AULA - FITOTERAPIA ( Histórico, Definições E Legislação brasileira)

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12/08/2016
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FitoterapiaFitoterapia
Profª Drª Raquel Donatini
E-mail: raquel.donatini@gmail.com
Faculdade de Ciências da Saúde
Curso de Nutrição
Introdução à Fitoterapia
Histórico
Definições
Legislação brasileira
HistóricoHistórico
• Plantas eram o único recurso terapêutico
até o século XIX
• 399 a.C. – Grécia Antiga – execução de
Sócrates (ingestão de CICUTA)
• 4000 a.C. – Sumérios (ÓPIO)
PAPOULA
Papaver somniferum L.
� Morfina (hipnoanalgésico)
� Codeína (antitussígeno)
� Papaverina (espasmolítico)
Rituais de feitiçaria (alucinógeno)
Assassinatos no Império Romano
BELADONA
Atropa belladonna L.
�Atropina (midriático)
� Escopolamina (antiespasmódico)
Novos fármacos a partir de 
metabólitos de plantas
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VINCA
Catharanthus roseus G. Don
� Vincristina
� Vimblastina
Taxus baccata L.
� Paclitaxel ou Taxol®
• Isolado no final dos anos 60
• Aprovado pelo FDA em 1992
BIODIVERSIDADE
� No mundo: aproximadamente 280.000
espécies vegetais conhecidas
�No Brasil: cerca de 50.000 plantas descritas
(somente 10% já foram estudadas)
� Atualmente:
– 20% da população brasileira consome
63% dos medicamentos industrializados
– 80% utiliza plantas como único recurso
terapêutico
FITOTERAPIA
Ramo da medicina alopata que
utiliza plantas, drogas vegetais e
preparados delas obtidos para o
tratamento das enfermidades.
Legislação brasileira
• Agência Nacional de Vigilância Sanitária – ANVISA
• Resolução da Diretoria Colegiada – RDC n° 26, de
13 de maio de 2014 – Dispõe sobre o registro de
medicamentos fitoterápicos e o registro e a
notificação de produtos tradicionais fitoterápicos.
• Instrução Normativa nº 02 de 13 de maio de 2014 –
Publica a “Lista de medicamentos fitoterápicos de
registro simplificado” e a “Lista de produtos
tradicionais fitoterápicos de registro simplificado”
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Legislação brasileira
• Agência Nacional de Vigilância Sanitária – ANVISA
• Resolução da Diretoria Colegiada – RDC n° 26, de
13 de maio de 2014 – Dispõe sobre o registro de
medicamentos fitoterápicos e o registro e a
notificação de produtos tradicionais fitoterápicos.
• Instrução Normativa nº 02 de 13 de maio de 2014 –
Publica a “Lista de medicamentos fitoterápicos de
registro simplificado” e a “Lista de produtos
tradicionais fitoterápicos de registro simplificado”
Definições 
• PLANTA MEDICINAL: espécie vegetal, cultivada
ou não, utilizada com propósitos terapêuticos.
Definições 
• DROGA VEGETAL: planta medicinal, ou suas partes,
que contenham as substâncias responsáveis pela
ação terapêutica, após processos de coleta/colheita,
estabilização, quando aplicável, e secagem, podendo
estar na forma íntegra, rasurada, triturada ou
pulverizada.
Definições 
• DERIVADO VEGETAL: produto da extração da planta
medicinal fresca ou da droga vegetal, que contenha as
substâncias responsáveis pela ação terapêutica, podendo
ocorrer na forma de extrato, óleo fixo e volátil, cera,
exsudato e outros.
Definições 
• FITOTERÁPICO: produto obtido de matéria-prima
ativa vegetal, exceto substâncias isoladas, com
finalidade profilática, curativa ou paliativa, incluindo
medicamento fitoterápico e produto tradicional
fitoterápico, podendo ser simples, quando o ativo é
proveniente de uma única espécie vegetal medicinal,
ou composto, quando o ativo é proveniente de mais
de uma espécie vegetal.
Definições 
• São considerados medicamentos fitoterápicos os
obtidos com emprego exclusivo de matérias-primas
ativas vegetais cuja segurança e eficácia sejam
baseadas em evidências clínicas e que sejam
caracterizados pela constância de sua qualidade.
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Definições 
• São considerados produtos tradicionais
fitoterápicos os obtidos com emprego exclusivo de
matérias-primas ativas vegetais cuja segurança e
efetividade sejam baseadas em dados de uso seguro
e efetivo publicados na literatura técnico-científica e
que sejam concebidos para serem utilizados sem a
vigilância de um médico para fins de diagnóstico, de
prescrição ou de monitorização.
Definições
Planta 
medicinal
Chá 
medicinal
Preparação 
magistral
Droga 
vegetal
Medicamento 
fitoterápico
Produto 
tradicional 
fitoterápico
Segurança e eficácia 
baseadas em evidências 
clínicas
Segurança e efetividade baseadas 
em dados de uso seguro e efetivo 
(literatura técnico-científica) 
SEM ADIÇÃO DE 
SUBSTÂNCIAS ATIVAS 
ISOLADAS
Definições 
• CHÁ MEDICINAL: droga vegetal com fins
medicinais a ser preparada por meio de
infusão, decocção ou maceração em água pelo
consumidor.
