Captopril: Inibidor da ECA

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Captopril 
	Captopril
Alerta sobre risco à saúde
	
	
	Nome IUPAC
	(2S)-1-[(2S)-2-methyl-3-sulfanylpropanoyl]
pyrrolidine-2-carboxylic acid
	Medicamento de referência
	Capoten - ® do Brasil
	Propriedades
	Fórmula química
	C9H15NO3S
	Massa molar
	217.27 g mol-1
	Aparência
	pó cristalino branco ou quase branco[1]
	Ponto de fusão
	104–108 °C [2]
	Solubilidade em água
	moderadamente solúvel (100 g·l-1 a 20 °C)[2]
	Farmacologia
	Biodisponibilidade
	70–75%
	Via(s) de administração
	via oral
	Meia-vida biológica
	1,9 h
	
Compostos relacionados
	Aminoácidos relacionados
	Prolina (ácido pirrolidino-2-carboxílico)
	Excepto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições PTN
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.
Captopril é um fármaco do tipo IECA, inibidor da enzima conversora da angiotensina I (ECA I).[4] Sua principal indicação é para tratamento de hipertensão arterial e alguns casos de insuficiência cardíaca.[5]
Foi o primeiro inibidor da ECA a entrar no comércio, é um potente inibidor da ECA com Ki de 1,7 nM.[6] É o único inibidor da ECA aprovado para uso nos Estados Unidos da América que contém um grupo sulfidrilo.[6]
	Índice
1 Origem
2 Mecanismo de ação
3 Farmacocinética
4 Interações medicamentosas
5 Efeitos adversos
6 Efeitos colaterais
7 Nomes comerciais
8 Notas e referências
9 Ligações externas
Origem
Sérgio Ferreira, que, juntamente com seus colaboradores, isolou, na década de 1960, do veneno da Bothrops jararaca, um princípio ativo capaz de intensificar a resposta à bradicinina e que foi denominado FPB (fator potenciador da bradicinina). A partir do veneno da jararaca, Sérgio Ferreira chegou a uma substância capaz de inibir os agentes naturais do organismo que elevam a pressão arterial, chamados angiotensina 1 e 2, ao mesmo tempo em que prolongam o efeito de uma molécula que mantém a pressão baixa, a bradicinina.[7]
Mecanismo de ação
A ECA I inibe a conversão da angiostensina I em angiostensina II.
Os efeitos benéficos do captopril na hipertensão e na insuficiência cardíaca parecem resultar principalmente da supressão do sistema renina-angiotensina-aldosterona, resultando em concentrações séricas diminuídas de angiotensina II e aldosterona. Entretanto, não há uma correlação consistente entre os níveis da renina e a resposta à droga. A redução da angiotensina II leva à uma secreção diminuída de aldosterona e, como resultado, podem ocorrer pequenos aumentos de potássio sérico, juntamente com perda de sódio e fluidos.
Farmacocinética
Administrado por via oral, o captopril é absorvido rapidamente e tem biodisponibilidade de cerca de 75%.[6] As concentrações plasmáticas máximas ocorrem em 1 hora e o fármaco é depurado de forma eficaz.[6] Grande parte do fármaco é eliminada na urina: de 40 a 50% na forma de captopril e o que sobrou como dímeros de dissulfeto de captopril-cisteína.[6] As dose aplicadas na clínica médica de captopril variam de 6,25 – 150 mg de 2 a 3 vezes ao dia, sendo as doses de 6,25 mg 3x/dia e 25 mg 2x/dia apropriadas para o início da terapia para insuficiência cardíaca e a hipertensão, respectivamente.[6] Doses diárias superiores a 150 mg, não são recomendadas.[6] O alimento diminui a biodisponibilidade oral do captopril em 25-30%, e o fármaco deve ser administrado uma hora antes das refeições.[6]
Interações medicamentosas
