CAFEINA

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CAFEINA
A cafeína é um composto químico, classificado como alcalóide, pertencente ao grupo das xantinas, além de atuar sobre o sistema nervoso central, aumenta a produção de suco gástrico, decorrente da alteração metabólica ocasionada pela mesma. Devido ao estímulo do sistema nervoso, a cafeína favorece o estado de alerta.
A cafeína é a droga mais consumida no mundo e é encontrada em uma grande quantidade de alimentos, como chocolate, café, guaraná, cola, cacau e chá-mate, é possível encontrá-la também em alguns analgésicos e inibidores de apetite. O valor nutricional da cafeína está ligado apenas ao efeito excitante.
Em excesso, a cafeína pode ocasionar alguns sintomas como irritabilidade, agitação, ansiedade, dor de cabeça e insônia.
Devido ao estímulo acima mencionado que esta droga proporciona alguns efeitos comprovados, como aumento da atenção mental, aumento da concentração, melhoria do humor, diminuição da fadiga.
Segundo estudos dez gramas, em média, de cafeína é uma dose letal para o homem, e em uma xícara de café são encontrados cem miligramas de cafeína.
Apesar de ser utilizada para solucionar problemas cardíacos, ajudar pessoas com depressão nervosa decorrente do uso de álcool, ópio, a cafeína é uma droga que causa dependência física e psicológica, uma vez que para estimular o cérebro utiliza os mesmos mecanismos das anfetaminas, cocaína e heroína. Os efeitos da cafeína são mais leves, porém manipula os mesmos canais do cérebro, uma das razões que pode levar as pessoas ao vício.
Aspectos históricos e culturais
A forma pura da cafeína foi extraída das plantas em 1820, mas atualmente pode ser produzida em laboratório. Em nosso dia-a-dia a encontramos em pequenas quantidades por meio do café, do chá preto, chá mate, guaraná, coca-cola ou da noz de cola.
Café
Infusão feita das sementes do cafeeiro, o café é a bebida que contém cafeína mais consumida no mundo.
O cafeeiro é originário da Etiópia, tendo chegado à Arábia no século XIII e à Turquia no século XVI. Mas é somente com sua chegada à Itália, no princípio do século XVII, que se dá sua grande expansão, pois começaram a surgir, desde então, casas de café por toda Europa, servindo de local de encontro e discussões sérias. Na segunda metade do século XVII, o café chegou à América.
Antes de ser consumido da maneira que conhecemos, o café, há cerca de 700 anos, foi uma comida, depois vinho e também remédio.
No século XVII, em vários condados da Alemanha e na Rússia Czarista, consumidores de café foram condenados à morte.
Tendo se popularizado com sua chegada à Europa, foram os Estados Unidos, após sua independência, que se tornaram o principal consumidor mundial, respondendo hoje pelo consumo de cerca de 1/3 (um terço) do café cultivado no mundo. O Brasil entra, por sua vez, na estatística do café com o primeiro lugar entre os produtores, vindo acompanhado da Colômbia, detentora do segundo.
É também cultivado em Java, Sumatra, Índia, Arábia, África Equatorial, Hawaí, México, Antilhas, América Central e outros países da América do Sul.
Chá ou chá preto
A primeira referência ao chá na literatura chinesa data de 350 d.C.. De origem chinesa, a lenda remete sua descoberta ao imperador Chen Nung, no ano 2737 a.C.. Tendo se difundido no Japão e outros países orientais, chegou à Europa por volta de 1600, através de mercadores vindos do Oriente.
No século XVII, o chá consolidou-se como a bebida nacional da Grã-Bretanha. Na segunda metade desse mesmo século, chegou às colônias americanas. Em 1767, o governo britânico passou a cobrar uma taxa pelo chá ali consumido. Esta taxa foi um dos temas explorados pela resistência anticolonialista na guerra de independência dos Estados Unidos.
Atualmente, o principal consumidor mundial é a Grã-Bretanha, vindo logo em seguida os Estados Unidos. Na produção, o primeiro lugar é da Índia, com a China em segundo. O chá também é produzido no Japão, Sri Lanka, ex União Soviética, Indonésia, Turquia, Bangladesh, Irã, Taiwan, vários países da África e América do Sul, inclusive Brasil.
