FASIPE Aula 02 Alunos

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C. Farmacocinética 
Fármaco disponível 
para absorção 
DOSE 
I – FASE FARMACÊUTICA 
Desintegração da forma farmacêutica 
Dissolução da substância ativa 
II – FASE FARMACOCINÉTICA 
Absorção 
Distribuição 
Metabolismo 
Excreção 
Fármaco disponível 
para ação 
(biodisponibilidade) 
III – FASE 
FARMACODINÂMICA 
EFEITOS 
INTERAÇÃO 
FÁRMACO - RECEPTOR 
 
 
 
 Área da Farmacologia que estuda os processos de absorção, 
distribuição, biotransformação e excreção dos fármacos. 
 Considera o caminho que o medicamento faz no organismo 
Movimento do fármaco “in vivo” 
O que o organismo faz sobre o fármaco! 
Farmacocinética – Conceito Básico Farmacocinética 
“Estudo do destino dos fármacos no 
organismo após sua administração. Abrange 
os processos de absorção, distribuição, 
biotransformação e excreção. Ou então, a 
movimentação dos fármacos pelos diferentes 
sítios orgânicos.” 
Absorção 
Compreende as diversas passagens dos 
fármacos através de membranas biológicas, 
desde o local de administração até os líquidos 
de distribuição do organismo (sangue). 
 
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Corrente 
Sanguínea 
Oral Sublingual Retal 
Intravenosa 
Subcutânea Intramuscular Inalatória Intratecal 
Intestino 
Fígado 
Mucosa Bucal Mucosa Retal 
Pele Músculo Pulmão LCR 
Cérebro 
Fatores envolvidos na absorção 
Relacionados ao fármaco 
 Lipossolubilidade 
 Peso Molecular 
 Grau de Ionização 
 Concentração Relacionados ao organismo 
 Vascularização do local 
 Superfície de absorção 
 Permeabilidade capilar 
Estrutura da Membrana Celular 
 Constituída por duas camadas lipídicas 
(bicamada lipídica) fluidas e contínuas, onde 
estão inseridas moléculas proteicas e 
receptores específicos. 
 Os três principais grupos de lipídios da 
membrana são: 
 Fosfolipídeos; 
 Colesterol; 
 Glicolipídeos. 
Estrutura da Membrana Celular 
 FOSFOLIPÍDEOS: Possuem 
uma cabeça polar e duas 
caudas de hidrocarboneto 
hidrofóbicas 
(característica que 
confere a dupla camada 
lipídica). 
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Estrutura da Membrana Celular 
 COLESTEROL: As moléculas 
de colesterol tornam a 
bicamada lipídica menos 
sujeita a deformações, e 
assim, diminui a 
permeabilidade e fluidez da 
membrana. 
Estrutura da Membrana Celular 
 GLICOLIPÍDEOS: Auxiliam na proteção da membrana 
plasmática em condições adversas, como pH baixo. 
Estrutura da Membrana Celular 
 PROTEÍNAS DA MEMBRANA: As proteínas desempenham a 
maioria das funções específicas das membranas. 
As membranas possuem fluidez devido à movimentação 
dos lipídeos 
Permeabilidade da Membrana Celular 
 Moléculas hidrofóbicas (lipossolúveis/ 
apolares), penetram na célula através da 
difusão passiva. 
 
 Moléculas hidrofílicas (insolúveis nos lipídeos/ 
polares) penetram na célula com maior 
dificuldade. 
 
