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aula 01 - conceitos gerais

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CONCEITOS GERAIS 
 
 
 Profª. Mirian Parente Monteiro 
 
 QUÍMICA 
FARMACÊUTICA 
 CONCEITOS 
 É o estudo da síntese, estrutura, 
relação entre estrutura e 
atividade terapêutica, ação 
provável, propriedades e usos 
dos medicamentos. 
 (Arnaiz, Torriani e Landan) 
 CONCEITOS 
 
“ A Química Farmacêutica preocupa-se 
com a descoberta, o desenvolvimento, a 
identificação e a interpretação do modo 
de ação dos compostos biologicamente 
ativos em nível molecular. Preocupa-se 
também com o estudo, a identificação e 
a síntese dos produtos metabólicos de 
fármacos e produtos relacionados”. 
 IUPAC - União Internacional de Química Pura 
 e Aplicada. 
 
 
 CONCEITOS 
 
 “Estudo dos fármacos para a 
utilização terapêutica ou higiênica 
com indicação de sua estrutura 
química correlacionada à sua ação 
biológica, efeitos colaterais, reações 
adversas, posologia e formas 
farmacêuticas adequadas às 
principais especialidades 
patenteadas”. 
 Tobias Neto 
 
 
 CONCEITOS 
 
 “É a ciência cujas raízes se encontram 
em todos os ramos da química e da 
biologia. Preocupa-se essencialmente 
com a compreensão e explicação dos 
mecanismos de ação dos fármacos. 
Compreende também o isolamento, a 
caracterização e a síntese de compostos 
que podem ser usados em medicina para 
a prevenção, o tratamento e a cura das 
doenças”. 
 Alfred Burger 
 
 
 CONCEITOS 
 
 “A finalidade precípua da Farmácia 
química é o estudo químico das 
substâncias usadas em medicina para 
tratamento das doenças”. 
 Quintino Mingoia 
 
 Sinônimos 
 Química Terapêutica 
 Química Medicinal 
 Farmacoquímica 
 Farmácia Química 
 Medicinal Chemistry expressões 
 Pharmaceutical Chemistry anglo-saxônicas. 
 
 Pharmacie Chimique 
 QUÍMICA FARMACÊUTICA 
 ESTUDO PROSPECTIVO 
 Planejamento 
 Produção de fármacos 
 
 ESTUDO RETROSPECTIVO 
 Estudo dos fármacos já existentes 
 Propriedades biológicas 
 Relação estrutura - atividade 
 
 
 
 QUÍMICA FARMACÊUTICA 
 
 ETAPA DA DESCOBERTA 
 Identificação e produção de novas 
substâncias. 
 
 ETAPA DA OPTIMIZAÇÃO melhoria da potência, 
 maior seletividade, 
 menor toxicidade. 
 ETAPA DO DESENVOLVIMENTO 
 Otimização da rota sintética para produção em 
grande escala. 
 Modificação de propriedades farmacocinéticas e 
farmacêuticas para uso clínico adequado. 
 
 
 
 ASPECTOS FUNDAMENTAIS 
SOBRE MEDICAMENTOS 
 
Droga – Matéria-prima de 
origem mineral, vegetal ou 
animal da qual se podem 
extrair um ou mais 
princípios ativos. 
 
 ASPECTOS FUNDAMENTAIS 
SOBRE MEDICAMENTOS 
 
Fármaco 
 Substância química de 
constituição definida que 
pode ter aplicação em 
Farmácia. 
 Seja como agente 
curativo ou de 
diagnóstico. 
 
 É o composto principal e geralmente o mais 
caro de uma especialidade farmacêutica. 
 Responde pela ação terapêutica e efeitos 
adversos. 
 
 drug : n 1 droga, qualquer substância 
ou ingrediente que entra na composição 
de algum medicamento. 2 tóxico. 3 
entorpecente, narcótico. 
 
 Língua portuguesa 
 Drug = droga ≠ fármaco ou 
medicamento 
 
 
 ASPECTOS FUNDAMENTAIS 
SOBRE MEDICAMENTOS 
 
 Medicamento - É o mesmo 
que fármaco mas 
especialmente quando se 
encontra na sua forma 
farmacêutica. 
 Produto farmacêutico - 
Forma farmacêutica que 
contêm um ou mais 
medicamentos juntamente 
com outras substâncias 
adicionadas no curso do 
processo de fabricação. 
 
 ASPECTOS FUNDAMENTAIS 
SOBRE MEDICAMENTOS 
 Produto farmacêutico - 
Forma farmacêutica que 
contêm um ou mais 
medicamentos juntamente 
com outras substâncias 
adicionadas no curso do 
processo de fabricação. 
 
 ASPECTOS FUNDAMENTAIS 
SOBRE MEDICAMENTOS 
 
 
 Muitos fármacos são ácidos ou bases 
orgânicas. 
 
 Razões diversas determinam que em 
Farmácia e Medicina, sejam utilizados na 
forma de sais. 
 
 
 
Finalidades do uso de 
fármacos na forma de sais. 
 