DECOCÇÃO
MACERAÇÃO
INFUSÃO
Definições 
• INFUSÃO: preparação, destinada a ser feita pelo
consumidor, que consiste em verter água potável
fervente sobre a droga vegetal e, em seguida, tampar
ou abafar o recipiente por um período de tempo
determinado. Método indicado para partes de
drogas vegetais de consistência menos rígida, tais
como folhas, flores, inflorescências e frutos, ou com
substâncias ativas voláteis ou ainda com boa
solubilidade em água.
Definições 
• DECOCÇÃO: preparação, destinada a ser feita pelo
consumidor, que consiste na ebulição da droga
vegetal em água potável por tempo determinado.
Método indicado para partes de drogas vegetais com
consistência rígida, tais como cascas, raízes, rizomas,
caules, sementes e folhas coriáceas ou que
contenham substâncias de interesse com baixa
solubilidade em água.
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Definições 
• MACERAÇÃO COM ÁGUA: preparação, destinada a
ser feita pelo consumidor, que consiste no contato da
droga vegetal com água potável, a temperatura
ambiente, por tempo determinado, específico para
cada droga vegetal. Método indicado para drogas
vegetais que possuam substâncias que se degradem
com o aquecimento.
Legislação brasileira
• Agência Nacional de Vigilância Sanitária – ANVISA
• Resolução da Diretoria Colegiada – RDC n° 26, de
13 de maio de 2014 – Dispõe sobre o registro de
medicamentos fitoterápicos e o registro e a
notificação de produtos tradicionais fitoterápicos.
• Instrução Normativa nº 02 de 13 de maio de 2014 –
Publica a “Lista de medicamentos fitoterápicos de
registro simplificado” e a “Lista de produtos
tradicionais fitoterápicos de registro simplificado”
ANVISA - INSTRUÇÃO NORMATIVA Nº 02, DE 13 
DE MAIO DE 2014
• Lista de registro simplificado: 27 medicamentos e 16 produtos 
tradicionais 
Nomenclatura botânica Allium sativum L.
Nome popular Alho
Parte usada Bulbo
Padronização/Marcador Alicina
Derivado vegetal Extratos/óleo
Indicações/Ações terapêuticas Coadjuvante no tratamento da hiperlipidemia e
hipertensão arterial leve a moderada, auxiliar na
prevenção da aterosclerose
Dose Diária 3 a 5 mg de alicina
Via de Administração Oral
Restrição de uso Venda sem prescrição médica
Nome científico Nome popular Indicação terapêutica
Arctostaphylos uva-ursi uva-ursi infecções do trato urinário
Actaea racemosa cimicífuga sintomas do climatério
Echinacea purpurea equinácea infecções e resfriados
Ginkgo biloba ginkgo distúrbios circulatórios periféricos
Hypericum perforatum hipérico depressão leve a moderada
Piper methysticum kava-kava ansiolítico e insônia
Serenoa repens saw palmeto hiperplasia benigna da próstata
Tanacetum parthenium tanaceto profilaxia da enxaqueca
Valeriana officinalis valeriana sedativo moderado
Fitoterápicos COM prescrição médica
ANVISA - INSTRUÇÃO NORMATIVA Nº 02, DE 13 DE MAIO DE 2014
Exemplos de fitoterápicos SEM prescrição médica
ANVISA - INSTRUÇÃO NORMATIVA Nº 02, DE 13 DE MAIO DE 2014
A prática da Fitoterapia pelo 
Nutricionista
Profª Drª Raquel Donatini
E-mail: raquel.donatini@gmail.com
Faculdade de Ciências da Saúde
Curso de Nutrição
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A prática da Fitoterapia pelo Nutricionista
• BRASIL,CONSELHO FEDERAL DE NUTRICIONISTAS.
Resolução CFN nº 525 de 2013. Regulamenta a prática da
Fitoterapia pelo Nutricionista, atribuindo-lhe competência
para, nas modalidades que especifica, prescrever plantas
medicinais, drogas vegetais e fitoterápicos, como
complemento da prescrição dietética, e dá outras
providências.
• BRASIL, CONSELHO FEDERAL DE NUTRICIONISTAS.
Resolução CFN nº 556 de 2015. Altera as Resoluções nº
416, de 2008, e nº 525, de 2013, e acrescenta disposições à
regulamentação da prática da Fitoterapia para o
nutricionista como complemento da prescrição dietética.
RESOLUÇÃO CFN Nº 402/2007 – Prescrição fitoterápica de 
plantas in natura (frescas) ou droga vegetal
RESOLUÇÃO CFN N° 525/2013 – Prescrição de plantas 
medicinais, drogas vegetais e fitoterápicos
RESOLUÇÃO CFN N° 556/2015 – Altera as Resoluções nº 
416/2008 e nº 525/2013
REVOGA
ALTERA
Resoluções do Conselho Federal de Nutricionistas – CFN
Resolução CFN nº 525 de 2013 e alterações
Regulamenta a prática da Fitoterapia pelo
Nutricionista, atribuindo-lhe competência para,
nas modalidades que especifica, prescrever
plantas medicinais e chás medicinais,
medicamentos fitoterápicos, produtos
tradicionais fitoterápicos e preparações
magistrais de fitoterápicos como complemento
da prescrição dietética, e dá outras providências.
