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Aula Farmacologia do SNA e SNC

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Farmacologia do Sistema 
Nervoso
Profa. Ma. Ana Cristina Gramoza Santana
• O Sistema Nervoso no organismo humano controla, e, coordena as funções de
todos os sistemas do organismo como também, ao receber os devidos estímulos,
tem a capacidade de capaz de interpretá-los, e, desencadear respostas
adequadas aos respectivos estímulos. Enquanto muitas funções do sistema
nervoso dependem da vontade (voluntários), muitas outras ocorrem sem que
tenhamos a consciência (involuntários) dessa integração com o meio ambiente.
SNC
SN Periférico 
neurônios sensoriais
neurônios motores
Somático (voluntário)
Motor (involuntário)
Sistema Nervoso 
Autônomo
Descanso e Digestão
Crânio-Sacral
Pré – Acetilcolina 
(ACh)
Pós - ACh
Receptor -Muscarínico
Luta e Fuga
Tóraco-Lombar
Pré - ACh
Pós - NORA e 
Adrenalina
Receptor –
α e β – adrenérgico
Sinais Químicos
A. Neurônios Pré-ganglionares liberam Ach
e estimulam receptores NICOTÍNICOS!
B. N. Pós-ganglionar Simpático libera NORA 
e estimula receptores ADRENÉRGICOS (Alfa 
e Beta)!
C. N. Pós-ganglionar Parassimpático libera 
Ach e estimula receptores MUSCARÍNICOS!
Tipos de Receptor
•O neurotransmissor Acetilcolina (Ach) é da família COLINÉRGICA!
•Os receptores colinérgicos são os MUSCARÍNICOS e
NICOTÍNICOS!
•Sua ação é finalizada por uma ENZIMA – Acetilcolinesterase, que
a transformam novamente em Acetil CoA e Colina!
Impulso nervoso ou potencial
de ação
Despolarização da membrana
pré-sináptica
Influxo de Cálcio
Vesículas se aproximam do
terminal axônico fusão
de membranas rompi-
mento das vesículas
(EXOCITOSE)
Liberação de Acetilcolina
Liberação da Ach
SNA e Tecidos Específicos
Tecido
Receptor 
Adrenérgico
Ação Simpática Ação Parassimpática
Receptor 
Colinérgico
Olhos 
(Pupila)
Alfa-1 e Beta Midríase (Dilata) Miose (Contração) M
Pulmão Beta-2 Broncodilatação Broncoconstrição M
Coração Beta-1 Aum. FC e Força Dim. FC M
Vasos 
Sanguíneos
Alfa e Beta-2
Constrição/
Dilatação
Dilatação M
TGI
Alfa e Beta (músc.)
Alfa (esfíncter)
Relaxa
Contrai
Contrai
Relaxa
M
Bexiga
Beta (músc.)
Alfa (esfíncter)
Relaxa
Contrai
Contrai
Relaxa
M
Farmácos COLINÉRGICOS
• DIRETOS
• INDIRETOS OU INIBIDORES DA COLINESTERASE
Suceptível a 
colinestera-
se
Organofosforados são lipossolúveis: bem distribuídos e absorvidos, facilitando a intoxicação por estes agentes.
Mecanismos de Ação
EFEITOS: Potencializam os efeitos da Ach em seus receptores,
impedindo a sua inativação (hidrólise) maior concentração e tempo
de ação da Ach nos receptores colinérgicos .
APLICAÇÃO CLÍNICA DOS COLINOMIMÉTICOS
• GLAUCOMA: aumento da pressão ocular
• Agonista muscarínicos: metacolina, carbacol, pilocarpina 
• Inibidores da AChE: fisostigmina, isofluorato, galantamina
• Reduzem a PO por facilitar a vazão do humor aquoso e tb por diminuir sua secreção. 
