BioFar-U3

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FARMACOLOGIA: HISTÓRIA, 
DIVISÕES, CONCEITOS FUNDAMENTAIS 
(FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA)
Objetivos
•	 Analisar	e	compreender	a	evolução	histórica	da	Farmacologia.
•	 Compreender	as	divisões	básicas	da	Farmacologia.
•	 Conhecer	os	conceitos	fundamentais	dessa	ciência.
•	 Estudar	os	processos	relacionados	à	movimentação	dos	fármacos	no	orga-
nismo	humano	(Farmacocinética).
•	 Estudar	os	mecanismos	pelos	quais	os	fármacos	produzem	seus	efeitos	–	
desejados	e	indesejados	(Farmacodinâmica).
Conteúdos 
•	 História	e	divisões	da	Farmacologia.
•	 Os	processos	farmacocinéticos.	
•	 Os	mecanismos	de	ação	de	fármacos.	
Orientações para o estudo da unidade
Antes	de	iniciar	o	estudo	desta	unidade,	leia	as	orientações	a	seguir:
1)	 Não	se	limite	a	este	conteúdo;	busque	outras	informações	em	sites	confiá-
veis	e/ou	principalmente	nas	referências	bibliográficas,	apresentadas	ao	fi-
nal	de	cada	unidade.	Lembre-se	de	que,	na	modalidade	EaD,	o	engajamen-
to	pessoal	é	um	fator	determinante	para	o	seu	crescimento	intelectual.
UNIDADE 3
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UNIDADE 3 – HISTÓRIA, DIVISÕES, CONCEITOS FUNDAMENTAIS (FARMACOCINÉTICA E 
FARMACODINÂMICA)
2)	 Para	aprofundar	seu	conhecimento	nos	conteúdos	estudados	nas	unida-
des,	 recorra	 aos	materiais	 complementares	 apresentados	 no	 Conteúdo 
Digital Integrador.	
3)	 Caso	seja	necessário,	releia	a	unidade	para	um	melhor	entendimento	do	
assunto.
4)	 Tenha	sempre	à	mão	o	significado	dos	termos	citados	no	Glossário de Con-
ceitos	e	suas	 ligações	pelo	Esquema	dos	Conceitos-chave	para	o	estudo	
de	não	apenas	esta,	mas	de	todas	as	unidades.	 Isso	poderá	facilitar	sua	
aprendizagem	e	seu	desempenho.
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1. INTRODUÇÃO
Agora	que	você	conheceu	as	principais	biomoléculas	e	um	
pouco	dos	processos	metabólicos	celulares,	iniciaremos	esta	uni-
dade	abordando	a	evolução	histórica	e	o	surgimento	da	Farma-
cologia	como	ciência.	
Veremos	 aqui	 suas	 áreas	 e	 divisões	 básicas,	 assim	 como	
sua	relação	com	as	demais	ciências.
Em	seguida,	vamos	apresentar	os	conceitos	fundamentais	
que	se	aplicam	praticamente	a	todas	as	categorias	terapêuticas	
de	substâncias	químicas	utilizadas	pelos	seres	humanos.	
Vamos	analisar	também	alguns	termos	e	conceitos-chave	
bastante	utilizados	e	que	muitas	vezes	se	confundem.
Estudaremos	 os	 processos	 fundamentais	 relacionados	 à	
movimentação	(farmacocinética)	das	moléculas	dessas	substân-
cia,	 no	organismo	humano,	desde	a	 sua	 introdução	até	o	mo-
mento	de	sua	eliminação.	
E,	 finalmente,	 veremos	 os	 processos	 fundamentais	 por	
meio	dos	quais	as	substâncias	químicas	agem	(farmacodinâmica)	
para	produzir	seus	efeitos	no	organismo	humano,	dos	pontos	de	
vista	celular	e	molecular.
2. CONTEÚDO BÁSICO DE REFERÊNCIA
O	Conteúdo Básico de Referência	apresenta,	de	forma	su-
cinta,	os	temas	abordados	nesta	unidade.	Para	sua	compreensão	
integral,	é	necessário	o	aprofundamento	pelo	estudo	do	Conteú-
do Digital Integrador.	
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2.1. HISTÓRIA, DIVISÕES E CONCEITOS FUNDAMENTAIS
A	Farmacologia	é	uma	ciência	vasta,	multidisciplinar.	Não	
só	devido	à	quantidade	de	medicamentos	disponíveis	e	utilizados	
na	prática	terapêutica,	mas	também	graças	à	grande	quantidade	
de	 áreas	 relacionadas	 aos	 conhecimentos	 sobre	 as	 interações	
entre	os	organismos	vivos,	as	drogas,	fármacos,	medicamentos	
e	remédios.
Aliás,	será	que	existe	alguma	diferença	entre	esses	quatro	
últimos	termos?	Para	a	Farmacologia,	sim.	Vejamos	agora	alguns	
desses	importantes	conceitos.	
Embora	a	palavra	"droga"	venha	carregada	de	estigma	cul-
tural,	pois	muitas	pessoas	a	associam	com	uma	substância	ilícita	
ou	de	abuso,	o	fato	é	que	droga	é	toda	substância	capaz	de	alte-
rar	uma	função	fisiológica,	seja	para	benefício	ou	não	de	quem	a	
recebe,	mas	também	com	finalidade	experimental	(SILVA,	1998).
Assim,	a	palavra	droga	é	comumente	utilizada	para	desig-
nar	 qualquer	 composto	 biologicamente	 ativo	 e,	 neste	 termo,	
incluem-se	muitas	substâncias	como	os	fármacos,	mas	também	
a	cafeína	presente	nos	cafés,	chás,	chocolates	e	refrigerantes	à	
base	de	cola.	Também	são	exemplos	de	drogas	o	álcool	etílico	
presente	 nas	 bebidas	 alcoólicas,	 a	 nicotina	 do	 tabaco,	 as	 dro-
gas	 ilícitas	ou	de	abuso,	como	maconha,	cocaína,	LSD,	ecstasy;	
conservantes,	corantes	e	estabilizantes,	presentes	nos	alimentos	
industrializados;	os	cosméticos,	as	moléculas	protótipos	dos	fu-
turos	medicamentos,	entre	outros.	
Já	fármaco	é	toda	substância	com	estrutura	química	defi-
nida	e	que	é	utilizada	para	benefício	do	organismo	que	a	rece-
be	 (SILVA,	1998).	 Em	outras	palavras,	 é	a	 substância	ativa,	ou,	
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como	se	chamava	anteriormente,	o	princípio	ativo	presente	nos	
medicamentos.
Desta	forma,	o	medicamento	consiste	de	toda	preparação	
ou	forma	farmacêutica	contendo	um	ou	mais	fármacos,	capaz	de	
curar,	prevenir	ou	diagnosticar	uma	enfermidade	(SILVA,	1998).	
Ou	seja,	é	um	preparo	farmacêutico	utilizado	para	benefício	de	
quem	o	recebe.	
O	termo	remédio,	porém,	apresenta	um	conceito	mais	am-
plo,	 impreciso,	que	 inclui	substâncias,	plantas,	produtos,	técni-
cas,	procedimentos,	recursos,	enfim,	tudo	aquilo	que	é	utilizado	
com	a	intenção	de	combater	a	dor	e	a	doença	(SILVA,	1998).	
Farmacologia	é	uma	palavra	de	origem	grega	derivada	de	
pharmakon	e	que	possuiu	vários	significados	ao	longo	da	histó-
ria:	 desde	uma	 substância	de	uso	 terapêutico	 até	um	veneno,	
mas	que,	na	verdade,	do	ponto	de	vista	técnico,	significa	"droga"	
(PAGE,	2004).	
Portanto,	a	Farmacologia	pode	ser	definida	como	o	estu-
do	dos	efeitos	das	drogas	ou	substâncias	químicas	sobre	a	fun-
ção	dos	sistemas	biológicos.	Os	princípios	da	Farmacologia	são	
aplicados	também	à	Toxicologia,	a	qual	concentra	seus	estudos	
somente	nos	efeitos	maléficos	das	 substâncias	biologicamente	
ativas	(RANG,	2004).	
Desde	 a	 Pré-História,	muito	 antes	 da	 aurora	 das	 civiliza-
ções,	da	domesticação	dos	vegetais,	já	existiam	seres	humanos	
que	coletavam	e	selecionavam	plantas	para	serem	utilizadas	em	
seu	próprio	benefício	ou	de	outros.	
Ao	longo	da	linha	do	tempo,	em	todas	as	civilizações,	das	
mais	antigas	às	mais	novas,	são	encontrados	achados	relacionan-
do	a	prática	do	alívio	da	dor	ou	da	cura	da	doença	com	o	uso	
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de	 substâncias	químicas.	Na	maioria	das	 vezes,	 essas	 substân-
cias	eram	encontradas	principalmente	no	Reino	Vegetal,	 como	
podemos	observar	 ainda	hoje	 sendo	praticado	nas	 sociedades	
indígenas,	consideradas	primitivas.
Atualmente,	o	estudo	dos	fármacos	e	suas	interações	com	
o	 sistema	biológico	é	amplo	e	abrange	uma	vasta	 rede	de	 co-
nhecimentos	ou	áreas	de	conhecimento	que	se	inter-relacionam	
(RANG,	2004),	como	observado	na	Figura	1.	
Fonte:	Rang	HP	(2004,	p.	5).
Figura	1	Divisões da Farmacologia.