Resolução CFN nº 525 de 2013
CONSIDERANDO:
• A Política Nacional de Práticas Integrativas e Complementares no SUS que inclui o
uso de plantas medicinais e da fitoterapia como prática da assistência em saúde;
• A Portaria Interministerial nº 2960, de 9/12/2008, que aprovou o Programa
Nacional de Plantas Medicinais e Fitoterápicos;
• A Resolução RDC nº 10 de 9/03/2010, da ANVISA, que lista as drogas vegetais (e
atualizações – IN Nº 02, DE 13 DE MAIO DE 2014);
• O Código de Ética do Nutricionista: Inciso IV do artigo 5º - o dever do nutricionista
de "utilizar todos os recursos disponíveis de diagnóstico e tratamento nutricionais
ao seu alcance, em favor de indivíduos e coletividade sob sua responsabilidade
profissional“;
• O reconhecimento de evidências científicas sobre a efetividade da fitoterapia;
• A necessidade de regulamentar a prática da fitoterapia como estratégia
complementar da prescrição dietética, para preservar e promover a atuação técnica
e ética do nutricionista
RESOLVE:
• Art. 1º. Regulamentar a prática da Fitoterapia
• Art. 2º. O Nutricionista poderá adotar a fitoterapia para
COMPLEMENTAR a sua prescrição dietética somente quando os
produtos prescritos tiverem indicações de uso relacionadas com o
seu campo de atuação e estejam embasadas em estudos
científicos ou em uso tradicional reconhecido.
(evidências científicas X eficácia X segurança X contra indicações X
efeitos colaterais X interações X riscos da potencial toxicidade dos
produtos prescritos)
Resolução CFN nº 525 de 2013
Art. 3º. (alterado pela Res. CFN 556 de 2015) O exercício das competências do
nutricionista para a prática da Fitoterapia como complemento da prescrição
dietética deverá observar que:
I - a prescrição de plantas medicinais e chás medicinais é permitida a todos os
nutricionistas, ainda que sem título de especialista;
II - a prescrição de medicamentos fitoterápicos, de produtos tradicionais
fitoterápicos e de preparações magistrais de fitoterápicos, como
complemento de prescrição dietética, é permitida ao nutricionista desde que
seja portador do título de especialista em Fitoterapia outorgado pela
Associação Brasileira de Nutrição (ASBRAN).
Art. 4º. A competência do nutricionista para atuar na Fitoterapia não inclui a
prescrição de produtos sujeitos à prescrição médica, seja na forma de drogas
vegetais, de fitoterápicos ou na de preparações magistrais.
Resolução CFN nº 525 de 2013
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Fitoterápicos COM prescrição médica
Nome científico Nome popular Indicação terapêutica
Arctostaphylos uva-ursi uva-ursi Infecções do trato urinário
Actaea racemosa cimicífuga Sintomas do climatério
Echinacea purpurea equinácea Infecções e resfriados
Ginkgo biloba ginkgo Distúrbios circulatórios periféricos
Hypericum perforatum hipérico Depressão leve a moderada
Mentha x piperita L. hortelã-pmenta Tratamento da síndrome do cólon irritável
Sem prescrição: Expectorante, carminativo e antiespasmódico 
Piper methysticum kava-kava Ansiolítico e insônia
Plantago ovata plantago Tratamento da síndrome do cólon irritável
Sem prescrição: obstipação intestinal
Serenoa repens saw palmeto Hiperplasia benigna da próstata
Tanacetum parthenium tanaceto Profilaxia da enxaqueca
Valeriana officinalis valeriana Sedativo moderado
Definições
Planta 
medicinal
Chá 
medicinal
Medicamento 
fitoterápico
Produto 
tradicional 
fitoterápico
Preparação 
magistral
Droga 
vegetal
Definições
Planta 
medicinal
Chá 
medicinal
Medicamento 
fitoterápico
Produto 
tradicional 
fitoterápico
Droga 
vegetal
Preparação 
magistral
É aquela obtida em farmácia 
(manipulação) a partir de prescrições 
de profissionais habilitados
DECOCÇÃO
MACERAÇÃO
INFUSÃO
• Art. 5º. A prescrição de plantas medicinais ou drogas vegetais
deverá ser legível, conter o nome do paciente, data da prescrição e
identificação completa do profissional prescritor (nome e número
do CRN, assinatura, carimbo, endereço e forma de contato) e conter
todas as seguintes especificações quanto ao produto prescrito:
• I - nomenclatura botânica, sendo opcional incluir a indicação do
nome popular;
• II - parte utilizada;
• III - forma de utilização e modo de preparo;
• IV - posologia e modo de usar;
• V - tempo de uso.
Resolução CFN nº 525 de 2013 Prescrição de plantas medicinais e drogas 
vegetais (SEM ESPECIALIZAÇÃO)
Itens obrigatórios:
� nomenclatura botânica (nome popular opcional)
� parte utilizada
� forma de utilização e modo de preparo
� posologia e modo de usar
� tempo de uso
• Somente decocção, maceração ou infusão
RESOLUÇÃO CFN nº 525/2013
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Exemplo
Nome: _____________________________
Chá verde (Camellia sinensis), folhas
Uso interno
Infusão: usar 2 colheres de sopa para 1 litro de água. Esquentar a 
água até pouco antes da fervura e despejá-la sobre as folhas de 
chá. Tampar e deixar em repouso por 15 minutos.