• Íleo paralítico e retenção urinária: desordens clínicas que envolvam 
depressão da atividade do músculo liso sem obstrução
• Bexiga neurogênica: retenção urinária pós operatória, pós-parto ou 
secundária a lesão medular
• Boca seca (xerostomia)- pilocarpina (aumenta a secreção salivar) 
• Para as desordens do TGI e do TG: betanecol é o de ação direta mais 
utilizado e neostigmina é anticolinesterásico mais usado.
• Reversão do bloqueio neuromuscular
• Miastenia gravis - fraqueza (inibidores da AChE: piridostigmina)
ANTICOLINÉRGICOS
•Antimuscarínicos: atropina
•Antinicotínicos: d-tubocurarina (bloqueador 
neuromuscular)
Antagonista muscarínicos – alcaloides naturais e 
derivados sintéticos
• Alcalóides naturais: Atropina e escopolamina
• Atropina: Atropa beladona e Datura stramonium
• Escopolamina: Hyoscyamus niger
• MEC de Ação: Antagonista de receptores muscarínicos. Atropina é bastante 
seletiva para receptores muscarínicos com pouco ou quase nenhuma atuação 
nos nicotínicos. Não distingue entre os subtipos M1, M2 e M3.
• Farmacocinética: Atropina e escopolamina são bem absorvidos pelo TGI. 
Amplamente distribuídos, inclusive SNC (alguns em doses baixas não tem efeito 
central).
EFEITOS
• Olho: 
• Midríase e cicloplegia ( perda da capacidade de acomodação –
não consegue focar de perto);
• Redução da secreção lacrimal
• Uteis na oftalmologia – exames
• Contraindicado: glaucoma
EFEITOS
• SISTEMA RESPIRATÓRIO: broncodilatação e diminuição das secreções
• TGI: Diminuição secreções (salivar, gástrica) e diminuição da motilidade
• Pode precipitar retenção urinária. Relaxamento de ureter e bexiga.
• Glândulas sudoríparas: suprime sudorese (febre atropínica)
• SNC: estimulação vagal: bradicardia inicial; atuação neurológicas: excitação, 
coma
Usos dos Anticolinérgicos
• Doença de Parkinson
• Cinetose
• Oftalmo: midriatícos e cicloplégicos
• Gastro: úlcera e diarréia
• Cardio: bradiarritmias e bloqueios
• Pneumo: broncodilatador (ipatrópio)
• Intoxicação por organofosforados 
• Agente pré-anestésico (reduz secreções)
• Tratamento incontinência urinária.
Agonistas Adrenégicos
• Catecolaminas
Adrenalina Noradrenalina
Isoproterenol Dopamina
Características
• Rápido início de ação
• Breve duração de ação
• Não são administradas por via oral
• Não ultrapassam a barreira hematoencefálica
Receptores Adrenérgicos
Beta 2Alfa 1 Alfa 2 Beta 1
-Vasoconstrição
- resistência 
periférica
- da pressão 
arterial
-midríase
-estímulo da 
contração do 
esfincter superior da 
bexiga
- inibição da 
liberação de 
noradrenalina
- inibição da 
liberação de 
insulina
- taquicardia
-  da lipóllise
-  da 
contratilidade 
do miocárdio
- vasodilatação
-  resistência 
periférica
-broncodilatação
-  glicogenólise 
muscular e hep.
-  liberação do 
glucagon
- relaxamento da 
musc. uterina
Agonista Receptor Ação
Adrenalina 1, 2, 1, 2 - asma aguda
- choque anafilático
- anestésicos locais
Noradrenalina 1, 2, 1 - tratamento do choque
Isoproterenol
1, 2
- asma (broncodilatador)
- estimulante cardíaco
Fármaco Receptor Uso terapêutico
Fenilefrina (NALDECON) 1 - descongestionante nasal
Metoxamina 1 - trat. Taquicardia
Clonidina 2 - tratamento da hipertensão
Metaproterenol
(ALUPENT)
 1>  2 - tratamento do broncoespasmo
Fenoterol
(BEROTEC)
Fármaco Receptor Uso terapêutico
Terbutalina (BRICANYL)
Salbutamol (AEROLIN)
Anfetamina
Efedrina (REVENIL)
 2
, e SNC
, e SNC
- trat broncoespasmo
- estimulante do SNC
- hiperatividade infantil
- tratamento da asma
- descongestionante nasal
Efeitos colaterais dos beta-adrenergicos
• Tremores de extremidade, taquicardia, agitação e 
ansiedade.