Podemos	destacar,	como	exemplo,	a	Química,	a	Fisiologia,	
a	 Patologia,	 a	Genética,	 a	 Farmácia,	 a	 Biotecnologia,	 a	 Farma-
coepidemiologia,	 a	 Farmacogenômica,	 a	 Imunofarmacologia,	 a	
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Farmacovigilância,	a	Psicofarmacologia,	a	Farmacotécnica,	a	Far-
macognosia,	a	Farmacobotânica,	a	Etno-farmacologia,	a	Farma-
cotoxicologia,	a	Farmacologia	Clínica	e	Terapêutica	Experimental,	
a	Farmacocinética	e	a	Farmacodinâmica,	entre	outras.	A	Farma-
cocinéticae	a	Farmacodinâmica	são	os	dois	principais	pilares	que	
sustentam	e	fundamentam	a	Farmacoterapia.
Antes	 da	 língua	 escrita,	 o	 conhecimento	 era	 repassado	
oralmente	de	uma	geração	para	outra.	Com	o	tempo,	passou	a	
ser	ocupação	restrita	de	pajés,	curandeiros,	xamãs	ou	feiticeiros,	
alquimistas	e	sacerdotes	que	se	tornaram	pessoas	poderosas	e	
influentes	 nas	 comunidades	 em	que	 se	 inseriam,	 combinando	
a	prática	de	conhecimentos	médicos	com	magia	e	ritos	religio-
sos.	Ora,	quando	se	acredita	que	a	doença	pode	ser	causada	por	
deuses,	espíritos	ou	forças	sobrenaturais,	o	tratamento	eviden-
temente	deve	evocar	a	magia.	Assim,	a	cura	e	a	proteção	divina	
sempre	caminharam	de	mãos	dadas,	e	não	é	surpresa	que	o	co-
nhecimento	sobre	drogas	estivesse	ligado	a	esse	papel	supersti-
cioso	(PAGE,	2004;	RANG,	2004).	
A	Medicina	e	o	uso	de	drogas	para	tratar	as	doenças	esta-
vam	em	evolução	na	China	e	na	Índia,	de	forma	paralela	à	sua	
evolução	no	Egito	Antigo	e,	como	já	foi	citado,	baseavam-se	prin-
cipalmente	na	utilização	de	plantas	e/ou	de	seus	derivados.
O	 Papiro	 de	 Ebers,	 do	 Egito	 Antigo,	 que	 data	 de	 aproxi-
madamente	 de	 1550	 a.C.,	 lista	 o	 método	 de	 preparação	 e	 a	
aplicabilidade	 de	 cerca	 de	 setecentos	 remédios	 (PAGE,	 2004).	
Entretanto,	o	Pen Ts’ao Ching,	a	primeira	farmacopeia	conheci-
da	do	mundo,	de	autoria	do	 lendário	 imperador	Shen-Nung,	o	
"agricultor	divino",	 considerado	pela	 tradição	o	 fundador	míti-
co	da	Medicina	Chinesa,	data	de	2737	a.C.	Nessa	farmacopeia,	
ele	já	descrevia	o	potencial	curativo	e	terapêutico	da	maconha	
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(BURGIEMAN,	2002).	Também	na	Índia,	há	milênios	essa	mesma	
planta	faz	parte	integrante	da	medicina	ayurvédica,	sendo	utili-
zada	no	tratamento	de	dezenas	de	males,	como	descrita	no	Veda	
Atharva,	escrito	entre	2000-1400	a.C.,	um	dos	livros	sagrados	do	
hinduísmo	(BURGIEMAN,	2002).	
As	farmacopeias	fitoterápicas	também	surgiram	nas	cultu-
ras	grega	e	 romana,	contribuindo	de	 forma	significativa	com	o	
processo	evolutivo	dessa	área	do	conhecimento.	Pedânio	Dios-
córides	(57	d.C.),	foi	um	médico	grego,	considerado	o	fundador	
da	Farmacognosia	através	da	sua	obra	De matéria médica.	Nes-
sa	obra,	ele	aborda	cerca	de	quinhentas	plantas	e	remédios,	in-
fluenciando	a	terapêutica	por	cerca	de	dezesseis	séculos	(IVER-
SEN,	2012;	PAGE,	2004).	
Galeno	(130-201	d.C.),	grego	que	vivia	em	Roma	e	consi-
derado	 o	 "pai	 da	 Farmácia",	 desenvolveu	 a	 Teoria	 da	Doença.	
Paracelso	 (1493-1541),	 um	 estudioso	 e	 alquimista	 itinerante,	
considerado	o	"avô	da	Farmacologia",	já	afirmava	que	a	diferen-
ça	existente	entre	o	remédio	e	o	veneno	era	a	dose,	um	conceito	
fundamental	na	terapêutica	atual	(IVERSEN,	2012;	PAGE,	2004).
Mais	recentemente,	no	século	17,	na	Europa,	ocorreram	avan-
ços	como,	por	exemplo,	a	redação	de	muitas	outras	farmacopeias.	
Porém,	ainda	não	se	praticava,	naquela	época,	uma	terapêutica	me-
dicamentosa	baseada	em	princípios	científicos,	como	pode	ser	ob-
servado	na	Coleção	de	Remédios	de	1692,	na	qual	se	recomendava	
como	terapêutica	a	utilização	de	uma	mistura	de	vermes,	estrume,	
urina	e	musgo	do	crânio	de	um	homem	morto	(RANG,	2004).
O	 fato	 é	 que,	 como	 ciência	 propriamente	 dita,	 a	 Farma-
cologia	só	teve	 início	na	metade	do	século	19,	como	podemos	
observar	na	Figura	2,	concretizando-se	realmente	no	século	20,	
após	 a	 observação	 criteriosa,	 feita	 nos	 estudos	 das	 interações	
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entre	as	substâncias	químicas	isoladas	com	o	organismo	vivo	ou	
sistema	biológico	(GOODMAN,	GILMAN,		2006;	IVERSEN,	2012;	
PAGE,	2004;	RANG,	2004).
Paralelamente,	naquela	época,	ocorreram	avanços	e	 sur-
giram	conhecimentos	seguros	de	Anatomia,	Fisiologia,	Patologia	
e	Química	que	permitiram	o	desenvolvimento	de	várias	teorias.	
Entre	elas,	a	teoria	celular	do	médico	patologista	alemão	Rudolf	
Virchow,	 em	 1858,	 as	 descobertas	 sobre	 microrganismos,	 do	
cientista	francês	Louis	Pasteur,	em	1878,	e	o	isolamento	de	subs-
tâncias	químicas	dos	extratos	de	plantas,	como	o	realizado	por	
Friedrich	Sertürner,	 farmacêutico	alemão	que	 isolou	a	morfina	
do	ópio,	em	1805.	A	morfina	 foi	 considerada	a	primeira	droga	
pura	(IVERSEN,	2012;	RANG,	2004).
Fonte:	Rang	(2004,	p.	4).
Figura	2	Evolução histórica da Farmacologia.	
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Foi	a	partir	do	isolamento	das	drogas	das	plantas	e	da	sín-
tese	de	compostos	químicos,	no	início	do	século	20,	que	a	Quí-
mica	impulsionaria	a	indústria	farmacêutica	e	os	farmacologistas	
nas	pesquisas	sobre	os	efeitos	de	novos	compostos,	como	anes-
tésicos	locais	e	barbitúricos,	dentre	os	quais,	a	cocaína.
Em	um	desses	estudos,	Paul	Ehrlich,	considerado	o	"pai	da	
Farmacologia	moderna",	deu	início,	em	1909,	à	era	da	quimiote-
rapia,	 introduzindo	 a	 arsfenamina,	 um	 composto	 do	 arsênio	 de	
nome	comercial	Salvarsan.	Esse	medicamento	era	utilizado	no	tra-
tamento	de	doenças	infecciosas,	como	a	sífilis	(IVERSEN,	2012).
Hoje,	a	Farmacologia,	assim	como	outras	disciplinas	biomédi-
cas,	não	tem	suas	fronteiras	claramente	definidas	e	tampouco	cons-
tantes,	embora	seu	propósito	essencial	ainda	seja	o	de	entender	as	
ações	das	substâncias	exercidas	nos	organismos	vivos	e,	mais	espe-
cificamente,	como	seus	efeitos	podem	ser	aplicados	à	terapia.	
Com	o	avanço	da	Biotecnologia	dos	últimos	anos,	que	uti-
liza	 a	 tecnologia	do	DNA	 recombinante,	muitos	novos	agentes	
terapêuticos	 têm	 sido	 produzidos,	 como	 anticorpos,	 enzimas,	
proteínas	reguladoras,	citocinas	e	hormônios	(RANG,	2004).	
Focando	 nossa	 atenção	 no	 futuro,	 não	 é	 difícil	 perceber	
que	a	 terapia	 gênica	 e	 as	 terapias	 baseadas	 em	células,	 como	
a	farmacogenômica	e	a	nanotecnologia,	apesar	de	ainda	serem	
incipientes,	estão	levando	a	terapêutica	para	um	novo	patamar	
ou	domínio	de	conhecimentos	(RANG,	2004).
Com	as	leituras	propostas	no	Tópico 3.1,	você	vai	acompa-
nhar	a	evolução	histórica	e	o	surgimento	da	Farmacologia	como	
ciência.	Além	disso,	verá	o	significado	de	vários	conceitos	funda-
mentais.	Antes	de	prosseguir	para	o	próximo	assunto,	realize	as	
leituras	indicadas,	procurando	assimilar	o	conteúdo	estudado.	
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2.2. CONCEITOS FUNDAMENTAIS DE FARMACOCINÉTICA
Vejamos	agora	alguns	desses	conceitos	fundamentais	que	
possibilitam	a	prática	de	uma	farmacoterapia	racional,	ou	seja,	
aquela	baseada	em	evidências	cientificamente	comprovadas.
Começaremos	 nosso	 estudo	 analisando	 alguns	 conceitos	
fundamentais	da	Farmacocinética.
