Anestésicos Locais

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ANESTÉSICOS LOCAIS 
 
O que é um anestésico local? 
 Não têm ação ao nível central. Agem ao nível periférico sem promover inconsciência. 
 
Por que a maioria das pessoas que tomam anestesia local fica inconsciente? 
 
 Porque, geralmente, são administrados sedativos junto com eles. 
 
 
 Os anestésicos locais agem numa área circunscrita, bloqueando os canais de sódio. 
 
 
 Bloqueiam reversivelmente a geração e a condução 
do impulso ao longo da fibra nervosa, abolindo a 
sensibilidade e, até a atividade motora. 
 
 Nesse sentido ele é inespecífico, pois abole a dor, 
promove analgesia e bloqueio da atividade motora. 
 
 É uma anestesia diferencial por não acontecer de 
uma vez única. Primeiro ela vai atingir os nervos 
sensoriais e depois os nervos motores. E, mesmo nessa ação motora, ela é diferenciada, 
pois primeiro pode atingir algumas fibras que são finas para depois atingir fibras mais 
longas. Mas, essencialmente elas atingem primeiramente as fibras que conduzem a dor. 
 
 
 Cocaína 
 
 Desde o século passado os indígenas sul-americanos mastigam a folha da coca, pois ela 
promove excitação e, assim, eles podiam caminhar por longos períodos. 
 
 É um alcalóide. 
 
 Freud foi o primeiro cocainomano (dependente de cocaína). 
 
 Ela foi sendo utilizada como anestesia local, no entanto, por provocar dependência, 
promovendo óbito por uso excessivo. 
 
 PROCAÍNA – não possui efeito de dependência. 
 
 A cocaína não é utilizada clinicamente, pois, apesar de ser bom anestésico local, ela 
promove vasoconstricção (diferentemente dos outros tipos de anestésicos locais) e 
promove a dependência. 
 
 
 
 
Anestesia Peridural ou 
Subaracnóidea – é carreada, 
difundida pelo LCR atingindo os 
nervos específicos agindo do 
umbigo para baixo ou do 
diafragma para baixo. 
 
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 Classificação quanto à estrutura química 
 
 Basicamente todos os anestésicos têm um grupamento 
aromático que determina a lipossolubilidade da molécula; um 
grupamento amina que determina o tempo de ação, ou seja, o 
tempo de latência, de indução da anestesia; e, a cadeia 
intermediária que pode ser éster ou amida e é quem vai 
determinar o padrão farmacocinético, pois os ésteres, por 
exemplo, são bem absorvidos, mas eles sofrem um processo de 
metabolização através das esterases (pseudocolinesterases ou 
butirilcolinesterase). Enquanto que a acetilcolina, que também é 
um éster, só é degradada pelas duas esterases, particularmente, pela acetilcolinesterase, 
que é específica. 
 
ÉSTERES – cocaína (prototipo não mais 
utilizada clinicamente) que tem como principal 
característica o seu poder de vasoconstricção, 
o que permite que a droga aja por mais tempo 
no local; drogas que não necessitam de 
associação com vasoconstrictor (ação de efeito 
mais curta, pois o anestésico vai se difundir 
pela circulação e perder seu efeito localizado): 
benzocaína, tetracaína, procaína, clorprocaína, propoxicaína que se diferenciam pela 
duração de efeito. 
 
AMIDAS – têm sua metabolização (oxi-redução) no fígado, citocromo P450, sistema 
microssomal hepático; dentre as amidas: lidocaína, mepivacaína, bupivacaína, ropivacaína, 
etidocaína, prilocaína, articaína, diferenciadas pela duração de efeito. Por exemplo, 
bupivacaína, ropivacaína e etidocaína são de longa duração, por isso muitas vezes são 
utilizadas em cirurgias buco-maxilar e a bupivacaína, às vezes, na peridural; a prilocaína 
tem uma ação muito curta e é muito utilizada em odontologia em pacientes grávidas, em 
casos onde o profissional suspeita de alergias, pois o grupo amida tem a característica de 
não provocar alergias, diferente dos ésteres que em grandes quantidades promovem 
intoxicação. 
- A ocorrência de 
choques 
anafiláticos pelo 
uso de anestésicos 
locais, muitas 
vezes, é devido à 
injeção direta no vaso, ao invés de ser subperióstea (região da gengiva próxima ao dente). 
Ou ainda, o paciente pode ter reação ao conservante, o bissulfito de sódio. 
 