• Doses elevadas podem ocasionar necrose miocárdica, 
↑ ácidos graxos livres no plasma, hiperglicemia, 
hipocalemia, arritmia e parada cardiorrespiratória. 
• Os antagonistas de receptores adrenérgicos são utilizados
fundamentalmente sobre o sistema cardiovascular.
• Praticamente todos são antagonistas competitivos reversíveis, exceto a
fenoxibenzamina que é um inibidor irreversível.
FÁRMACOS INIBIDORES DO SISTEMA SIMPÁTICO 
(ANTIADRENÉRGICOS)
• Antagonistas 1:
– Diminuem a vasoconstrição das arteríolas e dessa forma
reduzem RVP e, então, PA.
Inibidores -adrenérgicos
Propriedades farmacológicas
Propanolol : 
Ações:
Diminuição do DC (bloqueio dos beta1)
Broncoconstrição;
Aumento da retenção de Na (associar um
diurético);
Inibem a glicogenólise (pode haver
profunda hipoglicemia)
Uso clínico: Hipertensão; Enxaqueca;
Angina pectoris; Infarto domiocárdio
Bloqueadores beta adrenérgicos ou betabloqueadores
Metoprolol e Atenolol
São equivalentes ao propanolol no
bloqueio dos beta-1 mas 100 vezes
menos potente no bloqueio beta 2,
tornando-os útil a pacientes
asmáticos.
O atenolol por possuir meia-vida
longa pode ser administrado em
dose diárias.
Sistema Nervoso Central
O SNC funciona como um processador de informações, mantendo a
homeostasia de vários sistemas, regulando funções vegetativas e
possibilitando o raciocínio lógico, julgamento e comunicação simbólica.
Recebe sinais detectados por receptores periféricos e conduzidos por
vias aferentes sensitivas. Analisa, filtra, armazena e reelabora essas
informações, programando reações motoras, comunicadas por nervos
eferentes a órgãos executores.
Fármacos 
• Antidepressivos 
• Estimulantes psicomotores 
• Antipsicóticos
• Ansiolíticos e sedativos 
• Anticonvulsivantes 
• Anestésicos gerais 
Principais neurotransmissores
• GABA (Ácido gama-aminobutírico)
• Glutamato (excitatório)
• Acetilcolina
• Noradrenalina
• Dopamina
• Serotonina
Principal aminoácido inibitório
Participa nos efeitos de ansiolíticos, hipnóticos e 
anticonvulsivantes
Um dos grupos mais prescritos em todo o mundo.
Principal uso:
-Produzir sedação (com alívio da ansiedade);
-Incentivar o sono.
Atravessam a barreira placentária durante a gravidez e
são detectáveis no leite materno.
• Ligam-se ao receptor GABA presente nas membranas
neuronais do SNC. Esse receptor é ativado pelo
neurotransmissor inibitório GABA
• Potencializam a inibição GABAérgica.
•Enzima metabolizadora: GABA-transaminase
Fármacos GABAérgicos
• Os fármacos que modulam os receptores de GABA afetam a reatividade e a atenção, a formação da
memória, a ansiedade, o sono e o tônus muscular. A modulação da sinalização GABA também
constitui um mecanismo importante para o tratamento da hiperatividade neuronal focal ou
disseminada na epilepsia.