Como	citado	anteriormente,	a	Farmacocinética	é	um	dos	
pilares	da	Farmacologia	e	estuda	quantitativamente	a	cronologia	
dos	processos	metabólicos,	no	organismo	humano,	relacionados	
à	absorção,	distribuição,	biotransformação	ou	metabolização	e	
excreção	dos	fármacos	e/ou	seus	metabólitos	(GOODMAN;	GIL-
MAN,	 	2006).	Cinética	 lembra	movimento.	Assim,	o	estudo	do	
movimento	das	moléculas	dos	fármacos	nos	sistemas	biológicos	
constitui-se	no	principal	objeto	de	estudo	da	Farmacocinética.	
Simplificadamente,	seria	o	que	o	organismo	biológico	faz	com	a	
droga.	
O	 estudo	 dos	 mecanismos	 das	 interações	 entre	 as	 pro-
priedades	 físico-químicas	 dos	 fármacos	 e	medicamentos,	 com	
as	propriedades	das	membranas	celulares	constitui	a	base	para	
a	 compreensão	 dos	 processos	 relacionados	 à	 absorção,	 distri-
buição	e	excreção	dos	 fármacos	e	de	seus	metabólitos	 (RANG,	
2004).
Existem	medicamentos	que	são	utilizados	para	uso	 inter-no,	enquanto	outros,	para	uso	externo.	A	partir	do	momento	em	
que	as	moléculas	do	fármaco	entram	em	contato	com	o	organis-
mo	biológico,	muitos	fatores	influenciarão,	até	que	essas	molé-
culas	cheguem	aos	seus	locais	de	ação	(tecidos).
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É	 importante	 destacar	 que	 as	 ações	 dos	 fármacos	 po-
dem	ficar	restritas	a	certas	regiões,	quando	eles	forem	de	uso	
tópico,	 ou	 seja,	 quando	o	medicamento	é	 administrado	para	
produzir	 uma	ação local.	Quando	o	medicamento	 for	de	uso 
sistêmico,	produzirá	uma	ação sistêmica,	ou	 seja,	em	todo	o	
organismo,	porque	as	moléculas	do	fármaco	alcançarão	a	cir-
culação	sanguínea	a	partir	do	local	onde	foram	administradas	
(KATZUNG,	2005).
Absorção
O	conceito	de	absorção	é	definido	como	a	passagem	das	
moléculas	do	fármaco	de	seu	local	de	administração	para	o	plas-
ma.	Um	processo	importante	para	todas	as	vias	de	administra-
ção,	exceto	para	a	via	intravenosa	(RANG,	2004).	Este	é	um	dos	
mais	importantes	conceitos	da	Farmacocinética.
Vias de administração
As	vias de administração	são	os	caminhos	através	dos	quais	
os	 medicamentos	 são	 introduzidos	 ou	 colocados	 em	 contato	
com	o	organismo.	Elas	se	relacionam	intimamente	com	a	forma	
farmacêutica	do	medicamento	que	será	utilizado	e	constituem	
um	importante	fator	biológico	a	ser	considerado	para	a	produ-
ção	quantitativa	e	qualitativa	dos	seus	efeitos	(RANG,	2004).	
Temos	as	seguintes	vias:	via oral	(v. o.),	via sublingual	(s. l.),	
via retal	ou	via enteral.	As	vias parenterais	são	a	via inalatória,	
a	administração	em	superfícies epiteliais,	como	a	pele	(cutânea,	
transdérmica),	mucosa	nasal,	córnea	e	vagina.	E	há	aquelas	que	
utilizamos	quando	administramos	um	medicamento	através	de	in-
jeção intravenosa	(i. v.),	intramuscular	(i. m.),	subcutânea	(s. c.),	
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intraóssea,	intra-arterial,	epidural	(extradural	e	peridural),	suba-
racnoidea	(intratecal),	intra-articular	(intrasinovial),	intraocular	e	
intradérmica	(GOODMAN;	GILMAN,		2006).
Veja,	a	seguir,	na	Tabela	1,	as	vantagens	e	desvantagens	de	
algumas	das	principais	vias	de	administração	de	medicamentos.
Tabela 1	Vantagens	e	desvantagens	das	principais	vias	de	admi-
nistração	de	medicamentos.	
VIA DE ADMINISTRAÇÃO VANTAGEM DESVANTAGEM
ORAL econômica	e	segura
requer	a	cooperação	do	
paciente
SUBLINGUAL
rápida	e	com	elevada	
biodisponibilidade
inadequada	para	grandes	
volumes
RETAL
fácil	administração	
em	crianças	e	pessoas	
inconscientes
incômoda	e	absorção	
errática
INALATÓRIA
rápida	para	anestésicos	
voláteis	e	gasosos
pode	haver	absorção	de	
um	fármaco	administrado	
para	ação	local
INTRAVENOSA
ideal	nas	emergências	e	
para	grandes	volumes
administração	deve	ser	
lenta	e	incompatível	para	
oleosos	ou	insolúveis
INTRAMUSCULAR
volumes	moderados,	
veículos	oleosos,	
substâncias	irritantes
dor
SUBCUTÂNEA liberação	lenta pequenos	volumes
Como	já	citado,	as	moléculas	dos	fármacos,	para	produzirem	
seus	efeitos	terapêuticos	no	sistema	biológico,	precisam	alcançar	
os	tecidos-alvo	em	uma	concentração	mínima	ou	adequada.
104 © BIOQUÍMICA E FARMACOLOGIA
UNIDADE 3 – HISTÓRIA, DIVISÕES, CONCEITOS FUNDAMENTAIS (FARMACOCINÉTICA E 
FARMACODINÂMICA)
Biodisponibilidade 
A	biodisponibilidade	 de	um	 fármaco	é	um	conceito	 fun-
damental	 e	 se	 refere	 a	uma	 fração	da	dose	 administrada	des-
se	fármaco,	que	tem	acesso	à	circulação	sistêmica	e	ao	local	de	
ação.	 Quando	 o	 fármaco	 não	 atinge	 os	 tecidos-alvo	 em	 uma	
concentração	mínima	ou	adequada,	estaremos	comprometendo	
sua	biodisponibilidade	e,	consequentemente,	o	efeito	produzido	
(SILVA,	1998).
Até	que	 a	 resposta	 terapêutica	 aos	medicamentos	 acon-
teça,	diversas	fases	vão	se	suceder	e	muitos	fatores	poderão	in-
fluenciar	essa	biodisponibilidade.	
Certos	fatores	relacionam-se	com	a	forma	farmacêutica	do	
medicamento	 e	 são	 denominados	 fatores	 farmacotécnicos	 ou	
associados	 ao	processo	de	produção	do	medicamento.	Outros	
são	os	fatores	físico-químicos,	que	estão	associados	às	caracte-
rísticas	dos	fármacos.	
Para	 entendermos	melhor	 isso,	 suponhamos	 que	 vamos	
administrar	um	comprimido	de	um	medicamento	pela	via	de	ad-
ministração	oral	que,	dentre	as	vias,	é	uma	das	mais	utilizadas	
pelos	seres	humanos.	
Nesse	caso,	para	que	as	moléculas	do(s)	fármaco(s)	possam	
ser	absorvidas,	primeiro	é	necessário	ocorrer	o	processo	de	de-
sintegração	da	 formulação	 (comprimido),	 liberação	e	posterior	
dissolução	da	substância	ativa,	constituindo	o	que	denominamos	
de	fase farmacêutica,	que	pode	interferir	significativamente	na	
biodisponibilidade	do	fármaco	(SILVA,	1998).
Além	 disso,	 as	 moléculas	 dos	 fármacos	 são	 absorvidas	
através	da	mucosa	gastrointestinal,	que	é	bastante	vasculariza-
da.	A	partir	da	circulação	gastrointestinal,	essas	moléculas	cairão	
105© BIOQUÍMICA E FARMACOLOGIA
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na	circulação	porta-hepática	(veia	porta),	que	as	levarão	para	o	
fígado.	
Neste	 órgão,	 ocorrerá	 o	 processo	 de	 biotransformação,	
que	abordaremos	em	breve.	O	fato	é	que	parte	das	moléculas	
do	fármaco	que	chegarem	ao	fígado	sofrerá	o	processo	de	meta-
bolismo	de	primeira	passagem.	Isso	resulta	em	uma	diminuição	
da	concentração	do	fármaco	original,	que	será	devolvida	na	cir-
culação	sanguínea	e	que,	portanto,	também	chegará	ao	local	de	
ação.	Ou	seja,	ocorrerá	uma	diminuição	da	biodisponibilidade	do	
fármaco.	Este	processo	é	chamado	de	eliminação pré-sistêmica	
ou	metabolismo de primeira passagem	(RANG,	2004).
Nível plasmático efetivo
Existe	 uma	 concentração	 plasmática	mínima	 do	 fármaco	
que	 permitirá	 sua	 ação	 terapêutica,	 no	 local	 ou	 nos	 locais	 de	
ação.	Essa	concentração	mínima	é	denominada	nível plasmático 
efetivo	 (KATZUNG,	2005).	Como	você	deve	ter	percebido,	nem	
sempre	ele	pode	ser	alcançado.
Cm	relação	aos	medicamentos	administrados	por	via	oral,	
aproximadamente	 75%	 dos	 fármacos	 serão	 absorvidos	 dentro	
de	uma	a	 três	horas	 (KATZUNG,	2005).	Neste	processo,	nume-
rosos	fatores	associados	ao	sistema	biológico	influenciarão,	por	
exemplo,	na	motilidade	gastrointestinal,	que	pode	ou	não	estar	
associada	ao	tipo	e	à	presença	ou	ausência	de	alimentos	no	trato	
gastrointestinal.	Outros	fatores	são:	o	fluxo	sanguíneo	esplânc-
nico,	as	características	da	mucosa	(sã	ou	doente),	no	momento	
da	absorção,	além	daqueles	fatores	já	citados	como	farmacotéc-
nicos	(tamanho	das	partículas	e	formulação),	associados	ao	me-
dicamento,	e	os	físico-químicos	(solubilidade,	grau	de	ionização,	
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coeficiente	de	partição	óleo/água,	 tamanho	da	molécula),	que	
estão	associados	ao	fármaco	(SILVA,	1998).