Erva mate
Nativa da América do Sul, contém relativamente, uma grande quantidade de cafeína. É consumida principalmente como chá ou chá mate, ou chimarrão, bebida popular dos pampas, ou tererê este aqui popular no Paraguai.
A cultura da erva mate é uma grande indústria no sul do Brasil, no Uruguai e Argentina, sendo deles exportada em grande quantidade para toda a América do Sul.
Guaraná
Fruto do guaranazeiro, arbusto trepador originário do estado do Amazonas, seu cultivo foi iniciado pelos índios Maues. Esses objetivavam com o seu consumo realizar trabalhos físicos mais cansativos. O consumo era feito através de dissolução do pó do guaraná em água.
O homem branco teve o primeiro contato com o guaraná por volta do século XVI. É comum encontrarmos hoje refrigerantes com nome guaraná, mas esses são normalmente feitos com sabor artificial. Outra forma comum de consumo, que se assemelha à dos índios Maues, vincula o guaraná à idéia de um produto natural, sendo um produto, nesse caso, pouco popular.
Efeitos físicos e psíquicos
A cafeína é uma droga estimulante consumida por via oral, que em pequenas quantidades aumenta a circulação por provocar dilatação dos vasos sangüíneos. Pode, em dose excessiva, produzir excitação, insônia, dores de cabeça, taquicardia, problemas digestivos e nervosismo.
Alguns a usam para resolver problemas cardíacos, auxiliar pessoas com depressão nervosa decorrente do uso do álcool, ópio e outras drogas. Porém alguns estudiosos não observam nenhum uso terapêutico na cafeína, alertando para o perigo da dependência psíquica e da síndrome de abstinência.
1. Produtos descafeinados e sem cafeína não são a mesma coisa
Não se deixe enganar pela embalagem: produtos descafeinados podem conter cafeína. Um estudo publicado no Journal of Analytical Toxicology analisou nove tipos diferentes de cafés descafeinados e concluiu que oito deles apresentavam cafeína. A quantidade variava entre 8,6 mg e 13,9 mg, sendo que uma xícara de café tradicional apresenta entre 95 mg e 200 mg da substância.
“Se uma pessoa tomar entre 5 e 10 xícaras de café descafeinado, a dose de cafeína pode facilmente chegar ao mesmo nível presente em uma ou duas xícaras de café tradicional. Isso pode ser uma preocupação para as pessoas que precisam eliminar a ingestão de cafeína, como aqueles que sofrem com doenças do rim ou problemas de ansiedade”, alerta o professor Bruce Goldberger, da Universidade da Florida.
2. A cafeína faz efeito em poucos minutos
Se você estiver precisando de uma forcinha para finalizar um trabalho ou aguentar mais algumas horas acordado, a boa notícia é que a cafeína tem um efeito quase imediato no organismo. Segundo o American Academy of Sleep Medicine, a substância alcança seu pico no sangue entre 30 e 60 minutos após a ingestão. Existe ainda um estudo que aponta que o estado de alerta pode surgir em apenas 10 minutos.
Normalmente, o corpo leva de 3 a 5 horas para eliminar metade da substância e é preciso entre 8 e 14 horas para que o organismo esteja totalmente livre da cafeína. Especialistas em sono recomendam abster-se do café por, no mínimo, oito horas antes de dormir para evitar desconfortos durante o sono. Logicamente, os efeitos podem variar e costumam ser mais visíveis em pessoas que não ingerem cafeína regularmente.
3. Os efeitos não são os mesmos em todas as pessoas
O corpo humano processa a cafeína de maneiras diferentes. Sendo assim, fatores como o sexo, a raça e o uso de anticoncepcionais podem influenciar no efeito da substância no organismo.
De acordo com o New York Magazine, as mulheres metabolizam a cafeína mais rapidamente do que os homens. Ainda para elas, o uso de pílulas anticoncepcionais pode reduzir essa velocidade para 1/3 em comparação com mulheres que não utilizam o método. No caso dos fumantes, o processo acontece duas vezes mais rápido do que com não fumantes. Os asiáticos também costumam reagir mais rapidamente à cafeína do que outras populações.