Permeabilidade da Membrana Celular 
 
Mais 
Hidrofóbico 
Mais 
Lipossolúvel 
Apolar 
Mais 
Permeável 
Mais 
Hidrofílico 
Mais 
Hidrossolúvel 
Polar 
Menos 
Permeável 
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Transporte através da membrana 
1. DIFUSÃO SIMPLES OU PASSIVA 
2. TRANSPORTE ESPECIALIZADO 
a. DIFUSÃO FACILITADA 
b. TRANSPORTE ATIVO 
3. DIFUSÃO ATRAVÉS DE POROS 
4. ENDOCITOSE E EXOCITOSE 
 
Transporte através da membrana 
1. DIFUSÃO SIMPLES OU PASSIVA 
 Utilizada por muitas substâncias e fármacos. Ex.: 
Bases e ácidos fracos. 
 Não há consumo de energia. 
 Processo físico que não utiliza proteínas 
transportadoras, ocorre a favor de um gradiente de 
concentração. 
 A velocidade de transferência é proporcional ao 
gradiente de concentração através da membrana. 
Transporte através da membrana 
2. TRANSPORTE ESPECIALIZADO 
 Transporte por carregadores 
 Ocorre com fármacos muito polares ou 
suficientemente hidrossolúveis. 
 DIFUSÃO FACILITADA 
 Ocorre a favor do gradiente de concentração. 
 TRANSPORTE ATIVO 
 Ocorre contra o gradiente de concentração (com 
gasto energético) 
Transporte através da membrana 
3. DIFUSÃO ATRAVÉS DE POROS 
 Este processo ocorre com moléculas hidrossolúveis. 
Ex: Água, ureia e etanol. 
 É mais rápida que as outras. 
 O diâmetro do poro é variável. 
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Transporte através da membrana 
4. ENDOCITOSE E EXOCITOSE 
Transporte de moléculas proteicas grandes. 
 ENDOCITOSE 
 Fagocitose: Ocorre com partículas sólidas. 
 Pinocitose: Ocorre com partículas líquidas. 
 EXOCITOSE 
 Secreção de substâncias pelas células. 
pH do sítio de absorção 
Transporte através da membrana 
pH 
Boca 6,5 – 7,2 
Estômago 1,2 – 3,2 
Duodeno 5 – 7 
Cólon 6 – 8 
Sangue 7,35 – 7,45 
Pele 5,5 
pH ácido 
pH neutro 
pH básico 
Absorção 
 Área de Superfície: 
Quanto maior a área maior a absorção. Ex: Intestino. 
 
 Circulação Local: 
Vasodilatação aumenta absorção. 
Vasoconstrição diminui a absorção. 
 
 Concentração do Fármaco: 
Quanto maior a concentração de fármaco administrada, maior 
absorção do fármaco. 
 
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Fatores que atrasam o esvaziamento 
gástrico 
1. Alimentares 
 Alimentos Quentes 
 Alimentos Ácidos 
 Alimentos Espessos ou Viscosos 
 Alimentos com teor elevado em sal ou açúcar, 
gorduras ou proteínas 
 
Fatores que atrasam o esvaziamento 
gástrico 
2. Independentes da alimentação 
 Estresse 
 Hipotiroidismo 
 Úlcera Gástrica 
 
Fatores que aceleram o esvaziamento 
gástrico 
1. Alimentares 
 Alimentos Frios 
 Alimentos Alcalinos 
 Alimentos Líquidos 
 Alimentos com teor baixo em sal ou açúcar, 
gorduras ou proteínas 
 Líquidos com teor elevado de Gás 
(refrigerante, água com gás) 
Fatores que aceleram o esvaziamento 
gástrico 
2. Independentes da alimentação 
 Atividade Física 
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Distribuição de Fármacos 
 Após administração e ou absorção há 
distribuição por diversos compartimentos do 
organismo. 
 Transporte pelo sangue e outros fluidos a 
todos os tecidos do corpo. 
 A extensão da distribuição varia em função da 
solubilidade do fármaco. 
Ligação às proteínas plasmáticas 
No sangue, quase todas as drogas estão 
subdivididas em: 
 
 Livres: Dissolvidas no plasma. 
 Ligadas às proteínas plasmáticas 
(principalmente albumina) 
Ligação às proteínas plasmáticas 
 A fração livre é farmacologicamente ativa e é 
capaz de ser distribuída, ou seja, atravessar o 
endotélio vascular e atingir o compartimento 
extra vascular. 
 A fração ligada à proteína plasmática 
constitui fração de reserva das drogas e só se 
torna farmacologicamente disponível no 
momento em que se converte em fração livre. 
Ligação às proteínas plasmáticas 
 Forma-se no sangue um equilíbrio entre 
fração ligada e a parte livre da droga. 
 