Para	que	as	moléculas	dos	fármacos	se	movam	através	dos	
compartimentos	do	organismo	humano	e	cheguem	aos	locais	de	
ação,	elas	precisarão	passar	por	verdadeiras	barreiras,	que	são	as	
membranas	das	células	dos	tecidos.	Para	isso,	elas	as	atravessam	
diretamente	através	da	célula	(transporte transcelular)	ou	pas-
sam	através	de	poros	existentes	entre	as	células	da	maioria	dos	
tecidos	(transporte paracelular)	(GOODMAN;	GILMAN,		2006).	
Portanto,	perceba	que	é	necessária	certa	compatibilidade	
físico-química	entre	as	moléculas	do	fármaco	e	as	moléculas	das	
membranas	celulares.	
Compartimentos
Para	facilitar	a	compreensão	do	estudo	da	Farmacocinéti-
ca,	considera-se	o	organismo	humano	como	se	fosse	organizado	
em	 dois	 compartimentos	 –	 um	 compartimento central	 (circu-
laçãosanguínea)	 um	 compartimento periférico	 (tecido-alvo),	
formado	pelo	espaço	intersticial	e	intracelular	(GOODMAN;	GIL-
MAN,		2006).
Os	 fármacos	 são	 transportados	 através	 de	 toda	 a	 água	
existente	no	corpo	humano.	Os	mecanismos	desses	transportes	
ocorrem	através	do	processo	de	difusão passiva	ou	por	difusão 
facilitada,	ambos	sem	gastar	energia	(ATP),	ou	ainda	por	algum	
mecanismo	de	transporte ativo,	com	gasto	de	energia.	No	caso	
desses	dois	últimos	mecanismos,	as	moléculas	dos	fármacos	se-
rão	transportadas	com	o	auxílio	de	proteínas.	Estas	proteínas	se	
encontram	distribuídas	através	da	bicamada	 lipídica	das	mem-
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branas	celulares,	que	constituem	os	diversos	tecidos	do	sistema	
biológico	(KATZUNG,	2005).
A	membrana celular	é	um	fluido	que	delimita	os	meios	in-
tra	e	extracelular.	Através	dessas	membranas,	existe	uma	dife-
rença	de	potencial	elétrico,	uma	vez	que	as	membranas	se	apre-
sentam,	quando	em	repouso,	carregadas	negativamente	em	sua	
face	interna	e	positivamente	em	sua	face	externa	(GOODMAN;	
GILMAN,		2006).
Essa	 configuração	 traz	 importantes	 implicações,	 fazendo	
com	que	ocorra	uma	repulsão	de	substâncias	carregadas	eletri-
camente,	sejam	elas	positivas	ou	negativas.	O	fato	é	que	apenas	
as	substâncias	eletricamente	neutras	encontrarão	facilidade	para	
atravessar	a	membrana.	Além	disso,	é	preciso	também	que	elas	
tenham	um	 tamanho	 físico	 compatível.	Geralmente,	 as	drogas	
são	formadas	por	moléculas	relativamente	pequenas,	contendo	
de	dez	a	cem	átomos	(RANG,	2004).	
Lipossolubilidade
A lipossolubilidade	 do	 fármaco	 ou	 grau de solubilidade 
em lipídio,	determinado	pelo	coeficiente	de	partição	óleo/água,	
é	outra	propriedade	físico-química	importante	que	também	in-
terfere	 na	 movimentação	 do	 fármaco	 pela	 membrana	 celular	
(GOODMAN;	GILMAN,		2006).	Lembre-se	de	que	as	membranas	
das	células	estão	organizadas	ou	dispostas	na	forma	de	uma	bica-
mada	de	fosfolipídios,	com	várias	proteínas	dispersas	entre	eles.	
Grau de ionização
Outra	propriedade	 físico-química	 importante	associada	a	
esse	processo	cinético	das	moléculas	do	fármaco	é	o	grau de io-
108 © BIOQUÍMICA E FARMACOLOGIA
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nização.	Os	 fármacos,	em	geral,	ou	são	ácidos	ou	bases	 fracas	
e,	 como	 tais,	 ionizam-se	 nos	meios	 aquosos	 (50-70%	 do	 peso	
corporal)	 intra	 e	 extracelulares	 do	 organismo	 humano	 (RANG,	
2004).	Disso	resultarão	duas	implicações	importantes,	como	ve-
remos	a	seguir.	
A	primeira	é	que	sempre	teremos	o	fármaco	se	apresen-
tando	nas	suas	duas	formas:	molecular	e	iônica.	
Como	podemos	observar	na	Figura	3,	as	proporções	que	
encontraremos	 dessas	 duas	 formas	 dependerão,	 além	 do	 pKa	
específico	do	 fármaco,	 também	do	pH	do	meio	no	qual	ele	 se	
encontra	dissolvido.	Podemos	observar	como	pH	e	pka	se	rela-
cionam	pela	equação	de	Henderson-Hasselbach,	vista	a	seguir:	
pH = pk + log [fármaco na forma ionizada] / [fármaco na forma molecular]
A	 segunda	 implicação	 é	 que	 as	 formas	moleculares	 dos	
fármacos,	 por	 serem	 eletricamente	 neutras,	 são	mais	 liposso-
lúveis	 que	 os	 seus	 respectivos	 conjugados	 iônicos,	 permitindo	
que	 atravessem	 com	maior	 facilidade	 as	membranas	 celulares	
(GOODMAN,	GILMAN,		2006).	
109© BIOQUÍMICA E FARMACOLOGIA
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Fonte:	Rang	(2004,	p.	107).
Figura	3	Grau de ionização de alguns fármacos.
Distribuição
Devido	à	lipossolubilidade,	a	maioria	das	drogas,	para	se-
rem	transportadas	através	do	sangue,	precisam	se	combinar	ou	
se	conjugar	com	as	proteínas	plasmáticas	(RANG,	2004).	No	plas-
ma (parte	líquida	do	sangue),	temos	a	albumina,	proteína	que	se	
liga	preferencialmente	às	drogas	ácidas,	e	as	globulinas,	proteí-
nas	que	se	combinam	preferencialmente	com	as	drogas	básicas.
Para	alcançar	os	 tecidos-alvo,	as	moléculas	dos	 fármacos	
devem	sair	da	circulação	sanguínea	e,	para	 isso,	necessitam	se	
desligar	das	proteínas	plasmáticas	com	as	quais	se	combinaram.	
É	necessário	desfazer	esse	enorme	complexo	molecular	conjuga-
110 © BIOQUÍMICA E FARMACOLOGIA
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do,	pois	apenas	as	moléculas	livres	do	fármaco	são	fisicamente	
(tamanho)	compatíveis	para	esse	propósito	(RANG,	2004).
É	importante	salientar	que	a	quantidade	de	fármaco	livre	
(não	 conjugado)	 no	 sangue,	 ao	 longo	do	 tempo,	 tende	 a	 ficar	
em	equilíbrio	 com	a	 quantidade	 de	 fármaco	 livre	 nos	 tecidos,	
graças	à	sua	movimentação.	O	equilíbrio	entre	as	concentrações	
do	plasma	e	dos	tecidos	ocorre	porque	a	quantidade	da	droga	
que	está	sendo	absorvida	é	igual	à	quantidade	eliminada,	no	de-
correr	do	tempo.	Assim,	esse	equilíbrio	 influenciará	também	o	
equilíbrio	entre	as	proporções	do	fármaco	em	sua	forma	livre	e	
conjugada	às	proteínas	plasmáticas	(GOODMAN,	GILMAN,		2006;	
KATZUNG,	2005).
Disso,	podemos	concluir	que	apenas	as	formas	livres	dos	
fármacos	 na	 circulação	 sanguínea	 é	 que	 serão	 farmacologica-
mente	 ativas,	 distribuídas	 pelo	 organismo	 e	 que	 filtradas	 nos	
glomérulos	dos	rins	(RANG,	2004).	
Para	 as	 drogas	 muito	 lipossolúveis	 e	 administradas	 pela	
via	intravenosa	poderá	ocorrer	o	fenômeno	de	redistribuição	a	
partir	dos	tecidos	com	elevado	teor	de	gordura,	na	qual	as	mo-
léculas	dos	fármacos	se	acumularam	inicialmente,	após	a	admi-
nistração.	Esse	fenômeno	também	pode	ser	observado	a	partir	
dos	tecidos	que	recebem	um	elevado	débito	cardíaco,	como	os	
rins,	por	exemplo,	para	os	menos	vascularizados,	 como	a	pele	
(RANG,	2004).
Biotransformação (metabolismo) e excreção
A	perda	irreversível	de	uma	substância	pelo	corpo	ocorre	
através	da	sua	biotransformação	e,	na	maioria	das	vezes,	de	sua	
subsequente	excreção	(SILVA,	1998).	
111© BIOQUÍMICA E FARMACOLOGIA
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A	biotransformação	 ou	metabolismo dos fármacos	 con-
siste	em	um	processo	de	interconversão	de	uma	substância	quí-
mica	em	outra,	com	o	auxílio	de	complexos	sistemas	enzimáticos	
(RANG,	2004).	
Já	a	excreção	é	outro	processo	que	elimina	do	corpo,	prin-
cipalmente	através	da	urina,	a	substância	quimicamente	inalte-
rada	e/ou	seus	metabólitos,	ou	seja,	os	produtos	do	metabolis-
mo	(SILVA,	1998).	
O	metabolismo	é	um	processo	de	destoxificação	de	subs-
tâncias	estranhas	ao	corpo	que	ocorre	principalmente	no	fígado	
e,	em	menor	extensão,	em	outros	órgãos	ou	tecidos	(rins,	pul-
mões	e	tecido	nervoso)	(RANG,	2004).
