ESTUDO DIRIGIDO1 2017.2

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ESTUDO DIRIGIDO – 2017.2 1ª AP
1. a) Como são classificadas as reações de Metabolismo de Fármacos?
 b) Qual a importância da reação de conjugação com a glutationa?
 c) A norepinefrina sofre reação de metilação (reação catalisada pela enzima COMT – catecol-O-metiltrasferase): classifique essa reação, indique o local da reação na molécula e explique porque mesmo sem aumentar a polaridade do metabólito, essa é uma importante reação de metabolização.
2. Cite quatro prováveis reações de metabolização do diazepam (Valium®) (02 de Fase 1 e 02 de Fase 2).
Diazepam
3. Quais são as formas de introdução de fármacos na terapêutica? 
4. Quanto ao processo de Modificação Molecular, responda: a) Em que consiste; b) Defina protótipo; c) Cite duas vantagens desse método; 
5. Descreva três curvas que podem representar a relação entre a atividade farmacológica e a formação de homólogos mais altos (aumento da cadeia hidrocarbônica), incluindo a que melhor representa essa relação, justificando sua resposta? Justifique.
6. Quais modificações moleculares devem ser feitas na molécula da penicilina G (Benzilpenicilina) para que sejam obtidas uma penicilina resistente à β-lactamase e uma resistente ao suco gástrico? Justifique sua resposta.
Benzilpenicilina
8. A partir de modificações na molécula da norepinefrina foram obtidos a isoprenalina e o propranolol: classifique os processos especiais e o objetivo de cada modificação.
	
	
	
	
	
	
	
	
9. O carbacol é um agente colinérgico utilizado como miótico e no tratamento do glaucoma, sua duração de ação é de 24 horas, mais prolongada em relação ao protótipo (acetilcolina), explique por que ocorre este fenômeno. Qual o processo de modificação molecular utilizado?
 Acetilcolina Carbacol
10. Por que os agentes alquilantes conferem ação prolongada aos fármacos e podem ter ação antineoplásica?
11. a) Qual a diferença entre análogo e pró-fármaco? b) Qual é reação mais utilizada na obtenção de pró-farmacos? Justifique sua resposta. c) Dê um exemplo de pró-fármaco e comente sobre o objetivo de sua obtenção.
12. A hipótese de hiperfunção dopaminérgica continua sendo o modelo neuroquímico mais aceito para explicar a esquizofrenia que é uma doença de alta prevalência. Proponha duas estratégias para a introdução de um fármaco para o tratamento da esquizofrenia através de planejamento racional e utilize os processos especiais de modificação molecular introdução de grupos volumosos e substituição isostérica. 
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