão borrada, quando usado com álcool. CLORANFENICOL • Efeitos indesejáveis: • Síndrome cinzenta do recém nascido (síndrome do bebê cinzento): • Observada quando da utilização do cloranfenicol em recém-nascidos, especialmente prematuros. • Pode ocasionar: distensão abdominal, vômitos, diarréia, flacidez, hipotermia, pigmentação cinzenta: hipóxia (baixos níveis de oxigênio nas células), cianose (Descoloração azulada ou púrpura da pele e membranas mucosas devido a um aumento na quantidade de hemoglobina desoxigenada no sangue), Colapso circulatório e morte, se não for diagnosticada e tratada rapidamente. • Deve-se ao aumento dos níveis do cloranfenicol na corrente circulatória, em viturde de sua meia-vida, no recém-nascido, atingir cerca de 27 horas (em lugar das seis habituais). CLORANFENICOL • Efeitos indesejáveis (continuação): • Depressão reversível da medula óssea: leucopenia (diminuição do número de glóbulos brancos no sangue), trombocitopenia (diminuição no número de plaquetas sanguíneas), anemia. • Terapia prolongada pode causar neurite óptica (comprometimento visual; pode ser irreversível) TETRACICLINAS TETRACICLINAS • Classificação: São classificadas pela ação. • Ação curta: Oxitetraciclina e Tetraciclina • Ação intermediária: Demeclociclina • Ação longa: Doxiciclina e Minociclina TETRACICLINAS FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO INDICAÇÕES Tetraciclina (Tetrex®) VO Cólera, sífilis, uretrite, acne, etc.Doxiciclina (Vibramicina®) VO TETRACICLINAS • Contraindicação: • Possuem tendência a se depositar em dentes e ossos em crescimento, podendo retardar o crescimento ósseo. Por isso, são contra-indicadas em gestantes, lactantes e crianças com até 8 anos de idade. Os dentes ficam cinza ou marrom, mais frágeis, mais susceptíveis a cáries, pois ocorrem alterações no esmalte e na resistência. TETRACICLINAS • Efeitos indesejáveis das tetraciclinas: • Distúrbios do trato gastrintestinal: náusea, vômito e diarréia. Ocorrem principalmente com a administração por via oral, por causa da ação irritante. Para prevenir, deve-se administrar durante as refeições. • Efeitos em tecidos calcificados: retardo do crescimento ósseo, alterações nos dentes • Fototoxicidade (erupções vermelhas nas áreas expostas a luz solar): para prevenir deve-se evitar exposição ao sol e usar filtro solar. TETRACICLINAS • Interações com as tetraciclinas: • Leite e seus derivados (queijo, iogurte, etc.). Antiácidos (Mg, Al e Ca): inativam e impedem a absorção, formando quelatos (complexos não absorvíveis) que sofrem precipitação. • Barbitúricos (anticonvulsivantes) e álcool: • Anticoncepcionais (orais e injetáveis), podendo deslocá-los e diminuir a meia-vida. Podem ocorrer falhas na contracepção. MACROLÍDIOS • Os macrolídios têm boa tolerabilidade, boa absorção oral e atividade contra microrganismos resistentes a outras drogas. Não causam tantos efeitos adversos nem causam irritação do trato gastrintestinal. • Fármacos: • Eritromicina • Azitromicina • Claritromicina MACROLÍDIOS FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO INDICAÇÕES Eritromicina (Eritrex®) VO, IV Azitromicina (Zitromax®, Astro®) VO,IV Amidalite, faringite, sinusite, otite, infecções da pele, urogenitais etc. Claritromicina (Klaricid®) VO, IV MACROLÍDIOS • Efeitos indesejáveis e contra-indicações: • Náuseas, diarréia, dor abdominal • Cefaléia e tonturas (pouco freqüente) • Interação com antiácidos, diminuindo seus níveis em até 24% • Evitar exposições à luz solar (uso de protetor) Efeito sinérgico – associação racional Indicação: infecções urinárias, otites, sinusites, prostatites, uretrites *Não indicados para gestantes, pois atravessam a barreira placentária. Infecções vias urinárias (noreofloxacina) Infecções respiratórias por P. aeruginosa Otite externa por P. aeruginosa Osteomielite bacilar crônica por gram - Gonorreia (noreofloxacina) Prostatite bacteriana (norfloxacina) Cervicite(ofloxacina)
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