ANTI HELMÍNTICOS

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Farmacologia | Sarah Fernandes – T7B
FÁRMACOS ANTI-HELMÍNTICOS
- São dirigidos contra alvos metabólicos que estão presentes nos parasitas;
- Estão ausentes ou têm características diferentes nos hospedeiros;
- Uma droga, para ser considerado fármaco anti-helmíntico eficaz, precisa ser capaz de penetrar na cutícula do verme ou ter acesso ao seu trato alimentar;
- Mecanismo geral de ação dos fármacos:
Na paralisia do verme;
Na coordenação neuromuscular;
Na função microtubular;
Na permeabilidade celular;
No metabolismo. BENZIMIDAZOIS
- Mebendazol, Tiabendazol e Albendazol;
- Mecanismo de Ação:
Ligação com a beta-tubulina, inibindo a polimerização dos microtúbulos.
ALBENDAZOL
Administração via oral;
Maior absorção com uma refeição gordurosa;
Forma metabólitos ativos (sulfóxido de albendazol);
Meia vida de 8 – 12 horas;
Metabólitos excretados na urina. 
Usos Clínicos:
Administrado com estômago vazio no caso de parasitas intraluminais;
Administrado com alimentação no caso de parasitas teciduais;
Em ovicidas (ascaridíase, tricuríase e infecções por ancilóstomo e oxiúros) -> dose oral única;
Em larvicidas -> dose durante 1 mês ou mais;
Para neurocisticercose -> dose durante 21 dias. 
Reações Adversas:
Desconforto epigástrico leve ou transitório, diarreia, cefaleia, náusea e tontura, cansaço e insônia;
Causadas por uso prolongado: desconforto abdominal, cefaleia, febre, fadiga, alopecia (queda capilar), aumento das enzimas hepáticas e pancitopenia.
MEBENDAZOL:
Benzimidazol sintético;
Amplo espectro;
Menos efeitos colaterais que o albendazol.
Usos Clínicos:
Usado para ascaridíase, tricuríase e infecções por ancilóstomos e oxiúros;
Ingerido antes ou após a refeição.
Reações Adversas:
Terapia a curto prazo: náusea leve, vômitos, diarreia e dor abdominal;
Terapia a longo prazo: reações de hipersensibilidade, agranulocitose, alopecia e elevação das enzimas hepáticas. 
Contraindicações:
Pacientes com hipersensibilidade a benzimidazóis;
Pacientes com cirrose;
Durante a gravidez;
Crianças menores de 2 anos de idade. 
TIABENDAZOL
Fármaco alternativo para ivermectina;
Rápida absorção;
Tratamento de estrongiloidíase (via oral) e larva migrans cutânea (uso tópico);
Administração após as refeições.
Reações Adversas: 
Tontura, anorexia, náuseas, vômitos, dor epigástrica, cólicas abdominais, prurido, diarreia, cefaleia, sonolência e sintomas neuropsiquiátricos;
Ocorrência de insuficiência hepática irreversível e síndrome de Stevens-Johnson fatal.
Contraindicações:
Durante a gravidez;
Crianças com peso abaixo de 15kg;
Hepatopatia ou doença renal.
 CITRATO DE DIETILCARBAZINA
Derivado da piperizina (cloridrato, fosforato);
Tratamento de filariose;
Via oral;
Dose única.
Mecanismo de Ação:
Não conhecido;
Imobilizações das microfilárias;
Alteração de estruturas superficiais;
Aumento da sensibilidade à destruição pelos mecanismos de defesa do hospedeiro. 
Reações Adversas: tontura, cefaleia, mal-estar, febre, mialgia, hematúria e artralgia.
Contraindicações: paciente hipertensos ou com doenças renais.
 IVERMECTINA
- Derivado semissintético das avermectinas;
- Combate principalmente estrongiloidíase e oncocercíase;
- Administrada somente por via oral.
