Farmacocinética e Farmacodinâmica ENF 2017 2 (1)

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Prof. Dr. José Artur da Silva Emim 
Farmacologia aplicada à Enfermagem 
Curso de Graduação em Enfermagem 
 
Bases Fundamentais da 
Farmacocinética e da 
Farmacodinâmica 
Fase Farmacocinética 
I – Sistema ADME 
 Absorção; 
 Distribuição; 
 Metabolização ou Biotransformação; 
 Excreção. 
 
II - Importância da Farmacocinética 
 Determinação da dose e da posologia corretas; 
 Reajuste posológico; 
 Manejo da dose terapêutica. 
Fatores físico-químicos envolvidos no 
transporte de fármacos através das 
 membranas biológicas 
 Introdução 
 
 Membranas Biológicas e Transporte 
de Fármacos 
 Bicamada lipídica intercalada com colesterol e 
proteínas; 
 Fluidez, flexibilidade, resistência elétrica e 
impermeabilidade. 
 
 
 
Mecanismos de Transporte de 
Fármacos 
 Difusão simples ou passiva; 
 Difusão através de canal aquoso (proteínas 
especiais conhecidas como aquaporinas); 
 Transporte especializado ou mediado por 
transportadores; 
a) Difusão Facilitada; 
b) Transporte Ativo. 
 Endocitose; 
 Exocitose. 
 
 
 
bio-neuro-psicologia.usuarios.rdc.puc-rio.br 
III – Conceitos Importantes 
 
Absorção: taxa na qual o medicamento abandona o 
seu local de administração atingindo a corrente 
sanguínea. 
 
Biodisponibilidade: refere-se à fração inalterada de 
uma dose ingerida de um fármaco que chega à 
circulação sistêmica. Representa a quantidade de 
fármaco absorvido a partir da forma farmacêutica 
administrada e à velocidade do processo de 
absorção. 
 
 
(Storpirtis, 1999) 
(Storpirtis, 1999) 
www.einstein.br 
(Júnior e col., 2014) 
IV - Locais de absorção de medicamentos 
 Trato digestório; 
 Mucosa oral; 
 Região subcutânea e muscular; 
 Trato respiratório; 
 Espaço subaracnóideo; 
 Articulações; 
 Cavidade medular; 
 Mucosas, olho e pele. 
V - Fatores que alteram 
Relacionados ao meio e ao medicamento; 
Relacionados à forma farmacêutica; 
Fluxo sanguíneo; 
Área de superfície absortiva; 
Idade; 
Doenças; 
Interação com nutrientes. 
I - Conceito 
 
II - Volume de distribuição aparente (Vd) 
Definição: relaciona a quantidade do fármaco no 
organismo à sua concentração na corrente sanguínea. O 
Vd reflete a medida da extensão da distribuição além do 
compartimento plasmático. 
 
III - Meia-vida (t1/2) 
Definição: tempo necessário para as concentrações 
plasmáticas do fármaco ou a quantidade do fármaco 
presente no organismo sejam reduzidas em 50%. 
 
 
Distribuição de Medicamentos 
Medicamento no 
Sangue 
Ligação 25% 
Medicamento no 
Sangue 
Ligação 80% 
Maior Volume de Distribuição 
Menor Volume de Distribuição 
Volume de Distribuição de Medicamentos 
IV - Proteínas Plasmáticas 
 Albumina; 
 alfa1-glicoproteína ácida; 
 beta-globulina. 
 
V - Ligação aos tecidos e redistribuição 
Tecido adiposo. 
 
 
 
(Falcão e Japiassú, 2011) 
http://www.ebah.com.br/content/ABAAAgaBAAI/interacoes-
medicamentosas?part=2 
VI - Fatores que alteram 
 Taxa de perfusão e de difusão (perfusão 
sanguínea e taxa de ligação às proteínas 
plasmáticas); 
 Estado Nutricional (desnutrição grave); 
 Tecido Reservatório; 
 Barreiras Biológicas; 
BHE, renal e placentária 
 Idade; 
 Doenças. 
 
http://neuromed94.blogspot.com.br/2011/11/barreira-hematoencefalica-e-drogas.html 
I - Conceito 
 
II - Locais 
 
III - Reações Metabolizadoras 
Fase I - reações de funcionalização (oxidação, 
redução ou hidrólise); importância do citocromo 
P-450 (CYP; CYP 450 ou P450); 
Fase II – reações de biossíntese = conjugação 
(glicuronidação). 
 
 
Metabolização de Medicamentos 
IV - Metabolismo de primeira passagem ou 
pré-sistêmico 
 
V - Metabolismo de fármacos em produtos 
ativos ou tóxicos 
 
VI - Fatores que alteram 
 Fatores Ambientais; 
 Fatores Genéticos (polimorfismo genético); 
 Indução enzimática e inibição enzimática; 
 Idade; 
 Estado Nutricional; 
 Doenças (cirrose, hepatite, ICC). 
 
 
I - Conceito 
Locais 
 
II - Excreção Renal 
Processos Envolvidos: filtração glomerular, secreção 
tubular ativa e reabsorção tubular passiva (grau 
de ionização). 
Fatores que alteram a excreção renal: 
Idade; 
Doenças Renais; 
Doenças Cardíacas. 
 
Excreção de Medicamentos 
http://sobresistemaexcretror.blogspot.com/2010/09/sistema-excretor.html 
 
III - Excreção biliar (forma não-conjugada, 
forma conjugada = glicuronídeos) 
Circulação êntero-hepática 
 
IV - Leite materno 
Medicamentos básicos como morfina, codeína – 
sequestro ou aprisionamento iônico. 
 
V - Excreção Pulmonar 
Fármacos gasosos ou voláteis. 
http://www.ebah.com.br/content/ABAAAgWtEAH/farmacocinetica 
Veia Porta 
Circulação êntero- 
hepática 
www.scielo.br 
I - Introdução 
 Farmacodinâmica; 
 Importância. 
 
II - Alvos Protéicos para a ação dos 
Medicamentos 
 Receptores; 
 Canais iônicos; 
 Enzimas; 
 Moléculas transportadoras. 
 
 
Fase Farmacodinâmica 
 
 
Quantificação da Ação de 
Medicamentos 
M + R 
MR 
EFEITO FARMACOLÓGICO 
(Margem de segurança, eficácia e perfil toxicológico) 
? 
http://mmspf.msdonline.com.br/pacientes/manual_merck/secao_02/cap_007.html 
(Rang e col. 2007) 
Interações entre medicamentos 
Sinergismo 
Adição 
Potenciação 
 
Antagonismo 
Agonismo e Antagonismo 
Fisiológico ou Funcional; 
Químico; 
Farmacocinético; 
Antagonismo competitivo; 
Antagonismo não-competitivo. 
(Verli e Barreiro, 2005) 
 
 
 
 
As duas faces... 
Sinergismo 
Aumento da eficácia terapêutica, aumento da 
duração do efeito, retardo do surgimento da 
resistência bacteriana e aumento de adesão ao 
tratamento (menor ingestão de agentes). 
 
Antagonismo 
Anulação de efeito indesejável. 
 
Vantagens das interações 
Sinergismo 
 Aumento da toxicidade quando os 
medicamentos apresentam o mesmo perfil 
toxicológico; 
 Analisar diferenças no espectro 
farmacológico ou toxicológico; 
 Analisar compatibilidades farmacocinéticas. 
 
Antagonismo 
Mascarar o diagnóstico correto. 
 
 
Desvantagens das interações