Indicações
Alívio da ansiedade;
Insônia;
Sedação e amnésia antes de procedimentos médicos e cirúrgicos (endoscopia e broncoscopia);
Tratamento de epilepsia e estados convulsivos;
Componente de anestesia balanceada;
Controle de estados de abstinência de etanol e outros sedativo-hipnóticos (diazepam, fenobarbital);
Relaxamento muscular em distúrbios neuromusculares específicos;
Como auxiliares diagnósticos ou para tratamento em psiquiatria
antagonista dos benzodiazepínicos: Flumazenil Antídoto
• A ação potencializadora dos barbitúricos para o GABA é maior que a 
dos benzodiazepínicos.
• Podem ser administrados por via oral, transmucosa, intravenosa e 
intramuscular. A natureza lipofílica explica a sua absorção rápida e 
completa.
• Overdose:
• BNZ: profundamente sedativas e raramente provocam mortes (saturação dos 
receptores)
• BAR: depressão respiratória, hipnose profunda, coma e morte.
• O uso crônico de benzodiazepínicos induz o desenvolvimento de
tolerância, que se manifesta na forma de uma redução na eficácia dos
benzodiazepínicos e também dos barbitúricos. síndrome de abstinência
farmacológica, caracterizada por tremores, ansiedade, insônia e
excitabilidade do SNC.
• A administração concomitante de barbitúricos ou benzodiazepínicos e de
outros depressores do SNC, frequentemente o etanol, resulta em
depressão do SNC mais grave do que aquela causada pelos fármacos
isoladamente.
Dopaminérgicos
• A dopamina (DA) é um neurotransmissor catecolamínico
que atua como alvo terapêutico para alguns dos
distúrbios importantes do sistema nervoso central (SNC),
incluindo a doença de Parkinson e a esquizofrenia.
• DA também é um precursor dos outros
neurotransmissores catecolamínicos, a norepinefrina e a
epinefrina.
• Metabolizada pela monoaminoxidade (MAO) ou catecol-
O-metil transferase (COMT)
• A ocorrência de um distúrbio em qualquer um desses sistemas
dopaminérgicos pode resultar em doença. A doença de Parkinson,
que é causada por uma desregulação da neurotransmissão
dopamínica, e a esquizofrenia, que também resulta de uma
neurotransmissão dopamínica anormal, são dois desses exemplos
Tratamento
Doença de Parkinson
• Restauração de níveis de DA no 
cérebro
• Classes: percussores (levodopa, 
carbidopa), agonistas (bromocri-
ptina, pergolida, pramipexole e 
o ropinirol) e inibidores da 
degradação (selegilina, 
tolcapona e a entacapona)
discinesias, ou movimentos rítmicos 
incontroláveis da cabeça e do tronco
causar náusea significativa, 
edema periférico e hipotensão
Sedação excessiva, sonhos vívidos e 
alucinações.
Insônia e confusão
Esquizofrenia e Transtornos psicóticos
• Hipótese da dopamina: causada
por níveis elevados ou desregu-
lados de neurotransmissão DA
no cérebro.
• Os fármacos utilizados no
manejo da psicose são
frequentemente denominados
neurolépticos ou antipsicóticos.
Antipsicóticos típicos 
• Clorpromazina
• Fenotiazinas (haloperidol)e as 
butirofenonas (flufenazina)
Efeitos extrapiramidais: sintomas
parkinsonianos de lentidão, rigidez e
tremor
Antipsicóticos atípicos 
• Clonazina, olanzapina, quetiapina, 
ziprasidona e risperidona
Sintomas extrapiramidais significativamente
mais leves do que os antipsicóticos típicos (e
somente em altas doses)
NEUROTRANSMISSÃO SEROTONINÉRGICA E
ADRENÉRGICA CENTRAL
• A serotonina (5-hidroxitriptamina ou 5HT) e a norepinefrina (NE)
desempenham papéis críticos na modulação do humor, no ciclo de
sono–vigília, na motivação, na percepção da dor e na função
neuroendócrina.