Coar e beber quente ou frio, duas vezes ao dia, durante 3 dias.
Deverá ser consumido no mesmo dia do preparo.
Fulano de Tal
Nutricionista – CRN_: xxxx
Tel. XX XXXX XXXX
nomenclatura botânica 
(nome popular opcional)
parte utilizada
modo 
de 
preparo
posologia e 
modo de usar
tempo de 
uso
forma de 
utilização
Prescrição de medicamentos fitoterápicos e 
preparações magistrais (COM ESPECIALIZAÇÃO)
- Mesmos itens obrigatórios anteriores
- Incluir, quando disponível na literatura:
� Padronização do marcador da planta descrita
� Forma ou meio de extração
� Forma farmacêutica (exclusivamente para consumo via oral)
RESOLUÇÃO CFN nº 525/2013
• Art. 6º. Na prescrição de plantas medicinais e drogas vegetais,
considerar que estas devem ser preparadas unicamente por
decocção, maceração ou infusão, conforme indicação, não sendo
admissível que sejam prescritas sob forma de cápsulas, drágeas,
pastilhas, xarope, spray ou qualquer outra forma farmacêutica, nem
utilizadas quando submetidas a outros meios de extração, tais
como extrato, tintura, alcoolatura ou óleo, nem como fitoterápicos
ou em preparações magistrais.
Partes de vegetais quando utilizadas para o preparo de 
bebidas alimentícias, sob forma de infusão ou 
decocção, sem finalidades farmacoterapêuticas, são 
definidas como alimento e não constituem objeto 
desta Resolução.
Resolução CFN nº 525 de 2013
� Substâncias bioativas e
probióticos isolados com
alegação de propriedades
funcional e/ou de saúde
Ex.: Carotenoides
Fitoesteróis
FlavonoidesFosfolipídeos
Polifenóis
Probióticos
ANVISA - RDC nº 02/2002
Outras categorias de produtos
� Alimentos em cápsulas
Ex.: Acerola
Berinjela
Lecitina de soja
Óleo de alho
Óleo de cártamo
Óleo de linhaça
Óleo de prímula
A prescrição de preparações magistrais e de
fitoterápicos far-se-á exclusivamente a partir de
matérias-primas derivadas de drogas vegetais, não
sendo permitido o uso de substâncias ativas
isoladas, mesmo as de origem vegetal, ou das
mesmas associadas a vitaminas, minerais,
aminoácidos ou quaisquer outros componentes.
Resolução CFN nº 525 de 2013
• Art. 8º. O nutricionista, ao prescrever os produtos objeto
desta Resolução, deverá recomendar os de origem
conhecida e com rotulagem adequada às normas da
Agência Nacional de Vigilância Sanitária – ANVISA.
• Art. 9º. A prescrição dos produtos objeto desta
Resolução exige pleno conhecimento do assunto,
cabendo ao nutricionista responsabilidade ética, civil e
criminal quanto aos efeitos da sua prescrição na saúde
do paciente, considerando as reações adversas, efeitos
colaterais e interação com outras plantas, medicamentos
e alimentos assim como os riscos da potencial toxicidade
dos produtos prescritos.
Resolução CFN nº 525 de 2013
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ANVISA - INSTRUÇÃO NORMATIVA Nº 02, DE 13 
DE MAIO DE 2014
• Lista de registro simplificado: 27 medicamentos e 16 produtos 
tradicionais 
Nomenclatura botânica Allium sativum L.
Nome popular Alho
Parte usada Bulbo
Padronização/Marcador Alicina
Derivado vegetal Extratos/óleo
Indicações/Ações terapêuticas Coadjuvante no tratamento da hiperlipidemia e
hipertensão arterial leve a moderada, auxiliar na
prevenção da aterosclerose
Dose Diária 3 a 5 mg de alicina
Via de Administração Oral
Restrição de uso Venda sem prescrição médica
ANVISA - INSTRUÇÃO NORMATIVA Nº 02, DE 13 DE MAIO DE 2014
ANVISA - INSTRUÇÃO NORMATIVA Nº 02, DE 13 
DE MAIO DE 2014
Atenção: Plantago ou Psyllium Considerações
Reflexão:
Por que prescrever esse fitoterápico?
- Quais seus benefícios?
- E seus efeitos adversos?
- Faz parte de minha competência e formação?
Bom senso e responsabilidade.
Fitoquímica e Farmacologia
Profª Drª Raquel Donatini
E-mail: raquel.donatini@gmail.com
Faculdade de Ciências da Saúde
Curso de Nutrição
Fitoquímica e Farmacologia
COMPOSTOS NATURAIS BIOATIVOS:
� METABÓLITOS PRIMÁRIOS
- Produtos do metabolismo geral do organismo;
característica amplamente distribuída no grupo.
� METABÓLITOS SECUNDÁRIOS
- Produtos do metabolismo especial; é uma característica
restrita a determinados grupos.