 
 Características físico-químicas 
 
 Geralmente, se há alergia a um grupo, por reação cruzada, deve-se ter alergia aos 
outros, pois a estrutura química entre eles é muito semelhante. 
Toda substância, em excesso, age 
sobre o SNC, provocando 
alucinação, convulsão. Os efeitos 
do excesso da cocaína são 
deletérios. 
Todos os outros derivados são vasodilatadores (propriedade intrínseca), o que faz 
com que , na maioria das vezes, seja necessária a associação com um 
vasoconstrictor (adrenalina, noradrenalina, fenilefrina, metoxamina) que vem 
associados em pequenos tubetes. 
 
Se o paciente tem 
problemas hepáticos, as 
amidas não serão 
indicadas; assim como se 
o paciente tiver defiências 
de pseudocolinesterase, 
não poderão ser usados, 
os ésteres. 
 
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POSSÍVEL QUESTÃO: EXPLIQUE 
ATRAVÉS DA EQUAÇÃO DE 
HANDERSON-HASSELBACH POR 
QUE NUM PROCESSO 
INFLAMATÓRIO, UM ANESTÉSICO 
LOCAL DE PH 8 OU 9 NÃO TEM O 
MESMO EFEITO QUE NO PH 
FISIOLÓGICO. 
 
Os anestésicos locais são bases fracas ou sais neutros pouco solúveis em água, porém muito 
solúveis em lipídeos. 
 
 Por isso, facilmente atravessa a barreira 
membranar atingindo o alvo (canal de sódio). 
Quando ele chega ao alvo se dissocia e, ao se 
dissociar, promove um bloqueio mais 
intenso. 
 
 A forma de cloridrato melhora a 
solubilidade e aumenta a estabilidade em 
meio aquoso. 
 
 Dessa maneira, é possível concluir que o pH 
do meio influencia na ação do anestésico. Na 
prática, isso é visto quando há um processo 
inflamatório que gera um meio ácido. Os macrófagos 
migram para o local de ação juntamente com os leucócitos (liberando histamina, 
promovendo vasodilatação, hiperemia - aumento do fluxo sanguíneo - com o objetivo de 
cicatrização e metabolizanção da bactéria que está no local) e há uma reação de 
liberação de radicais livres, hidroperóxidos, que produzem H+, acidificando o meio. O 
anestésico, por ser uma base fraca, em contato com o meio ácido, vai se ionizar e, 
assim, não consegue atravessar a membrana e bloquear o canal de sódio. Esse fato 
promove a utilização, incosequente, de vários tubetes de anestésicos, promovendo a 
anestesa de todo o rosto sem anestesiar o local objetivo. O procedimento correto seria 
esperar a desinflamação, pelo uso de anti-inflamatórios, para, então, fazer o 
procedimento. 
 
Quem explica a ação do pH? 
 A equação de Handerson-Hasselbach. 
 
 
 Farmacocinética 
 
ABSORÇÃO – quanto mais vascularização, ocorre uma maior absorção. 
 
VASCULARIZAÇÃO – se é utilizado um anestésico local sem a associação com um 
vasoconstrictor o tempo de ação é muito curto, pois uma alta vascularização promove a 
saída do fármaco para a circulação (absorção). 
 
LIPOSSOLUBILIDADE – quanto mais lipossolúvel, maior é a absorção. 
 
DOSE 
 
AÇÃO VASODILATADORA – se está associado a um processo inflamatório em que há um 
quantitativo maior de histamina na área, então, vai haver maior absorção para a circulação. 
Associação com vasoconstrictores – ação mais localizada. 
 