 
 
Modificação de propriedades físico-
químicas, tais como solubilidade, 
estabilidade, fotossensibilidade e 
características organolépticas. 
 
Melhoramento da biodisponibilidade, 
mediante alteração da absorção, 
aumento da potência e prolongamento 
do efeito. 
 
Redução da toxicidade. 
 
 
 
Finalidades do uso de 
fármacos na forma de sais. 
 
 
 
 
 Exemplos de sais de ânions: acetato, 
bicarbonato, brometo, iodeto, salicilato, 
cloridrato, benzoato, succinato, sulfato. 
 
 Exemplos de sais de cátions: 
 Metálicos - Al, Ca, Li, Mg, K, Na, Zn. 
 
 Orgânicos - benzatina, procaína, 
meglumina, etilenodiamina. 
 
 
 
 
BUSCOPAN  
 Composição - BUSCOPAN 
cada drágea contém: 
butilbrometo de 
escopolamina * 10 mg. 
 
 Excipientes: lactose, amido de 
milho, talco, ácido tartárico, 
estearato de magnésio, laca, 
óleo de rícino, goma arábica, 
sacarose, dióxido de titânio, 
polietilenoglicol 6000, cera de 
carnaúba, cera branca, água 
desmineralizada, etanol 
absoluto. 
 
DIPIRONA - Novalgina  
 Composição - Cada ml 
(20 gotas) da solução 
oral contém: dipirona 
monoidratada* 527,03 
mg 
 *Equivalente a 500 mg 
de dipirona. 
 veículo** q.s.p. 1 ml * 
**ácido cítrico, sorbitol e 
água purificada. 
GENTAMICINA 
 Composição - GENTAMICINA colírio: 
sulfato de gentamicina (equivalente a 3,0 
mg de gentamicina base) 5 mg, veículo 
q.s.p. 1 ml. 
 
losartana potássica-Aradois® 
 APRESENTAÇÕES - Comprimidos 
revestidos 50mg: Embalagens 
contendo 30 comprimidos 
revestidos. 
 COMPOSIÇÃO Cada comprimido 
revestido de 50mg contém: 
losartana potássica 50mg 
 Excipiente q.s.p. 1 comprimido 
revestido (celulose microcristalina, 
amido, lactose, croscarmelose 
sódica, dióxido de silício, estearato 
de magnésio, dióxido de titânio, 
hipromelose + macrogol e álcool 
etílico) 
CATAFLAM  
 CATAFLAM é um antiinflamatório não-
esteróide (AINE) que contém o sal potássico 
do diclofenaco. 
 
 
 
 
 
 VOLTAREN® - diclofenaco sódico 
PENICILINA G BENZATINA 
 Composição - PENICILINA 
G BENZATINA CADA 
FRASCO-AMPOLA CONTEM 
PENICILINA G BENZATINA 
NAS DOSAGENS A SEGUIR. 
- 600.000 UI; 1.200.000 
UI E 400.000 UI. - 
INJETAVEL Indicações - 
PENICILINA G BENZATINA 
TRATAMENTO DAS 
INFECCOES POR GERMES 
SENSIVEIS A PENICILINA. 
 
 
EMPRÊGO DOS FÁRMACOS. 
 
 
 
 
 Fornecimento de elementos carentes ao 
organismo. 
 Ex(s):vitaminas, sais minerais, hidrolisados 
de proteínas. 
 
 Prevenção de uma doença ou infecção. 
 Ex(s): Soros e vacinas. 
 
 Combate a uma infecção. 
 Ex(s): antibióticos e quimioterápicos. 
 
 
EMPRÊGO DOS FÁRMACOS. 
 
 
 
 
 Bloqueio temporário de uma função normal. 
 Ex(s): anestésicos e anticoncepcionais. 
 
 Correção de uma função orgânica 
desregulada. 
 
 
 
EMPRÊGO DOS FÁRMACOS. 
 
 
 
 
Disfunção – Uso de cardiotônicos na 
insuficiência cardíaca. 
 
Hipofunção– hidrocortisona no tratamento da 
 insuficiência da supra- renal. 
 
Hiperfunção – antihipertensivos na 
hipertensão arterial. 
 
 
 
 
EMPRÊGO DOS FÁRMACOS. 
 
 
 
 
 Destoxificação do organismo 
 Ex: antídotos 
 
Agentes auxiliares de diagnóstico. 
 
 
 
Efeito Placebo 
 
 
 
 Definição segundo Wolf 
 
 
 
 Qualquer efeito atribuível a uma pílula, 
poção ou procedimento, mas não às suas 
propriedades farmacodinâmicas ou 
específicas. 
 
 
 
Efeito Placebo 
 
 
 CLASSES DE PLACEBO 
A. Substâncias simples farmacologicamente 
inertes. 
 Ex: açúcar, amido, água destilada. 
 B. Pseudomedicamentos: extratos de ervas, 
solução salina. 
 C. Ação farmacodinâmica de um fármaco 
alheio ao caso. 
 D. Fatores psicológicos. 
 