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Metabolismo
Primário 
macromoléculas
(carboidratos, lipídios e proteínas)
grande produção
distribuição universal
funções essenciais
- Fornecer energia (ATP) e poder 
redutor (NADPH)
- Biossíntese de substâncias
Metabolismo
Secundário
micromoléculas
(diversidade e complexidade estrutural)
produção em pequena escala
distribuição restrita
(especificidade)
funções adaptativas
Atividades biológicas
Principais funções dos metabólitos secundários 
nos vegetais
• Adaptativas – proteção contra perda excessiva de água e 
irradiação UV
• Defesa – predadores e microrganismos
• Atração – insetos, aves (reprodução)
1 – TANINOS
2 – FLAVONOIDES
3 – SAPONINAS
4 – ANTRAQUINONAS
5 – CUMARINAS
6 – ALCALOIDES
7 – TERPENOIDES 
PRINCIPAIS CLASSES QUÍMICAS DE METABÓLITOS SECUNDÁRIOS
1 - TANINOS
-O termo foi cunhado para definir a propriedade adstringente da casca do carvalho, 
que impedia o apodrecimento da pele.
-Formam complexos com proteínas (ação adstringente), polissacarídeos e metais.
PRINCIPAIS CLASSES QUÍMICAS DE METABÓLITOS SECUNDÁRIOS
Taninos hidrolisáveis Taninos condensados
1 - TANINOS
Propriedades farmacológicas:
•Formação de camada protetora (pele e mucosas)
•Diminuição de irritação e inflamação
•Diminuição das secreções
•Bactericida
•Hemostático
•Antioxidante
PRINCIPAIS CLASSES QUÍMICAS DE METABÓLITOS SECUNDÁRIOS
1 - TANINOS
Emprego terapêutico
Uso externo:
•Feridas
•Queimaduras
•Sangramentos
•Hemorroidas
•Inflamações locais
•Infecções ginecológicas
PRINCIPAIS CLASSES QUÍMICAS DE METABÓLITOS SECUNDÁRIOS
Uso interno:
•Hiperacidez gástrica
•Diarreia
•Antídoto para envenenamento
com alcaloides e metais pesados
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1 - TANINOS
Principais espécies vegetais
HAMAMELIS – Hamamelis virginiana L.
BARBATIMÃO – Stryphnodendron adstringens
GOIABEIRA – Psidium guajava
PITANGUEIRA – Eugenia uniflora L.
PRINCIPAIS CLASSES QUÍMICAS DE METABÓLITOS SECUNDÁRIOS
2 - FLAVONOIDES
São compostos que apresentam
um esqueleto carbonado C6-C3-C6
Existem mais de 4200 flavonoides
identificados
Responsáveis pela coloração de
flores, folhas e frutos
Absorvem radiação UV
PRINCIPAIS CLASSES QUÍMICAS DE METABÓLITOS SECUNDÁRIOS
2 - FLAVONOIDES
Propriedades farmacológicas:
•Aumento da resistência vascular
•Diuréticos
•Coleréticos (↑ produção de bile)
•Bactericidas
•Anti-inflamatórios
•Antioxidantes
PRINCIPAIS CLASSES QUÍMICAS DE METABÓLITOS SECUNDÁRIOS
2 - FLAVONOIDES
Mecanismos conhecidos
- Ação anti-inflamatória: inibição de fosfolipase A2, ciclo-
oxigenase, lipo-oxigenase e óxido nítrico sintase, envolvidas
na produção de ácido araquidônico, prostaglandinas,
leucotrienos e óxido nítrico, respectivamente.
- Ação ansiolítica (apigenina e crisina): ligam-se aos
receptores benzodiazepínicos no SNC.
PRINCIPAIS CLASSES QUÍMICAS DE METABÓLITOS SECUNDÁRIOS
2 - FLAVONOIDES
Emprego terapêutico
-tratamento local de contusões (arnica, calêndula)
-melhora na circulação cerebral (ginkgo)
-tratamento de transtornos circulatórios, hemorroidas e 
varizes (castanha da Índia, uva)
-distúrbios do climatério (fitoestrógenos)
PRINCIPAIS CLASSES QUÍMICAS DE METABÓLITOS SECUNDÁRIOS
2 - FLAVONOIDES
Principais espécies vegetais
ARNICA – Arnica montana L.
GINKGO – Ginkgo biloba L.
SOJA – Glycine max (L.) Merr.
UVA – Vitis vinifera L.
PRINCIPAIS CLASSES QUÍMICAS DE METABÓLITOS SECUNDÁRIOS
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3 - SAPONINAS
Substâncias de natureza heterosídica
que, por hidrólise, liberam açúcar e uma
outra parte denominada de
“sapogenina”. Seu nome vem do fato de
que, quando agitadas em água, formam
espuma abundante.
