2ª Farmacocinética e Farmacodinâmica Prof. José Leozir.

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09/02/2018
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FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA
Prof. José Leozir Pedroso Júnior
dr.joseleozir@gmail.com
• Formas Farmacêuticas:
COMPRIMIDOS
DRÁGEAS
CÁPSULAS
PASTILHAS
SUPOSITÓRIOS
• Formas Farmacêuticas:
CREMES
POMADAS
GÉIS
• Sólidos
–Via oral:
–Uso interno;
–Á base de pós:
»Comprimidos: dissolução cavidade oral, 
estômago, intestinos ou em água antes 
da ingestão.
» Liberação Lenta.
»Drágeas: revestidos para evitar irritação 
sobre as mucosas, eliminar odor e sabor 
desagradáveis.
»Cápsulas: gelatinosas ou gastro-
resistentes
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–Aplicação Local ou Tópica:
–Uso externo;
»Pastas: Ex: Hidróxido de Cálcio;
»Pomadas: Oncilon A em Orabase;
»Uso interno:
» Supositórios: Analgésicos e Anti-
inflamatórios.
• Líquidos
– Emulsões: dois líquidos imiscíveis.
Um líquido está disperso no outro sob forma de 
gotículas. Sem indicação para odontologia.
– Suspensões: líquidas, viscosas, líquido 
e sólido insolúvel. Exige agitação enérgica.
– Soluções: mistura de substâncias homogêneas.
Solvente com soluto. Solventes: álcool etílico, 
água, glicerina, propilenoglicol, etc.
» Administradas via oral;
» Aplicadas localmente em cavidades;
» Vias parenterais (injetadas).
• Soluções Administradas Via Oral:
– Solução Gotas: Ex. Paracetamol;
– Xaropes: aquosa com sacarose;
– Elixires: hidro-alcoólica, aromática e edulcorada 
com sacarose. Não solúveis em água.
• Soluções Cavitárias:
» Colutórios e soluções para bochechos:
• Soluções Injetáveis:
» Soluções ou suspensões esterilizadas;
» Isotônicas;
» Frasco ou frasco-ampolas;
Soluções Injetáveis:
Vantagens:
• Absorção rápida e segura;
• Determinação exata da dose;
• Uso de grandes volumes;
• Não sofrem ação do suco gástrico;
• Não agridem a mucosa gástrica (exceto Anti-
inflamatórios).
Soluções Injetáveis:
Desvantagens:
• Assepsia rigorosa;
• Dor decorrente da aplicação;
• Dificuldade de auto-administração;
• Pessoa habilitada para aplicação;
• Custo maior;
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Forma farmacêutica
SÓLIDA
Vantagem
COMPRIMIDOS Precisão de dosagem e fácil administração
Podem ser fracionados*
Podem ser conservados por maiores períodos de 
tempo.
DRÁGEAS Facilitam a deglutição;
Eliminam sabor e odor desagradáveis;
Evita alteração de certos princípios;
Resistem ao suco gástrico;
CÁPSULAS Permitem a administração de drogas de sabor 
desagradável;
Permitem revestimento resistente ao suco gástrico;
Podem liberar o princípio ativo de forma 
prolongada ou programada
Farmacologia
Fatores relacionados ao paciente Estados fisiopatológicos
Idade
Sexo
Tabagismo
Consumo de Álcool
Uso de outros Medicamentos
Anemias
Disfunção hepática
Doenças renais
Insuficiência Cardíaca
Infecção
Queimaduras
Febre
Fatores que podem influenciar os processos farmacocinéticos
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FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA
droga movimento droga potência
• COMO A DROGA EXERCE SEU 
EFEITO
• QUAL A SUA AÇÃO SOBRE A 
CÉLULA
• QUAL A SUA POTÊNCIA?
COMO A CONCENTRAÇÃO DA 
DROGA MUDA NOS DIFERENTES 
LOCAIS DO ORGANISMO
FARMACOCINÉTICA
O que o organismo faz sobre a 
droga.
FARMACODINÂMICA
O que a droga faz no 
organismo.
FARMACOCINÉTICA - COMPONENTES: 
A - D - M- E
ABSORÇÃO : processo que acontece
com a droga até que ela entre na
circulação sistêmica
DISTRIBUIÇÃO: dispersão
da droga pelo organismo
(do espaço intra vascular 
para o extra vascular)
METABOLISMO(BIOTRANSFORMAÇÃO)
é a transformação da droga “mãe” em
outros compostos.
