14. Antiparasitários

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ANTIPARASITÁRIOS
Os parasitas são seres vivos que retiram de outros organismos os recursos necessários para a sua sobrevivência. 
Eles são considerados agressores, pois prejudicam o organismo hospedeiro através do parasitismo.
 
parasita pode viver muitos anos em seu hospedeiro sem lhe causar grandes malefícios, ou seja, sem prejudicar suas funções vitais.  
Entretanto, alguns deles podem até levar o organismo à morte, neste caso, porém, o parasita sucumbirá junto com seu hospedeiro, uma vez que, era através dele, que ele se beneficiava unilateralmente.
 
Parasitas
Dentre as diferentes espécies de parasitas, existem os parasitas facultativos, que são assim chamados por não necessitarem unicamente de um hospedeiro para sobreviver. 
 
Esta espécie é capaz de sobreviver tanto dentro (na forma parasita) quanto fora (vida livre) de outro organismo vivo. É o caso das larvas de moscas que podem desenvolver-se tanto em feridas necrosadas (como parasitas) ou em matéria orgânica em estado de decomposição (como larvas de vida livre).
O parasita é capaz de se reproduzir disseminando seus ovos, e estes, costumam infectar outros hospedeiros, dos quais eles retirarão seus meios de sobrevivência através do parasitismo.
Eles podem ser transmitidos entre os seres humanos através do contato pessoal ou do uso de objetos pessoais.
 Podem também ser transmitidos através da água, alimentos, mãos sem a devida higienização, poeira, através do solo contaminado por larvas, por hospedeiros intermediários (moluscos) e por muitos outros meios.
 Os seres que parasitam o homem são divididos:
seres unicelulares e microscópicos (ex: giárdia, trichomonas, etc) vermes de forma achatada (ex: taenia solium e saginata).
 vermes de forma arredondada (ex: ascaris lumbricoides, causadora da ascaridíase).
vermes de forma arredondada com pseudo-segmentação.
formado por insetos, ácaros em geral (ex: aracnídeos, inseto
Transmissão de parasitas
A função dos antiparasitários é:
• Reduzir ou eliminar o número de ovos nas fezes animais;
• Eliminar os helmintos;
• Promover a migração dos vermes dentro do hospedeiro para órgãos onde possam ser destruídos por fagocitose.
São medicamentos que se destinam a combater os parasitas externos ou internos.
Os antiparasitários estão divididos em dois grandes 
grupos: anti-helmínticos e antiprotozoários. Infecções por helmintos e protozoários são comuns em locais com inadequadas condições higiênico-sanitárias associadas a um baixo controle de vetores de transmissão.
ANTIPARASITÁRIOS 
Os seres humanos constituem os hospedeiros primários (definitivos) na maioria das infecções helmínticas; em outras palavras, os helmintos, em sua maioria, têm a sua reprodução sexual no hospedeiro humano, produzindo ovos ou larvas que são eliminados do corpo e infectam o hospedeiro secundário (intermediário). 
Existem dois tipos clinicamente importantes de infecções por helmintos: infecções em que o verme vive no tubo digestivo do hospedeiro e aquelas em que o verme estabelece residência em outros tecidos do hospedeiro. 
Os principais exemplos de verme que vivem no tubo digestivo do hospedeiro são: 
Tênias (Taenia saginata, Taenia solium, etc.)
 Nematódeos intestinais tais como Ascaris lubricoides;
 E osTrematódeos (Schistosomas) causam esquistossomose que é exemplo de vermes que vivem nos tecidos do hospedeiro.
 Helmintos
Ovos embrionados
Ovo com larva madura
Larva
Adulto
ESTÁGIOS DOS HELMINTOS
Os fármacos anti-helmínticos mais utilizados atuam em alvos metabólicos ou em certas características existentes no parasito e ausentes no hospedeiro. De modo geral, esses fármacos agem incapacitando o parasito por paralisia muscular ou afetando a função dos microtúbulos, impedindo o seu desenvolvimento por falta captação de metabólitos.
 Os anti-helmínticos mais utilizados atualmente pertencem à classe dos benzimidazois 
(albendazol, mebendazol e tiabendazol), pois são fármacos de amplo espectro.
Antiparasitários
 