• As projeções serotoninérgicas para a medula espinal estão envolvidas
na percepção da dor, regulação visceral e controle motor, enquanto as
projeções para o prosencéfalo são importantes na modulação do
humor, na cognição e na função endócrina.
• O sistema noradrenérgico modula a vigilância, as respostas ao
estresse, a função neuroendócrina, o controle da dor e a atividade do
sistema nervoso simpático.
INDICAÇÕES
• Fármacos utilizados no tratamento sintomático de desordens afetivas 
ou distúrbios de humor. 
• Diminuem a intensidade dos sintomas 
• Reduzem a tendência ao suicídio 
• Aceleram a velocidade de normalização 
• Promovem o bem-estar geral 
Classes farmacológicas
• A transmissão serotoninérgica é modulada por uma ampla gama de agentes cujos alvos 
de ação consistem no armazenamento, degradação e captação de neurotransmissores 
e receptores de neurotransmissores.
Inib. armazenamento: anfetamina, 
metilfenidato (Ritalina), 
modafinila, fenfluramina, 
dexfenfluramina, metilenodioxi-
metanfetamina (MDMA)
IMAO: iproniazida, a fenelzina e a
isocarboxazida, consiste em mais
recentes, como a moclobemida, a
befloxatona e a brofaromina
INIBIDORES DA RECAPTAÇÃO
Antidepressivos tricíclicos (ATC) não-seletivos: imipramina, e outros 
membros dessa classe incluem a amitriptilina, a desipramina, a 
nortriptilina e a clomipramina
Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS): fluoxetina, 
citalopram, a fluvoxamina, a paroxetina, a sertralina e o escitalopram.
Inibidores da recaptação de serotonina–norepinefrina: venlafaxina e a 
duloxetina.
Antidepressivo atípico: bupropiona, mitarzapina (idosos), nefazodona e 
a trazodona aumenta os níveis de serotonina e de dopamina no cérebro.
Agonista seletivo da serotonina (ansiolítico, enxaqueca): 
Buspirona, triptanas (sumatriptana), ergotamina.
Antagonistas dos receptores da serotonina: cetanserina (glaucoma), 
ondansetrona (poderoso antiemético), tegaserode e a prucaloprida
(síndrome do intestino irritável)
ATC
ISRS
Estabilizantes de humor 
Utilizados no tratamento da mania e depressão bipolar, bem como na prevenção de
episódios futuros de transtorno do humor. O lítio e a lamotrigina são mais úteis para a
depressãobipolar. O ácido valpróico é considerado de maior utilidade para a irritabilidade e
a impulsividade
Janela terapêutica estreita
Única medicação que demonstrou, nos
estudos clínicos realizados, reduzir o
risco de suicídio em pacientes com
transtorno bipolar
EA =Anemia aplásica
Intoxicação aguda pelo lítio = Uma síndrome clínica caracterizada por
náusea, vômitos, diarréia, insuficiência renal, disfunção neuromuscular,
ataxia, tremor, confusão, delírio e convulsões, é uma emergência
médica cujo tratamento pode exigir diálise.
A hiponatremia ou a administração de AINE pode levar a uma
reabsorção aumentada de lítio no túbulo proximal e elevação das
concentrações plasmáticas de lítio para níveis tóxicos.
Tratamento com lítio também pode levar ao desenvolvimento de
diabetes insípido nefrogênico e hipotireoidismo e/ou bócio.
Não respondem ao 
hormônio antidiurético
ANTICONVULSIVANTES
• EPILEPSIA: distúrbio crônico, caracterizado por convulsões em
que o cérebro é submetido à descargas anormais, excessivas,
sincronizadas em uma população localizada ou generalizada de
neurônios; Despolarização de neurônios cerebrais de modo
repentino, excessivo e desordenado;
• A atividade anticonvulsivante encontra-se em várias classes
químicas: barbitúricos, hidantoínas, BZD, ácido valpróico e
derivados, topiramato.