 À medida que a parte livre é utilizada pelo 
organismo, a parte ligada vai se desligando 
para substituir aquela parte livre que é 
acumulada, metabolizada e excretada. 
Proteínas ligadoras de fármacos 
1. LIPOPROTEÍNAS 
 Transportam ativamente lipídeos insolúveis no 
plasma e fármacos básicos. 
 A concentração varia em função da idade, 
gênero, dieta e presença de distúrbios. 
 Exemplos: Clorpromazina e Imipramina (alta 
afinidade). 
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Proteínas ligadoras de fármacos 
2. ALFA-1-GLICOPROTEÍNA ÁCIDA 
 Transportam ativamente fármacos básicos: 
Lidocaína, propranolol, quinina e imipramina. 
 Concentração Aumentada para: Inflamação de 
média e longa duração, neoplasias, stress e 
diversas condições hematológicas. 
 Concentração Diminuída para: Distúrbios 
hepáticos má nutrição. 
Proteínas ligadoras de fármacos3. ALBUMINA 
 Proteína mais importante do nosso 
organismo. 
 Liga-se ativamente à fármacos ácidos. 
 
Ligação às proteínas plasmáticas 
 Fármacos Ácidos: unem-se exclusivamente à 
albumina. 
 Fármacos Básicos e Fármacos Lipofílicos: 
ligam-se às lipoproteínas. 
 Fármacos Básicos: podem unir-se à alfa-
glicoproteína ácida. 
Fatores interferentes na ligação 
fármaco-proteína 
1. Hipoalbunemia 
 
 Queimaduras extensas; 
 Síndrome nefrótica; 
 Distúrbios inflamatórios e hepáticos; 
 Situações: gravidez, cirurgias extensas, 
stress, idosos. 
 
Fatores interferentes na ligação 
fármaco-proteína 
2. Hipoproteinemia 
 
 Inanição prolongada, síndrome de má 
absorção, síndrome nefrótica, cirrose. 
 Hipoproteinemia: aumenta incidência de 
efeitos adversos dos fármacos. 
 
Fatores interferentes na ligação 
fármaco-proteína 
3. Hiperlipidemia 
 
 Alta concentração de ácidos graxos livres – 
estes ligam-se á albumina deslocando os 
fármacos de seu sítio de união às proteínas. 
 
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Acúmulo de fármacos 
Ocorre quando: 
 A distribuição de drogas no organismo não é 
uniforme. 
 Há acúmulo em determinados tecidos 
(depósitos). 
 A manutenção de equilíbrio com o plasma é 
de liberação lenta. 
Acúmulo de fármacos 
Reservatórios de fármacos 
Reservatórios Teciduais 
 Tem que possuir afinidade pelo tecido. Prolonga ação 
do fármaco. Ex: Tiopental (anestésico). 
 
Reservatórios Celulares 
 Muitos fármacos acumulam-se no músculo e em 
outras células em concentrações maiores do que nos 
líquidos extracelulares. Ex: quinacrina (antimalárico). 
Reservatórios de fármacos 
Reservatório no Tecido Adiposo 
 Muitos fármacos lipossolúveis são armazenados na 
gordura. 
Reservatório nos Ossos 
 O antibiótico Tetraciclina e outros metais pesados 
podem ser acumulados nos ossos. 
Reservatórios Transcelulares 
 As drogas também atravessam células epiteliais e 
podem acumular-se nos líquidos transcelulares. O 
principal reservatório é o TGI. 
Vantagem → liberação lenta  
 