 
 
 AÇÃO BIOLÓGICA 
 
 Fases compreendidas na ação dos 
fármacos 
 
1ª . Fase farmacêutica 
 
 
2ª. Fase farmacocinética 
 Fase farmacêutica 
 Fase 
farmacêutica 
 
 Fase 
farmacocinética 
 Fase 
farmacodinâmica 
Fármaco 
disponível para a 
absorção 
Fármaco 
disponível 
para a 
ação 
Efeito 
farmacológico 
 Fármaco na 
forma 
farmacêutica 
 Interação 
fármaco – 
receptor 
Absorção 
Distribuição 
Metabolismo 
Excreção 
 
• Liberação do princípio ativo 
• Interação no sítio de 
administração 
 
 AÇÃO BIOLÓGICA 
 
 
 FASES COMPREENDIDAS NA AÇÃO DOS 
FÁRMACOS 
 
 1ª. Fase farmacêutica – ocorre a 
desintegração da forma em que o fármaco é 
administrado. 
 
 Disponibilidade farmacêutica = é a fração 
da dose disponível para absorção. 
 
 
 
 
 AÇÃO BIOLÓGICA 
 
 
 FASES COMPREENDIDAS NA AÇÃO DOS 
FÁRMACOS 
 
 
 2ª. Fase farmacocinética 
 absorção, 
 distribuição, 
 metabolismo, 
 excreção. 
 
 
 
 AÇÃO BIOLÓGICA 
 
 
 Fase farmacocinética 
 Absorção – via oral – o medicamento 
deve atravessar a barreira que separa o 
tubo gastrointestinal da circulação geral. 
 
 Não ocorre quando o medicamento é 
intravenoso ou de ação tópica. 
 Ocorre por transporte passivo, 
transporte ativo ou pinocitose. 
 
 
 Lippincott’s Illustrated Reviews: Pharmacology . Library of Congress Cataloging-in-Publication Data Pharmacology. -- 5th 
ed. / Michelle A. Clark ... [et al.]. 2012 
 
 AÇÃO BIOLÓGICA 
 
 
 Vias de administração de 
medicamentos 
 Via enteral Via parenteral 
Administração pela boca 
 
O fármaco é deglutido ou 
colocado embaixo da língua. 
 
Absorção variável e afetada 
por muitos fatores. 
Administração é 
irreversível 
 
Pode causar dor; 
medo; dano tecidual; e 
infecções 
 Vias de administração de fármacos 
Vias de administração de 
fármacos 
 Via inalatória - via para administração de broncodilatadores 
broncodilatadores e 
 corticosteróides 
 
Vias de administração de 
fármacos 
 Via inalatória - Intranasal – administração de 
calcitonina e desmopressina 
Vias de administração de 
fármacos 
 Intraventricular/intratecal – direto no fluído 
cérebro-espinhal. Exemplo: anfotericina B 
 
 
Vias de administração de 
fármacos 
 Via sublingual 
 Absorção depende do tipo de 
fármaco 
 Poucos fármacos apresentam 
rápida absorção sistêmica 
direta (ex: nitritos e nitratos 
vasodilatadores ) 
 A maioria dos fármacos são 
incompletamente absorvidos. 
 Evita a destruição do fármaco 
pelo ácido do estômago. 
Vias de administração de 
fármacos 
 Intravenosa – NÃO REQUER ABSORÇÃO 
 
 Sub-cutânea 
 Intramuscular 
Depende do diluente do fármaco 
Soluções aquosas = absorção 
rápida 
Preparações de depósito = 
absorção lenta e sustentada. 
 Vias de 
administração 
 de fármacos 
 Lippincott’s Illustrated Reviews: Pharmacology . Library of 
Congress Cataloging-in-Publication Data Pharmacology. -- 
5th ed. / Michelle A. Clark ... [et al.]. 2012 
Vias de administração de 
fármacos 
 Tópica – exemplo: cetoconazol 
 
 Transdérmica 
 
 Retal – Evita a destruição do fármaco pelas 
enzimas intestinais ou pelo baixo pH do 
estômago. 
 Via útil no caso de fármacos que induzem o 
vômito quando administrados oralmente; se o 
paciente já está vomitando ou inconsciente. 
Via transdérmica 
 Lippincott’s Illustrated Reviews: Pharmacology . Library of 
Congress Cataloging-in-Publication Data Pharmacology. -- 5th ed. / 
Michelle A. Clark ... [et al.]. 2012 
 
 AÇÃO BIOLÓGICA 
 
 
 Fase farmacocinética 
 
 Distribuição – significa transferência de 
medicamentos do sangue para outros 
tecidos e outros líquidos biológicos, tais 
como a linfa e o líquido extracelular. 
 
 PROCESSO RÁPIDO E REVERSÍVEL. 
 
 
 
 
 AÇÃO BIOLÓGICA 
 
 
Ligação às proteínas 
 A maioria dos fármacos possui 
afinidade físico-química pelas 
proteínas plasmáticas. 
 