Droga A  Droga B (mais polar)
EXCREÇÃO: da droga do 
organismo
FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA
excreção
droga movimento
entrada
DROGA
FARMACOCINÉTICA
•Vias de administração
•Absorção
•Distribuição
•Biotransformação
•Eliminação
ORGANISMO
FARMACODINÂMICA
•Local de ação
•Mecanismo de ação
•Efeitos
Concentração no local do receptor
RELAÇÕES ENTRE FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA Dose da droga
administrada
Concentração da droga na
circulação sistêmica
Concentração da droga
no local de ação
Efeito farmacológico
Resposta clínica
Toxicidade Eficácia
ABSORÇÃO
DISTRIBUIÇÃO
ELIMINAÇÃO
Droga metabolizada
ou excretada
Droga nos tecidos
de distribuição FARMA-
COCINÉ-
TICA
FARMACO-
DINÂMICA 
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Farmacologia
• Absorção
• É o processo pelo qual o medicamento,
principalmente administrado por via oral,
intramuscular ou retal, chegam, sem sofrer
alterações, ao meio tissular, de onde se
distribuirão pelo corpo, em geral através do
sangue.
• Fatores que influenciam a absorção:
características físico-químicas da substância ativa,
propriedades da formulação farmacêutica e
processos fisiológicos característicos do paciente
ABSORÇÃO:
• Passagem da droga do seu local de 
aplicação até a corrente sangüínea
FATORES ENVOLVIDOS NA ABSORÇÃO
LIGADOS AO MEDICAMENTO
•Lipossolubilidade
•Peso molecular
•Grau de ionização
•Concentração
LIGADOS AO ORGANISMO
•Vascularização do local
•Superfície de absorção
•Permeabilidade capilar
Farmacologia
• Distribuição
• Após alcançar a circulação sistêmica , a
passagem do fármaco ou sua captação
por qualquer tecido dependem de vários
fatores: propriedades físico-químicas,
tamanho molecular, solubilidade e
tamanho do tecido e fluxo sanguíneo
tecidual.
Distribuição dos Fármacos
• FÁRMACOS LIGADOS À PROTEÍNAS E 
HIDROSSOLÚVEIS FICAM 
PRINCIPALMENTE NO COMPARTIMENTO 
PLASMÁTICO
• FÁRMACOS LIPOSSOLÚVEIS ACUMULAM-
SE NO TECIDO ADIPOSO
Biotransformação
• Biotransformação,
transformação metabólica ou
bioconversão é o processo em
que substâncias como
fármacos, nutrientes, dejetos
e toxinas dentro de um
organismo, passam por
reações químicas, geralmente
mediadas por enzimas, que o
convertem em um composto
diferente do originalmente
administrado.
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Eliminação
• Eliminação:
• Os fármacos são eliminados do organismo 
por biotransformação e excreção .
• Rins e fígado:
• Fígado: biotransformação – enzimas capazes 
de reduzir, oxidar, hidrolisar ou conjugar 
compostos
• Rins: excreção dos fármacos e seus 
metabólitos: fármacos excretados na bile e 
eliminados nas fezes
Eliminação dos Fármacos
• RINS  GRANDE MAIORIA
DOS FÁRMACOS
• PULMÕES AGENTES
VOLÁTEIS OU GASOSOS
• SISTEMA BILIAR
EXCRETADAS PELA BILE
ATRAVÉS DO FÍGADO
SOFRE REABSORÇÃO
INTESTINAL
FARMACODINÂMICA
• ESTUDA AS AÇÕES E OS EFEITOS DOS 
FÁRMACOS E SEUS MECANISMO DE AÇÃO NO 
ORGANISMO.
• AÇÃO: alterações bioquímicas ou fisiológicas 
que modifica funções celulares;
Causa da doença Manifestações 
Clínicas
– Ações determinam:
– Eficácia;
– Surgimento de reações adversas;
– LOCAL DE AÇÃO: 
FARMACODINÂMICA
• EFEITOS:
consequência da ação. É clinicamente observável 
ou mensurável.
– Decorrem da ação farmacológica;
– São influenciáveis:
• Dieta;
• Horário de administração;
• Regularidade de uso;
• Uso de outros medicamentos;
• Idade;
• Metabolismo do paciente.
• MECANISMO DE AÇÃO:
descrição dos processos moleculares que 
permitem a atuação do fármaco.
– Teorias;
– Múltiplos efeitos ou múltiplos mecanismos de 
ação;
FÁRMACO ATUA NO SÍTIO/LOCAL DE AÇÃO!!
Receptores e sítios reativos em enzimas
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Base para o uso racional e seguro dos 
fármacos!!!
Ação versus Efeito
Ex: Anti-Inflamatório agem sobre via das COX,
inibindo síntese de prostraglandinas causando
efeitos desejáveis (↓dor e edema) e
indesejáveis ( irritação gastrintestinal,
alteração na regulação renal.)