Desvantagem → toxicidade  
Reservatórios de fármacos Barreira Hematoencefálica (BHE) 
 A distribuição dos fármacos para o SNC a partir 
da corrente sanguínea é especial, principalmente 
porque sua entrada no líquido cefalorraquidiano 
e no espaço extracelular do SNC é pequena. 
 A BHE torna o cérebro inacessível a muitas drogas 
de ação sistêmica, incluindo agentes 
antineoplásicos, e alguns antibióticos. 
 Facilmente atravessam a BHE fármacos apolares, 
de pequeno tamanho. Ex.: Anestésicos, 
Analgésicos e Tranquilizantes. 
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Barreira Hematoplacentária (BHP) 
 É o conjunto de tecidos entre a circulação 
materna e fetal. 
 A transferência dos fármacos através da 
placenta podem causar anomalias-congênitas. 
 Os fármacos lipossolúveis entram com 
facilidade no sangue fetal a partir da 
circulação materna. 
 Drogas que facilmente atravessam: 
anestésicos, álcool, antibióticos e morfina. 
 
Biotransformação de Fármacos 
 Tem a finalidade de tornar as substâncias mais 
solúveis na água, para serem mais facilmente 
eliminadas pelos rins. 
 
 Essas transformações são dirigidas por 
enzimas existentes em vários órgãos ou 
tecidos. 
Biotransformação de Fármacos 
 Se não houvesse esse mecanismo de 
biotransformação, as substâncias ficariam 
retidas indefinidamente no organismo. 
 
 Objetivos da Biotransformação: Tornar a droga 
mais polar (mais hidrossolúvel), para ser mais 
facilmente excretada pelos rins. 
Biotransformação de Fármacos 
 O fármaco pode 
sofrer uma 
simples reação ou 
reações sucessivas 
até chegar ao seu 
metabólito final. 
Locais de biotransformação 
 O fígado é o principal órgão de 
biotransformação dos fármacos. 
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Locais de biotransformação 
 Frequentemente os fármacos administrados 
por via oral são absorvidos pelo trato 
gastrintestinal e transportados diretamente 
até o fígado através da circulação porta. Dessa 
maneira, o fígado tem a oportunidade de 
metabolizar os fármacos antes de alcançarem 
a circulação sistêmica e, portanto, antes de 
atingirem seus órgãos-alvo  EFEITO DE 
PRIMEIRA PASSAGEM. 
Via Oral 
Veia Porta 
Circulação 
Sistêmica 
Via Intravenosa 
Via Intramuscular 
Via Subcutânea 
Via Sublingual 
Via Transdérmica 
Locais de biotransformação 
 Embora o fígado seja, em termos 
quantitativos, o órgão mais importante no 
metabolismo dos fármacos, todos os tecidos 
do corpo são capazes de metabolizar os 
fármacos. 
 Os locais particularmente ativos incluem a 
pele, os pulmões, o trato gastrintestinal e os 
rins. 
Tipos de metabólitos 
 Fármaco ativo > metabólito inativo: Os fármacos, na 
sua maioria, e seus metabólitos são inativados ou 
transformados em produtos menos ativos. 
EXEMPLOS: Morfina, Cloranfenicol, Propanolol e 
muitas outras. 
 Fármaco ativo > metabólito ativo: Muitas drogas são 
parcialmente transformadas em um ou mais 
metabólitos ativos. Os efeitos observados são 
causados pela droga original e pelo seus metabólitos. 
EXEMPLOS: Fenacetina (paracetamol); Digitoxina 
(digoxina); Codeína (morfina). 
Tipos de metabólitos 
 Fármaco inativo > metabólito ativo: Algumas drogas 
chamadas de pró-fármacos são inativas e necessitam 
ser metabolizadas para se tornarem ativas. 
EXEMPLOS: Levodopa (dopamina); Enalapril 
(enalaprolat); Prednisona (prednisolona). 
 Ausência de metabolismo: Certas drogas, como 
penicilinas e anestésicos gerais inalatórios, são 
excretadas de forma inalterada, sem sofrer 
metabolismo, devido às suas propriedades físico-
químicas. 
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Tipos de Reações 
 REAÇÕES DA FASE I – Introduzem um grupo 
funcional no composto original. 
Oxidação 
Redução 
Hidrólise 
Tipos de Reações 
 REAÇÕES DA FASE I – Introduzem um grupo 
funcional no composto original. 
Oxidação 
Redução 
Hidrólise 
As enzimas que catalisam essas reações 
são tipicamente oxidases; essas enzimas 
são, em sua maioria, hemoproteínas 
monooxigenases da classe do citocromo 
P450 (CYP 450). 
Tipos de Reações 
 REAÇÕES DA FASE I – Introduzem um grupo 
funcional no composto original. 
Oxidação 
Redução 
Hidrólise 
É uma reação na qual a adição de uma 
molécula de água separa o fármacos em 
dois fragmentos ou moléculas menores 
(lise = quebra). O grupo hidroxila (-OH) é 
incorporado em um fragmento e o 
hidrogênio no outro. 
Tipos de Reações 
 REAÇÕES DA FASE II – Reações de 
conjugação. 
Conjugação com o ácido glicurônico 
Conjugação com a glutationa 
Conjugação com aminoácidos 
Acetilação 
Metilação 
Sulfatação 
 