 Fármacos ácidos geralmente ligam-se 
à albumina e fármacos básicos à α -1 
glicoproteína ácida. 
Implicações da ligação dos fármacos às 
proteínas plasmáticas 
 Fármacos muito ligados às proteínas 
plasmáticas ficam amplamente restritos ao 
compartimento vascular porque não 
conseguem atravessar as membranas. 
 A fração de fármaco ligada não está disponível 
para atuar. 
 O alto grau de proteína ligada geralmente 
torna a duração do fármaco mais longa, devido 
a fração ligada não está disponível para 
metabolismo e excreção. 
 
 
http://www.ebah.com.br/content/ABAAAfi
g4AH/interacoes-medicamentosas-mod-ii-
unlocked?part=3 
Exemplos de fármacos que se ligam às 
proteínas plasmáticas 
 
 AÇÃO BIOLÓGICA 
 
 
 Fase farmacocinética 
 
 PROCESSOS DE ELIMINAÇÃO 
 
 
 
 METABOLISMO E EXCREÇÃO 
 
 
 
 
 AÇÃO BIOLÓGICA 
 
 
 PROCESSOS DE ELIMINAÇÃO 
 Metabolismo – modificação do 
medicamento por efeito de enzimas e sua 
transformação em uma substância química 
diferente. 
 + EXCREÇÃO 
 
 
 
Metabolismo Hepático 
 
 AÇÃO BIOLÓGICA 
 
 Metabolismo Biotransformação 
 
 A eliminação de substâncias do 
organismo se realiza preferencialmente 
através de formas mais polares. 
 
 Processo de conversão de um 
medicamento no organismo, em uma 
entidade diferente. 
 
 
 
 
 AÇÃO BIOLÓGICA 
 
 Metabolismo Biotransformação 
 
 Biotransformação pode converter uma 
substância inativa em outra capaz de 
exercer um efeito farmacológico. 
 
 Exemplo: Prontosil 
 
 sulfanilamida 
 
 
 
 
 AÇÃO BIOLÓGICA 
 
 Metabolismo Biotransformação 
 
 O metabolismo de fármacos também pode 
conduzir , em alguns casos, a compostos 
com atividade igual ou parecida. 
 Exemplos: 
 
 Fenilbutazona oxifenilbutazona 
 
 Fenacetina acetaminofeno 
 
 
 
 AÇÃO BIOLÓGICA 
 
 dessulfurilação 
 OXIDAÇÃO desalogenaçãodesaminação 
 desmetilação 
 desalquilação 
 
 
 desesterificação 
 DEGRADATIVAS HIDRÓLISE 
 (FASE I ) desamidação 
 
 
 nitroredução 
 REDUÇÃO redução aldeídica ou 
 cetônica 
 
 
 
 
 
REAÇÃO DE OXIDAÇÃO – 
METABOLISMO DA CLORPROMAZINA 
 Exemplo de reação do 
metabolismo (redução) 
Exemplo de reação do 
metabolismo (hidrólise) 
LIDOCAÍNA 
 
 AÇÃO BIOLÓGICA 
 
 
 
 
•Locais de biotransformação no 
 organismo 
 
•fígado 
•rins 
•intestinos 
•músculo esquelético 
•plasma 
•pulmões 
 
 
 AÇÃO BIOLÓGICA 
 
 
 
 Reações de síntese ou conjugação 
 (FASE II ) 
 
 - adição de grupos glicurônicos, 
glicina, sulfato, ou acetila. 
 
 
 
 
 
hidrólise conjugação 
Glicina e 
ác.glicurônico 
 
 AÇÃO BIOLÓGICA 
 
 
 
 
 Mais polares capacidade de 
Menos lipossolúveis atravessar membranas 
 biológicas lipoidais 
 
 
 
 São menos ativos. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Excreção mais rápida. 
 Menor reabsorção tubular. 
 
Metabólitos 
 
 AÇÃO BIOLÓGICA 
 
 
 
 
 
Metabolismo de Fármacos 
 
 AÇÃO BIOLÓGICA 
 
 Excreção – Processo 
de eliminação do 
medicamento do 
organismo que se 
produz 
principalmente 
através dos rins, 
existindo também a 
secreção por outras 
vias, como a 
respiratória, através 
da pele ou na bílis. 
Eliminação de 
fármacos pelos rins 
 Lippincott’s Illustrated Reviews: Pharmacology . Library of 
Congress Cataloging-in-Publication Data Pharmacology. -- 5th ed. / 
Michelle A. Clark ... [et al.]. 2012 
 
 
 Fatores que afetam o metabolismo 
 
 
 
Fatores de ambientes internos 
 Interindividuais  
 
Intraindividuais 
 Sexo, idade, peso, estado nutricional, 
atividade, temperatura corporal, gestação, 
estado emocional, composição genética, 
microbiota do TGI. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Fatores que afetam o metabolismo 
 
 
 
 Fatores de ambientes externos 
 
 
 Temperatura, umidade, pressão 
barométrica, estação do ano, hora do dia, 
habitat, luz, som, radiações, manuseios. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Fatores que afetam o metabolismo 
 
 
 
 Fatores de administração do fármaco 
 
• Via de administração * volume administrado 
• Local de administração * composição do 
veículo 
• Velocidade de administração * nº . de doses. 
• Freqüência da medicação *duração do 
tratamento 
• Estado físico-químico do fármaco. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Indutores enzimáticos – abreviam a duração 
da ação de um fármaco induzindo enzimas 
microssomiais hepáticas, tais como o 
conjunto citocromo P-450. 
 