Estudos afirmam que o captopril pode perder até 80% da sua eficácia e biodisponibilidade se administrados concomitantemente com outros medicamentos ou alimentos. Ao contrário de alguns fármacos que têm a sua absorção diminuída mas não comprometida pela administração conjunta com outras substâncias, o captopril deve ser ingerido sem nenhuma associação para evitar perda da sua eficácia ou aumento de seus efeitos adversos. Recomenda-se um intervalo 1 a 2 horas para se administrar o captopril.
Efeitos adversos
Um dos efeitos adversos mais comuns é a tosse. Esse tipo de tosse é ocasionada devido a uma enzima análoga à ECA ( enzima conversora de angiotensina ) que é a responsável pela degradação de bradicinina no trato respiratório. Com isso, os níveis de bradicinina aumentam e provocam o sintoma da tosse mediada por captopril.
[editar] Efeitos colaterais
Tosse: Com o bloqueio da ECA há liberação de bradicinina, relacionada a fenômenos alérgicos, podendo gerar tosse no paciente. Esse tipo de tosse é ocasionada devido a uma enzima análoga à ECA que é a responsável pela degradação de bradicinina no trato respiratório. Com isso, os níveis de bradicinina aumentam e provocam o sintoma da tosse mediada por captopril.
Hipotensão: Principalmente em pacientes com insuficiência ventricular esquerda e fração de ejeção diminuída
Redução da função renal quando essa já está comprometida anteriormente
Nomes comerciais
	Acenorm -  Austrália.
Acepress -  Itália.
Acepril - Inglaterra.
Aceprilex -  Itália.
Alopresin -  Espanha.
Antasten - Argentina.
Aorten - Brasil.
Atrisol -  México.
Calpix -  Portugal.
Capace- África do Sul,  Áustria.
Capostad -  Áustria.
Capoten (da Bristol-Myers Squibb) - ( África do Sul, Alemanha,  Austrália,  Bélgica, Brasil,  Canadá,  Chile,  Dinamarca,  Espanha,  Estados Unidos,  Finlândia, Inglaterra,  Hong Kong,  Irlanda,  Itália,  Malásia,  México,  Países Baixos,  Noruega,  Nova Zelândia,  Portugal,  Singapura,  Suécia,  Tailândia).
Capotena -  México.
Captopril - Brasil.
Capotril - Brasil.
Capril - Brasil,  Hong Kong.
Captil - Brasil.
Captohexal - África do Sul, Alemanha,  Austrália,  Nova Zelândia.
	Captocord - Brasil.
Captolab - Brasil.
Capton - Brasil.
Captomed -  Áustria, Brasil.
Captopiril - Brasil.
Captor -  Áustria,  Irlanda.
Captoser -  México.
Captosina -  Espanha.
Captotec - Brasil.
Captotyrol -  Áustria.
Captral -  México.
Captrizin - Brasil.
Cardipril -  México.
Carencil -  Portugal.
Catona -  México.
Catoprol - Brasil.
Cesplon -  Espanha.
Convertal -  Portugal.
Cryopril -  México.
Dardex -  Espanha.
Debax -  Áustria.
Dilabar -  Espanha.
Ductopril - Brasil.
Ecopace - Inglaterra.
Ecapresan -  México.
Enzace -  Austrália.
	Garanil -  Espanha.
Hipertex -  México.
Hipertil -  Portugal.
Hipoten - Brasil.
Hipotensil -  Portugal.
Kaplon - Inglaterra.
Kenolan -  México.
Lenpryl -  México.
Lopirin - Alemanha,  Áustria, Suíça.
Merapril -  Itália.
Midrat -  México.
Normapril - Brasil.
Novapres -  México.
Pressomax - Brasil.
Prilovase -  Portugal.
Reductel -  México.
Romir -  México.
Tenpril -  Itália.
Tensoprel -  Espanha,  Singapura
Tensopril -  Portugal, Inglaterra,  Irlanda.
Toprilem -  México.
Topace -  Austrália.
Venopril - Brasil.
Vidapril -  Portugal.
Notas e referências
↑ Farmacopeia Portuguesa VII
↑ a b Sicherheitsdatenblatt Sigma-Aldrich.
↑ n° da Denominação Comum Brasileira 01699
↑ P.R. Vade-mécum ABIMIP 2006/2007
↑ Infarmed. Prontuário Farmacêutico da Infarmed. Acesso em 13 de janeiro de 2010
↑ a b c d e f g h Goodman & Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica. [tradução da 10. ed. original, Carla de Melo Vorsatz. et al] Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2005.
↑ [1]