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 Ésteres 
- São metabolizados pela pseudocolinesterase. 
- Alto potencial alérgico - as alergias são mais comuns nesses compostos, pois quando eles 
são metabolizados formam um metabólito ativo, o PABA (ácido paraaminobenzóico) que 
possui grande capacidade de promover alergias. 
- Baixo risco de toxicidade – a pseudocolinesterase se encontra, também, no plasma, ou 
seja, a degradação é mais rápida. 
 
 
 Amidas- São metabolizadas pelo fígado formando a Xilidida que é muito tóxica. Entretanto, 
quantitativos normais de derivados de amodas formam uma pequena quantidade de 
metabólitos. 
- Alta toxicidade – só quando administradas grandes doses ou quando o paciente é um 
metabolizador lento (cirrose hepática, esteatose). 
 
 
 Duração de efeito em odontologia 
 
 Curta duração: Mepivacaína a 3% sem vasoconstrictor e a Lidocaína também sem 
vasocontrictor (duração de efeito menor do que 5 minutos) – utilizadas em 
procedimentos muito rápidos. 
 
 Média duração: Mepivacaína, pirilocaína, lidocaínna associadas ao vasoconstrictor 
(duração de 40 min – 1h). 
 
 Longa duração – Bupivacaína com vasoconstritor (diluição de 1:200000) – procedimentos 
mais duradouros e o vasoconstrictor geralmente é a adrenalina (4 – 5h). 
 
 
 Mecanismo de ação 
 
 Ligam-se aos canais de sódio voltagem-dependentes. 
 
 Bloqueiam a geração e condução do impulso, bloqueando a abertura i inativando os 
canais de sódio. 
 
 
 Fatores que afetam a ação dos anestésicos locais 
 
 pH – se o pH é muito ácido há a ionização e não ocorre a passagem pela membrana. 
 
 Ligação protéica - se ele está ligado não vai agir. 
 
 Presença de um vasoconstrictor – para promover a circunscrição da ação do anestésico. 
 
 
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 Ações farmacológicas 
 
 SNC 
 
- Atravessam a barreira hematoencefálica 
promovendo o efeito de estabilização de membranas. 
- Em baixas concentrações, leva a excitação com 
agitação e tremores. 
- Em altas concentrações promove sono e coma, 
depressão dos centros vasomotor e respiratório. 
 
 Aparelho cardiovascular 
 
- Redução da condução auricular e átrio-ventricular. 
- Depressão da contratilidade. 
 
 
 Efeitos adversos 
 
 Imediatos: 
 
- Desmaio (“ataque vagal”); 
- Hipersensibilidade a adrenalina. 
 
 
 Posteriores: 
 
- Choque anafilático; 
- Hipersensibilidade a efeitos centrais. 
 
 
 Técnicas anestésicas 
 
 Aplicações tópicas ou superficiais (mucosa e pele): 
 
- Pele intacta: efeito insignificante; 
- Pele ou mucosa lesada: absorção rápida; 
- Benzocaína, lidocaína, tetracaína (úteis para uso tópico) – na amigdalite, por exemplo. 
 
 Os anestésicos que são usados topicamente, geralmente, estão associados a um 
antibiótico. Isso facilita a possibilidade de alergias. Muitas vezes, o uso contínuo promove a 
alergia. 
 
 Infiltrativa 
 
- Injeção na região próxima às fibras nervosas a serem bloqueadas – a anestesia local 
ocorre na região mais proximal à infiltração e depois ela se difunde para regiões mais 
distantes. 
 Esses efeitos foram bem 
observados pela ação de dois 
anestésicos (protótipos de 
ultra-longa duração): a 
saxitoxina (STX) e a 
tetradotoxina (TTX) – 
ferramentas farmacológicas do 
descobrimento do 
funcionamento dos canais 
iônicos. 
 O TTX é uma toxina 
encontrada no baiacu que 
bloqueia o canal de sódio, então, 
não vai haver despolarização, 
nem potencial de ação. Em caso 
de contato com essa toxina, 
deve-se tomar uma providência 
imediata. Os pescadores, em 
alto mar, amputam o membro, 
para evitar que a toxina se 
propague pela circulação. Se 
houver possibilidades de ir a um 
hospital, deve-se ser feito um 
garroteamento, para diminuir o 
fluxo sanguíneo. 
 
