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Antieméticos 
Antieméticos 
• Metoclopramida 
 A atividade antiemética resulta de vários mecanismos de ação : 
 
 Antagonismo dos receptores dopaminérgicos D2 estimulatórios sobre o 
centro emético da medula relacionada com apomorfina (vômito 
induzido). 
 Antagonismo de receptores serotoninérgicos 5-HT3 e agonismo de 
receptores 5-HT4 implicados com vômito provocado por quimioterapia. 
 Também possui atividade pró-cinética: 
 Antagonismo de receptores D2 em nível periférico e ação colinérgica 
indireta que facilita a liberação de acetilcolina. 
 
Aumenta o tonus e a amplitude das contrações gástricas. Relaxa o esfícnter 
pilórico e o bulbo duodenal, e aumenta a peristalse duodenal e do jejuno, 
o que acelera o esvaziameto gástrico e o tránsito intestinal. 
Antieméticos 
 Metoclopramida 
 Fármaco gastrocinético com propriedades antieméticas. 
 Aumnta a motilidade gástrica sem aumentar as secreções gástricas. Bloqueia os 
receptores dopaminérgicos 
 Administração oral e parenteral. Rápida absorção. 
 Níveis plasmáticos máximos em 2 horas após administração. 
 Biodisponibilidade 80%. 
 Efeitos antieméticos se manifiestam em 1-3 minutos. 
 Excretada no leite materno, atravessa a barreira placentaria e a barreira 
hematoencefálica. 
 Metabolismo hepático 
 Efeitos adversos: fadiga, sonolência e sedação; náuseas ou diarréia; 
hiperprolactinemia; 
Antieméticos 
 Domperidona 
 
 Antagonista de dopamina, com efeito antiemético similar 
ao da metoclopramida. 
 Absorvida rapidamente por via oral . Tmax em 1 hora.. 
 Ligação à proteínas plasmáticas - 91% ; Eliminado 33% 
e 66% nas fezes e urina, respectivamente. Meia-Vida 
plasmática: 7 a 9 horas. 
 
 Efeitos adversos: sonolência, desorientação . 
Laxantes E antidiarréicos 
Laxantes 
Laxantes 
• Laxantes: atuam aumentando o volume fecal, gerando 
fezes mais suaves. 
 
- Retenção de agua no colon. 
 
- Ação direta na mucosa intestinal, que tende a reduzir a 
absorção de agua e eletrólitos, além de favorecer a 
secreção . 
 
- Aumento da motilidade intestinal, gerando um trânsito 
mais rápido . 
Laxantes 
 Laxantes de massa ou de volume 
 
Preparações de origem vegetal, que são 
indigestas pela composição complexa da 
parede celular. 
Farelo, 
 psyllium 
metilcelulose 
Laxantes 
• Laxantes salinos ou osmóticos 
 Agentes pouco ou nada absorvidos a partir do cólon, de modo que eles permanecem na sua luz, 
gerando um efeito osmótico que promove a retenção de água do lúmen, com um aumento 
concomitante da motilidade intestinal. 
– Sulfato de Magnesio (MgSO4) 
– Hidróxido de magnesio ou “Leite de Magnesio” [Mg(OH)2] 
– Fosfato sódico (NaPO4) e citrato de magnesio. 
Outros: 
– Lactulose 
– Glicerina 
– Sorbitol 
– Manitol. 
Laxantes 
 Laxantes surfactantes ou detergentes 
 
 Permitem melhor mistura do material fecal (agua, lípidos, 
etc.), tornando-a mais suave 
 
 Docusatos 
 Poloxámeros 
 Acidos biliares (dehidrocolato) 
 Óleo de ricino. 
 