Para exemplificaresse fato, os escritores Bennett Alan Weinberg e Bonnie K. Bealer levantam no livro “In The World of Caffeine: The Science and Culture of the World’s Most Popular Drug” a hipótese de que um japonês não fumante que bebesse seu café acompanhado de uma bebida alcoólica (que ajuda a prolongar a ação da cafeína) sentiria os efeitos da substância por um período cinco vezes maior do que uma inglesa que fumasse, mas não ingerisse bebidas alcoólicas ou usasse contraceptivos orais.
4. Os energéticos não contêm mais cafeína do que café
Por mais estranho que isso possa parecer, beber energético não vai manter você mais alerta ou mais acordado do que uma xícara de café. Algo nos fez crer que aquelas latinhas pequenas contêm grandes quantidades de cafeína, mas isso não é verdade.
O portal Mayo Clinic informa que uma lata de 250 mL de Red Bull pode conter entre 76 e 80 mg de cafeína, enquanto da boa e velha xícara de café (240 mL) pode variar entre 95 mg e 200 mg. A diferença é que o energético contém alguns açúcares (sacarose e glicose), além de taurina e outras substâncias que podem estimular o sistema nervoso. Mas se você estiver na dúvida, provavelmente uma dose de café terá tudo o que você precisa.
5. Cafés escuros têm menos cafeína dos que os claros
Assim como acreditávamos que os energéticos seriam capazes de fazer mais pelo nosso rendimento do que o café, alguma coisa nos levou a crer que os cafés mais escuros teriam mais cafeína do que os claros. No entanto, por mais que os cafés de torra escura sejam fortes, encorpados e mais saborosos, isso não significa que eles sejam mais ricos em cafeína do que os cafés de torra clara.
De acordo com o site NPR, isso acontece porque o processo de torrefação queima parte da cafeína, fazendo com que os cafés escuros sejam a melhor opção para aqueles que desejam apreciar a bebida sem sentir os efeitos da cafeína com tanta intensidade.
6. A cafeína pode ser encontrada em mais de 60 plantas
Muito além dos grãos de café, a cafeína está presente em uma série de alimentos. Chás, nozes-de-cola e cacau são alguns deles. O estimulante também pode ser naturalmente encontrado em folhas, sementes e frutas de diferentes origens. Se necessário, a cafeína também pode ser sinteticamente produzida para ser adicionada a produtos industrializados.
7. Nem todos os cafés possuem a mesma quantidade de cafeína
Uma pesquisa recente publicada no Huffington Post mostrou que a quantidade de cafeína varia consideravelmente de acordo com a marca. Para coletar números, foram analisados os cafés servidos em grandes redes de restaurantes americanas.
Em uma breve comparação, uma dose de 30 mL do McDonald’s apresentou 9,1 mg de cafeína, enquanto a uma amostra com a mesma quantidade obtida no Starbucks continha 20,6 mg da substância, ou seja, mais do que o dobro.
8. Um americano consome, em média, 200 mg de cafeína por dia
Segundo o FDA – órgão responsável pelo controle de alimentos nos Estados Unidos –, 80% dos adultos americanos ingerem cafeína diariamente, com um consumo individual de cerca de 200 mg. Em termos reais, isso significa tomar 2 xícaras (150 mL) de café ou 4 latas de refrigerante todos os dias.
Esses dados revelam que os americanos têm um consumo moderado da bebida, que fica entre 200 mg e 300 mg do estimulante por dia. Passando desse limite, o consumo é considerado pesado (entre 500 mg e 600 mg) e pode trazer efeitos colaterais.
9. Finlândia é o país que mais consome cafeína
Embora os números encontrados entre os americanos impressionem, são os finlandeses que ficam com o primeiro lugar no ranking dos países que mais consomem cafeína. Segundo uma matéria recente da BBC, em média, um adulto consome 400 mg de cafeína diariamente na Finlândia
10. A cafeína não está apenas nas bebidas
Um levantamento realizado pelo FDA aponta que 98% do consumo de cafeína se dá por meio de bebidas. No entanto, elas não são a única fonte do estimulante, sendo que alguns alimentos – como o chocolate – e medicamentos podem conter a substância.
