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farmaco2 : biodisponibilidade e bioequivalencia terapeutica

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UNIVERSIDADE FEDERAL DE PERNAMBUCO
CENTRO DE CIÊNCIAS DA SAÚDE – CSS
DEPARTAMENTO DE CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
FARMACOLOGIA 2:Biodisponibilidade e bioequivalência terapêutica
RECIFE- PE
2017
Biodisponibilidade e bioequivalência terapêutica
2 importantes fatores que são considerados essenciais nos estudos PK
Biodisponibilidade é o entendimento de como aqueles fatores todos de mecanismos ADME vão influenciar na quantidade de substancia farmacologicamente ativa, alcança a corrente circulatória. E a partir desse conhecimento pode-se estudar a substancias candidatas aos remédios genéricos a entrar no mercado.
Considerar em termos de biodisponibilidade: determinar essa quantidade de medicamento farmacologicamente ativo que atinge a corr. Circulatória
Biodisponibilidade sistêmica: determinar a [] q alcança a esses fluidos biológicos. CIRCULAÇÃO
Biodisponibilidade biofásica: LOCAL DE AÇÃO, mais difícil de ser determinada: determinar apenas a [livre], diretamente no tecido alvo. Pouco racional.
[Fármaco na corrente circulatória] reflete aquela [ que se acha nos tecidos]: paradigma
 Determinar [total]: forma livre e forma não fixada a proteínas plasmáticas
 Determinar [ Fármaco] não fixado a proteínas plasmáticas, na forma livre. BIOFASE
BIODISPONIBILIDADE (F)
Fármaco biodisponível: se encontra na corrente circulatória
F sistêmica: é um parâmetro Pk que se refere à fração da dose (1%,2%...) administrada que efetivamente alcança a circ. Sistêmica e a partir desse compartimento intravascular, a partir da hemodinâmica, esse fármaco alcança os tec. Alvos. ESTA DIRETAMENTE RELACIONADA AO VALOR DESSA [], FRAÇÃO ABSORVIDA, TEMPO MAX. (q o fármaco atinja a corrente circulatória), CTE DE VELOCIDADE DE ABSORÇÃO (varia de fármaco p/ fármaco).
F: [] que chega na corrente, fração efetivamente absorvida (ASC)
Tmax
Velocidade de absorção: CTE de velocidade de absorção
VIAS EXTRAVASCULARES
{Figura}
VIA ORAL: apresenta grande números de obstáculos
f: coeficiente de absorção. Quantidade que está disponível para ser absorvida.
F’: fração que escapa diferente EPP (efeito de 1ª passagem hepática)
F: f x F’
Perdas multiplicativas
BIODISPONIBILIDADE (F): coeficiente de absorção que multiplica o que vai escapando (que não é perdido) (dos metabolismos, da taxa de excreção...) desses efeitos pré-sistêmicos, dessas perdas.
Dessa forma pode determinar a ASC, usando algumas vezes os modelos farmacocinéticos, mas não é necessário o uso desse.
{Figura}
Fator quantitativo:
ASC: área sob a curva de [], pode ser obtida independente de modelos farmacocinéticos, proporcional a dose
Para determinar ASC, divide o gráfico em trapézios e determina a área desses trapézios individualmente, então soma-os.
A ASC de um medicamento introduzido via intravascular é meu 100%: garantiu-se q tudo entra na corrente circulatória
ASC introduzido por via extra vascular: há perdas
 Pode-se comparar uma ASC de um med. Administrado via extravascular com uma ASC de um medicamento administrado via intravascular.
Administro uma substancia por via intravenosa, calculo ASC. E administro por via intravascular e vejo se consigo detectar essas [] em função do tempo, comparo as 2 áreas: biodisponibilidade absoluta
 Envolve a determinação de um fator quantitativo, a determinação das [] em função do tempo desses med. Na corrente circulatória. A partir dessa determinação dessas [], pode-se calcular a ASC no intervalo de tempo determinado e um fator relacionado a velocidade: T máximo
ABSORÇÃO GASTROINTESTINAL DE UM FARMACO HIPOTETICO
Exemplo: administrou-se um medicamento no lúmen renal, com os seguintes dados:
Coef de absorção (f): 0,8
 Exemplos.
Biodisponibilidade não tem nenhuma relação com a potência da droga. 
Biodisponibilidade:
* F absoluta (PRECISO TER O VALOR asc ADMINISTRADA OPOR VIA INTRAVASCULAR E ESSA MESMA SUBS NA via extravascular) MESMA DOSE Q POR VIA INTRAVASCULAR
* F relativa
* F in vitro
DETERMINAÇÃO DO PARAMTRO DE BIODISPONIBILIDADE:
F absoluta:
F= ASC extravascular/ASC intravascular
*administrados na mesma dose
Se for igual a 1(nunca ocorre porque sempre existira perdas) = 100% de biodisponibilidade
Grande referencia: ASC dessa substancia administrada por via intravenosa
F relativa:
Grande referência: fármaco referência, padrão
Compara as formas farmacêuticas idênticas.
F=ASC teste/ ASC ref.
BIOEQUIVALENCIA TERAPEUTICA
Estudos comparativos entre 2 medicamentos contendo doses =, do = princípio ativo, adm. Por via extravascular, no mesmo individuo q avalia mesmo parâmetro relacionado a absorção do fármaco q é a ASC não a partir da forma farmacêutica adm. Critérios de F idênticos: ASC, Tmax, Cmax.
USA via INTRAVASCULAR: quando se quiser determinar a f absoluta 
 Subs. São consideradas bioequivalentes quando essas referências não ultrapassarem o valor de 25% do med. Considerado padrão.
Exigem etapas bastante criteriosas e caras.
Consequências da não-bioequivalência
-Início do aparecimento do efeito, tempo de latência (do momento da adm. Até o início do aparecimento do efeito)
-Duração do efeito
-Intensidade do efeito (terapêutico/tóxico (para mais) / ineficácia terapêutica (para menos)

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