 Exemplos: barbitúricos, carbamazepina, 
fenitoína, rifampicina. 
 Etanol e tabaco 
 
 
 
 
 
Estímulo ou inibição do 
metabolismo 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Indução Enzimática 
 Aumento da quantidade e/ou atividade 
de enzimas que metabolizam 
xenobióticos (CYP450 principalmente). 
 Resulta no diminuição do t1/2. 
 Classicamente a definição de indução se 
refere a síntese de novo de novas 
moléculas de enzimas envolvidas no 
metabolismo de xenobióticos e resulta 
do aumento da transcripção de genes 
que codificam estas enzimas, após um 
estímulo químico apropriado. 
 
 
 
 
 
 
 
 Inibidores enzimáticos- diminuem o 
metabolismo prolongando a duração da ação 
do fármaco. 
 
 Exemplos: Cloranfenicol, cetoconazol, 
sulfonamidas, fenilbutazona, verapamil etc. 
 
 
 
 
Estímulo ou inibição do 
metabolismoInibição Enzimática 
 Diminuição da atividade catalítica de 
enzimas que metabolizam xenobióticos 
(CYP450 principalmente). 
 Resulta no aumento do t1/2 . 
 Mecanismos de inibição: 
 1. Reversível (competição de diferentes 
substratos pelas enzimas; inibição 
alostérica); 
2. Irreversível. 
azóis: 
Interações medicamentosas 
Tipos de interações: 
 
 Farmacocinética 
 
 farmacodinâmica 
Interações farmacocinéticas 
Interações farmacocinéticas 
 Essas interações alteram a concentração de 
um dado fármaco em seu sítio de ação 
 (e consequentemente a intensidade da 
resposta) afetando sua absorção, 
distribuição, metabolismo e excreção. 
Interações farmacocinéticas 
 Alteração de absorção ou metabolismo de 
primeiro passo. 
 Deslocamento do fármaco ligado à 
proteína plasmática. 
 Alteração da ligação dos fármacos aos 
tecidos, afetando volume de distribuição e 
clearence. 
 Inibição ou indução do metabolismo. 
 Alteração da excreção. 
 
Alteração de absorção ou 
metabolismo de primeiro passo. 
 
 Tetraciclinas apresentam absorção 
diminuída por sais de cálcio e ferro e 
antiácidos, devido a formação de 
complexos insolúveis na luz do intestino. 
INTERAÇÕES FARMACOCINÉTICAS 
INTERAÇÕES 
FARMACOCINÉTICAS 
 Bicarbonato de 
sódio 
 
 
 
Diuréticos 
osmóticos 
 
 
Probenecida 
 
 
Tiazídicos 
 
 
Inibidores da 
ECA 
Barbitúricos e 
ácido 
acetilsalicílico 
 
 
 
Lítio 
 
 
 
Penicilinas 
 
 
Lítio 
 
 
Lítio 
 
Aumento de 
excreção por 
alcalinização 
urinária 
 
Aumento de 
excreção 
 
 
Retardo na 
excreção 
 
Retardo de 
excreção 
 
Aumento na 
reabsorção 
tubular 
 
EXCREÇÃO 
 
Alteração da ligação dos fármacos aos tecidos, 
afetando volume de distribuição e clearence. 
 
 Quinidina tem mostrado reduzir a ligação da 
digoxina às proteínas teciduais bem como o 
clearence renal e biliar por inibição do transportador 
de efluxo glicoproteína P resultando no dobro dos 
níveis de digoxina e de toxicidade. 
 
 
A gp-P é 
um transportador 
membranar que 
existe nas células 
dos enterócitos, 
hepatócitos e nas 
células epiteliais dos 
capilares 
sanguíneos e renais 
envolvida em 
processos de efluxo 
(excreção celular), 
controlando a 
quantidade de 
fármaco que 
permanece no 
interior das células. 
Interações farmacodinâmicas 
Interações farmacodinâmicas 
 Derivam da modificação da ação de um 
fármaco no sítio alvo, por um outro 
fármaco, independente de uma mudança 
na concentração. 
 
 Como resultado dessa mudança pode 
ocorrer um aumento da resposta 
farmacológica (sinergismo), atenuação da 
resposta (antagonismo) ou uma resposta 
anormal. 
 
 
 
 
 
 
 
Perda de efeito : se apresentam ações 
opostas. 
 
Haloperidol X levo-carbidopa 
(antagonismo do efeito antiparkinsoniano) 
 
 
 
 
 
 
Interações 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Interação que provoca resposta 
anormal 
 Ampicilina provoca alta incidência de 
eritemas na pele em pacientes tratados 
com alopurinol. 
 
 EFEITOS ADVERSOS 
 
 
 
 
 Paracelso - (1493-1541) 
 “Todas as substâncias são venenos; não há 
uma que não seja veneno. 
 “A dose correta diferencia um veneno de um 
remédio”. 
 