 Fármacos Antiparasitários
Uma droga para ser considerado fármaco anti- helmintico eficaz precisa ser capaz de penetrar na cutícula do verme ou ter acesso a seu trato alimentar.
 O anti- helmintico pode atuar ao produzir paralizia do verme ou lesar a sua cuticula como tambem interferir no metabolismo do verme.
Benzimidazois:
Incluem o mebendazol, tiabendazol e o albendazol. Um dos principais utilizado na clinica.
Farmacos anti-helminticos: 
O Mebendazol (Pantelmin®): é administrado em dose única duas vezes ao dia durante três dias para as infecções por  ascaridíase, enterobíase, tricocefalíase, ancilostomíase, necatoríasee teníase.. Seus efeitos indesejáveis são poucos, todavia em certas ocasiões, podem ocorrer distúrbios gastrintestinais.
Farmacos anti-helminticos
O tiabendazol (Foldan®):
um derivado benzimidazólico, é um agente anti- helmíntico com atividade contra nematóides. Atua em estágios larvais e em ovos. Tiabendazol pode inibir o sistema fumarato-redutase interferindo desta maneira com a fonte de energia do parasito. É indicado para o tratamento de escabiose e larva migrans cutânea (conhecida como bicho geográfico ou dermatite serpiginosa). A larva migrans cutânea é causada pelo Ancylostoma brasiliense ou Ancylostoma caninum, parasitas do intestino de cães e gatos, eliminados junto com as fezes desses animais.
Tiabendazol tópico tem demonstrado ser eficaz no tratamento de micoses superficiais produzidas por dermatófitos comuns.
O Tiabendazol tópico talvez seja absorvido sistemicamente, no entanto não foram relatados problemas em humanos durante a gravidez.
Albendazol (Zentel®):
É um anti-helmíntico derivado do benzimidazol e com mecanismo de ação semelhante ao Mebendazol (impede a absorção da glicose pelo parasita, interrompendo a função microtubular). É um medicamento prescrito para o tratamento de ancilostomíase, ascaridíase e enterobíase.
É fracamente absorvido pelo trato gastrintestinal (< 5%). A absorção oral aumenta com a ingestão de alimentos gordurosos. O pico plasmático é atingido em 2 horas. É bem distribuído ao SNC e penetra nos cistos hidáticos. A taxa de ligação protéica é de 70%. Seu principal metabólito ativo possui meia-vida de aproximadamente 8,5 horas. A eliminação é feita predominantemente pela bile, excretado na urina em forma ativa e como metabólitos inativos.
Como os demais derivados benzimidazólicos, o Albendazol é teratogênico e embriotóxico, devendo ser evitado pro gestantes.
Apresentam-se como comprimidos mastigáveis (dose única) ou suspensão oral.
Praziquantel Ativo contra vermes  É eficaz contra todos os estágios da infecção a fase aguda e a fase crônica. Cestox ou Cisticid, são os nomes possíveis das apresentações comerciais dos medicamentos com o praziquantel como princípio ativo, e atua paralisando o verme que é então morto pelos fagócitos do organismo.
Este antiparasitário é de administração oral e deve ser tomado juntamente com uma refeição.
Niclosamida 
 A niclosamida era a droga de escolha para o tratamento 
da teníase; todavia, foi em grande parte suplantada pelo 
praziquantel. 
Mecanismo de ação: 
A niclosamida lesa irreverssivelmente o escólex 
(cabeça do verme com órgãos que se fixam às células 
intestinais do hospedeiro) e o segmento proximal. O verme 
separa-se da parede intestinal e é expelido. 
Oxamniquina 
 A oxamniquina mostra-se ativa contra Schistossoma 
mansoni, afetando as formas maduras quanto imaturas. O 
mecanismo de ação pode envolver a intercalação no DNA, e sua ação seletiva pode estar relacionada com a capacidade de o parasita concentrar a droga. 
 Os efeitos indesejáveis consistem em tonteira e cefaléia 
transitórias, cuja ocorrência é relatada em 30 – 95% dos 
pacientes. Podem ocorrer sintomas causados pela 
estimulação do SNC, incluindo alucinações e episódios 
convulsivos
Levamisol 
 O levamisol mostra-se eficaz nas infecções por 
lombriga. Exerce ação semelhante à da nicotina, 
estimulando e, posteriormente,bloqueando as junções 
neuromusculares. Os vermes paralizados são então 
eliminados nas fezes. Os ovos são destruídos. 
 O levamisol atravessa a barreira hematoencefálica. Os 
efeitos indesejáveis são poucos. Consistem em distúrbios 
gastrintestinais, tonteira e erupções cutâneas. 
Ivermectina 
 A ivermectina é um agente semi-sintético derivado de 
um grupo de substâncias naturais, as avermectinas, obtidas 
de um actinomiceto. Esse fármaco possui potente atividade 
anti-helmíntica contra microfilárias no homem, constituindo 
a droga de escolha no tratamento da oncocercose, que causa 
a “cegueira dos rios”. Porém, a droga não mata as filarias 
dultas. O fármaco é empregado para prevenir a lesão ocular 
mediada pelas microfilárias e diminuir a transmissão entre 
seres humanos e vetores, entretanto, não tem a capacidade 
de curar o hospedeiro humano com infestação por 
Onchocerca volvulus.
Como a ivermectina não é curativa, é tipicamente 
administrada a indivíduos infestados a cada 6 a 12 meses 
para a espectativa de vida dos vermes adultos (de 5 a 10 
anos). 
A droga também produziu bons resultados na infecção 
por Wuchereria bancrofti, que causa elefantíase. 
 A ivermectina reduz em até 80% a incidência da 
cegueira por oncocercose. A droga também exibe atividade 
contra infecções por alguns nematódeos: ascaris, trichuris, 
enterobios, mas não contra os ancilóstomos.
O parasita é aquele que tem como profissão viver às custas de seu vizinho, e cujo trabalho consiste em explorá-lo com economia, sem colocar a sua vida em risco. 
É um pobre que tem necessidade de socorro para não morrer na rua, mas que tem como política não matar a galinha para conseguir os ovos. 
 
