aula de Cefalosporinas

Prévia do material em texto

1 
 
Cefalosporinas 
 
 
 Antibióticos beta-lactâmicos obtidos originalmente de espécies de Streptomyces 
(Cephalosporium acremonium) e Microspora, na Sardenha-Itália (1945). 
 
 Essa característica já demonstra a primeira diferença entre as cefalosporinas e as penicilinas, 
enquanto as penicilinas são oriundas de fungos, as cefalosporinas são obtidas de bactérias do tipo 
actinomicetos e algas, respectivamente, Streptomyces e Microspora. 
 
 O núcleo central é o ácido 7-aminocefalosporânico e apresenta o mesmo mecanismo de 
ação das penicilinas. 
 
 No que se refere às penicilinas, quem atribuí o mecanismo de ação é o anel 6-
aminopenicilâmico. 
 
 
 Classificação 
 
 CEFALOSPORINAS DE 1ª GERAÇÃO: 
 
 Em geral são mais ativas contra cocos G + e muitos anaeróbios G +. 
 
 Sensibilidade variável sobre as Gram-Negativas: 
- sensíveis a E. coli, K. pneumoniae e P. mirabilis; 
 - não são ativas contra Bacteroides, H. influenzae, Enterobacter, P. aeroginosa, P. indol-+, 
Providencia e Serratia. 
 
 Inativadas pelas cefalosporinases – por ser de primeira geração gera muita resistência. 
 
 
 CEFALOSPORINAS DE 2ª GERAÇÃO: 
 
 Cefamicinas são estruturalmente semelhantes às cefalosporinas. 
 
 São um pouco menos ativas que as de primeira geração contra bactérias Gram-Positivas. 
 
 Atravessam mal a barreira hematoencefálica, porém o cefamandol e a cefuroxima 
apresentam valor terapêutico por penetrar no LCR em doses elevadas – podem ser usados 
no tratamento da meningite. 
 
 São mais resistentes a ação das betalactamases do que às de 1ª geração. 
 
 
 CEFALOSPORINAS DE 3a GERAÇÃO: 
 
 Possuem maior atividade sobre bactérias Gram-Negativas aeróbias. 
 
 A maioria usada por via parenteral. 
 
 Atingem níveis terepêuticos no liquor, podendo ser usadas nas meningites. 
 
 Apresentam a vantagem de serem resistentes à ação das betalactamases produzidas pelos 
bacilos G. 
 
2 
 
 CEFALOSPORINAS DE 4a GERAÇÃO: 
 
 São mais estáveis que as de terceira geração contra Pseudomonas aeroginosa. 
 
 Nenhuma apresenta atividade contra os Enterococus sp – que é Gram-+. 
 
 Ex. cefpiroma 
 
 
 Usos clínicos da cefalosporinas 
 
 Tratamento de infecções por germes Gram-Positivos, em pacientes alérgicos às 
penicilinas, pela grande resistência às betalactamases – é um critério discordável devido a 
semelhança química entre eles. 
 
 Infecções por certos germes Gram-Negativos (E.coli, Klebsiella sp e Proteus mirabilis). 
 
 Casos graves em que se suspeita de bacteremia (Staphylococcus ou bacilos Gram- 
Negativos). 
 
 Profilaxia de casos cirúrgicos especiais. 
 
 
 Reações adversas 
 
 Reações de hipersensibilidade. 
 
 Mal-estar epigástrico, náusea e diarréia com as preparações orais. 
 
 Irritação no local de aplicação e suas conseqüências – são muito mais usadas como via 
parenteral. 
 
 Nefrotoxicidade. 
 
 
Drogas beta-lactâmicas 
 
 Para combater os dois grandes problemas das drogas beta-lactâmicas (resistência e ), são 
usados juntamente com elas outras drogas em associação. 
 
 
 ÁCIDO CLAVULÂNICO 
 
 Produzido pelo Streptomyces clavuligerus com fraca atividade antibacteriana. 
 
 É uma droga beta-lactâmica com atividade antibacteriana muito fraca que, no entanto, tem 
o poder de se ligar a enzima suicida da penicilina que se liga às beta-lactamases, inibindo-as. 
 
 Atua como inibidor suicida formando um intermediário de acilenzima, que inibe as 
betalactamases bacterianas. 
 
 Associação oral com a amoxicilina. 
 
 Efeitos colaterais maiores do que a amoxicilina isoladamente. 
 
3 
 
 Por se tratar de duas drogas beta-lactâmicas, os efeitos adversos são mais acentuados. Em 
destaque estão os efeitos gastrointestinais. Ocorre por causa da potencialização do efeito. 
 
 OS CARBAPENÊMICOS 
 
 É um beta-lactâmico de maior espectro de ação contra G+ e G- (Pseudomonas aeroginosa 
e Bacteroides). 
 
 
 IMIPENEM + CILASTATINA 
 
 O imipinem é um beta-lactâmico e a cilastatina tem a função de inibir a enzima 
desidropeptidase (responsável pela degradação do imipinem). Assim, haverá uma eliminação 
controlada, conservando a ação da droga. 
 
 Cilastatina é um inibidor da enzima desidropeptidase-1, que degrada o imipenem nos 
túbulos renais diminuindo os níveis urinários. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
FIM!