 Hipócrates; Galeno; Rhazes 
 (570-460AC) (131-201) (860-932) 
 Admoestaram contra os efeitos adversos 
das drogas, quase sempre adulteradas. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 REAÇÃO ADVERSA A 
MEDICAMENTO - RAM 
 
 
 
 
 É uma resposta a um medicamento 
que é nociva e não intencional e que 
ocorre nas doses normalmente usadas 
em seres humanos. 
 
 Efeito colateral – é qualquer efeito não 
intencional de um produto farmacêutico, 
que ocorre em doses normalmente 
utilizadas por um paciente, relacionadas 
às propriedades farmacológicas do 
medicamento. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Triagem de Fármacos 
Testes para a avaliação da segurança de 
fármacos 
 
 
 
 
 Testes Pré-clínicos 
 Testes clínicos 
 
 Objetivos dos testes: 
- Avaliar os riscos envolvidos no uso de 
um novo fármaco. 
- Obtenção de informações vitais com 
relação as fases farmacocinéticas. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Triagem de Fármacos 
Testes para a avaliação da segurança de 
fármacos 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Triagem de Fármacos 
Testes para a avaliação da segurança de 
fármacos 
 
 
 
 
 Testes Pré-clínicos 
 
 Ensaios de toxicidade e 
microbiológicos. 
 Testes realizados in vivo e in vitro. 
 OBS: Os dados de toxicidade obtidos 
devem apresentar uma margem de 
segurança substancial. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Triagem de Fármacos 
Testes para a avaliação da segurança de 
fármacos 
 
 
 
 Testes Clínicos 
 Fase I - são conduzidos em pequenos 
grupos de voluntários sadios. 
 Objetivos: 
 Determinar o comportamento do novo 
fármaco no corpo humano. 
 Gerar informações sobre formulação, 
absorção, distribuição, 
biodisponibilidade, eliminação e efeitos 
colaterais. 
 Monitorar possíveis reações adversas.Triagem de Fármacos 
Testes para a avaliação da segurança de 
fármacos 
 
 
 
 Testes Clínicos 
 Fase II – são conduzidos em pequenos 
grupos de pacientes que têm a 
condição para a qual o fármaco foi 
planejado como tratamento. 
 Objetivos: 
- Avaliar a eficácia do fármaco no 
tratamento da condição para a qual 
será utilizado. 
- Estabelecer doses e posologia para o 
fármaco. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Triagem de Fármacos 
Testes para a avaliação da segurança de 
fármacos 
 
 
 
 Testes Clínicos 
 Fase III – O novo medicamento é 
testado num grande número de 
pacientes. 
 
 Tipos de ensaios: Duplo-cego e 
placebo controlado. 
 
 Objetivo: Obtenção de dados sobre a 
segurança e eficácia. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Triagem de Fármacos 
Testes para a avaliação da segurança de 
fármacos 
 
 
 
 Testes Clínicos 
 Fase IV – Monitoração do uso de 
fármacos em grande número de 
pacientes, tanto nos hospitais como nas 
clínicas. 
 Objetivos: 
 Pesquisas aspectos específicos sobre o 
uso do fármaco em grupos mais 
específicos, ex: idosos, lactentes, 
neonatos e grupos étnicos diferentes. 
 Monitorar a possível ocorrência de 
reações adversas. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
CLASSIFICAÇÃO DE 
FÁRMACOS 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Podem ser classificados segundo: 
 
ESTRUTURA QUÍMICA: ácidos; aminas; 
lactonas; sulfonamidas. 
 
AÇÃO FARMACOLÓGICA: depressores 
do SNC; fármacos que atuam no TGI; 
citostáticos. 
 
 
CLASSIFICAÇÃO DE 
FÁRMACOS 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 EMPRÊGO TERAPÊUTICO: anti-infecciosos; 
fármacos imunosupressores. 
 
MECANISMO DE AÇÃO AO NÍVEL MOLECULAR: 
Fármacos que atuam sobre enzimas. 
Fármacos que suprimem a função gênica. 
Fármacos que agem por antagonismo 
metabólico. 
Fármacos quelantes. 
Fármacos que atuam sobre membranas 
biológicas. 
Fármacos que agem pelas propriedades 
físico-químicas. 
 
 
 
NOMENCLATURA DE FÁRMACOS 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 1. sigla; n º de código ou designação do 
código. 
2. Nome químico. 
3. Nome registrado; nome patenteado; nome 
comercial; nome próprio. 
4. Nome genérico; nome oficial ou nome 
comum. 
5. Sinônimos e outros nomes. 
 
 
 
 
 
NOMENCLATURA DE FÁRMACOS 
 
 
 
 
 
 
 SIGLA – BAY 9736 – nimodipina / Bayer 
 HOE 498 - ramipril / Hoechst 
 
 NOME QUÍMICO – Albendazol : éster metílico 
do ácido 5-(propiltio) –1H- benzimidazol-2 
il carbâmico. 
 