Fatores que afetam a biotransformação 
1. Fatores Genéticos 
 Diferenças entre os indivíduos quanto a 
velocidade de metabolização ou ausência de 
determinadas enzimas. 
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Fatores que afetam a biotransformação 
2. Fatores Fisiológicos 
 2.1. Idade 
• Feto 
• Prematuro e recém nascido – Quantidade de 
enzimas reduzidas. 
• Idosos – Deficiência de elaboração de enzimas. 
Fatores que afetam a biotransformação 
2. Fatores Fisiológicos 
 2.2. Gênero 
• Hormônios femininos inibem o sistema 
enzimático. 
 
 2.3. Nutrição 
• Diminuição ou falta de ingesta alimentar, também 
inibem a elaboração de enzimas. 
Fatores que afetam a biotransformação 
2. Fatores Fisiológicos 
 2.4. Temperatura Corporal 
• Aumento da temperatura corporal – aumento da 
biotransformação. 
 
 2.5. Patologias Hepáticas 
• Hepatite e Cirrose. 
Fatores que afetam a biotransformação 
3. Fatores Farmacológicos 
 3.1. Indução Enzimática 
• Certos fármacos aceleram a biotransformaçãode 
outros fármacos. Com isso, a eficácia do fármaco é 
diminuída (Diminui os efeitos farmacológicos do 
fármaco). 
Fatores que afetam a biotransformação 
3. Fatores Farmacológicos 
 3.1. Indução Enzimática 
• Exemplo: Paracetamol – a atividade analgésica é 
diminuída quando administrada com Fenobarbital. 
Indução Enzimática 
AGENTE INDUTOR AGENTE INDUZIDO 
CARBAMAZEPINA 
Fenitoína; Dexametasona, 
Diazepam, Ácido Valproico 
FENOBARBITAL 
Paracetamol, Estradiol, 
Fenitoína, Testosterona, 
Varfarina. 
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Fatores que afetam a biotransformação 
3. Fatores Farmacológicos 
 3.2. Inibição Enzimática 
• Certas substâncias inibem as enzimas que 
metabolizam fármacos. Assim, aumentam os 
efeitos farmacológicos do fármaco. 
Inibição Enzimática 
AGENTE INIBIDOR AGENTE INIBIDO 
CIMETIDINA 
Amitriptilina, 
Carbamazepina, Fenitoína, 
Lorazepam, Varfarina, 
Propanolol. 
CLORANFENICOL 
Carbamazepina, 
Fenobarbital. 
Excreção 
 É a eliminação dos fármacos do organismo. 
 A excreção inclui processos metabólicos, que 
em geral inativam a droga. 
 Pode ocorrer tanto na forma original do 
fármaco quanto na forma de seus 
metabólitos. 
Excreção 
 Principais sistemas responsáveis pela 
excreção: renal, biliar, pulmonar (anestésicos 
gasosos), fecal. 
 Sistemas secundários: salivar, leite, suor, 
lágrimas e secreção nasal. 
 Meios excepcionais ou não naturais: 
Hemodiálise. 
Excreção 
 Em casos de insuficiência renal acentuada, 
certas drogas, como a digoxina, que são 
excretadas pela urina, podem passar à ser 
excretadas pelas fezes. 
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Excreção 
 Com exceção do pulmão, os órgãos excretores 
eliminam as substâncias polares mais 
facilmente do que as substâncias apolares. 
 Assim, os fármacos lipossolúveis não são 
prontamente eliminadas até serem 
metabolizadas em compostos mais 
hidrossolúveis. 
1. Excreção Renal 
 É a principal via de excreção de drogas. 
 