Laxantes 
 Efeitos adversos dos laxantes 
 
 Em geral derivam de um mecanismo general de ação , 
 
 Efeito exacerbado 
 Cólicas abdominais intensos. 
 Trastornos hidroeletrolíticos 
 Graus variáveis de desidratação . 
Antidiarréicos 
Antidiarréicos 
 Antidiarréicos 
 Mecanismos gerais de acção são o oposto de laxantes, 
incluindo diminuição da motilidade intestinal e redução 
de efeitos de secreção de hormônios gastrointestinais. 
 Opioides 
 Anticolinérgicos 
Antidiarréicos 
 Opióides 
 Inibem a motilidade intestinal por ação central e periférica nos 
receptores μ (tônus ​​do esfíncter anal aumentado, diminuição 
da motilidade, aumento da absorção de eletrólitos) e δ 
(secreção diminuiu, aumentou a absorção de eletrólitos). 
 Loperamida 
 Difenoxilato 
 Elíxir paregórico (opio) 
 Codeína. 
 
 
Exemplos de Antidiarréicos 
Loperamida (Imosec) : É um antidiarréico sintético de uso oral, cujo 
componente ativo, o cloridrato de loperamida . 
Reações: atua diminuindo a motilidade intestinal propulsiva por ação direta 
sobre as camadas musculares circular e longitudinal da parede intestinal, 
inibindo a liberação de acetilcolina e prostaglandinas a nível de plexos 
mioentéricos. 
Além disso, o cloridrato de loperamida atua também beneficamente sobre o 
transporte de água e eletrólitos pela mucosa intestinal. Nos seres humanos, ele 
prolonga o tempo de trânsito intestinal, reduz o volume fecal diário e diminui a 
perda de água e eletrólitos. 
Aumenta o tônus do esfíncter anal, reduzindo a sensação de urgência e 
incontinência fecal. 
 
 
Nitazoxnida 
Annita :Diarréia induzida por parasitos. 
 
O modo de ação do ANNITA® (nitazoxanida) contra vermes e protozoários se 
dá através da inibição de uma enzima indispensável à vida do parasita. 
Reação: Amebíases ANNITA® está indicado no tratamento da diarréia 
causada pelo complexo Entamoeba histolytica/dispar. 
Giardíases, Helmintíases, Strongyloides stercolaris, Ancilostomíase, Trichuris 
trichiura, Taenia sp, Hymenolepis nana. 
 
 
 
FLORATIL® (100 e 200 mg) é preparado biológico cujo princípio ativo é o levedo 
Saccharomyces boulardii -17, que foi isolado de frutas silvestres tropicais. 
É um microrganismo vivo, resistente à ação dos sucos gástrico, entérico e pancreático, 
assim como à da bile, antibióticos e quimioterápicos. 
 
FLORATIL® (100 e 200 mg) beneficia o desenvolvimento da flora intestinal fisiológica, 
impedindo a proliferação dos germes potencialmente nocivos ao tubo digestivo. 
 
 Essa ação antagônica do Saccharomyces boulardii - 17 sobre microrganismos 
patogênicos, como o Clostridium difficile, pode explicar, ainda, sua ação sobre a 
diarréia que surge em decorrência da antibioticoterapia. 
 Está indicado como adjuvante no tratamento da diarréia produzida por Clostridium 
difficile, por antibioticoterapia ou quimioterapia. 
 Na restauração da flora intestinal fisiológica. 
Antidiarréicos 
 Anticolinérgicos 
 Diminuem as funções secretoras e de motilidade 
gastrointestinal. Se usa em combinação com opióides. 
O protótipo dos anticolinérgicos é a atropina, mas se 
utilizam preferencialmente a escopolamina (hioscina) 
(Buscopan) ou a homatropina (em associação com 
dimeticona – gases e cólicas). 
 
 
Antiespasmódicos 
Antiespasmódicos 
 Antiespasmódicos 
 
 Em geral, se tratam de fármacos antimuscarínicos 
 Incluem agentes como a atropina, a escopolamina, a 
pramiverina e a octatropina. 
 Outro grupo de fármacos, cujo prototipo é a papaverina 
 
 Mec. de Ação : 
 Inhibir a secreção gastrointestinal 
 Diminuem a motilidad intestinal (podem ser de utilidade como 
antieméticos ou como antidiarréicos) 
Obrigado !