 
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 A região ungueal é extremamente vascularizada. Se, nesse local, for utilizado um 
anestésico associado à adrenalina, por exemplo, pode promover necrose. E, como se trata 
de uma área vascularizada, a tendência é aumentar a dose do anestésico. A adrenalina faz 
vasocontricção diminuindo, então, a oxigenação local e, conseqüentemente, promovendo 
necrose. 
 Muitas vezes se usa a anestesia local sem o vasoconstrictor, mas com garroteamento, 
para que o anestésico permaneça mais tempo naquele local. Se não, o efeito será muito 
pequeno. 
 
 
 Troncular 
 
- Injeção próxima aos troncos nervosos: a concentração ou a dose anestésica é bem maior. 
 
 
 Anestesia espinhal (espaço sub-aracnóide ou raquia) 
 
- Anestesia abaixo do diafragma (tetracaína). 
 
 
 Bloqueio epidural (espaço entre a dura-máter e o tecido conjuntivo) 
 
- Paralisia sensitiva parcial abaixo do nível do umbigo (sem dor, mas com sensação tátil e 
pressórica): Bupivacaína, ropivacaína. 
 
 
 
 Em caso de anestesia em área abaixo da “cauda eqüina” pode gerar dor no paciente. 
 A medula espinhal é um sistema fechado. Quando há a introdução de um anestésico é 
necessário que se tenha a mão leve, pois se houver uma introdução muito rápida haverá uma 
formação de “bolhas” que pode atingir as meninges, provocando uma inflamação sem o 
elemento estranho, por lesão. Isso leva a dor de cabeça intensa no pós-cirúrgico, podendo, 
até, provocar enxaquecas para o resto da vida. Além de facilitar a entrada de micro-
organismos. 
 
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 Se houver uma lesão na região sacral, haverá comprometimento parassimpático que 
pode ser de trato gastrointestinal e ereção, no homem, entre outros. 
 O ideal é que a anestesia seja feita com o paciente sentado, ou numa posição que 
promova um ângulo de 90° com as costas retas, ou até deitado de lado. 
 
 
 Anestesia peridural 
 
 Única aplicação ou contínua por catéter. 
 
 Combinação com anestesia geral para analgesia pós-operatória. 
 
 Uso: Isoladamente para anestesia cirúrgica, analgesia de trabalho de parto, tratamento 
de dor crônica. 
 
 Início mais lento do que a raquia (10-20 min). 
 
 Infiltração e bloqueio nervoso: lidocaína, bupivacaína, ... 
 
 Vias de infiltração em odontologia: intracanal (tratamento de canal quando o nervo está 
necrosado) e subperióstea. 
 
 O paciente está consciente. 
 
 
Questões orientadoras 
 
01. Justifique através as equação de Handerson-Hasselbach a importância 
do pH na ação dos anestésicos locais. 
 
02. Compare farmacocineticamente a LIDOCAÍNA e a TETRACAÍNA. 
 
03. Comente sobre o mecanismo de ação dos anestésicos locais, citando a 
importância da TETRODOTOXINA como ferramenta farmacológica. 
 
04. Classifique quanto a estrutura química os anestésicos locais. 
Exemplifique. 
 
05. Comente sobre os parâmetros farmacocinéticos que orientam a escolha 
do anestésico local a ser utilizado. 
 
06. Justifique as ações farmacológicas dos anestésicos locais. 
 
07. Comente sobre a importância da estrutura química no metabolismo dos 
anestésicos locais. 
 
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08. Cite os principais efeitos adversos da BUPIVACAÍNA e da 
TETRACAÍNA. 
 
09. Classifique os anestésicos locais quanto a duração de efeito. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
TÔ ANESTESIADA DE TANTA 
FARMACOLOGIA! 
 
FIM...NALMENTE!