 Envolve três processos: 
1. Filtração Glomerular 
2. Secreção ou Reabsorção Tubular 
3. Difusão Passiva Através do Epitélio Tubular 
1. Excreção Renal 
1.1. Filtração Glomerular 
 A barreira renal é permeável à: 
 Água. 
 Eletrólitos e moléculas de baixo peso molecular 
(PM). 
 Substâncias lipossolúveis. 
1. Excreção Renal 
1.1. Filtração Glomerular 
 A barreira renal é impermeável à: 
 Proteínas. 
 Fração ligada do fármaco (albumina). 
 Fração livre de elevado PM. 
1. Excreção Renal 
Filtração Glomerular 
1. Excreção Renal 
Qualquer fármaco de baixo PM e que esteja 
livre no sangue pode ser filtrado pelo glomérulo 
renal. 
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1. Excreção Renal 
1.2. Secreção e Reabsorção Tubular 
 Até 20% do fluxo plasmático é filtrado pelos 
glomérulos, o que deixa cerca de 80% do 
fármaco passar pelo túbulo distal. 
 Neste ponto, as substâncias são transportadas 
do interior dos capilares para a luz do túbulo, 
de onde são eliminadas pela urina. 
1. Excreção Renal 
1.2. Secreção e Reabsorção Tubular 
 Os mecanismos de secreção tubular, à 
semelhança dos mecanismos de reabsorção, 
podem ser ativos ou passivos, quando incluem 
a utilização de energia ou não. 
 Secreção dos íons de hidrogênio, potássio e 
amônia. 
1. Excreção Renal 
Secreção e Reabsorção Tubular 
1. Excreção Renal 
1.2. Secreção e Reabsorção Tubular 
 Sofrem reabsorção tubular as substâncias não-
ionizadas de ácidos e bases fracas, 
dependendo do pH: 
 Os ácidos fracos são excretados com maior 
rapidez quando a urina tubular fica mais alcalina. 
 As bases fracas são excretadas com maior rapidez 
quando a urina tubular fica mais ácida. 
1. Excreção Renal 
1.3. Difusão Passiva 
 À medida que o filtrado glomerular passa através do 
túbulo renal, a água é progressivamente reabsorvida 
e somente cerca de 1% do filtrado é excretado. 
 Fármacos altamente lipossolúveis (elevada permeabilidade 
tubular) são excretados lentamente. 
 Fármacos altamente hidrossolúveis (baixa permeabilidade 
tubular) são excretados rapidamente. 
1. Excreção Renal 
Clearance (Depuração) Renal dos Fármacos 
 
 É a palavra inglesa usada universalmente para 
indicar a remoção completa de determinada 
substância de um volume específico de sangue 
por unidade de tempo. 
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1. Excreção Renal 
Clearance (Depuração) Renal dos Fármacos 
 A biotransfromação hepática, a excreção renal, a 
eliminação pulmonar e a excreção fecal, são os 
processos de eliminação das drogas que determinam 
o clearance. 
 O clearence renal de uma droga, mesmo em 
indivíduos com função renal normal, pode variar de 
paciente para paciente e em diferentes ocasiões de 
acordo com o pH urinário, ligação com a proteína 
plasmática e fluxo sanguíneo renal. 
2. Excreção Biliar e Fecal 
 Muitos metabólitos de 
fármacos formados no 
fígado são excretados 
para o Trato Intestinal na 
bile. 
 