Na	 biotransformação,	 simplificadamente,	moléculas	 com	
elevada	lipossolubilidade	são	transformadas	em	moléculas	mais	
polares	e,	portanto,	hidrossolúveis.	Para	a	ocorrência	desse	pro-
cesso,	participam	importantes	sistemas	enzimáticos	encontrados	
nos	hepatócitos.	Por	exemplo,	na	fração	mitocondrial,	temos	o	
sistema	da	monoamina	oxidase	(MAO)	e,	na	fração	microssomal,	
o	sistema	do	citocromo	P-450	 (CYP),	que	é	o	principal	 sistema	
responsável	pelo	metabolismo	(RANG,	2004).
O	metabolismo	das	drogas	ocorre	em	duas	etapas	que	se	
complementam:	na	primeira,	ocorrem	as	reações	de	fase	1	que	
compreendem	as	 reações	químicas	de	oxidação,	 redução	e	hi-
drólise.	Na	segunda	etapa	ocorrerão	as	reações	de	fase	2,	que	
compreendem	as	reações	de	conjugação	(GOODMAN;	GILMAN,	
2006).	
Após	ocorrerem	as	reações	de	fase	1,	os	produtos	ou	me-
tabólitos	formados	nesta	fase	serão	conjugados	com	substâncias	
como	o	sulfato	ou	o	ácido	glicurônico,	entre	outras.	 Isso	resul-
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tará	em	metabólitos	suficientemente	hidrossolúveis	para	serem	
eliminados	 na	 urina,	 um	 meio	 extremamente	 aquoso	 (RANG,	
2004).
Além	do	sistema	renal,	o	sistema	biliar	e	os	pulmões	tam-
bém	realizam	a	excreção	dos	 fármacos	e	de	 seus	metabólitos.	
Assim,	muitos	metabólitos	são	eliminados	no	intestino	delgado,	
juntamente	com	a	bile,	para	saírem	nas	fezes	(RANG,	2004).
Os	anestésicos	gerais	e	as	substâncias	voláteis	são	bastan-
te	 excretadas	 na	 forma	 inalterada	 durante	 a	 expiração	 (SILVA,	
1998).
Uma	pequena	quantidade	de	certas	substâncias	ou	de	seus	
metabólitos	também	pode	ser	encontrada	nas	secreções	exter-
nas	como	leite,	suor,	lágrima	(SILVA,	1998).
Devemos	 lembrar	 que	 a	 excreção	 renal	 consiste	 em	 três	
processos	 que	 resultam	 na	 formação	 de	 urina.	 Primeiramen-
te,	ocorre	a	 filtração	glomerular,	 formando	o	 filtrado,	que	terá	
a	maior	parte	das	suas	substâncias	presentes	 reabsorvidas,	ou	
seja,	voltando	para	o	sangue	através	do	processo	de	reabsorção	
tubular.	 Paralelamente	a	este	último	processo,	ocorre	a	 secre-
ção	tubular,	que	depende	do	transporte	ativo,	papel	exercido	por	
proteínas	de	membrana	(RANG,	2004).
No	ciclo	entero-hepático,	os	metabólitos	da	excreção	biliar	
podem	ser	reabsorvidos	e	voltam	para	o	sangue	a	partir	do	in-
testino,	mantendo	um	nível	plasmático	efetivo.	Isso	ocorre	após	
a	atividade	de	uma	enzima	chamada	glicuronidase,	que	é	produ-
zida	pela	flora	bacteriana	intestinal.	A	ação	enzimática	desfaz	a	
ligação	de	conjugação	do	metabólito	com	o	glucuronato,	realiza-
da	no	fígado.	Assim,	o	metabólito	volta	a	adquirir	uma	caracterís-
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FARMACODINÂMICA)
tica	de	lipossolubilidade	adequada,	que	permite	sua	reabsorção	
(GOODMAN;	GILMAN,		2006).	
Toda	essa	movimentação	de	substâncias,	como	destacado	
no	 início,	depende	dos	mecanismos	de	 interação	entre	as	pro-
priedades	físico-químicas	dos	fármacos	e	medicamentos	com	as	
propriedades	das	membranas	celulares.	E	o	entendimento	des-
ses	mecanismos	é	a	base	para	a	compreensão	dos	processos	re-
lacionados	à	absorção,	distribuição	e	excreção	dos	fármacos	e	de	
seus	metabólitos	(GOODMAN;	GILMAN,		2006).	
Diversos	fatores	influenciam	na	biotransformação	de	dro-
gas.	Desde	a	espécie	animal,	a	idade,	os	fatores	genéticos,	o	uso	
ao	mesmo	tempo	de	outras	drogas	(interação	medicamentosa)	
que	podem	agir	como	indutores	(etanol,	omeprazol,	fenobarbi-
tal,	tabagismo)	ou	inibidores	enzimáticos	(cimetidina,	eritromi-
cina,	 cetoconazol,	 quinidina)	 são	 alguns	 desses	 fatores	 (PAGE,	
2004).
O	estudo	dos	processos	de	absorção,	distribuição,	meta-
bolismo	e	excreção	de	um	fármaco	e	suas	interações	dinâmicas	
(Figura	4)	permitem	determinar	a	sua	concentração	plasmática	e	
estabelecem	a	capacidade	do	fármaco	de	alcançar	o	seu	órgão-
-alvo	em	uma	concentração	efetiva	para	produzir	o	efeito	tera-
pêutico	desejado	(RANG,	2004).	
Existem,	 ainda,	 modelos	 quantitativos	 que	 relacionam	 a	
quantidade	do	fármaco	no	organismo	em	relação	ao	tempo.	
114 © BIOQUÍMICA E FARMACOLOGIA
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Figura	4	Absorção, distribuição, metabolismo e excreção (ADME) dos fármacos.
Índice terapêutico
Frequentemente,	o	 tempo	desejado	da	 farmacoterapia	é	
maior	 do	que	o	 que	pode	 ser	 obtido,	 utilizando-se	 uma	única	
dose.	Assim,	é	necessário	o	uso	de	múltiplas	doses	para	propor-
cionar	 concentrações	plasmáticas	 relativamente	 constantes	do	
fármaco	dentro	dos	limites	de	sua	eficácia	(nível	plasmático	efe-
tivo)	e	toxicidade,	ou	seja,	dentro	do	índice	terapêutico	ou	"jane-
la	terapêutica"	(KATZUNG,	2005).
Não	podemos	nos	esquecer	de	que,	ao	mesmo	tempo	em	
que	existem	moléculas	chegando	ao	local	de	ação,	também	exis-
tem	moléculas	saindo	de	lá.	De	volta	à	circulação,	estas	molécu-
las	são	metabolizadas	e	seus	metabólitos	eliminados	principal-
mente	pela	excreção	renal.
Clearance e meia-vida plasmática 
Para	expressar	o	tempo	gasto	pelo	organismo	para	reduzir	
a	concentração	plasmática	de	uma	droga	pela	metade,	usa-se	o	
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parâmetro	chamado	meia-vida plasmática (t1/2).	Sua	eliminação	
é	expressa	através	do	clearance	ou	depuração renal.	Esse	parâ-
metro	farmacocinético	limita	o	tempo	de	ação	das	moléculas	do	
fármaco	em	seus	alvos.	Pode	ser	definido	como	a	taxa	de	elimi-
nação	do	fármaco	do	organismo	em	relação	à	sua	concentração	
plasmática	(KATZUNG,	2005;	RANG,	2004).	
Os	conhecimentos	da	Farmacocinética	permitem	a	elabo-
ração	da	posologia,	que	determina	a	frequência	de	administra-
ção	do	medicamento.	Assim,	o	desaparecimento	das	moléculas	
de	muitos	fármacos	segue	uma	escala	temporal	exponencial,	ca-
racterizada	pela	meia-vida	plasmática	(RANG,	2004).	
De	 forma	 simples,	 a	meia-vida	plasmática	é	diretamente	
proporcional	ao	volume	de	distribuição	e	inversamente	propor-
cional	 à	 taxa	 global	 de	depuração.	Nos	 esquemas	de	 adminis-
tração	 repetida	dos	medicamentos,	a	concentração	plasmática	
do	fármaco	se	aproximará	de	um	valor	em	estado	de	equilíbrio	
dinâmico	(steady-state)	dentro	de	3	a	5	meias-vidas	plasmáticas	
(PAGE,	2004).	
A	maioria	das	substâncias	é	eliminada	do	organismo	a	uma	
taxa	que	depende	da	sua	concentração	plasmática.	Essas	subs-
tâncias	seguem	uma	cinética	de	primeira	ordem.	Uma	vez	que	
os	mecanismos	de	depuração	da	maioria	dos	fármacos	não	es-
tão	saturados	em	circunstâncias	normais,	os	aumentos	na	con-
centração	plasmática	de	um	fármaco	são	contrabalançados	por	
aumentos	na	taxa	de	metabolismo	e	excreção	(GOODMAN;	GIL-
MAN,		2006).	
Por	outro	 lado,	muitas	 substâncias	 apresentam	uma	 ciné-
tica	de	 saturação	ou	de	ordem	zero	na	concentração	 terapêuti-
ca	ou	bem	próxima	a	ela.	Disso	decorrem	consequências	clínicas	
importantes,	como	o	aumento	desproporcional	na	concentração	
116 © BIOQUÍMICA E FARMACOLOGIA
UNIDADE 3 – HISTÓRIA, DIVISÕES, CONCEITOS FUNDAMENTAIS (FARMACOCINÉTICA E 
FARMACODINÂMICA)
plasmática	do	fármaco,	em	estado	de	equilíbrio	dinâmico,	quando	
se	aumenta	a	dose	diária.	Dessa	condição,	podem	resultar	efeitos	
tóxicos	ou	até	mesmo	letais	(GOODMAN;	GILMAN,		2006).	