O site Cleveland Clinic revela que misturar um analgésico com cafeína faz com que o medicamento seja 40 vezes mais eficaz, além de fazer com que o organismo absorva a medicação mais rapidamente.
CAFEINA
A cafeína é um composto químico de fórmula C8H10N4O2 — classificado como alcaloide do grupo das xantinas e designado quimicamente como 1,3,7-trimetilxantina.
É encontrado em certas plantas e usado para o consumo em bebidas, na forma de infusão, como estimulante.
A cafeína apresenta-se sob a forma de um pó branco ou pequenas agulhas, que derretem a 238 °C e sublimam a 178 °C, em condições normais de temperatura e pressão. É extremamente solúvel em água quente, não tem cheiro e apresenta sabor amargo.
Entre o grupo das xantinas (que incluem a teofilina e a teobromina) a cafeína é a que mais atua sobre o sistema nervoso central. Actua ainda sobre o metabolismo basal e aumenta a produção de suco gástrico.
Doses terapêuticas de cafeína estimulam o coração aumentando a sua capacidade de trabalho, produzindo também dilatação dos vasos periféricos.
Uma xícara média de café contém, em média, 100 mg de cafeína. Já numa xícara de chá ou um copo de alguns refrigerantes encontram-se quarenta miligramas da substância. Sua rápida ação estimulante faz dela poderoso antídoto à depressão respiratória em consequência de intoxicação por drogas como morfina e barbitúricos. A ingestão excessiva pode provocar, em algumas pessoas, efeitos negativos como irritabilidade, ansiedade, dor de cabeça e insônia. Os portadores de arritmia cardíacadevem evitar até mesmo dosagens moderadas, ainda que eventuais, da substância. Altas doses de cafeína excitam demasiadamente o sistema nervoso central, inclusive os reflexos medulares, podendo ser letal. Estudos demonstraram que a dose letal para o homem é, em média, de 10g.
Uma equipe da Universidade Johns Hopkins em Baltimore, Maryland, descobriu que a cafeína estimula certas memórias, pelo menos até 24 horas após o consumo. Segundo o estudo, publicado na revista Nature Neuroscience, a cafeína tem um efeito positivo sobre a memória a longo prazo em humanos.[13]
Ocorrência[editar | editar código-fonte]
Cafeína é encontrada em muitas espécies de plantas, sua função no organismo vegetal é atuar como uma espécie de pesticida natural, elevados níveis de cafeína são encontrados em mudas jovens que ainda estão desenvolvendo folhagens, mas ainda não possuem proteção mecânica;[14] a cafeína paralisa e mata determinados insetos que se alimentam na planta.[15] Altos níveis de cafeína também foram encontrados no solo na terra circunvizinha de mudas e grãos de café. Por essa razão é que se imagina que a cafeína tem uma função natural como praguicida e inibidor de germinação de sementes de outras mudas de café nas proximidades possibilitando assim uma maior chance de sobrevivência.[16]
As principais plantas que contém o princípio ativo cafeína são:
Erva-Mate: folhas e talos da Ilex paraguariensis.
Café: sementes da Coffea arabica.
Chá: folhas da Camellia sinensis.
Cacau: frutos da Theobroma cacao.
Guaraná: frutos da Paullinia cupana.
Cola: Cola acuminata.