• Sítios de Ação:
– Extracelular;
– Intracelular;
– Superfície de membrana celular;
– Ex: Na odontologia: receptores alfa ou beta –
efeitos dos vasoconstritores de anestésicoslocais.
• Interação Fármaco-Receptor:
Geram reações químicas e transformações celulares 
características da ação do fármaco, causando 
efeitos.
– Alteração de número e função do receptor.
Fármaco-Receptor
• Exemplo:
Farmacologia
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• Eficácia: quantificação do efeito benéfico de 
um fármaco na espécie humana.
• Segurança: comparação dos efeitos benéficos 
e nocivos do fármaco.
• Efetividade: segurança e existência de 
resultados clínicos reais.
– RELAÇÃO DOSE-EFEITO:
– Efeito ↔ Concentração
– Efeito Máximo ou “Platô”
– Dose eficaz mediana: DE50
– Dose tóxica Mediana: DT50
– Índice Terapêutico= DL50/DE50= Segurança
– Valor superior a 10 – Segurança relativa
• Relação Dose-Efeito:
–Exemplo de fármacos que possuem efeito 
platô:
• Paracetamol – 750mg a 1 g;
• Dipirona – 800mg a 1g; ANALGESIA
• AAS – 650mg
–Dependente do fármaco:
• Efeitos Colaterais: efeito que ocorre 
simultaneamente com o efeito principal.
– Não são benéficos.
– Ex: Morfina – analgesia + sonolência, depressão 
respiratória e outros.Amnésia temporária 
decorrente a sedativos e anti- histamínicos.
 Reações e efeitos adversos:
– Dependente do fármaco:
• Teratogenicidade: Alterações sobre o feto. Período da 
organogênese (2ª a 10ª semana v. i .u.). Morfológicas, 
funcionais e emocionais. Ex. talidomida: malformações em 
membros, anomalias cardíacas, renais e surdez.
• Efeitos ou secundários ou reações com alvos alternativos:
não ocorrem simultâneos ao efeito principal que decorrem do 
próprio efeito principal dependente de sua composição 
molecular ou farmacocinética.
Ex.: Hepatotoxicidade do Paracetamol;
Tetraciclina e deposição óssea
 Reações e efeitos adversos:
– Dependente do fármaco:
• Superdosagem:
–Overdose;
–Doses elevadas anormalmente.
–Grande velocidade no interior do vaso:
»Ex. Anest. Local;
 Reações e efeitos adversos:
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–Dependente principalmente do organismo:
• Hipersensibilidade: reações imunológicas. 
Urticária ou reação anafilática.
– Imediatas ou Tardias;
– Penicilinas causam com maior frequência;
– Não é dose-dependente.
• Idiossincrasias: reações nocivas inesperadas 
que ocorrem em minoria dos indivíduos.
– Dependente principalmente do medicamento e 
do organismo:
• Tolerância ou Resistência: após o uso prolongado de 
certos fármacos. 
– Ex. atuantes no SNC. Requer aumento da dose. Pouco 
provável na Odontologia.
• Dependência: necessidade da droga para manter-se 
em equilíbrio após uso continuado. Privação causa 
abstinência física e psíquica.
– Ex. depressores do SNC: Álcool, morfina, hipnóticos.
• Efeito Paradoxal: efeito contrário ao esperado após 
administração de um fármaco. Geralmente em idosos e 
crianças.
RESUMINDO...
FA
R
M
A
C
O
TÉ
C
N
IC
A • Trata da 
transformação 
das drogas 
(matéria-prima) 
em formas 
farmacêuticas 
(medicamentos) 
viáveis para o 
uso, ou seja, 
responsável pela 
preparação do 
medicamento 
(fármaco). F
A
R
M
A
C
O
D
IN
Â
M
IC
A •Estudo das alterações 
bioquímicas e 
fisiológicas que 
ocorrem no organismo 
quando o fármaco se 
liga ao alvo 
terapêutico e 
consequentemente os 
efeitos dessa ligação, 
ou seja, de que 
maneira o fármaco 
afeta o organismo, a 
interação destes com 
as células e tecidos;os 
mecanismos de ações 
e seus efeitos.
FA
R
M
A
C
O
C
IN
ÉT
IC
A •Estudo dos 
processos de 
absorção, 
distribuição, biotrans
formação e 
eliminação dos 
fármacos ou dos 
seus metabólitos, ou 
seja, o trajeto 
percorrido pelo 
medicamento no 
organismo, desde a 
sua administração 
até a sua eliminação.
DÚVIDAS?