Esse	 padrão	 de	 comportamento	 não	 exponencial	 ocorre	
porque	a	taxa	de	depuração	permanece	constante,	não	se	alte-
rando	com	a	concentração	plasmática	do	fármaco	ou	droga.
As	 leituras	 indicadas	no	Tópico 3.2	 tratam	da	parte	da	
Farmacologia	que	estuda	o	que	o	organismo	faz	com	os	 fár-
macos	a	partir	do	momento	em	que	são	colocados	em	conta-
to.	Compreende	os	processos	de	absorção,	distribuição,	me-
tabolismo	e	excreção	dos	fármacos	e	seus	metabólitos,	além	
dos	principais	fatores	que	interferem	nesses	processos.	Neste	
momento,	você	deve	realizar	essas	leituras	para	aprofundar	o	
tema	abordado.
2.3. CONCEITOS FUNDAMENTAIS DE FARMACODINÂMICA
Quando	 fazemos	 uso	 de	 um	 medicamento,	 esperamos	
sempre	 obter	 os	 melhores	 resultados	 possíveis	 com	 essa	 far-
macoterapia,	não	é	mesmo?	Porém,	por	falta	de	conhecimento,	
nem	sempre	alcançamos	esses	objetivos.
Mas	por	que	isso	acontece?	
Para	responder	a	essa	e	outras	tantas	perguntas,	não	po-
demos	nos	esquecer	de	que	muitas	 variáveis	podem	 interferir	
nos	efeitos	produzidos	pelos	fármacos	no	organismo	humano.	
Essas	variáveis	podem	ser:	 fatores	associados	ao	sistema	
biológico,	como,	por	exemplo,	a	variabilidade	 individual,	a	 ida-
de,	o	gênero,	o	peso	e	a	composição	corporal,	fatores	genéticos,	
117© BIOQUÍMICA E FARMACOLOGIA
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FARMACODINÂMICA)
fatores	étnico-raciais,	ecológicos	ou	ambientais	e	idiossincrasia.	
Estados	fisiológicosou	condicionais	 (como	a	gravidez	ou	o	uso	
concomitante	de	outra(s)	droga(s)	e/ou	nutrientes),	certos	esta-
dos	patológicos	(como	insuficiência	renal	ou	hepática)	e	psico-
lógicos,	além	da	dose,	via	de	administração	e	outros	fatores	não	
associados	ao	sistema	biológico,	como	os	fatores	farmacotécni-
cos	e	físico-químicos	que	estão	associados	ao	fármaco	e	ao	me-
dicamento	(SILVA,	1998).	Como	você	pôde	perceber,	são	muitas	
as	variáveis	e	daí	a	complexidade	da	resposta.	
A	Farmacodinâmica	estuda	as	ações	e	os	efeitos	das	drogas	
em	organismos	sãos	e	doentes.	É	um	processo,	como	você	deve	
ter	percebido,	que	também	depende	das	fases	biofarmacêutica	
(desintegração	 e	 dissolução)	 e	 Farmacocinética	 (absorção,	 dis-
tribuição,	metabolismo	e	excreção).	 Inclui	a	análise	do	local	de	
ação	da	droga,	do	mecanismo	de	ação,	das	ações	e	dos	efeitos,	
sejam	eles	terapêuticos	ou	tóxicos	(SILVA,	1998).	
Quando	nos	referimos	ao	mecanismo	de	ação	de	uma	dro-
ga,	podemos	estar	nos	referindo	às	suas	ações,	que	podem	ocor-
rer	em	vários	níveis,	como	no	sistema,	no	tecido,	na	célula	ou	na	
molécula,	para	produzir	seus	efeitos	(RANG,	2004).	Aliás,	a	res-
posta	produzida	pela	droga	no	organismo	também	pode	ocorrer	
nestes	mesmos	níveis	de	complexidade	de	organização.	
Mas	 você	 já	 parou	 para	 pensar	 como	 os	 fármacos,	 ten-
do	sido	distribuídos	através	da	circulação	sanguínea	por	todo	o	
organismo,	produzirão	efeitos	específicos	em	certos	alvos?	Por	
exemplo,	um	ansiolítico	deve	agir	no	Sistema	Nervoso	Central.	
A	 resposta	 é	que	existe	uma	especificidade	 recíproca	entre	 as	
moléculas	dos	ligantes	endógenos	e	também	das	drogas,	com	as	
proteínas	receptoras	às	quais	se	combinam	por	afinidade	(GOOD-
MAN,	GILMAN,		2006;	RANG,	2004),	como	veremos	a	seguir.
118 © BIOQUÍMICA E FARMACOLOGIA
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FARMACODINÂMICA)
Parece	insistente,	mas	você	precisa	compreender	que	di-
versos	 fatores	 alteram	qualitativa	e	quantitativamente	os	 efei-
tos	produzidos	pelos	fármacos.	A	variação	quantitativa	depende	
evidentemente	da	quantidade	de	 fármaco	presente	no	 seu	 sí-
tio	de	ação.	Já	a	variação	qualitativa	desses	efeitos	ocorre	tanto	
da	influência	de	fatores	intrínsecos	(que	dependem	do	sistema	
biológico),	como	de	fatores	extrínsecos	(próprios	do	fármaco	e	
do	medicamento,	das	condições	da	administração	e	da	presença	
concomitante	de	outras	drogas)	(SILVA,	1998).
Aliás,	o	uso	ao	mesmo	tempo	de	vários	medicamentos	e/
ou	drogas	pode	ocasionar	efeitos	que	são	decorrentes	das	inte-
rações	medicamentosas.	Essas	interações	podem	ser	responsá-
veis	pela	diminuição	ou	pelo	aumento	dos	efeitos	produzidos	pe-
los	fármacos.	Podem	ocasionar	efeitos	indesejados	ou	prejuízos	
para	a	farmacoterapia	e	até	mesmo,	em	maiores	instâncias,	pro-
vocarem	o	óbito	(GOODMAN,	GILMAN,		2006;	KATZUNG,	2005).	
Esses	efeitos	podem	ser	decorrentes	de	interações	farmaco-
cinéticas,	ou	seja,	são	produzidos	pela	interação	das	moléculas	dos	
fármacos,	utilizados	ao	mesmo	tempo,	e	onde	um	deles	está	inter-
ferindo	com	a	movimentação	do	outro,	ou	seja,	com	os	processos	
relacionados	à	absorção,	distribuição,	ao	metabolismo	e	à	excreção.	
Algumas	 interações	 farmacodinâmicas	 promovem	um	 si-
nergismo	dos	efeitos,	podendo	produzir	um	efeito	aditivo	ou	de	
potencialização.	Esse	último	é	bem	maior	que	o	efeito	produzido	
pela	soma	(aditivo)	dos	efeitos	de	cada	um	dos	fármacos,	quando	
administrados	separadamente.	Ainda	com	relação	às	interações	
farmacodinâmicas,	podem	ocorrer	 também	vários	 tipos	de	an-
tagonismo	entre	drogas	(competitivo	reversível	ou	irreversível;	
não competitivo,	 fisiológico	 e	químico)	 (GOODMAN,	GILMAN,		
2006;	SILVA,	1998).
119© BIOQUÍMICA E FARMACOLOGIA
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Mecanismos gerais da ação de fármacos
Para	entendermos	de	forma	simplificada	como	os	fárma-
cos	agem	para	produzir	seus	efeitos,	podemos	dividi-los	em	dois	
grandes	grupos	principais.	Assim,	temos	os	fármacos	que	agem	
de	forma	específica	(a	maioria	deles)	e	aqueles	que	agem	de	for-
ma	inespecífica	(anestésicos	gerais,	alguns	antifúngicos	e	a	maio-
ria	dos	antissépticos)	(SILVA,	1998).	
Os	 fármacos de ação inespecífica	 produzem	 suas	 ações	
graças	às	suas	propriedades	físico-químicas,	como,	por	exemplo,	
o	grau	de	ionização,	a	solubilidade,	a	tensão	superficial,	a	ativi-
dade	termodinâmica	etc.
Já	os	fármacos de ação específica	produzem	suas	ações	a	
partir	da	interação	ou	ligação	de	suas	moléculas	com	aceptores	
específicos	(SILVA,	1998),	que	veremos	a	seguir.
Alvos específicos para a ação de fármacos 
Exemplificando	esses	aceptores	específicos,	podemos	citar	
a	ação	das	moléculas	do	fármaco	sobre	a	atividade	enzimática,	
exercendo	um	processo	específico	de	antagonismo,	suprimindo	
a	função	gênica	(inibindo	a	síntese	proteica	e	de	ácidos	nuclei-
cos)	e	também	agindo	sobre	as	membranas	celulares,	mais	es-
pecificamente	em	suas	proteínas	(SILVA,	1998).	
Dentre	esses	alvos	específicos	(ver	Figura	5),	as	proteínas	
de	membrana	podem	exercer	diferentes	funções	nesse	local.	Por	
exemplo,	 muitas	 funcionam	 como	 proteínas	 transportadoras.	
Outras,	como	poros	ou	canais	iônicos,	e	há	as	que	medeiam	as	
ações	de	muitos	ligantes	endógenos,	como	os	hormônios	e	neu-
rotransmissores,	denominadas	de	receptores	(PAGE,	2004).
120 © BIOQUÍMICA E FARMACOLOGIA
UNIDADE 3 – HISTÓRIA, DIVISÕES, CONCEITOS FUNDAMENTAIS (FARMACOCINÉTICA E 
FARMACODINÂMICA)
Fonte:	Rang	(2004,	p.	25).
Figura	5	Tipos de alvos para fármacos.