 NOME REGISTRADO- Bromazepam = 
 Deptran (Beecham) 
 Lexotan (Roche) 
Somalium (Aché) 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 albendazol 
 benzimidazólico 
Fármaco que atua no 
trato gastrintestinal 
 anti-helmíntico 
 fármaco que suprime 
a função gênica 
 diltiazem 
 
Benzotiazepínico 
Fármaco que atua no 
sistema 
cardiovascular 
 antianginoso e 
antihipertensivo 
 bloqueador de canais 
de cálcio 
 
 
NOMENCLATURA DE FÁRMACOS 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
NOME REGISTRADO 
 
 ( Bromazepam ) 
 
 
 Deptran (Beecham) 
 Lexotan (Roche) 
Somalium (Aché) 
 
NOMENCLATURA DE FÁRMACOS 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 NOME GENÉRICO 
 
Exemplos: 
 Benzilpenicilina 
 Alopurinol 
 Lidocaína 
 
 
Especialidades farmacêuticas 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Grande nº de especialidades 
farmacêuticas. 
 
Seleção de medicamentos 
básicos da OMS – 433 
fármacos . (2017) 
 
Rename 2017 – 869 fármacos 
 
 
 
 
Especialidades farmacêuticasQuetiapina – Seroquel ® 
Viagra ® 
Princípio ativo; substância ativa; 
fármaco; base medicamentosa 
Fórmula 
Fármaco + aditivos 
conservantes 
 
corantes 
 
diluentes 
 
aromatizantes 
 
emulsificantes 
 
tampões 
 
 
 Medicamento LORATADINA 
 
 COMPOSIÇÃO: Cada 5 mL do 
xarope contém: 
Loratadina 5 mg 
Excipientes q.s.p. 5 mL 
(ácido cítrico, benzoato de sódio, 
glicerol, propilenoglicol, sacarose, 
aroma de frutas e água deionizada) 
 
CARACTERÍSTICAS FUNDAMENTAIS DE 
UM FÁRMACO 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Eficácia- produzir efeito terapêutico 
desejado. 
 
Segurança - isenção de efeitos 
adversos inesperados. 
 
Biodisponibilidade - capacidade de 
atingir a circulação geral ou ser 
absorvido na quantidade suficiente e 
com a rapidez adequada. 
 
Curva de 
biodisponibilidade 
de três 
preparações de um 
mesmo fármaco 
contendo a mesma 
quantidade. 
 
Biodisponibilidade 
Lippincott’s Illustrated Reviews: Pharmacology . Library 
of Congress Cataloging-in-Publication Data 
Pharmacology. -- 5th ed. / Michelle A. Clark ... [et al.]. 
2012 
 
Fatores que intervém na 
biodisponibilidade 
 
 
 
 
 
 
 
 Forma medicamentosa 
 Via de administração do fármaco 
 Variáveis de fabricação e conservação 
 Estado geral do paciente. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
ASSOCIAÇÃO DE FÁRMACOS 
 Quando dois ou mais fármacos são 
administrados simultaneamente ou em 
rápida sucessão, um pode ser indiferente 
ao outro ou exibir sinergismo ou 
antagonismo. 
 Sinergismo 
 Quando a ação de um fármaco é facilitada 
ou aumentada pelo outro, são ditos serem 
sinérgicos. 
 
 Em um par de fármacos sinergistico, 
ambos os fármacos têm ação na mesma 
direção ou um pode ser inativo mas ainda 
aumenta a ação do outro administrado 
conjuntamente. 
Sinergismo aditivo 
 O efeito dos dois fármacos é na mesma 
direção e simplesmente se somam: 
 
 Efeito de dois fármacos A + B = efeito do 
fármaco A + efeito do fármaco B. 
 
 Anlodipino + atenolol (anti-hipertensivos) 
Sinergismo supra-aditivo 
(POTENCIAÇÃO) 
 O efeito da combinação é maior do que os 
efeitos individuais dos componentes: 
 Efeito de dois fármacos A + B > 
efeito do fármaco A + efeito do 
fármaco B. 
 
 Sulfametoxazol + trimetoprina 
ANTAGONISMO 
 Quando um fármaco decresce ou abole a 
ação de outro, eles são ditos serem 
antagonistas: 
 Efeito dos fármacos A + B < efeito do 
fármaco A + efeito do fármaco B. 
 Tipos de antagonismo 
 Físico; 
 Químico; 
 Fisiológico ou funcional; 
 Antagonismo de receptor 
 
Antagonismo físico 
 Carvão ativo evita a absorção de 
alcalóides. 
 
Antagonismo químico 
 
 KMnO4 oxida alcalóides – procedimento 
usado na lavagem gástrica no 
envenenamento. 
Antagonismo fisiológico 
 
 Histamina e adrenalina nos músculos 
bronquiais . 
 
 Antagonismo de receptor 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Associações medicamentosas úteis 
 
•Um fármaco que potencia outro ou modifica os seus 
 efeitos. 
Exemplo: estrogênio + progestagênio nos 
anticoncepcionais. 
•Quando um ou mais fármacos aliviam os sintomas 
 enquanto o fármaco principal cura a infecção. 
Exemplo: Nas infecções respiratórias – quimioterápico + 
analgésico + anti-histamínico + descongestionante nasal. 
•Quando um fármaco combate os efeitos adversos de 
 outra. 
Exemplo: nalorfina x morfina 
•Quando o MO infectante desenvolve resistência 
rapidamente. 
Exemplo: rifampicina + isoniazida + pirazinamida 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Associações medicamentosas úteis 
 
 Um fármaco que combate a infecção e outro que 
impede o crescimento de certos MOs ou superinfecção. 
Exemplo: Tetraciclina + nistatina ou anfotericina B. 
 
