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Bloqueadores neuromusculares “Relaxantes musculares” ou “agentes curarizantes” ou “miorrelaxantes de ação periférica” Tem como objetivo - facilitar a intubação endotraqueal, relaxamento da musculatura abdominal/torácica, manipulação ortopédica. Vesículas com Ach no neurônio pré-sináptico – “quanta” > liberação da ACh > age nos receptores nicotínicos da placa motora. É tudo ou nada – tem que ter muita Ach pra acontecer contração muscular Bloqueadores despolarizantes Decametônio – está obsoleto Succinilcolina - liga-se ao receptor nicotínico (agonistas), não competitivo - não importa quanta Ach têm. No primeiro momento ocorre contração pela ligação da succinil no receptor, depois ocorre despolarização constante e a molécula de Ach passa a não ser mais recaptada/ hidrolisa pela acetilcolinesterase e acumula > não há repolarização e consequentemente não despolariza de novo bloqueando a contração. Efeitos adversos: sem margem de segurança em ruminantes, não utilizar com inibidores das colinesterases (carbamatos e organofosforados), hiperpotassemia, arritmias cardíacas. - Succitrat® - Cloreto de suxametônio Bloqueadores não despolarizantes Características Hidrofílicos, fazem inibição competitiva com Ach, bloqueando os receptores de Ach –mas são antagonistas competitivos – se tiver muita Ach ela vai bloquear a ação deles. O aparecimento dos efeitos é lento, cuidado ao utilizar com ATBs (Aminoglicosídeos, Tetraciclinas, Polimixinas) porque eles já fazem um certo grau de paralisia muscular e com cetamina e anestésicos inalatórios que ficam com seus efeitos potencializados. Cloreto de d-tubocurarina - curare • Sem absorção oral porque tem PH elevado • via IV, de forma lenta e contínua; • Não indicada em cães por causar hipotensão (ação nos receptores muscarínicos do coração) Besilato de atracúrio - Tracur • Bastante utilizado – felinos, cães e equinos • Efeitos cardiovasculares mínimos • Sem efeito cumulativo Brometo de pancurônio – Pancuron • Potência 5x > curare , bastante utilizado • efeito colateral: taquicardia • Requerido em grande quantidade – se torna caro • Cuidado em animais com insuficiência renal porque ele é eliminado no rim, então pode acumular e ter paralisia profunda. Brometo de vecurônio - Vecuron • Não tem efeito cumulativo • Cuidado em hepatopatas – porque a biotransformação é hepática e se não for biotransformado pode ter efeitos exacerbados. Outros bloqueadores Doxacúrio, Pipecurôni, Mivacúrio, Rocurônio Antagonistas de bloqueadores não despolarizantes Inibem a Acetilcolinesterase fazendo aumentar a Ach. • Neostigmina, Piridostigmina, Edrofônio
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