PRINCIPAIS CLASSES QUÍMICAS DE METABÓLITOS SECUNDÁRIOS
Propriedades farmacológicas:
•Atividade anti-inflamatória (ácido glicirrético - Alcaçuz)
•Expectorante
•Complexação com esteroides da membrana
celular (modificação da permeabilidade) 
•Tensoatividade
PRINCIPAIS CLASSES QUÍMICAS DE METABÓLITOS SECUNDÁRIOS
3 - SAPONINAS
Empregos
Expectorante
Diurético
Anti-inflamatório
Matéria-prima para síntese de hormônios
PRINCIPAIS CLASSES QUÍMICAS DE METABÓLITOS SECUNDÁRIOS
3 - SAPONINAS
Principais espécies vegetais
CASTANHA DA ÍNDIA – Aesculus hippocastanum
ALCAÇUZ – Glycyrrhiza glabra
GINSENG – Panax ginseng
CENTELA – Centella asiatica
PRINCIPAIS CLASSES QUÍMICAS DE METABÓLITOS SECUNDÁRIOS
3 - SAPONINAS
4 - ANTRAQUINONAS
Derivadas do antraceno (três anéis
benzênicos conjugados) em
diferentes graus de oxidação.
PRINCIPAIS CLASSES QUÍMICAS DE METABÓLITOS SECUNDÁRIOS
4 - ANTRAQUINONAS
Propriedades farmacológicas:
Apresentam importante atividade terapêutica em função
de suas propriedades laxativas, podendo, em função da
dose empregada e do teor de substâncias presentes na
droga vegetal, ocasionar ação purgativa .
PRINCIPAIS CLASSES QUÍMICAS DE METABÓLITOS SECUNDÁRIOS
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Laxantes naturais: CUIDADO!
Plantas contendo derivados 
antracênicos
(laxantes de contato –
irritantes intestinais)
Sene (Senna alexandrina)
Cáscara sagrada (Rhamnus purshiana)
Ruibarbo (Rheum palmatum)
Babosa (Aloe sp)Plantas contendo 
polissacarídeos
(laxativos avolumantes ou 
formadores de massa)
Plantago/Psilium (Plantago ovata)
Linhaça (Linum usitatissimum)
Ameixa (Prunus domestica)
Tamarindo (Tamarindus indica)
Atividade:Atividade:
INGESTÃO: heterosídeos antraquinônicos
antraquinonas reduzidas formadas in situ
atuação direta nas células epiteliais 
da mucosa intacta do intestino
NO CÓLON: hidrólise
(ββββ-glucosidases da microbiota) e 
redução
Obs.: tempo de latência = 6-8 horas
H H
4 - ANTRAQUINONAS
PG
4 - ANTRAQUINONAS
Mecanismos conhecidos
- estimulação direta da contração da musculatura lisa do
intestino, aumentando a motilidade intestinal
- inibição da reabsorção de água, sódio e cloro através da
inativação da bomba de Na+/K+-ATPase
PRINCIPAIS CLASSES QUÍMICAS DE METABÓLITOS SECUNDÁRIOS
4 - ANTRAQUINONAS
Emprego terapêutico: Obstipação intestinal eventual
Restrições de uso: não utilizar por períodos prolongados (mais de 10
dias): poderá ocorrer dependência, diarreias, cólicas, náuseas,
vômitos, melanose colorretal (escurecimento da mucosa), alterações
da mucosa e morfologia do reto e cólon (fissuras anais, prolapsos
hemorroidais), atonia, transtornos hidroeletrolíticos com hipocalemia.
PRINCIPAIS CLASSES QUÍMICAS DE METABÓLITOS SECUNDÁRIOS
Fonte: AHMED; GUNARATNAM, 2003.
Contraindicações e toxicidadeContraindicações e toxicidade
• evitar o uso concomitante com cardiotônicos digitálicos e
diuréticos hipocalemiantes
• não utilizar mais de 2 drogas vegetais contendo
antraquinonas na mesma formulação
• não utilizar em crianças e durante a gravidez (ocitotóxico) e
lactação (excretado no leite materno)
• há um potencial mutagênico, ainda em estudo
4 - ANTRAQUINONAS
Drogas vegetais contendo 
antraquinonas
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SENESENE - folíolos e folículos (frutos) de Senna alexandrina Mill.
Cassia senna L. (C. acutifolia Delile) = sene-de-Alexandria
Cassia angustifolia Vahl. = sene-de-Tinnevelly
(CAESALPINIACEAE)
�Introduzido na medicina pelos árabes no século IX ou X
Teor de derivados hidroxiantracênicos:
Frutos: - 4%; folíolos - 2,5%
CÁSCARACÁSCARA SAGRADASAGRADA - cascas dessecadas de Rhamnus purshiana D.C.
(RHAMNACEAE)
• Originária das regiões montanhosas dos EUA e Canadá
• Devem ser aquecidos a 100 oC por 1 a 2 horas ou estocados
por no mínimo 1 ano antes do uso
cascarosídeos A e B: R = CH2OH
cascarosídeos C e D: R = CH3
Teor de derivados hidroxiantracênicos:
Cascas – 6%
RUIBARBORUIBARBO - raízes e rizomas descascados de Rheum palmatum L. e
Rheum officinale Baill., POLYGONACEAE.