 Esses metabólitos 
podem ser excretados 
nas fezes. 
3. Excreção Sudorípara, Salivar, Lacrimal e 
Mamária 
 Não tem importância quantitativa. 
 A eliminação por essas vias depende 
principalmente da forma lipossolúvel da 
drogas para serem eliminadas. 
 Os fármacos excretados na saliva penetram na 
boca, onde geralmente serão deglutidos. 
 No leite materno também são excretadas 
drogas como: Anticoncepcionais e Tetraciclina. 
3. Excreção por Cabelos e Pele 
 Não tem importância 
quantitativa. 
 Os métodos de 
detecção de metais 
tóxicos nesses tecidos 
têm importância 
forense. 
Fármaco disponível 
para absorção 
DOSE 
I – FASE FARMACÊUTICA 
Desintegração da forma farmacêutica 
Dissolução da substância ativa 
II – FASE FARMACOCINÉTICA 
Absorção 
Distribuição 
Metabolismo 
Excreção 
Fármaco disponível 
para ação 
(biodisponibilidade) 
III – FASE 
FARMACODINÂMICA 
EFEITOS 
INTERAÇÃO 
FÁRMACO - RECEPTOR 
D. Farmacodinâmica 
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Introdução 
Os alvos para ação da droga nas células dos 
indivíduos podem ser divididos em: 
 Receptores 
 Canais iônicos 
 Enzimas 
 Moléculas transportadoras 
 
Receptores 
 São complexos que interagem com os 
fármacos, e essa interação resulta em uma 
resposta biológica. 
 O fármaco pode ter ação agonista ou 
antagonista. 
 A interação das drogas com os receptores 
envolve vários tipos de força de ligação. 
Tipos de ligações entre fármaco e 
receptor 
 Ligações Covalentes: Formam ligações irreversíveis. 
Exemplo: Penicilina que forma uma ligação covalente 
com a parede da bactéria. 
 
 Ligações Iônicas: Possuem força intermediária 
suficiente para evitar o fácil deslocamento do 
fármaco. Exemplo: Procaína (anestésico local). 
 
 Ligações de Hidrogênio: Interação entre moléculas 
polares. 
Tipos de ligações entre fármaco e 
receptor 
 Forças Hidrofóbicas: Trata-se de uma atração entre 
cadeias apolares. Importantes para estabilidade da 
ligação fármaco-receptor. 
 
 Forças de Van der Waals: Interações mais fracas 
entre fármaco-receptor. 
Canais Iônicos 
 Os canais iônicos estão diretamente ligados a 
um receptor e abrem somente quando um 
receptor for ocupado por um agonista. 
 Permitem a passagem de íons quando há a 
abertura do canal. 
Enzimas 
 Ajudam no transporte de substâncias químicas 
vitais, regulam a velocidade das reações 
químicas. 
 Os fármacos podem ter ação inibidora ou 
ativadora. 
 Ex: captopril (inibe a enzima conversora de 
angiotensina); paracetamol (inibe a enzima 
cicloxigenase). 
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Moléculas Transportadoras 
 O transporte de íons e de pequenas moléculas 
através das membranas celulares geralmente 
requer uma proteína transportadora, já que asmoléculas permeáveis são muito polares, com 
isso possuem uma dificuldade maior de 
atravessarem a membrana celular. 
Agonista 
 Uma substância que quando combinada ao 
receptor, produz o efeito medicamentoso ou o 
efeito desejado. 
 AGONISTA TOTAL: É o agonista completo, 
integral, tem alta eficácia. 
 AGONISTA PARCIAL: É aquele que atua 
formando complexo-receptor e desencadeia 
resposta, mas não produz a mesma resposta 
que o agonista total. 
Antagonista 
 Ligação do fármaco com o receptor, onde o 
fármaco bloqueia este receptor, impedindo a 
resposta biológica. 
 Agonista e Antagonista podem ligar-se ao 
mesmo receptor. 
Antagonista 
 
