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08/09/2016 1 MÓDULO: FARMACOLOGIA GERAL BÁSICA Prof.ª Me. Jacqueline Kerkhoff Sinop – MT Setembro/2016 Faculdade De Sinop Curso de Pós-Graduação em Farmacologia Conteúdo A. Princípios da ação dos medicamentos B. Receptores farmacológicos C. Farmacocinética D. Farmacodinâmica E. Vias e sistemas de administração de drogas F. Ensaios biológicos e ensaios clínicos Bibliografia Brunton, L.L. Goodman & Gilman: As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 12 ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2012. Silva, P. Farmacologia. 8 ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009. Rang, H.P., Dale, M.M., Ritter, J.M., Flower, R.J., Henderson, G. Farmacologia. 7 ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2012. Bibliografia 4 Pesquisa Científica Scielo PubMed Periódicos CAPES A. Princípios da ação dos medicamentos 08/09/2016 2 Farmacologia “É a ciência que estuda as interações entre os compostos químicos com o organismo vivo ou sistema biológico, resultando em um efeito maléfico (tóxico) ou benéfico (medicamento).” Farmacologia – Definições FÁRMACO DROGA Farmacologia – Definições VEÍCULO FARMACOLÓGICO FORMA FARMACÊUTICA Farmacologia – Definições DOSE BIODISPONIBILIDADE TEMPO ½ VIDA Farmacologia – Definições BIOEQUIVALÊNCIA CURVA DOSE-RESPOSTA Farmacologia – Definições USO OFF-LABLE 08/09/2016 3 Farmacologia – Definições EFEITOS LOCAIS X EFEITOS SISTÊMICOS Farmacologia – Definições Medicamento X Remédio O que estuda a Farmacologia? Definições Farmacológicas Princípio Ativo X Medicamento X Remédio Produto inovador no mercado, que possui marca registrada e tem sua qualidade, eficácia terapêutica e segurança comprovadas por meio de estudos clínicos. É registrado pela Anvisa e sua patente tem duração de 20 anos, servindo após esse período como parâmetro para a produção e registro de outros contendo o mesmo princípio ativo. Equivalente ao medicamento de referência. Isto é, possui o mesmo fármaco, na mesma dose e forma farmacêutica, é administrado pela mesma via e com a mesma indicação terapêutica do medicamento de referência; é denominado por seu princípio ativo, conforme a DCB. EQUIVALÊNCIA E BIOEQUIVALÊNCIA FARMACÊUTICA 08/09/2016 4 Possui o mesmo princípio ativo e indicação terapêutica do medicamento de referência e, assim como esse, apresentam nome comercial. *Intercambiável EQUIVALÊNCIA E BIOEQUIVALÊNCIA FARMACÊUTICA Sistema Terapêutico ALOPATIA – a palavra vem do grego (allos= outro; pathos=doença). As doenças são tratadas com a produção de uma condição ou antagonistas incompatíveis com o estado patológico a ser tratado. HOMEOPATIA – a palavra vem do grego (homoios= semelhante; patheia=sofrimento). As doenças são tratadas por substâncias capazes de provocar sintomas similares aos das doenças. Foi criada pelo médico alemão Dr. Samuel Hahnemann (1755-1843). Placebo A palavra placebo deriva do latim, do verbo “placere”, que significa “agradar”. Uma boa definição é a seguinte: “Placebo é qualquer tratamento que não tem ação específica nos sintomas ou doenças do paciente, mas que, de qualquer forma, pode causar um efeito no paciente”. Note bem a diferença: Placebo é o tratamento inócuo. Efeito placebo é quando se obtém um resultado a partir da administração de um placebo. Fatores que Influenciam a Ação e o Efeito de Drogas 1) Fatores dependentes do ambiente: Luz, ruídos, temperatura. 2) Fatores dependentes das Drogas: Propriedades físico-químicas, formas farmacêuticas, dose. Fatores que Influenciam a Ação e o Efeito de Drogas 3) Ações Recíprocas de Drogas: Sinergismo (somação, potenciação) Antagonismo (químico, físico, por competição, fisiológico ou Farmacológico) Fatores que Influenciam a Ação e o Efeito de Drogas 4) Fatores dependentes do Organismo: Variação Individual Raça Gênero Idade Peso Tolerância (adquirida, congênita, cruzada) 08/09/2016 5 Curva de concentração plasmática Curva de concentração plasmática é o gráfico em que se relaciona a concentração plasmática do fármaco versus o tempo decorrido após a administração. A área sob a curva (ASC ou AUC) ou extensão da absorção é um parâmetro farmacocinético utilizado para determinar a quantidade de droga após a administração de uma única dose. Curva de concentração plasmática B. Receptores farmacológicos Alvos para a ação dos fármacos Fármaco Alvo Farmacológico Fármaco Alvo Farmacológico Mudanças bioquímicas e fisiológicas Alteração da função Um fármaco é uma substância química que, quando aplicada a uma sistema fisiológico, afeta seu sistema de um modo específico. Alvos para a ação dos fármacos Alvo farmacológico → componente macromolecular funcional do organismo com o qual o agente químico presumivelmente interage. Alvos para a ação dos fármacos Receptores Canais iônicos Enzimas Proteínas transportadoras Alvos proteicos Ácidos nucleicos Ação não mediada por receptores Antiácidos, laxantes... 08/09/2016 6 Tipos de ligação A ligação pode ser reversível ou irreversível. Alvos para a ação dos fármacos A ocupação de um alvo/receptor por um fármaco pode ou não resultar na ativação do receptor Agonista Antagonista Alvos para a ação dos fármacos Agonista Alta eficácia Resposta máxima Antagonista Sem eficácia Resposta zero Propriedades dos alvos farmacológicos Dessensibilização Também pode ser chamada de adaptação, hiporregulação ou refratariedade. Ocorre devido a estimulação prolongada da célula por um agonista. É o caso de um tratamento crônico. Devido ao uso contínuo do medicamento a resposta ao fármaco será atenuada. Propriedades dos alvos farmacológicos Dessensibilização A causa é uma alteração no receptor que faz com que ele responda menos, pode ser por uma alteração conformacional, inacessiblidade temporária do receptor, redução de síntese de receptores ou por uma maior permanência ao estado inativado. Downregulation 08/09/2016 7 Propriedades dos alvos farmacológicos Supersensibilização Ocorre em resposta a um antagonista administrado a longo prazo que teve retirada abrupta da terapêutica. Upregulation Efeito rebote Propriedades dos alvos farmacológicos Fim!
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