Mecanismo de Ação:
Paralisa nematódeos e artrópodes através de uma estimulação da liberação de GABA (que é um neurotransmissor inibitório);
Bloqueia a liberação de microfilárias;
Possui ação microfilaricida de baixo grau.
Reações Adversas:
Fadiga, tontura, náuseas, vômitos, dor abdominal e exantema;
De 5 a 30% dos pacientes podem apresentar reação de mazotti (febre, cefaleia, tonteira, exantema, taquicardia, diarreia, etc.)
Contraindicações:
Evitar uso concomitante com fármacos que aumentam a atividade do GABA;
Gestantes e crianças abaixo de 5 anos. 
 NICLOSAMIDA
Dose administrada pela manhã, com estômago vazio;
Utilizada para tênias.
Mecanismo de Ação:
Inibe a produção de energia do parasito;
Altera a via glicolítica, reduzindo a produção de moléculas de glicose e de ATP;
Aumenta a sensibilidade dos vermes;
Desprendimento do escólex;
Expulsão dos cestódeos.
Reações Adversas: Náuseas, vômitos, diarreia e desconforto abdominal.
Contraindicações:
Mulheres grávidas;
Crianças menores de 2 anos.
 OXAMNIQUINA
É um fármaco alternativo para o praziquantel;
Combate infecções causadas por S. mansoni (segunda escolha).
Mecanismo de Ação: 
Permanece desconhecido;
Combate os estágios tanto maduros quanto imaturos do S. mansoni;
Contração e paralisia do verme;
Eficaz nos casos de resistência ao Praziquantel.
Usos Clínicos:
Trata adultos e crianças;
Melhor tolerada quando administrada com alimentos;
Associada ao metrifonato, trata infecções mistas de esquistossomos.
Reações Adversas:
Tontura, cefaleia e sonolência -> mais frequentes;
Náuseas, vômitos, diarreias, cólicas, prurido e urticária -> menos frequentes. 
Contraindicações:
Gestantes;
Epilépticos (usar com cautela);
Pessoas que exercem atividade que exige um estado de alerta mental.
 PIPERAZINA
Tratamento de A. lumbricoides e E. vermicularis;
Administração via oral.
Mecanismo de Ação:
Interfere na atividade neuromuscular do parasito, por promover a abertura dos canais de cloro ligados ao receptor GABA.
Reações Adversas: Distúrbios gastrointestinais, urticária, tontura.
Contraindicações:
Gestantes;
Pacientes com comprometimento renal ou hepático. PRAZIQUANTEL
Anti-helmíntico de amplo espectro;
Trata esquistossomos e a maioria das outras infecções por trematódeos e cestódeos.
Interações Medicamentosas:
Cimetidina aumenta a concentração plasmática de praziquantel;
Alguns antiepilépticos e corticosteroides diminuem a biodisponibilidade de Praziquantel.
Mecanismo de Ação:
Alteração no fluxo de íons de cálcio nas células do parasita, gerando uma contração muscular espástica (o que diminui a capacidade do verme se contrair e relaxar);
Desprendimento e morte.
Usos Clínicos:
Esquistossomose;
Clonorquíase, Opistorquíase e Paragonimíase;
Teníase e Difilobotríase;
Neurocisticercose;
H. nana;
Doença Hidática. 
Reações Adversas: náuseas, cefaleia, tontura, sonolência, cansaço, dor abdominal, prurido, urticária e febre baixa;
Contraindicação:
Cisticercose ocular;
Crianças com menos de 4 anos de idade;
Gravidez.
 PAMOATO DE PIRANTEL
Amplo espectro;
Altamente efetivo p/ tratamento de infecções por oxiúros e ascaridíase;
Ativo principalmente contra parasitas luminais.
Mecanismo de Ação:
Agente bloqueador neuromuscular despolarizante;
Provoca a liberação de acetilcolina e a inibição da colinesterase;
Estimulação dos receptores ganglionares e paralisia dos helmintos.
Usos Clínicos: Oxiúro, Ascaridíase e Necator americanus.