 ANTAGONISTA COMPETITIVO: Droga que compete 
com o agonista pelo mesmo sítio de ligação no 
receptor. 
 Exemplo: Cloridrato de Prometazina (Fenergan®) 
sobre receptores histamínicos. 
Antagonista 
 ANTAGONISTA NÃO COMPETITIVO: Se liga em outro 
local de ação do receptor, não compete com o 
agonista, liga-se em outro sítio de ação. 
 ANTAGONISMO FISIOLÓGICO: Dois agentes que 
produzem efeitos fisiológicos opostos. Exemplo: 
 Noradrenalina (aumento da pressão arterial) = 
vasoconstrição. 
 Histamina (diminuição da pressão arterial) = 
vasodilatação. 
Antagonista 
 ANTAGONISMO QUÍMICO: Duas substâncias 
combinam-se em solução, de modo que o efeito do 
fármaco ativo é perdido. 
 Exemplo: Tetraciclina + Leite = Quelato, impede ação 
do fármaco. 
08/09/2016 
20 
Seletividade da ação dos medicamentos 
 Alguns medicamentos são relativamente não 
seletivos, atuando em muitos tecidos ou 
órgãos diferentes. 
 Exemplo: Atropina, uma substância com o 
objetivo de relaxar os músculos do TGI, 
também pode relaxar os músculos do olho e 
do trato respiratório. 
Seletividade da ação dos medicamentos 
 Outros medicamentos são altamente seletivos 
e afetam principalmente um tecido. 
 Exemplo: Digitálicos. 
Afinidade e Atividade Intrínseca 
 AFINIDADE: É a força de ligação entre uma 
droga e seu alvo, seja um receptor ou enzima. 
 
 ATIVIDADE INTRÍNSECA: É uma medida da 
capacidade da droga em produzir um efeito 
farmacológico quando ligada ao seu receptor. 
Afinidade e Atividade Intrínseca 
 Medicamentos que ativam receptores (agonistas) 
possuem as duas propriedades: Devem ligar-se 
efetivamente (ter afinidade) aos seus receptores, e o 
complexo droga-receptor deve ser capaz de produzir 
uma resposta farmacológica no tecido-alvo (ter 
atividade intrínseca). 
 Medicamentos que bloqueiam receptores 
(antagonistas): Ligam-se efetivamente (têm 
afinidade com os receptores) mas não possui 
nenhuma resposta farmacológica no tecido-alvo 
(atividade intrínseca). 
Potência e Eficácia 
 POTÊNCIA: Refere-se à quantidade de 
medicamento (expressa em miligramas) 
necessária para produzir um efeito. 
 Exemplo: Se 5 mg da droga B alivia a dor com 
a mesma eficiência que 10 mg da droga A, 
então a droga B é duas vezes mais potente 
que a droga A. 
Potência e Eficácia 
 EFICÁCIA: Refere-se à resposta terapêutica 
máxima potencial que um medicamento pode 
produzir. 
 Exemplo: O diurético Furosemida elimina 
muito mais sal e água por meio da urina, que 
o diurético Hidroclorotiazida. Assim, a 
Furosemida possui maior eficiência/eficácia 
terapêutica que o diurético Hidroclorotiazida. 
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Tolerância e Resistência 
à medicamentos 
 O efeito da droga diminui quando administrada de 
modo contínuo. 
 TOLERÂNCIA: Diminuição mais gradual na eficiência 
da droga adicionada repetitivamente durante um 
período de tempo mais longo. Exemplo: Morfina. 
Tolerância e Resistência 
à medicamentos 
 O efeito da droga diminui quando administrada de 
modo contínuo. 
 RESISTÊNCIA: É utilizado para descrever a situação 
em que uma pessoa não mais responde 
satisfatoriamente a um medicamento antibiótico, 
antiviral ou quimioterápico para o câncer. Podendo 
aqui aumentar a dose do medicamento ou ainda 
selecionar um outro medicamento. 
Fim! 