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* Ansiolíticos, hipnóticos e anticonvulsivantes * Definições Classe de fármacos que atuam no Sistema Nervoso Central; Freqüentemente são associadas (ansiolíticos e hipnóticos) em virtude da sintomatologia apresentada pelo paciente; Hipnóticos são utilizados no estímulo do sono - sedação (casos de insônia); Ansiolíticos são fármacos que atuam na diminuição da atividade do SNC, são, por sua vez, hipnóticos e redutores da ansiedade. * Definições Administradas em grandes quantidades, os ansiolíticos provocam morte por parada cardiorespiratória; O grupo dos Benzodiazepínicos constituem a categoria de drogas mais expressivas no uso clínico atual; Associação com drogas que fazem bloqueio na recaptação da serotonina (5-HT) são eficazes. * Ansiedade Deve-se diferenciar a Ansiedade Fisiológica da Ansiedade Patológica fazendo anamnese com o paciente e seus familiares. Freqüentemente a ansiedade é associada a distúrbios depressivos. S. Freud: há dois tipos de ansiedade “Ansiedade resultante da libido frustrada (descarga da ansiedade com o intercurso sexual)”; “Ansiedade decorrente de um sentimento difuso de preocupação ou temor que se origina de um pensamento ou desejo reprimido”. * Sinais do Sistema Nervoso Autônomo em resposta à Ansiedade: Diarréias, Tonturas, Hiperidroses, Hipertensão, Taquicardias, Midríase pupilar, Inquietação, Atividade Central Exarcebada, Tremores, Urgências Urinárias e Formigamentos. Ansiedade * Ansiedade vs. Medo Ansiedade decorre de um estímulo desconhecido, imaginário, vago e conflituoso. Medo é um sinal de alerta como resposta a um estímulo conhecido, definido e não-conflituoso. * Distúrbio do SNC primário com estimulação exagerada do SNA. Neurotransmissores envolvidos: Noradrenalina – locus ceruleus da ponte projetam-se para córtex cerebral, sistema límbico, tronco cerebral e medula. Clonidina, Isoproterenol e Ioimbina Serotonina – núcleos da rafe projeta-se para o córtex, sistema límbico e hipotálamo. Base dos antidepressivos modernos (ISRS). Farmacologia da Ansiedade * GABA – local de ação dos Benzodiazepínicos – canais GABAA Farmacologia da Ansiedade * Neurônio Dopaminérgico Sítio disparador da via mesolímbica DOPAMINA – Sistema Límbico Via Mesolímbica Neurônio Serotoninérgico Neurônio Adrenérgico A grande dificuldade em tratar distúrbios do SNC, incluindo ansiedade, é a capacidade de inter-relações dos variados neurônios e seus neurotransmissores, não conseguimos atingir um “alvo-específico”. Farmacologia da Ansiedade * Benzodiazepínicos – BNZ Atuam de modo seletivo sobre os receptores GABAA Ativam os neurônios GABA-érgicos aumentando o influxo de cloreto via GABA Utilização do GABA endógeno Não interferem na Glicina e Glutamato Anticonvulsivantes Efeitos tóxicos, tolerância e dependência são observados Agentes Ansiolíticos e Hipnóticos * BNZ: Clordiazepóxido Diazepam Lorazepam Alprazolam Midazolam Flumazenil Agentes Ansiolíticos e Hipnóticos * Barbitúricos: Hipnóticos, sedativos e ansiolíticos usados no início do século Atividades depressoras do SNC semelhante aos anestésicos gerais administrados via inalações Causam morte por depressão cardiorespiratória Atuam em canal GABA-érgico aumentando o influxo de cloreto, atividade do GABA endógeno e bloqueio aos receptores AMPA Anticonvulsivantes Dependência e Tolerância são observados Induzem Citocromos P450 Agentes Ansiolíticos e Hipnóticos * Barbitúricos: Fenobarbital Pentobarbital Tiopental Tionembutal Agentes Ansiolíticos e Hipnóticos * Buspirona: agonista do receptor serotoninérgico 5-HT1A utilizados no tratamento da ansiedade reduzindo também a atividade do locus ceruleus no SNC Antagonista do receptor α2: Clonidina Antagonistas dos receptores β-adrenérgicos: Propranolol, Labetalol. Agentes Ansiolíticos e Hipnóticos
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