• Principal mecanismo = bloqueio dos canais de sódio
responsáveis pela despolarização
Tratamentos
Convulsões parciais:
• Carbamazepina, fenitoína , clonazepam
Crises de ausência: olhar fixo, inexpressivo: 
• Valproato, clonazepam
Convulsões tônico-clônicas generalizadas: contração prolongada dos músculos em extensão, 
cianose após espasmos. 
• Fenitóina, diazepam, carbamazepina, fenobarbital 
Estado epiléptico: serie continua de convulsões sem despertar o individuo entre elas. Pode 
causar lesão cerebral permanente. 
• Diazepam, fenitoína, fenobarbital todos IV. 
ANALGÉSICOS E ANTAGONISTAS OPIOIDES
• Codeína (associações analgésicas e antitussígenos)
• Fentanil
• Metadona
• Tramadol
• Dextrometorfano (antitussígeno)
Mecanismo de ação:
• Ligação a receptores específicos, que se localizam princ. no cérebro e em
regiões da medula espinhal envolvidas na transmissão e modulação da dor.
Fármaco Indicação 
Codeína Dor (leve a moderada); tosse (não produtiva) 
Fentanil Dor crônica 
Metadona Dor grave; síndrome de abstinência de opioide 
Tramadol Dor moderada a grave 
Dextrometorfano Tosse não produtiva; tosse seca 
 
Efeitos Adversos
• Comportamento agitado; 
• Tremor;
• Depressão respiratória;
• Náusea e vômitos;
• Constipação;
• Retenção urinária.
Anestésicos
• Objetivos: “O objetivo da anestesia é criar um estado em que haja total
ausência de dor durante um ato operatório, exame ou curativo. A
anestesia pode ser geral, na qual o paciente dorme durante todo o
procedimento, ou regional, na qual apenas uma parte do corpo é
anestesiada, podendo o paciente dormir ou não”
Inalatórios: 
Éteres Halogenados, Óxido Nitroso
Intravenosos:
Hipnóticos (Benzodiazepínicos), Opiódes, Relaxantes musculares
• Agem inibindo o impulso nervoso.
• Anestésicos gerais:
Efeitos: analgesia, amnésia, perda da consciência, inibição dos reflexos 
sensoriais e autônomos, relaxamento da musculatura esquelética.
Tiopental (Thiopentax®)
Propofol (Diprivan®)
Cetamina (Ketamin®)
Estágios da Anestesia
Indução – intervalo de tempo que vai desde o início da administração
do anestésico até o desenvolvimento de anestesia no paciente;
- Depende da rapidez que o fármaco atinge o cérebro;
Manutenção – mantém- se a anestesia cirúrgica;
Recuperação – período que vai desde a interrupção da administração
da anestesia até a recuperação da consciência ;
- Depende de quão rapidamente o anestésico é removido do cérebro.
• Não há fármaco que consiga produzir estes efeitos isoladamente,
de modo rápido e seguro- anestesia balanceada – mistura de
fármacos;
• Pré-operatório – anestesiologista seleciona fármacos que
forneçam segurança e eficiência, baseado na natureza da
intervenção cirúrgica e no estado atual da fisiologia e
farmacologia do paciente;
Ex: benzodiazepínicos p/ diminuir a ansiedade e facilitar a amnésia
anterógrada; barbitúricos p/ sedação; antiemético p/ evitar
enjoos; opióides p/ analgesia; tubocurarina e pancurônio ou o
inibidor da despolarização, succinilcolina, são usados com
freqüência para obter relaxamento muscular.
Anestésicos Inalatório: 
• Enflurano: Rapidez de início e de recuperação médios 
• Halotano: Rapidez de início e de recuperação médios 
• Isoflurano: Rapidez de início e de recuperação médios 
• Sevoflurano: Início e recuperação rápidas; 
Anestésicos Intravenosos: 
• Barbitúricos – Tiopental 
• Propofol
• Etomidato
• Cetamina

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