• Originária da China e do Tibete, é uma das plantas
mais antigas e conhecidas da medicina tradicional
chinesa
• Entre outras substâncias, contém taninos, o que pode
induzir obstipação após a ação laxativa
Teor de derivados hidroxiantracênicos: 3 a 12%
BABOSABABOSA - suco desidratado das folhas de Aloe vera L. (Aloe
barbadensis Mill.) = aloés-de-Curaçao e Aloe ferox Mill. e seus
híbridos com A. africana Mill. e A. spicata Baker = aloés-do-Cabo
ASPHODELACEAE/LILIACEAE
BABOSA – ALOE EXTRATO SECO
• obtido a partir do látex amarelado produzido por células secretoras localizadas abaixo
da epiderme, o qual é concentrado até a secura
• a droga seca é constituída de, no mínimo, 18% de derivados hidroxiantracênicos,
expressos em barbaloína (Farm.Bras., 2010)
• pode causar dores abdominais e irritação gastrintestinal e em altas doses, nefrite,
diarreia com sangue e gastrite hemorrágica
5 - CUMARINAS
PRINCIPAIS CLASSES QUÍMICAS DE METABÓLITOS SECUNDÁRIOS
-Lactonas do ácido o-hidroxi-cinâmico (ácido o-cumárico)
-Descobertas por causarem hemorragia em gado
alimentado com trevo de cheiro fermentado (Melilotus
officinalis (L.) Pallas) – intenso sangramento intestinal e
edemas sob a pele
-Dicumarol: inibidor competitivo da vitamina K
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Exemplos de cumarinas
1,2-benzopirona
(cumarina simples)
dicumarol
(cumarina dimérica)
psoraleno
(furanocumarina linear)
angelicina
(furanocumarina angular)
• Imunossupressora, relaxante vascular, hipolipidêmica,
hipotensora (escoparona – Artemisia scoparia)
• Hipotensora, relaxante da musculatura lisa e cardíaca,
anticoagulante (ostol – Angelica pubescens)
• Vasodilatador (ostol, xantotoxina, isopimpinelina)
• Antiespasmódico (escopoletina – Viburnum sp.)
Propriedades farmacológicasPropriedades farmacológicas Fitoterápico
GUACO
Mikania glomerata Spreng.
Mikania laevigata Schultz
(Asteraceae)
Indicações:
Antitussígeno, expectorante, broncodilatador
(relaxamento da musculatura lisa)
FURANOCUMARINAS: fototoxicidade
• Absorvem fortemente energia na região do
ultravioleta, portanto são altamente reativas
sob a incidência da luz
• Quando fotoativadas (300 a 400 nm), podem
reagir com DNA, RNA, lipídeos e proteínas,
ocasionando a injúria das células que os
contém
• Fitofotodermatite: erupções bolhosas,
hiperpigmentação, eritema e formação de
vesículas
FURANOCUMARINAS: fotoquimioterapia
• Terapia PUVA (psoraleno+UVA): uso tópico ou oral de
furanocumarinas acompanhado por exposição controlada à
radiação ultravioleta como forma de induzir a repigmentação da
pele
• Tratamento de vitiligo, psoríase, micoses, eczemas e outras
• Efeitos indesejáveis: eritema, formação de bolhas, náuseas, prurido,
dor de cabeça e depressão
OCH3
8-metoxipsoraleno
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CITRUS
• Citrus aurantium L.
• Citrus medica L.
(Rutaceae)
Sumo e cascas dos frutos: furanocumarinas
6 – ALCALOIDES: bases orgânicas nitrogenadas com acentuada atividade 
biológica. Principalmente de origem vegetal.
PRINCIPAIS CLASSES QUÍMICAS DE METABÓLITOS SECUNDÁRIOS
BELADONA
Atropa belladonna L.
�Atropina (midriático)
�Escopolamina (antiespasmódico)
Ação anticolinérgica (antagonistas 
muscarínicos)
PILOCARPINA
Ação colinérgica
Uso: glaucoma
JABORANDI
Pilocarpus microphyllus
PAPOULA
Papaver somniferum L.
� Morfina (hipnoanalgésico)
� Codeína (antitussígeno)
VINCA
Catharanthus roseus G. Don
� Vincristina
� Vimblastina
Ação: Inibidores mitóticos
Usos: Tratamento de leucemias, doença de
Hodgkin, linfomas não-Hodgkin,
neuroblastoma.