Além disso, como a cafeína é muito consumida por praticantes de atividades físicas, os laboratórios produtores de suplementos desenvolveram técnicas para isolar esta substância e até mesmo produzi-la sinteticamente, para ser adicionada em produtos termogênicos (que queimam gordura). Dessa forma, é muito comum encontrar cafeína em cápsulas ou em pó (geralmente misturada a alguma solução, como nos energéticos).[17]
Farmacodinâmica[editar | editar código-fonte]
Na ausência de cafeína e quando uma pessoa está acordada e alerta, pequena adenosina está presente em neurônios (SNC). Com um estado contínuo de despertar, ao longo do tempo, se acumula na sinapse neuronal, por sua vez, vinculando e ativando os receptores de adenosina encontrados em certos neurônios do SNC; Quando ativados, esses receptores produzem uma resposta celular que, finalmente, aumenta a sonolência. Quando a cafeínaé consumida, ela antagoniza os receptores de adenosina; Em outras palavras, a cafeína impede a adenosina de ativar o receptor ao bloquear a localização no receptor onde a adenosina se liga a ela. Como resultado, a cafeína impede temporariamente ou alivia a sonolência e, portanto, mantém ou restaura o estado de alerta[18]
Receptores e canais iônicos alvos[editar | editar código-fonte]
A cafeína é um antagonista em todos os subtipos de receptores de adenosina (receptores A1, A2A, A2B e A3). O antagonismo nesses receptores estimula os centros fonético, vasomotor e respiratório medulares, que aumentam a freqüência respiratória, reduzem o coração e comprime os vasos sanguíneos. O antagonismo dos receptores de adenosina também promove a libertação do neurotransmissor (por exemplo, monoaminas e acetilcolina), que confere a cafeína seus efeitos estimulantes; A adenosina atua como um neurotransmissor inibitório que suprime a atividade no sistema nervoso central. As palpitações cardíacas são causadas pelo bloqueio do receptor de adenosina A1.
Como a cafeína é solúvel em água e lipídios, ele atravessa facilmente a barreira hematoencefálica que separa a circulação sanguínea do interior do cérebro. Uma vez no cérebro, o principal modo de ação é como um antagonista não seletivo dos receptores de adenosina (em outras palavras, um agente que reduz os efeitos da adenosina). A molécula de cafeína é estruturalmente semelhante à adenosina e é capaz de se ligar aos receptores de adenosina na superfície das células sem ativá-las, atuando desse modo como um antagonista competitivo.
Além da sua atividade nos receptores de adenosina, a cafeína é um antagonista do receptor receptor de inositol trifosfato e um ativador independente de tensão dos receptores de rianodina (RYR1, RYR2 e RYR3). É também um antagonista competitivo do receptor de glicina ionotrópica.[19][20]
Alvos enzimático[editar | editar código-fonte]
A cafeína, como outras xantinas, também atua como um inibidor da fosfodiesterase. Como inibidor competitivo de fosfodiesterase não-seletivo, a cafeína aumenta o cAMP intracelular, ativa a proteína quinase A, inibe a síntese de TNF-alfa e leucotrieno e reduz a inflamação e a imunidade inata. A cafeína também afeta o sistema colinérgico onde inibe a enzima acetilcolinesterase.[20][21]
Efeito sobre a dopamina estriatal[editar | editar código-fonte]
Enquanto a cafeína não se liga diretamente a nenhum receptor de dopamina, ela influencia a atividade de ligação da dopamina em seus receptores no corpo estriado, ligando-se aos receptores de adenosina que formaram heterómeros de GPCR com receptores de dopamina, especificamente o heterodímero de receptor A1-D1 (este é um receptor Complexo com 1 receptor de adenosina A1 e 1 receptor D1 de dopamina) e heterotetrermero de receptor A2A-D2 (este é um complexo receptor com 2 receptores A2A de adenosina e 2 receptores D2 de dopamina). O heterotetramero do receptor A2A-D2 foi identificado como um alvo farmacológico primário da cafeína, principalmente porque medeia alguns de seus efeitos psicossimilhantes e suas interações farmacodinâmicas com psicoestimulantes dopaminérgicos.[22]