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Como	abordado	anteriormente,	a	afinidade	e	a	especifici-
dade	recíproca	entre	as	moléculas	dos	fármacos	e	dos	 ligantes	
endógenos,	com	seus	receptores	localizados	em	diferentes	locais	
do	 organismo,	 garantem	a	 seletividade	 dos	 efeitos	 dos	 fárma-
cos.	 Entretanto,	essa	 seletividade	não	é	absoluta.	Na	verdade,	
esse	seria	o	grande	objetivo	da	indústria	farmacêutica	–	produzir	
fármacos	cujas	moléculas	sejam	cada	vez	mais	seletivas	para	se	
ligarem	a	determinado	subtipo	de	 receptor,	 já	que	muitos	dos	
efeitos	 indesejados	 produzidos	 pelos	 fármacos,	 como	 alguns	
efeitos	colaterais,	decorrem	da	 ligação	de	suas	moléculas	 com	
outros	subtipos	de	receptores,	com	outras	famílias	de	recepto-
res	e	até	mesmo	com	receptores	de	outros	ligantes	endógenos	
(GOODMAN,	GILMAN,		2006;	RANG,	2004).
Receptores
Os	 receptores	 constituem	um	dos	mais	 frequentes	 alvos	
das	moléculas	dos	fármacos	utilizados	na	prática	clínica	terapêu-
tica,	não	obstante	esse	 termo	possa	ser	utilizado	 indiscrimina-
damente	para	se	referir	a	todo	e	qualquer	alvo	ou	sítio	no	qual	
a	ação	do	fármaco	está	acontecendo	para	produzir	seus	efeitos	
(RANG,	2004;	SILVA,	1998).	
Na	 verdade,	 os	 receptores	 são	 as	 proteínas	 ou	 comple-
xos	proteicos	que	constituem	os	elementos	sensores	nos	siste-
mas	de	comunicações	químicas	das	células	com	os	mensageiros	
do	 organismo.	 Esses	mensageiros	 químicos	 são	 os	 hormônios,	
transmissores	e	outros	mediadores.	Como	observado	na	Figura	
6,	a	seguir,	os	quatro	tipos	principais	de	receptores	são:
•	 canais	 iônicos	 controlados	 por	 ligante	 (receptor	
ionotrópico);
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•	 receptores	 acoplados	 à	 proteína	 G	 (receptor	
metabotrópico);
•	 receptores	ligados	à	proteína	quinase	ou	cinase;
•	 receptores	nucleares.
As	drogas	ou	substâncias	ditas	como	agonistas	são	aque-
las	que,	para	produzirem	seus	efeitos	a	partir	da	ligação	de	suas	
moléculas	com	um	receptor	específico,	promovem	uma	ativação	
desse	receptor	(GOODMAN;	GILMAN,		2006).
Já	 as	 drogasou	 substâncias	 antagonistas	 apenas	 blo-
queiam	a	 proteína	 receptora	 (sem	ativação),	 impedindo	dessa	
forma	a	 ligação	das	moléculas	da	 substância	 ligante	endógena	
(GOODMAN;	GILMAN,		2006).
As	drogas	agonistas,	 assim	como	as	drogas	antagonistas,	
possuem	afinidade	pelo	receptor	ao	qual	se	ligam,	porém	apenas	
as	drogas	agonistas	possuem	eficácia	(capacidade	de	ativação).
Simplificadamente,	 os	 receptores	 atuariam	 da	 seguinte	
maneira:	os	receptores	ionotrópicos	estão	acoplados	a	um	canal	
iônico,	controlando	a	entrada	e	a	saída	de	 íons	da	célula.	Me-
deiam	 respostas	 rápidas	 como,	 por	 exemplo,	 os	 processos	 de	
despolarização	e	hiperpolarização	da	membrana	plasmática	que	
tem	a	duração	de	milissegundos	(RANG,	2004).	
Por	outro	lado,	os	receptores	metabotrópicos,	quando	ati-
vados,	 iniciam	processos	 de	 transdução	 intracelular,	mediados	
pela	proteína	G.	Essa	proteína,	após	uma	alteração	na	 sua	es-
trutura	tridimensional,	 inicia	uma	cascata	de	produção	e	ativa-
ção	ou	inibição	sucessiva	de	substâncias	químicas	denominadas	
segundos e terceiros mensageiros intracelulares.	Estes	últimos	
mensageiros	amplificam	o	sinal	produzido	pelo	primeiro	mensa-
geiro	no	receptor,	localizado	na	membrana	(RANG,	2004).
123© BIOQUÍMICA E FARMACOLOGIA
UNIDADE 3 – HISTÓRIA, DIVISÕES, CONCEITOS FUNDAMENTAIS (FARMACOCINÉTICA E 
FARMACODINÂMICA)
Os	receptores	ligados	à	quinase,	a	partir	de	um	processo	
de	 fosforilação	 (adição	 de	 fosfato),	 estimulam	 o	 processo	 de	
transcrição	gênica	que	resulta	na	síntese	proteica.	É	um	proces-
so	mais	demorado	que	nos	casos	anteriores	e	pode	demorar	até	
horas	para	ocorrer	a	resposta	(RANG,	2004).
Finalmente,	temos	os	receptores	nucleares	que	regulam	a	
transcrição	de	genes.	Na	verdade,	muitos	desses	receptores	se	
encontram	de	fato	no	citoplasma.	O	complexo	formado	(droga-
-receptor)	migra	para	o	núcleo	celular	e	lá	se	liga	em	partes	es-
pecíficas	dos	genes,	estimulando	a	transcrição	e	a	consequente	
síntese	proteica	(RANG,	2004).	
Fonte:	Rang	(2004,	p.	30).
Figura	6	Tipos de receptores.
Encerramos	aqui	essa	unidade,	na	qual	você	pôde	ter	um	
contato	inicial	com	essa	complexa	ciência	chamada	Farmacologia.	
124 © BIOQUÍMICA E FARMACOLOGIA
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FARMACODINÂMICA)
Antes	de	realizar	as	questões	autoavaliativas	propostas	
no	Tópico 4,	você	deve	fazer	as	 leituras	propostas	no	Tópico 
3.3	para	compreender	como	os	fármacos	agem	para	produzir	
seus	efeitos.	
Vídeo complementar ––––––––––––––––––––––––––––––––
Neste momento, é fundamental que você assista ao vídeo complementar. 
•	 Para assistir ao vídeo pela Sala de Aula Virtual, clique no ícone Videoaula, 
localizado na barra superior. Em seguida, selecione o nível de seu curso 
(Graduação), a categoria (Disciplinar) e o tipo de vídeo (Complementar). Por 
fim,	clique	no	nome	da	disciplina	para	abrir	a	lista	de	vídeos.
•	 Para assistir ao vídeo pelo seu CD, clique no botão "Vídeos" e selecione: 
Lipossolubilidade e grau de ionização – Vídeos Complementares – Comple-
mentar 3. 
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
3. CONTEÚDO DIGITAL INTEGRADOR
O	Conteúdo Digital Integrador representa	 uma	 condição	
necessária	e	indispensável	para	você	compreender	integralmen-
te	os	conteúdos	apresentados	nesta	unidade.
3.1. HISTÓRIA, DIVISÕES E CONCEITOS FUNDAMENTAIS
A	evolução	histórica,	suas	divisões	e	conceitos	fundamen-
tais	da	Farmacologia.	Sobre	isso,	acesse	os	links:
•	 COSTA	VILAS	BOAS,	O.	M.	G.	e	cols.	Farmacologia.	Dispo-
nível	em:	<http://www.ebah.com.br/content/ABAAAB-
f4AAD/historia-farmacologia>.	Acesso	em:	15	jul.	2016.	
•	 OLIVEIRA,	E.	A.	S.	Farmacologia Geral	–	histórico	e	evo-
lução.	Conceitos	de	drogas	e	medicamentos	–	aspectos	
125© BIOQUÍMICA E FARMACOLOGIA
UNIDADE 3 – HISTÓRIA, DIVISÕES, CONCEITOS FUNDAMENTAIS (FARMACOCINÉTICA E 
FARMACODINÂMICA)
legais.	Subdivisões	da	Farmacologia.	Algumas	definições	
básicas	 em	 Farmacologia.	 Bioensaio –	 ensaio	 clínico.	
Disponível	 em:	 <http://www.easo.com.br/Downloads/
Conceitos%20e%20definicoes%20em%20Farmacolo-
gia.pdf>.	Acesso	em:	15	jul.	2016.
•	 BITTENCOURT,	 S.	 C.;	 CAPONI,	 S.;	 MALUF,	 S.	 Farma-
cologia	 no	 século	 XX:	 a	 ciência	 dos	 medicamentos	
a	 partir	 da	 análise	 do	 livro	 de	 Goodman	 e	 Gilman.	
Hist. Ciênc. Saúde	 –	 Manguinhos,	 Rio	 de	 Janeiro,	 v.	
20,	 n.	 2,	 abr.-jun.,	 2013.	Disponível	 em:	 <http://www.
scielo.br/pdf/hcsm/2013nahead/0104-5970-hcsm-
-S0104-59702013005000007.pdf>.	 Acesso	 em:	 15	 jul.	
2016.
3.2. CONCEITOS FUNDAMENTAIS DE FARMACOCINÉTICA
Veja	 os	 links	 indicados	 a	 seguir	 e	 complemente	 seus	 es-
tudos	 sobre	 Farmacocinética,	 com	 os	 mecanismos	 de	 absor-
ção,	distribuição,	metabolismo	e	excreção	dos	fármacos	e	seus	
metabólitos.
•	 ROSE,	H.	S.;	GOLAN,	D.	E.	Farmacocinética.	Disponível	
em:	 <https://pt.scribd.com/doc/211091194/FARMA-
COCINETICA-CAP-3-GOLAN>	Acesso	em:	15	jul.	2016.	