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Ayahuasca
Bebida sacramental produzida a partir da decocção
de duas plantas nativas da floresta amazônica: o cipó
Banisteriopsis caapi (jagube) e folhas do arbusto
Psychotria viridis (chacrona)
chacrona
jagube
harmina
dimetiltriptamina (DMT)
www.ayahuasca-info.com/pt/chemistry/
Banisteriopsis caapi
Alcaloides inibidores da MAO:
Harmina, harmalina, tetra-hidro-
harmalina
Psychotria viridis
Alcaloide derivado indólico :
N, N-dimetiltriptamina (DMT)
Agonista de receptores da 
serotonina
Atividades biológicas e emprego 
terapêutico
• Colchicina – tratamento da gota
• Emetina – amebicida e emético
• Ergotamina – tratamento de enxaqueca
• Escopolamina – antiespasmódico
• Quinina – antimalárico
• Quinidina – depressor cardíaco
• Reserpina – anti-hipertensivo
• Tubocurarina – miorrelaxante
Pesquisa e desenvolvimento de 
fitoterápicos
Profª Drª Raquel Donatini
E-mail: raquel.donatini@gmail.com
Faculdade de Ciências da Saúde
Curso de Nutrição
Estudos botânicos Estudos de atividade 
biológica
Estudos agronômicos Estudos químicos
Pesquisa de fitoterápicos
Seleção de espécies
Seleção de espécies
• Randômica – aleatoriamente
• Quimiotaxonômica – de acordo com a ocorrência
de uma dada classe química de substâncias em
um gênero ou família
• Etnofarmacológica – de acordo com o uso
terapêutico por um determinado grupo étnico
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Estudos botânicos
• Análise de características anatômicas e morfológicas,
procurando destacar aquelas consideradas
peculiares de uma determinadaespécie
• Estabelecer características botânicas comparativas
que permitam detectar a presença de espécies
adulterantes
Estudos agronômicos
• Visam à produção abundante e homogênea de
matéria-prima, preservando o meio ambiente, a
espécie e a biodiversidade
• Otimização da produção de biomassa e de
constituintes ativos através de estudos:
– Edafo-climáticos
– Necessidades nutricionais
– Ocorrência de pragas
– Melhoramento genético
Estudos químicos
• Identificação dos constituintes mais importantes
• Determinação de marcadores
• Isolamento de substâncias
• Elucidação estrutural
Isolamento de substâncias
• Cromatografia – método de separação no
qual dois ou mais compostos em mistura
são separados fisicamente pela sua
distribuição entre duas fases:
– Uma fase estacionária – um sólido ou um
líquido suportado sobre um sólido
– Uma fase móvel – gás ou líquido que flui
continuamente pela fase estacionária
Isolamento de substâncias
• Cromatografia em camada delgada
Isolamento de substâncias
• Cromatografia em coluna
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Elucidação estrutural
– Espectrometria de infravermelho
– Espectrometria de ultravioleta
– Espectrometria de massa
– Espectrometria de ressonância magnética
nuclear
• RMN de próton
• RMN de carbono
Espectro de RMN 1H (δ em ppm, piridina, 300 MHz) da substância 1
ácido ursólico
Estudos de atividade biológica
• Investigação da atividade farmacológica
(eficácia)
• Investigação da atividade toxicológica
(segurança)
Exemplo 1: Lesão gástrica aguda
Ratos Wistar fêmeas (n = 10)
30’ 
HCl 0,3M em etanol 60%, 1mL/100 g, v.o.
1 hora
retirada dos estômagos e abertura pela curvatura maior
avaliação das ulcerações
ATL e ARL
Grupo Controle Água 
(1 mL/100 g, v.o.)
Grupos Tratados 
EHEL (100, 200 e 400 
mg/kg, v.o.)
Grupo de Referência 
lansoprazol (30 mg/kg, v.o.)
Atividade antiúlcera aguda
CONTROLE
EHEL 400 mg/kg
LANSOPRAZOL
EHEL 100 mg/kg EHEL 200 mg/kg
Exemplo 3: Atividade cicatrizante
Ratos Wistar machos, n = 10
Grupos Tratados (EBLF 
ou EBLC)
Grupo Controle
Extratos: 15%, uso 
tópico (1mL)
Água potável, uso 
tópico (1mL)
Incisão na região dorsal 
(punch- 1cm de diâmetro)
Retirada do tecido 
7o. e 15o. dia
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20
Atividade Cicatrizante
0
40
80
120
Caule
Folha
Controle
2o. 10o.8o.6o.4o. 12o. 14o.
(7)
(7)
(7)
(10)
(10)
(7)
(10)
tratamento
(dia)
Ár
e
a
 
de
 
le
sã
o
 
(m
m
2)
*
***
*
*
Figura 17: Efeito dos extratos brutos de folhas e caule de C. ferrea, 15% em água, via tópica, no
modelo de atividade cicatrizante. No gráfico estão representadas as médias das lesões (mm2) e seus
respectivos erros padrões (*p<0.05; ***p<0.001; Teste de Tukey) no 2º, 4º, 6º, 8º, 10º, 12º e 14º dia
após a incisão . Entre parênteses está representado o número de animais em cada grupo
experimental.
Testes toxicológicos
Testes fundamentais:
Toxicidade de dose única 
(aguda)
Dose única ou mais, dentro de um 
período de 24 horas
Toxicidade de doses repetidas Doses múltiplas no período de 2 
semanas a 9 meses
� Parâmetros avaliados durante o estudo de toxicidade:
• Consumo de ração
• Massa corpórea
• Modificações na cor
• Textura dos pelos
• Alterações circulatórias e respiratórias
• Anormalidades motoras e de comportamento
• Reversibilidade dos efeitos identificados
Testes toxicológicos
Testes complementares
Toxicidade reprodutiva Revelar algum efeito de uma ou mais substâncias ativas
na reprodução de mamíferos.
Genotoxicidade Detectar o potencial das substâncias sob investigação de
causar mutações gênicas e alterações cromossômicas.
Tolerância local Avaliar se substâncias (princípios ativos e excipientes)
são toleradas em locais do corpo que poderão entrar em
contato com o produto em consequência da sua
administração na prática clínica.
Carcinogenicidade Identificar substâncias que possam causar o
desenvolvimento potencial de tumores em algum local
por algum mecanismo.