A cafeína também provoca a liberação de dopamina no estriado dorsal e nucleus accumbens núcleo (uma subestrutura dentro do estriado ventral), mas não o núcleo accumbens, antagonizando os receptores A1 no terminal axonal de neurônios dopaminérgicos e A1-A2A heterodímeros (um receptor Complexo composto por 1 receptor de adenosina A1 e 1 receptor A2A de adenosina) no terminal axônico de neurônios de glutamato. Durante o uso crônico de cafeína, a liberação de dopamina induzida pela cafeína no núcleo accumbens é marcadamente reduzida devido à tolerância ao fármaco.[23][24]
O principal mecanismo de ação da cafeína é como antagonista dos receptores de adenosina no cérebro
Efeitos não-específicos[editar | editar código-fonte]
Cafeína antagoniza os receptores de adenosina A2A na área pré-óptica ventrolateral (VLPO), reduzindo assim a neurotransmissão de GABA inibitória para o núcleo tuberomamilar, um núcleo de projeção histaminérgica que a ativação de forma dependente promove excitação. A desinibição do núcleo tuberomamilateral é o principal mecanismo pelo qual a cafeína produz efeitos promovendo a vigília.[25]
Farmacocinética[editar | editar código-fonte]
A cafeína do café ou outras bebidas é absorvida pelo intestino delgado dentro de 45 minutos de ingestão e distribuída por todos os tecidos corporais. A concentração máxima de sangue é atingida dentro de 1-2 horas. É eliminado pela cinética de primeira ordem. A cafeína também pode ser absorvida por via oral, evidenciada por supositórios de tartarato de ergotamina e cafeína (para o alívio da enxaqueca) e clorobutanol e cafeína (para o tratamento da hiperemese). No entanto, a absorção retal é menos eficiente do que a oral: a concentração máxima (Cmax) E a quantidade total absorvida (AUC) são tanto cerca de 30% (ou seja, 1 / 3,5) das quantidades orais.[26][27][28][29]
A semi-vida biológica da cafeína - o tempo necessário para que o corpo elimine a metade de uma dose - varia amplamente entre os indivíduos de acordo com fatores como gravidez, ingestão outras drogas, nível de função enzimática hepática (necessário para o metabolismo da cafeína) e idade. Em adultos saudáveis, a meia-vida da cafeína é entre 3-7 horas. Fumar diminui a meia-vida em 30-50%, enquanto os contraceptivos orais podem dobrá-lo e a gravidez pode elevá-lo até 15 horas durante o último trimestre. Nos recém-nascidos, a meia-vida pode ser de 80 horas ou mais, caindo muito rapidamente com a idade, possivelmente para um valor menor do que o adulto até os 6 meses de idade. O antidepressivo fluvoxamina (Luvox) reduz a depuração da cafeína em mais de 90%, e aumenta sua semi-vida de eliminação mais do que dez vezes; De 4,9 horas a 56 horas.[30]
A cafeína é metabolizada no fígado pelo sistema enzimático do citocromo P450 oxidase, em particular, pela isoenzima CYP1A2, em três dimetilxantinas, cada uma das quais tem seus próprios efeitos no corpo:
A cafeína é metabolizada no fígado em três metabolitos primários: paraxantina (84%), teobromina (12%)
Paraxantina (84%): aumenta a lipólise, levando a níveis elevados de glicerol e ácidos graxos livres no plasma sanguíneo.
Teobromina (12%): dilata os vasos sanguíneos e aumenta o volume de urina. A teobromina também é o principal alcaloide no grão de cacau (chocolate).
Teofilina (4%): relaxa os músculos lisos dos brônquios e é usada para tratar a asma. A dose terapêutica de teofilina, no entanto, é muitas vezes maior que os níveis atingidos pelo metabolismo da cafeína. [31]
O ácido 1,3,7-trimetilúrico é um metabolito de cafeína menor. Cada um destes metabolitos é ainda metabolizado e depois excretado na urina. A cafeína pode se acumular em indivíduos com doença hepática grave, aumentando sua meia-vida.[32]
Uma revisão de 2011 descobriu que o aumento da ingestão de cafeína foi associado a uma variação em dois genes que aumentam a taxa de catabolismo da cafeína. Os sujeitos que tiveram essa mutação em ambos os cromossomos consumiram 40 mg de cafeína por dia do que outros. Isso é presumivelmente devido à necessidade de uma maior ingestão para conseguir um efeito desejado comparável, e não que o gene tenha levado a uma disposição para maior incentivo à habituação.[33]