•	 OLIVEIRA,	E.	A.	S.	Absorção a partir do local de admi-
nistração. Vias de administração de drogas. Distribui-
ção dos fármacos e receptores. Tolerância. Antagonis-
mo entre fármacos.	2011.	Disponível	em:	<http://www.
easo.com.br/Downloads/Processamento%20das%20
drogas%20no%20organismo%202011.pdf>.	Acesso	em:	
15	jul.	2016.	
126 © BIOQUÍMICA E FARMACOLOGIA
UNIDADE 3 – HISTÓRIA, DIVISÕES, CONCEITOS FUNDAMENTAIS (FARMACOCINÉTICA E 
FARMACODINÂMICA)
•	 GOODMAN,	 L.	 S.	 GILMAN,	 A.	 As bases farmacológi-
cas da terapêutica. 12.	 ed.	 São	Paulo:	AMGH	Editora,	
2012.	 Disponível	 em	 <https://books.google.com.br/
books?hl=pt-BR&lr=&id=qsx4cIAwwtcC&oi=fnd&pg=P
R7&dq=a+evolu%C3%A7%C3%A3o+da+farmacologia&
ots=kmnixkDYdW&sig=V1HmRK64JQygg7cIZs61UYAa
3tA#v=onepage&q=a%20evolu%C3%A7%C3%A3o%20
da%20farmacologia&f=false>.	Acesso	em:	15	jul.	2016.	
3.3. CONCEITOS FUNDAMENTAIS DE FARMACODINÂMICA
Complemente	seus	estudos	de	Farmacodinâmica	acessan-
do	os	links	indicados	a	seguir:
•	 ROSE,	 H.	 S.;	 GOLAN,	 D.	 E.	 Farmacodinâmica.	 Dispo-
nível	 em:	 <http://anestesiologia.paginas.ufsc.br/fi-
les/2015/02/Farmacodinamica-texto.pdf>.	 Acesso	 em:	
15	jul.	2016.	
•	 TEORIA	 DA	 MEDICINA.	 Farmacodinâmica.	 Disponível	
em:	<https://www.youtube.com/watch?v=fkMFltXZK2s>.	
Acesso	em:	15	jul.	2016.
•	 KATZUNG,	B.	G.;	MASTERS,	S.	B.;	TREVOR,	A.	J.	Farma-
cologia Básica e Clínica.	12.	ed.	São	Paulo:	AMGH	Edito-
ra,	2014.	Disponível	em:	<https://books.google.com.br/
books?hl=pt-BR&lr=lang_pt&id=4Bs4AgAAQBAJ&oi=fn
d&pg=PA36&dq=conceitos+de+farmacodinamica&ots=
UT7Uknz7F-&sig=jC8HnUIHA_j53aIfYkZOwBzWMUQ#v
=onepage&q&f=false>.	Acesso	em:	15	jul.	2016.
127© BIOQUÍMICA E FARMACOLOGIA
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FARMACODINÂMICA)
4. QUESTÕES AUTOAVALIATIVAS
A	seguir,	responda	às	questões	propostas	a	fim	de	conferir	
seu	desempenho	no	estudo	desta	unidade:
1)	 Para	um	fármaco	exercer	efeito	sistêmico,	ele	deve	alcançar:
a)	 o	sistema	digestivo.
b)	 o	intestino	delgado.
c)	 o	sistema	vascular.
d)	 o	receptor/alvo	terapêutico.
e)	 o	sistema	linfático.
2)	 O	processo	de	absorção	das	moléculas	de	um	fármaco	é	importante	para	
todas	as	vias	de	administração,	exceto	para:
a)	 a	oral.
b)	 a	retal.
c)	 a	intramuscular.
d)	 a	intravenosa.
e)	 a	inalatória.
3)	 Quanto	ao	processo	de	distribuição	das	drogas,	podemos	afirmar	que:	
a)	 certas	drogas	não	se	distribuem	de	maneira	uniforme,	acumulando-se	
em	determinados	tecidos.
b)	 as	proteínas	plasmáticas	são	um	reservatório	provisório	de	drogas.
c)	 os	verdadeiros	depósitos	são	representados	pelos	tecidos.	
d)	 os	metais	pesados	fixam-se	no	fígado,	baço	e	rim.
e)	 todas	estão	corretas.
4)	 Em	relação	ao	processo	de	biotransformação,	podemos	afirmar	que:	
a)	 as	reações	de	fase	1	modificam	as	drogaspor	introdução	ou	retirada	de	
radicais	em	suas	estruturas.	
b)	 estão	relacionadas	a	ele	a	oxidação,	a	redução	e	a	hidrólise.	
c)	 é	preparatório	das	reações	de	síntese	(conjugação).
d)	 o	 sistema	 enzimático	microssomal	 hepático	 tem	 o	 citocromo	 P-450	
(CYP-450)	como	principal	sistema	efetor.
e)	 todas	estão	corretas.
128 © BIOQUÍMICA E FARMACOLOGIA
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FARMACODINÂMICA)
5)	 Sobre	o	processo	de	excreção	de	fármacos,	qual	a	alternativa	correta?
a)	 Os	fármacos	são	excretados	apenas	pela	via	renal.
b)	 Os	fármacos,	como	os	anestésicos	gerais	e	as	substâncias	voláteis,	são	
excretados	preferencialmente	através	do	leite,	do	suor	e	das	lágrimas.
c)	 No	ciclo	entero-hepático,	fármacos	e/ou	seus	metabólitos	são	excretados	
por	via	hepatobiliar,	podendo	ser	reabsorvidos	novamente	no	intestino.
d)	 A	alcalinização	da	urina	diminui	a	excreção	de	drogas	ácidas.
e)	 O	pH	do	meio	não	interfere	no	processo	de	excreção	de	fármacos.
6)	 Sabe-se	que	a	indução	enzimática	leva	a	uma	aceleração	do	metabolismo	
dos	fármacos	e,	consequentemente,	a	uma	diminuição	da	ação	farmacoló-
gica.	Como	exemplos	de	indutores	enzimáticos,	podemos	citar:
a)	 cimetidina,	nicotina,	ciprofloxacina.
b)	 etanol,	fenobarbital,	omeprazol.
c)	 cetoconazol,	quinidina,	eritromicina.
d)	 cloranfenicol,	espironolactona,	quinidina.
e)	 fluoxetina,	fenitoína,	grapefruit.
7)	 Com	relação	aos	efeitos	produzidos	pelos	fármacos,	os	hipoglicemiantes	
orais	constituem	uma	classe	de	medicamentos	utilizados	no	tratamento	
de	diabetes.	Esses	fármacos	agem	através	de	mecanismos	de	ação	distin-
tos.	Um	destes	fármacos	é	a	glibenclamida,	que	age	ativando	as	células	β	
pancreáticas	para	produzirem	insulina.	A	glibenclamida	é	uma	droga:
a)	 agonista.
b)	 antagonista.
c)	 agonista	e	antagonista.
d)	 nem	agonista	nem	antagonista.
e)	 antagonista	parcial.
8)	 Quanto	à	variação	qualitativa	dos	efeitos	produzidos	pelos	fármacos,	são	
fatores	associados	ao	sistema	biológico,	exceto:
a)	 via	de	administração.
b)	 idade.
c)	 gênero.
d)	 composição	corpórea.
e)	 propriedades	físico-químicas	do	fármaco.
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FARMACODINÂMICA)
Gabarito 
Confira,	a	seguir,	as	respostas	corretas	para	as	questões	au-
toavaliativas	propostas:
1)	 c.
2)	 d.	
3)	 e.
4)	 e.	
5)	 c.
6)	 b.
7)	 a.
8)	 e.
5. CONSIDERAÇÕES
Chegamos	ao	final	da	terceira	unidade,	na	qual	você	teve	
a	 oportunidade	 de	 compreender	 a	 evolução	 histórica	 da	 Far-
macologia	 até	 sua	 concretização	 como	 ciência.	 Pôde	 observar	
também	a	 importância	dos	conhecimentos	de	Farmacocinética	
e	 Farmacodinâmica	 para	 a	 realização	 racional	 de	 uma	 terapia	
medicamentosa.
Veja,	 agora,	 o	Conteúdo Digital Integrador indicado,	 que	
ampliará	seu	conhecimento	sobre	o	assunto.	Na	próxima	unida-
de,	você	aprenderá	a	utilidade	terapêutica	e	os	principais	meca-
nismos	de	ação	de	várias	classes	de	fármacos.
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6. REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
GOODMAN,	L.	S.;	GILMAN,	A. As bases farmacológicas da terapêutica.	10.	ed.	Rio	de	
Janeiro:	Mc	Graw-Hill,	2006.
BURGIERMAN,	 D.	 R.	Maconha.	 São	 Paulo:	 Abril,	 Superinteressante,	 2002.	 (Coleção	
Para	Saber	Mais).
FERRACINI,	F.	T.;	ALMEIDA,	S.	M.;	BORGES	FILHO,	W.	M.	Farmácia Clínica.	v.	7.	Barueri:	
Manole,	2014.	(Série	Manuais	de	Especialização).	
IVERSEN,	L.	L.	Drogas.	Trad.	Flávia	Souto	Maior.	Porto	Alegre:	L&PM,	2012.
KATZUNG,	B.	G.	Farmacologia:	básica	e	clínica.	Trad.	Patricia	Lydie	Voeux.	9.	ed.	Rio	de	
Janeiro:	Guanabara	Koogan,	2005.	
PAGE,	C.	et	al.	Farmacologia integrada.	2.	ed.	Barueri:	Manole,	2004.
RANG,	H.	P.	et	al.	Farmacologia.	Trad.	Patrícia	Lydie	Voeux	e	Antônio	José	Magalhães	
da	Silva	Moreira.	5.	ed.	Rio	de	Janeiro:	Elsevier,	2004.
SILVA,	P.	Farmacologia.	5.	ed.	Rio	de	Janeiro:	Guanabara	Koogan,	1998.