AULA 1 Introdução

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FARMACOLOGIA
Histórico
Surge no século XIX;
O impulso da ciência denominada farmacologia se dá a partir da necessidade de melhorar resultados de intervenções terapêuticas;
Primeiro instituto de farmacologia – 1847 – Rudolf Buchheim – Estônia;
Inicialmente, relacionava-se a compreensão dos efeitos de substâncias naturais (extratos botânicos) e algumas substâncias químicas tóxicas (mercúrio e arsênico);
Em 1805 - Purificação da morfina. 
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FARMACOLOGIA
Definição
Estudo dos efeitos dos fármacos no funcionamento de sistemas vivos.
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O QUE É UM FÁRMACO???
	Substância química de estrutura definida, que não seja um nutriente essencial da dieta, o qual, quando administrado a um organismo vivo, produz um efeito biológico.
Medicamento
	Preparação química, que em geral, possui um ou mais fármacos, cuja intenção é produzir um efeito terapêutico. Além do fármaco, o medicamento é composto por outras substâncias (excipientes, conservantes, solventes etc).
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Droga
	Qualquer substância, natural ou sintética, conhecida ou não, que interage com o organismo e altera os processos bioquímicos e fisiológicos. Em geral, não apresenta fins terapêuticos.
Remédio
	Tudo que promove bem estar. Pode incluir substâncias químicas (animal, vegetal, mineral ou sintética) ou procedimentos (exercício físico, massagem, ginástica, acupuntura). 
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Fármaco
Estrutura definida 
Administrado  Produz Efeito Biológico
Medicamento
Possui um ou mais fármacos
Produz efeito terapêutico
Além do fármaco, é composto por (excipientes, conservantes, solventes)
Droga
Substância natural ou sintética, conhecida ou não
Altera os processos bioquímicos e fisiológicos
Remédio
Tudo que promove bem estar
Pode incluir substâncias químicas ou procedimentos (exercício físico, massagem, ginástica, acupuntura)
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Alopatia – 
Utiliza medicamentos que irão produzir no organismo do doente reação contrária aos sintomas que ele apresenta, a fim de diminuí-los ou neutralizá-los;
As doses das substâncias utilizadas na alopatia encontram-se no limite da toxidade.
Homeopatia – 
Medicina alternativa; 
A cura se dá através de medicamentos não agressivos que estimulam o organismo a reagir, fortalecendo seus mecanismos de defesa naturais;
São administradas doses mínimas do medicamento.
Alopatia versus Homeopatia
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Medicamento referência
Medicamento inovador que possui marca registrada, com qualidade, eficácia terapêutica e segurança comprovadas através de testes científicos;
Outros conceitos básicos
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SIMILAR X GENÉRICO
SIMILAR (Definição Legal)
Contém os mesmos princípios ativos, apresenta mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, e é EQUIVALENTE ao medicamento registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária.
 Pode diferir:
APENAS em características relativas ao tamanho e forma, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículo, devendo sempre ser identificado por NOME COMERCIAL OU MARCA.
http://portal.anvisa.gov.br/wps/content/Anvisa+Portal/Anvisa/Inicio/Medicamentos/Assunto+de+Interesse/Medicamentos+similares
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Os medicamentos genéricos e similares podem ser considerados “cópias” do medicamento de referência;
 Para o registro de ambos medicamentos, genérico e similar, há obrigatoriedade de apresentação dos estudos de biodisponibilidade relativa e equivalência farmacêutica;
SIMILAR X GENÉRICO
IMPORTANTE
Desde sua criação, o medicamento genérico já tinha como obrigatoriedade a apresentação dos testes de bioequivalência, enquanto a obrigatoriedade de tais testes para medicamentos similares foi a partir de 2003. Além disso, os medicamentos similares possuem nome comercial ou marca, enquanto o genérico possui a denominação do princípio ativo, NÃO possui nome comercial.
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FARMACOLOGIA
O QUE É UM MEDICAMENTO PLACEBO???
Medicamento simulado;
NÃO contém qualquer princípio ativo;
O paciente acredita que consiste em remédio com princípio ativo.
RESPOSTA AO PLACEBO
Efeito terapêutico do placebo;
É produzido um efeito benéfico significativo em cerca de UM TERÇO dos pacientes.
RISCOS
O uso de medicamento ativo pode ser retardado, contribuindo para evolução da doença;
Pode prejudicar a relação de confiança entre o paciente e o médico.
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Vertentes:
Biotecnologia – Produção de fármacos por meios biológicos (produção de antibióticos a partir de microrganismos); Tecnologia do DNA recombinante para produção de proteínas terapêuticas. 
 
Farmacogenética – Estuda influências genéticas sobre as respostas aos fármacos (Doenças hereditárias em que a resposta a fármacos é anormal).
 
