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ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS

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Ansiolíticos, hipnóticos e anticonvulsivantes
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Definições
Classe de fármacos que atuam no Sistema Nervoso Central;
Freqüentemente são associadas (ansiolíticos e hipnóticos) em virtude da sintomatologia apresentada pelo paciente;
Hipnóticos são utilizados no estímulo do sono - sedação (casos de insônia);
Ansiolíticos são fármacos que atuam na diminuição da atividade do SNC, são, por sua vez, hipnóticos e redutores da ansiedade. 
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Definições
Administradas em grandes quantidades, os ansiolíticos provocam morte por parada cardiorespiratória;
O grupo dos Benzodiazepínicos constituem a categoria de drogas mais expressivas no uso clínico atual;
Associação com drogas que fazem bloqueio na recaptação da serotonina (5-HT) são eficazes.
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Ansiedade
Deve-se diferenciar a Ansiedade Fisiológica da Ansiedade Patológica fazendo anamnese com o paciente e seus familiares.
Freqüentemente a ansiedade é associada a distúrbios depressivos.
S. Freud: há dois tipos de ansiedade
“Ansiedade resultante da libido frustrada (descarga da ansiedade com o intercurso sexual)”;
“Ansiedade decorrente de um sentimento difuso de preocupação ou temor que se origina de um pensamento ou desejo reprimido”.
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Sinais do Sistema Nervoso Autônomo em resposta à Ansiedade:
Diarréias, Tonturas, 
Hiperidroses, Hipertensão, Taquicardias, 
Midríase pupilar, Inquietação, Atividade Central Exarcebada,
Tremores, Urgências Urinárias e Formigamentos.
Ansiedade
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Ansiedade vs. Medo
Ansiedade decorre de um estímulo desconhecido, imaginário, vago e conflituoso.
Medo é um sinal de alerta como resposta a um estímulo conhecido, definido e não-conflituoso.
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Distúrbio do SNC primário com estimulação exagerada do SNA.
Neurotransmissores envolvidos:
Noradrenalina – locus ceruleus da ponte projetam-se para córtex cerebral, sistema límbico, tronco cerebral e medula.
Clonidina, Isoproterenol e Ioimbina
Serotonina – núcleos da rafe projeta-se para o córtex, sistema límbico e hipotálamo. Base dos antidepressivos modernos (ISRS). 
Farmacologia da Ansiedade
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GABA – local de ação dos Benzodiazepínicos – canais GABAA 
Farmacologia da Ansiedade
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Neurônio 
Dopaminérgico
Sítio disparador
da via mesolímbica
DOPAMINA – Sistema Límbico
Via Mesolímbica
Neurônio 
Serotoninérgico
Neurônio 
Adrenérgico
A grande dificuldade em tratar distúrbios do SNC, incluindo ansiedade, é a capacidade de inter-relações dos variados neurônios e seus neurotransmissores, não conseguimos atingir um “alvo-específico”. 
Farmacologia da Ansiedade
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Benzodiazepínicos – BNZ 
Atuam de modo seletivo sobre os receptores GABAA
Ativam os neurônios GABA-érgicos aumentando o influxo de cloreto via GABA
Utilização do GABA endógeno
Não interferem na Glicina e Glutamato
Anticonvulsivantes
Efeitos tóxicos, tolerância e dependência são observados
Agentes Ansiolíticos e Hipnóticos
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BNZ:
Clordiazepóxido
Diazepam
Lorazepam
Alprazolam
Midazolam
Flumazenil
Agentes Ansiolíticos e Hipnóticos
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Barbitúricos:
Hipnóticos, sedativos e ansiolíticos usados no início do século
Atividades depressoras do SNC semelhante aos anestésicos gerais administrados via inalações
Causam morte por depressão cardiorespiratória
Atuam em canal GABA-érgico aumentando o influxo de cloreto, atividade do GABA endógeno e bloqueio aos receptores AMPA
Anticonvulsivantes
Dependência e Tolerância são observados
Induzem Citocromos P450 
Agentes Ansiolíticos e Hipnóticos
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Barbitúricos:
Fenobarbital
Pentobarbital
Tiopental
Tionembutal
Agentes Ansiolíticos e Hipnóticos
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Buspirona: agonista do receptor serotoninérgico 5-HT1A utilizados no tratamento da ansiedade reduzindo também a atividade do locus ceruleus no SNC
Antagonista do receptor α2:
Clonidina
Antagonistas dos receptores β-adrenérgicos: Propranolol, Labetalol.
Agentes Ansiolíticos e Hipnóticos

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