Texto de parasitologia , Paris 1883.
.
EPIDEMIOLOGIA- MUNDO
Bilhões de pessoas
OMS, 2007
EPIDEMIOLOGIA - BRASIL
Ascaridíase
16% - 41%
Tricuríase
11% - 40%
Giardíase
6% - 44%
Amebíase
4% - 23%
Ancilostomíase
2% - 17%
Estrongiloidíase
1% - 9%
Enterobíase
2% - 4%
Teníase
0,04% - 1,2%
Plano Nacional de Vigilância e Controle das Enteroparasitoses, Ministério da Saúde, 2005
NEMATELMINTOS: ASCARIDIASE
VERMES CHATOS (Tapeworms)
Principais formas larvárias dos
 cestóides que infectam o homem
Taenia
Echinococcus
Hymenolepis
CISTICERCOSE
Contaminação com ovos:
 Por heteroinfecção (mais comum), pela ingestão de comida ou água contaminada 
 Por auto-infecção exógena, oro-fecal
 Por auto-infecção endógena (eclosão interna)
Cisticercos: 5mm, vivem 1 ano e se degeneram gerando nódulos calcificados
Neurocisticercose humana
Diagnóstico e tratamento
Teníase:
Diagnóstico:
Ovos nas fezes
Proglotes grávidas (T. saginata)
Tratamento: 
Praziquantel dose única (10-20mg/kg)
Cisticercose:
Diagnóstico:
Sorológico- ELISA e WB (soro e líquor)
Imagem- TC e RNM
Tratamento:
Remoção cirúrgica
Albendazol ou praziquantel (corticóide+albendazol)
Anti-epilépticos
PRAZIQUANTEL E ALBENDAZOL
Interação com fosfolípides e proteínas afetando transporte de íons.
Contrações da musculatura e vacuolização do tegumento.
Inibe polimerização de tubulina nos microtúbulos. Diminui captação de glicose em larvas e adultos e portanto produção de energia: imobilização e morte
 Bibliografia :
http://www.todabiologia.com/microbiologia/parasitas.htm
http://www.portaleducacao.com.br/farmacia/artigos/41989/antiparasitarios-e-suas-funcoes#ixzz3G55yUg2p