 Quando não se pode identificar rapidamente o agente 
infectante e o paciente necessita de tratamento 
urgente. 
 
 Nas doenças parasitárias, onde os fármacos atuam por 
mecanismos diversos e assim destroem o agente 
invasor. 
 Exemplo: trimetoprima + sulfametoxazol 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Associações medicamentosas úteis 
 
 Nos casos de infecções múltiplas, tais como 
doenças da pele causadas por Gram (+) e Gram (-). 
 
 
 
Quando a associação medicamentosa é mais barata e 
mais conveniente que as mesmos fármacos tomados 
isoladamente. 
 
 
. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Desvantagens das associações 
medicamentosas 
 
. 
 Não permitem flexibilidade de dose. 
 
 Nem sempre contém os fármacos adequados ou a dose adequada. 
 
 Podem conduzir à diagnose descuidada e terapia inadequada. 
 
 Podem interferir coma identificação do agente etiológico. 
 
 A toxicidade de um dos ingredientes poderá impedir o uso de doses 
terapêuticas de outro. 
 
 As toxicidades que surgem nem sempre podem ser associadas com 
qualquer um dos ingredientes talvez resultem de reações químicas 
entre ambos durante o armazenamento e o manejo. 
 
 Dificilmente é necessário mais de um fármaco para combater uma 
infecção ou corrigir uma disfunção orgânica. 
 
Para 
entender 
melhor 
 
 Exercícios de fixação 
 Adalat® nifedipino 
 
 APRESENTAÇÕES Adalat® cápsulas é apresentado em embalagens com 60 cápsulas gelatinosas de 10 mg de 
nifedipino cada uma. 
 COMPOSIÇÃO Cada cápsula gelatinosa contém 10 mg de nifedipino. Excipientes: glicerol, sacarina sódica, 
óleo de menta, macrogol, gelatina, dióxido de titânio, água e amarelo alaranjado. 
 Adalat® cápsulas é indicado para o tratamento de: Doença arterial coronária: - angina do peito crônica 
estável (angina de esforço) - angina do peito vasoespástica (angina de Prinzmetal e angina variante) 
Hipertensão essencial Crise hipertensiva 
 O nifedipino é um antagonista do cálcio do tipo 1,4-diidropiridina. Os antagonistas do cálcio reduzem o 
influxo transmembrana de íons de cálcio para o interior da célula através do canal lento de cálcio. O 
nifedipino age particularmente nas células do miocárdio e nas células da musculatura lisa das artérias 
coronárias e dos vasos de resistência periférica. No coração, o nifedipino dilata as artérias coronárias, 
especialmente os vasos de grande calibre, mesmo no segmento da parede livre de áre.as parcialmente 
estenosadas. O nifedipino reduz o tônus da musculatura lisa das arteríolas, diminuindo desta forma a 
resistência periférica aumentada e, consequentemente, a pressão arterial. 
 O nifedipino é quase completamente absorvido após administração oral. A disponibilidade sistêmica de 
nifedipino de liberação imediata (Adalat® cápsulas) administrado oralmente é de 45 – 56%, devido ao efeito 
de primeira passagem. O nifedipino liga-se a 95% das proteínas plasmáticas (albumina). Após 
administração oral, o nifedipino é metabolizado na parede intestinal e no fígado, sobretudo por meio de 
processos oxidativos. O nifedipino é excretado na forma de metabólitos, predominantemente por via renal, 
e cerca de 5 – 15% são excretados por via biliar, nas fezes. 
 Os fármacos que inibem o sistema citocromo P450 3A4 podem aumentar as concentrações plasmáticas de 
nifedipino são, por exemplo: - antibióticos macrolídeos (p.ex. eritromicina), - inibidores da protease anti-
HIV (p.ex. ritonavir), - antimicóticos azólicos (p.ex. cetoconazol), - antidepressivos nefazodona e 
fluoxetina. Quando administrado simultaneamente com rifampicina, a biodisponibilidade do nifedipino é 
nitidamente reduzida. 
 Identifique nome genérico e nome da especialidade 
farmacêutica. 
 O fármaco é usado na forma livre? Justifique sua resposta. 
 Mencione o uso terapêutico do medicamento e seu 
mecanismo de ação farmacológico. 
 Como ocorre o mecanismo de ação molecular do fármaco? 
 Qual (is) fase(s) do metabolismo sofre o fármaco? Justifique 
sua resposta. 
 Que outra fase do processo farmacocinético é mostrada no 
texto? 
 O que acarreta, em termos da ação do fármaco a taxa de 
ligação à proteína de 95%? 
 O que pode resultar para o paciente da interação entre a 
rifampicina e nifedipino?

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