FARMACOLOGIA
Farmacoepidemiologia – Estuda efeito dos fármacos em níveis populacionais. Avalia o efeito dos fármacos entre indivíduos de uma mesma população e de populações diferentes.
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COMO AGEM OS FÁRMACOS
Princípio Básico
“Fármacos precisam exercer influência química sobre um ou mais constituintes celulares para produzir resposta farmacológica”.
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COMO AGEM OS FÁRMACOS
Agonistas/Antagonistas
Agonistas -> Ativam os receptores;
Antagonistas -> Bloqueiam o efeito dos agonistas.
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Especificidade dos Fármacos
Fármaco ideal -> Ação seletiva -> Especificidade pelo sítio de ligação
 Porém...
NENHUM fármaco é completamente específico em sua ação!
IMPORTANTE:
Em alguns casos, o aumento da dose do fármaco afeta outros alvos além dos alvos específicos -> EFEITOS COLATERAIS 
COMO AGEM OS FÁRMACOS
Interação Fármaco/Receptor
A ocupação de um receptor por um fármaco pode ou não resultar na ativação desse receptor:
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Especificidade/Afinidade/Eficácia
Especificidade – Fármaco reconhece apenas um receptor;
(Chave / Fechadura)
Afinidade - Tendência de um fármaco se ligar ao seu receptor (Pode ou não gerar resposta).
 
Eficácia - Tendência de um fármaco, uma vez ligado, ativar o receptor (Vai gerar resposta).
COMO AGEM OS FÁRMACOS
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COMO AGEM OS FÁRMACOS
Especificidade/Afinidade/Eficácia
Especificidade – Fármaco reconhece apenas um receptor;
(Chave / Fechadura)
Afinidade - Tendência de um fármaco se ligar ao seu receptor (Pode ou não gerar resposta).
Eficácia - Tendência de um fármaco, uma vez ligado, ativar o receptor (Vai gerar resposta).
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COMO AGEM OS FÁRMACOS
Agonistas Parciais versus Agonistas Plenos
Agonistas Parciais – Todos receptores ocupados - Eficácia intermediária
Agonistas Plenos - Eficácia suficiente – Resposta máxima
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Resposta quase imperceptível mesmo com 100% de ocupação dos receptores
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Gráfico A: [] x efeito -> 
Fenilefrina - Agonista pleno - Resposta máxima
Demais fármacos – Agonistas parciais - Resposta submáxima
Diferença agonistas plenos e parciais:
 Relação: ocupação receptor/Resposta
 
Gráfico B: Ocupação dos receptores x Resposta
Agonistas parciais – baixa resposta mesmo com alta fração de ocupação dos receptores 
Agonista pleno – Receptores ocupados – Resposta máxima 
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Interação Fármaco/Receptor
Relação Concentração/Efeito do fármaco
A ligação fármaco / receptor pode ser medida diretamente;
Representação dos fenômenos biológicos se dá a partir da curva:
Estima resposta máxima que o fármaco é capaz de produzir;
Parâmetro útil na comparação da potência entre dois fármacos diferentes com efeitos similares.
COMO AGEM OS FÁRMACOS
 Concentração x Efeito:
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COMO AGEM OS FÁRMACOS
Antagonismo Competitivo
“Mecanismo mais direto pelo qual um fármaco pode reduzir o efeito do outro”.
Reversível – Aumento da concentração do agonista é capaz de restabelecer a ocupação do receptor;
Irreversível - Aumento da concentração do agonista NÃO é capaz de superar o efeito do bloqueador.
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COMO AGEM OS FÁRMACOS
Antagonismo Farmacológico
(Outros tipos de antagonismo)
Outros mecanismos que podem ser responsáveis por interações inibitórias ou facilitadoras entre fármacos:
Antagonismo não competitivo
Bloqueio em um ponto adiante do receptor;
O antagonista bloqueia os eventos que levam a produção de uma resposta a um agonista.
b) Antagonismo farmacocinético
Fármaco afeta absorção, metabolismo ou eliminação de outro;
c) Antagonismo Fisiológico
Dois agentes que possuem efeitos fisiológicos opostos
Ex.: Histamina na mucosa gástrica – Estimula secreção ácida.
 Omeprazol na mucosa gástrica – Bloqueio da secreção ácida .
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COMO AGEM OS FÁRMACOS
DESSENSIBILIZAÇÃO = TAQUIFILAXIA
Fenômeno que descreve a diminuição do efeito de um fármaco gradualmente quando este fármaco é administrado de maneira contínua ou repetida. Ex.: Antibióticos.
Mecanismos de dessensibilização:
Perda de receptores
Exaustão de mediadores
Aumento do metabolismo dos fármacos
Adaptação fisiológica
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Recapitulando...
Fármaco x Medicamento x Droga x Remédio
Alopatia x Homeopatia
Medicamentos: Referência x Genérico x Similar
O que é um placebo?
1. Qual diferença entre agonistas e antagonistas?
2. Quando ocorrem efeitos colaterais?
3. Quais as definições de afinidade, especificidade e eficácia?
4. O que são agonistas parciais e agonistas plenos?
5. Cite e defina os diferentes tipos de antagonismo.
6. Defina taquifilaxia e cite os mecanismos que originam esse fenômeno.